Nako

Nakom je liek s dopaminergným a antiparkinsonickým účinkom.

[1], [2], [3]

Indikácia Nakoma

Je to znázornené s trasúcou paralýzou, ako aj s Parkinsonovým syndrómom.

[4]

Formulár uvoľnenia

Produkované v tabletách, 10 kusov vo vnútri prvého blistra. Jeden balenie obsahuje 10 blistrových doštičiek.

Farmakodynamika

Levodopa môže znížiť prejav trasúcej paralýzy zvýšením hladiny dopamínu v mozgu. To neprechádza procesom BBB extracerebrálnych karbidopa zabraňuje levodopa dekarboxyláciu látky, čím sa zvýši množstvo tohto prvku, preniká do mozgu a prevádza sa na dopamín zložky.

Liečivo má silný účinok lieku, ktorý presahuje účinnosť levodopy. Pomáha dlhodobo udržiavať koncentráciu tohto liečiva v plazme v dávkach, ktoré sú oveľa nižšie ako dávky používané výhradne pre levodopu (približne 80%).

Účinok lieku na organizmus začína už v prvý deň po začiatku liečby (v niektorých prípadoch po použití prvej dávky). Maximálny účinok sa dosiahne po 1 týždni.

Farmakokinetika

Absorpcia levodopy z gastrointestinálneho traktu nastane dostatočne rýchlo, po ktorom sa uskutoční aktívny metabolizmus tejto látky. Napriek tomu, že v dôsledku tohto procesu sa vytvárajú rôzne produkty degradácie, často je levodopa premenená na epinefrín s dopamínom a norepinefrínom.

Pri internom užívaní liekov v jednej dávke u pacientov s paralýzou tremoru sa špičková hodnota vyskytne o 1,5 až 2 hodiny neskôr a hladina účinnej látky liečiva sa udržiava približne 4 až 6 hodín. Výrobky rozkladu sa rýchlo vylučujú spolu s močom: približne za 2 hodiny sa vylučuje asi tretina celej dávky.

Polčas levodopy v plazme je približne 50 minút. V prípade kombinovaného použitia karbidopy s levodopou sa polčas rozpadu karbidopy predlžuje na približne 1,5 hodiny.

Pri perorálnom podaní jednorazovej dávky karbidopy je čas vrcholu 1,5 - 5 hodín u ľudí s paralýzou tras. Metabolizmus látky sa uskutočňuje v pečeni.

Nezmenená látka sa vylučuje spolu močom. Obvykle tento proces končí po 7 hodinách a predstavuje 35%.

Hlavné produkty rozpadu, ktoré sa vylučujú močom, sú kyselina α-metyl-trimetoxy-4-hydroxyfenylpropiónová a navyše kyselina a-metyl-3,4-dihydroxyfenylpropiónová. Tieto látky predstavujú približne 14%, rovnako ako 10% (v danom poradí) odvodených produktov rozpadu. Nižšie koncentrácie predstavujú dva ďalšie produkty rozpadu, z ktorých jeden je 3,4-dihydroxyfenyl-acetón a druhý (podľa predbežných údajov) je prvkom N-metylkarbidopy. Indexy každej z týchto zložiek predstavujú maximálne 5% celkovej úrovne produktov rozpadu. Vo vnútri moču sa karbidopa tiež stanovuje v nezmenenej forme, ale konjugáty nie sú detegované.

Účinok karbidopy na proces metabolizácie levodopy: jeho plazmatické indexy sa zvyšujú pod vplyvom karbidopy. V prípade predchádzajúceho užívania karbidopy sa plazmatická hladina levodopy zvyšuje 5-krát (približne) a doba udržiavania liečebných hodnôt v plazme sa predlžuje zo 4 na 8 hodín. V prípade kombinácie týchto dvoch látok sú výsledky liečby približne rovnaké.

V prípade jednorazové použitie levodopy u ľudí za pretrepávania obrnu skôr spotrebovaný karbidopa, levodopa polčas zvyšuje od 3 do 15 hodín. V dôsledku karbidopy sa hladina levodopy zvyšuje (približne 3-krát). Treba tiež poznamenať, že predbežné užívanie karbidopy v krvi znižuje obsah HVC a dopamínu v moči a plazme.

[5]

Dávkovanie a podávanie

Liečba sa užíva perorálne, pričom potrebná denná dávka sa zistí po starostlivom individuálnom výbere pre každého pacienta. Vďaka tvaru tablety sa dá bez problémov rozdeliť na polovicu.

