Naproff

Naproff je liek zo skupiny NSAID.

Indikácia Naproffa

Zobrazené v takýchto prípadoch:

• bolesti zubov alebo hlavy;
• záchvaty migrény;
• bolesť počas menštruácie;
• bolesť kĺbov, svalov a chrbtice (problémy s fungovaním pohybového aparátu);
• bolesť, ktorá sa objavuje po zraneniach (v dôsledku preťaženia, rôznych modrín alebo výronov);
• bolesť po chirurgických operáciách (ortopedické, traumatologické, zubné a gynekologické zákroky);
• reumatické patológie (reumatoidná artritída, osteoartróza, ako aj dna a Bechterevova choroba).

Formulár uvoľnenia

Dostupné v tabletách, 10 kusov v blistri. Každé balenie obsahuje 1-2 blistrové pásy.

Farmakodynamika

Naproxén je NSAID, derivát kyseliny metyloctovej. Látka má silné analgetické, protizápalové a antipyretické vlastnosti.

Účinná zložka pôsobí tak, že spomaľuje procesy pohybu leukocytov a zároveň oslabuje lyzozomálnu aktivitu a zápalové vodiče. Liek je silným inhibítorom lipoxygenázy a navyše blokátorom procesov väzby kyseliny arachidónovej. Zároveň spomaľuje účinok prvkov COX-1, ako aj COX-2, ktoré sú súčasťou kyseliny arachidónovej, v dôsledku čoho je inhibovaný proces väzby medziproduktov PG. Látka tiež spomaľuje agregáciu krvných doštičiek.

Naproxén sodný je neopioidné analgetikum, a preto neovplyvňuje centrálny nervový systém.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa liek rýchlo a takmer úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť dosahuje 95 %. Polčas rozpadu účinnej látky je 12 – 17 hodín.

Konzumácia jedla neovplyvňuje hladiny látky v krvi, pričom vrcholové hladiny sa dosiahnu po 1-2 hodinách.

Distribučný objem je 0,16 l/kg. Po podaní v liečebných koncentráciách sa naproxén syntetizuje z 99 % s bielkovinami.

Účinná látka sa metabolizuje v pečeni za vzniku prvku 6-O-desmetyl-naproxén. Obe tieto zložky sa potom zúčastňujú konjugačných procesov.

Rýchlosť klírensu naproxénu je 0,13 ml/min/kg. Približne 95 % látky sa vylúči v nezmenenej forme močom (a tiež ako 6-O-desmetylnaproxén a konjugáty oboch zložiek).

Dávkovanie a podávanie

Tablety sa musia prehltnúť celé a zapiť vodou.

Liečba začína najúčinnejšími dávkami lieku počas čo najkratšieho možného obdobia. Dávky sa môžu upravovať v súlade s výskytom negatívnych prejavov a účinkov lieku.

Štandardná dávka na úľavu od bolesti je 550 – 1100 mg. V počiatočnej fáze je potrebné užiť 1 tabletu (550 mg) a potom sa dávka môže zvyšovať po častiach o 275 mg (maximálne 1100 mg denne). Počas liečebného obdobia je potrebné užívať 275 mg lieku 3 – 4-krát denne. Intervaly medzi dávkami sú zvyčajne približne 6 – 8 hodín.

Jedinci, ktorí dobre tolerujú malé dávky lieku a nemajú v anamnéze gastrointestinálne patológie, môžu počas období silnej bolesti (závažné formy muskuloskeletálnych porúch, bolesť spôsobená migrénou, akútne záchvaty dny a dysmenorea) zvýšiť dennú dávku na 1375 mg.

Pri objavení sa prvých príznakov migrénového záchvatu je potrebné užiť 825 mg lieku (to sa rovná 3 tabletám s hmotnosťou 275 mg alebo 1 tablete s hmotnosťou 550 mg a 1 tablete s hmotnosťou 275 mg). Potom je v prípade potreby dovolené užiť ďalších 275 – 550 mg, ale musí sa to urobiť najneskôr 30 minút po užití prvej dávky. Je dovolené užiť maximálne 5 tabliet denne (alebo 1375 mg).