Všeobecné požiadavky - pretože dávka je vybraná zvlášť pre každého pacienta, môže byť individuálne upravená nielen vzhľadom na veľkosť, ale aj frekvenciu použitia. Testy ukázali, že DOPA dekarboxylázy periférneho typu dostáva požadovanú sýtosť karbidopy v prípade použitia tejto zlúčeniny v množstve asi 70 až 100 mg za deň. Ľudia, ktorí užívajú karbidopu v menších dávkach, môžu vyvinúť zvracanie s nevoľnosťou.

Keď sa predpisuje liek Nakom, je možné pokračovať v používaní štandardných liekov používaných na elimináciu parkinsonizmu (okrem tých, ktoré obsahujú iba levodopu), ale je potrebné znova zvoliť ich dávkovanie.

Štandardná dávka v počiatočných štádiách je vybraná ošetrujúcim lekárom, pričom sa berie do úvahy odstránená choroba, ako aj odpoveď pacienta na liečbu. Zvyčajne sa počiatočná dávka skladá z 0,5 tabliet užívaných 1-2 krát denne. Ale také množstvo lieku nemusí byť dostatočné na zabezpečenie požadovanej veľkosti karbidopy pacienta, pričom, ak je to potrebné, pre dosiahnutie vhodného účinku je možné pridať ďalší 0,5 tabliet PM (užívajúci denne alebo každý druhý deň).

Účinok lieku sa prejavuje prvý deň, v niektorých prípadoch dokonca ihneď po použití prvej dávky. Účinnosť liekov v plnom rozsahu dosahuje maximum počas obdobia prvého týždňa.

Prechod na liek s liekmi obsahujúcimi levodopu: Levodopa sa má konzumovať najmenej 12 hodín pred použitím lieku Nakoma (alebo 24 hodín, ak sa používa levodopa s predĺženým účinkom). Denná dávka lieku Nakoma by mala poskytnúť približne 20% predtým používanej dennej dávky levodopy.

Ľudia užívajúci levodopu v množstve 1500 mg v počiatočnom štádiu majú užívať Nakom v množstve 250 až 25 mg 3-4 krát denne.

Pri udržiavacej liečbe môže byť veľkosť dávky lieku v prípade potreby zvýšená o 0,5 - 1 tableta denne (alebo každý druhý deň), kým sa nedosiahne maximálna denná dávka (8 tabliet). Informácie o použití karbidopy v dennej dávke vyššej ako 200 mg sú len obmedzené.

Maximálna veľkosť odporúčanej dávky sa rovná 8 tabletám lieku denne (2 g látky levodopy a 0,2 g látky karbidopy). Približne ide o 3 mg látky karbidopy a 30 mg látky levodopy na 1 kg (u pacientov s hmotnosťou 70 kg).

[7]

Používajte Nakoma počas tehotenstva

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o účinkoch lieku, ak ju používajú tehotné ženy. Malo by sa vziať do úvahy, že kombinácia karbidopy s levodopou vedie k zmenám telesných a viscerálnych stavov v tele zvierat. Preto sa odporúča používať liek len vtedy, ak možný prínos pre ženu prekročí možnosť vzniku negatívnej reakcie u plodu.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o vylučovaní účinných látok do materského mlieka. Existuje jedna správa o izolácii levodopy spolu s mliekom od laktujúcej ženy s trasúcou paralýzou. Z tohto dôvodu, keďže liek môže nepriaznivo ovplyvniť dieťa, je potrebné, aby rozhodol o tom, či zruší kŕmenie alebo používa Nakome, pričom vezme do úvahy aj dôležitosť použitia liekov na zdravie žien.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami lieku sú:

• neznášanlivosť na ktorýkoľvek z prvkov lieku;
• kombinované použitie s nešifrovanými inhibítormi MAO (užívanie drog by sa malo vysadiť najmenej 2 týždne pred začiatkom liečby s Nakomou);
• glaukóm uzavretého typu;
• existujúci melanóm alebo podozrenie na jeho prítomnosť;
• s neznámym pôvodom ochorenia kože.

Pri takýchto prípadoch je potrebná opatrnosť pri výbere dávok, ako aj kontrole bezpečnosti vykonávaného liečebného kurzu:

• prítomnosť v anamnéze infarktu myokardu s poruchami rytmu;
• zlyhanie srdca a iné závažné patologické stavy v CCC;
• závažné formy pľúcnych patológií (medzi nimi bronchiálna astma);
• záchvaty epilepsie a iné formy konvulzívnych záchvatov (prítomnosť v anamnéze);
• prítomnosť erozívnych a ulceratívnych lézií v gastrointestinálnom trakte (pretože v hornej časti gastrointestinálneho traktu môže začať krvácanie);
• prítomnosť diabetes mellitus a iných dekompenzovaných foriem endokrinných patológií;
• závažný stupeň zlyhania pečene alebo obličiek;
• glaukóm otvoreného typu.

Keďže neexistujú žiadne informácie o bezpečnosti používania lieku u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, je zakázané používať liek pre opísanú skupinu pacientov.

[6]

Vedľajšie účinky Nakoma

Použitie lieku často vedie k rozvoju dyskinézy (medzi ktorými sú dystonické alebo choreiformné) a okrem iných nedobrovoľných pohybov a nauzey. Skoršie príznaky, ktoré môžu prispieť k rozhodnutiu o znížení dávky, sa považujú za blefarospazmus a záchvaty svalov. Medzi ďalšie vedľajšie účinky:

• všeobecné: bolesť v hrudníku, vývoj anorexie a synkopy;
• orgány CAS: vývoj srdcového rytmu alebo arytmie a navyše výskyt ortostatických účinkov vrátane zníženia alebo zvýšenia krvného tlaku, ako aj zápalov ústnej dutiny;
• tráviaceho ústrojenstva: výskyt krvácania do tráviaceho traktu, zvracanie a hnačka, a okrem toho slinách tmavšie farby a zhoršenie vredov na dvanástniku 12;
• orgány hematopoetického systému: vývoj trombocytov alebo leukopénie a okrem agranulocytózy alebo anémie (aj hemolytická forma);
• prejavy alergie: vznik urtikárie, edém Quincke, ako aj svrbenie kože a hemoragická vaskulitída;
• duševných porúch a orgánov Národného zhromaždenia: vývoj NSA, parestézie, ospalosť a závrat. Okrem prejavov bradykinéza (rozvoj on-off-syndróm), prejav niektorých psychotických porúch (vrátane halucinácií, ilúzií a paranoidné myšlienky), depresia (so vznikom samovražedných myšlienok, či bez nich), poruchy spánku, pocit vzrušenia , demencia, zvýšené libido a vývoj zmätok. Občas tam bol výskyt záchvatov, ale v tomto prípade nepreukázal príčinnú súvislosť s užívaním drog;
• respiračné orgány: vývoj dýchavice;
• koža: vyrážky, plešatosť, tmavnutie farby sekrécie potných žliaz;
• orgány urogenitálneho systému: zatemnenie farby moču.

Tiež by sa mali zvážiť vedľajšie účinky spôsobené užívaním levodopy, pretože sa môžu vyskytnúť aj pri používaní lieku Nakoma:

• Gastrointestinálne orgány: vývoj dysfágie, pentavizmu, bruxizmu a okrem toho aj škytavka a nadúvanie pri zápche. To môže byť tiež pocit horkosti v ústach alebo suchosti ústnej sliznice, bolesti brucha alebo bolesť brucha, pocit pálenia v jazyku, ale navyše môže byť dyspepsia;
• metabolické procesy: vzhľad opuchu, zvýšenie alebo zníženie hmotnosti;
• orgány centrálneho nervového systému: prejav pocitu úzkosti, únava, slabosť, dezorientácia a necitlivosť. Okrem toho výskyt bolesti hlavy, mdloby, svalové kŕče, asténia a ataxia. Môžu vyvinúť nespavosť, eufória, lockjaw, pocit nepokoja, a okrem toho, že zosilnenie tras v rukách, horšie mysliaci činnosť objavia chôdzu nestabilitu a aktivovať latentné okulosimpatichesky syndróm;
• senzorické orgány: vývoj diplopie, mydriáza, tonické kŕče zraku a vizuálna rozmazanosť;
• urogenitálny systém: oneskorenie alebo naopak močová inkontinencia a rozvoj priapizmu;
• ďalšie prejavy porušovania: vývoj ochorenia, rakoviny kože, dýchavičnosť, chrapot hlasu, ale okrem toho je prietok krvi do určitých oblastí na koži - hrudnej kosti, na krku alebo tváre;
• laboratórne údaje: zvýšená aktivita ALT s aktívnou AST a ALP a LDH, a okrem parametrov bilirubínu a dusíka močoviny v plazme, vyvinúť hyperurikémiu alebo hypercreatininemia a pozitívne Coombsovho testu. Boli hlásené aj prípady poklesu hematokritu hemoglobínom a okrem vývoja bakteriúrie, leukocytózy a erytrocytúrie.

Lieky, ktoré súčasne obsahujú levodopu aj karbidopu, môžu vyvolať falošnú pozitívnu odpoveď na prítomnosť ketónových telies v moči (v prípadoch, keď sa na detekciu ketonúrie používajú špeciálne testovacie prúžky). Tento výsledok zostane nezmenený po dokončení postupu varenia vzorkovaných vzoriek. Ak chcete získať falošnú negatívnu odpoveď, musíte použiť metódu glukózooxidázy na zistenie glukozúrie.

Predávkovať

V prípade predávkovania sa zvyšuje závažnosť vedľajších reakcií.

Aby sa tieto poruchy zbavili, bude potrebné dôkladné monitorovanie pacienta, ako aj monitorovanie EKG, aby bolo možné zistiť vývoj arytmií. V prípade potreby sa má vykonať požadovaná antiarytmická liečba. Je tiež potrebné vziať do úvahy skutočnosť, že spolu s Nakomom by pacient mohol použiť iné lieky.

Interakcie s inými liekmi

Je nevyhnutné opatrne kombinovať Nakom s nasledujúcimi liekmi:

Antihypertenzíva - u ľudí užívajúcich takéto lieky sa pridanie kombinácie lieku Nakoma stalo príčinou posturálnej hypotenzie (symptomatickej). Z tohto dôvodu môže byť v počiatočnom štádiu používania lieku Nakoma nevyhnutná korekcia dávky antihypertenzív.

Antidepresíva - kombináciu L-dopa a inhibítory MAO (okrem MAO lieky typ B), môže viesť k zlyhaniu procesu krvného obehu, a preto je nutné konečné použitie inhibítorov po dobu 2 týždňov pred prijímanie NAC. Táto porucha vyvstáva z kumulácie dopamínu s norepinefrínom pod vplyvom levodopy - ich inaktivácia je spomalená inhibítormi MAO. V dôsledku toho sa zvyšuje riziko tachykardie a pocit vzrušenia a okrem závraty, začervenania tváre a zvýšeného krvného tlaku.

Niektoré informácie o vývoji vedľajších účinkov vrátane dyskinézie a zvýšenie krvného tlaku pri kombinácii liekov s tricyklickými látkami.

Železné lieky - úroveň biologickej dostupnosti levodopy alebo karbidopy sa znižuje v prípade kombinovaného použitia s glukonátom / síranom železa.

Ďalšie lieky, - v kombinácii s levodopa ditilinom, p-adrenostimulyatorov, a navyše k LAN používa v spôsobe podľa inhalačnej anestézie, môže zvýšiť pravdepodobnosť poruchy srdcového rytmu.

Antagonisti antagonistami D2 receptorov dopamínu (risperidón z tých fenotiazíny a butyrofenóny), a okrem toho je izoniazid - sú schopné oslabiť účinky liekov levodopy.

Existuje dôkaz blokovania pozitívneho účinku lieku levodopou v prípade paralýzy tremorov v dôsledku kombinácie s papaverínom a fenytoínom. Je potrebné dôsledne sledovať stav osôb, ktoré tieto lieky používajú v kombinácii - včas na odhalenie oslabenia liečebného účinku.

Lítiové lieky zvyšujú pravdepodobnosť halucinácií alebo dyskinézy. Zvýšenie nežiaducich účinkov sa pozoruje v kombinácii s metyldopou a kombinácia s tubokurarínom zvyšuje možnosť zníženia krvného tlaku.

Môţe dôjsť k porušeniu absorpcie levodopy u ľudí, ktorí používajú vysoko bielkovinovú stravu, pretože levodopa je konkurenciou pre jednotlivé aminokyseliny.

Vplyv pôsobenia pyridoxínu (urýchlenie metabolizmu levodopy v dopamínoch v periférnych tkanivách) môže byť narušený karbidopou.

[8]

Podmienky skladovania

Liek by sa mal uchovávať na mieste, ktoré je uzavreté pred svetlom a vlhkosťou a tiež je pre deti nedostupné. Teplotné podmienky - nie viac ako 25 ° C

Čas použiteľnosti

Nakom je povolené užívať v trvaní 3 rokov od dátumu výroby lieku.