Na zmiernenie kŕčov a bolesti, ktoré sa vyskytujú počas menštruácie, ako aj bolesti po zavedení vnútromaternicového telieska do maternice, je potrebné užiť 550 mg lieku. V prípade potreby je dovolené užiť ďalších 275 mg. V prvý deň kurzu môžete užiť až 1375 mg lieku a potom nie viac ako 1100 mg.

Počas exacerbácie dny musíte najprv vypiť 825 mg lieku a potom ho užívať v častiach po 275 mg v intervaloch 8 hodín, kým sa záchvat nezastaví. V tomto prípade nemôžete prekročiť maximálnu dennú dávku, ktorá je 1375 mg.

Pri eliminácii reumatických patológií (osteoartróza, Bechterevova choroba alebo reumatoidná artritída) je veľkosť prvej dennej dávky 550 – 1100 mg (v dvoch dávkach – ráno a večer). Pre ľudí so silnou nočnou bolesťou alebo slabou rannou pohyblivosťou, ako aj pre tých, ktorí prechádzajú z iných NSAID (vo vysokých dávkach) na Naproff, a pre ľudí s artrózou (u ktorých sa hlavným príznakom považuje bolesť), bude veľkosť počiatočnej dennej dávky 825 – 1375 mg. V terapeutickom kurze je potrebné pokračovať v denných dávkach 550 – 1100 mg, ktoré sa často rozdelia na 2 dávky. Ranná a večerná dávka nemôžu byť rovnakej veľkosti – je potrebné ich upraviť v závislosti od prevládajúcich prejavov ochorenia (nočná bolesť / slabá ranná pohyblivosť). Pre niektorých jedincov môže postačovať jedna denná dávka (ráno alebo večer).

Terapeutický priebeh sa má prehodnotiť v rovnakých časových intervaloch. Ak sa nedostaví pozitívny účinok, liek sa má vysadiť.

[ 1 ]

Používajte Naproffa počas tehotenstva

Liek by nemali užívať tehotné ženy ani počas dojčenia.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• intolerancia na naproxén alebo iné zložky lieku;
• prítomnosť urtikárie alebo bronchiálnej astmy a iných alergických reakcií, ktoré vznikajú v dôsledku užívania salicylátov a iných NSAID;
• exacerbácia dvanástnikového vredu alebo žalúdočného vredu (alebo ich recidíva), ako aj krvácanie do gastrointestinálneho traktu;
• deti mladšie ako 16 rokov;
• dysfunkcia obličiek (klírens kreatinínu < 30 ml/minútu) alebo závažná dysfunkcia pečene, ako aj srdcové zlyhanie.

Vedľajšie účinky Naproffa

V dôsledku užívania lieku (často v nadmerných dávkach) sa môžu vyvinúť vedľajšie účinky:

• Tráviaca sústava: najčastejšie sa objavuje zápcha, nevoľnosť, bolesť brucha, hnačka, dyspeptické príznaky a stomatitída. V zriedkavých prípadoch sa vyskytuje krvácanie do gastrointestinálneho traktu alebo perforácia žalúdka, ako aj meléna, hemateméza a vracanie;
• pečeň: občas sa zvýšia hladiny pečeňových enzýmov alebo sa objaví žltačka;
• orgány nervového systému: často sa objavujú závraty, vertigo, ospalosť a bolesti hlavy. Zriedkavo sa vyskytuje nespavosť, bolesť alebo slabosť svalov, poruchy spánku, depresia, nevoľnosť a problémy s koncentráciou;
• podkožné vrstvy a koža: objavujú sa najmä vyrážky, svrbenie, modriny, vyvíja sa hyperhidróza alebo purpura. Menej často sa začína alopécia alebo sa vyvíja fotosenzitívna dermatitída;
• sluchové orgány: vyskytuje sa najmä tinnitus a občas sa môžu vyvinúť poruchy sluchu;
• zrakové orgány: často sa vyvíjajú poruchy zrakových funkcií;
• kardiovaskulárny systém: vyskytuje sa najmä dýchavičnosť, palpitácie a opuchy. Občas sa pozoruje kongestívne zlyhanie srdca;
• systémové poruchy: často sa vyskytuje pocit smädu. V niektorých prípadoch sa objaví horúčka, objavia sa alergické príznaky a naruší sa menštruačný cyklus;
• orgány močového systému: občas sa vyvíja hematúria, zlyhanie obličiek, glomerulonefritída, tubulointersticiálna nefritída, ako aj nefrotický syndróm a nekrotická papilitída;
• lymfatický a hematopoetický systém: občas sa vyskytuje trombocyto-, granulocyto- alebo leukopénia a eozinofília;
• Dýchací systém: v niektorých prípadoch sa pozoruje eozinofilná pneumónia.

Vedľajšie účinky, ktoré sa nedajú spojiť s liekom:

• lymfatický a hematopoetický systém: rozvoj anémie (hemolytická alebo aplastická forma);
• orgány nervového systému: kognitívne poruchy alebo aseptická meningitída;
• kože a podkožných vrstiev: multiformný erytém, Lyellov alebo Stevensov-Johnsonov syndróm, prejavy fotofóbie (podobné chronickej hematoporfýrii), urtikária a dedičný pemfigus;
• orgány tráviaceho traktu: rozvoj ulceróznej stomatitídy;
• orgány kardiovaskulárneho systému: výskyt vaskulitídy;
• systémové poruchy: hypo- alebo hyperglykémia, Quinckeho edém.

V prípade vzniku závažných negatívnych reakcií je potrebné prestať užívať liek.

Predávkovať

Úmyselné alebo neúmyselné predávkovanie môže spôsobiť vracanie, bolesti brucha, nevoľnosť, zvonenie v ušiach, závraty, ospalosť alebo podráždenosť. Závažná intoxikácia môže spôsobiť melénu, vracanie krvi, poruchy dýchania alebo vedomia, zlyhanie obličiek a kŕče.

Na odstránenie príznakov je potrebný výplach žalúdka, aktívne uhlie (0,5 g/kg) a okrem toho misoprostol s antacidami a inhibítormi H2 a inhibítormi protónovej pumpy. Vykonáva sa aj symptomatická liečba.

Interakcie s inými liekmi

Zložka naproxén je schopná oslabiť adhéziu krvných doštičiek, čo predlžuje dobu krvácania. Túto vlastnosť je potrebné zohľadniť pri určovaní doby krvácania, ako aj v prípade kombinácie s antikoagulanciami.

Keďže sa liek syntetizuje vo veľkých množstvách s plazmatickými bielkovinami, je potrebné ho kombinovať s derivátmi sulfonylmočoviny, ako aj s hydantoínom, s opatrnosťou.

Pri súbežnom použití s furosemidom sa jeho natriuretický účinok znižuje. Pri kombinácii s antihypertenzívami sa znižuje ich účinnosť. Liek môže tiež zvýšiť plazmatickú hladinu lítia.

Naproff znižuje tubulárne vylučovanie metotrexátu, v dôsledku čoho sa jeho toxické vlastnosti môžu pri kombinovaní týchto liekov zvýšiť.

Kombinácia s probenecidom predlžuje biologický polčas a zvyšuje plazmatické hladiny naproxénu.

V kombinácii s cyklosporínom sa môže zvýšiť pravdepodobnosť vzniku funkčných porúch obličiek.

Tak ako iné NSAID, aj tento liek môže zvýšiť riziko problémov s obličkami, ak sa užíva v kombinácii s ACE inhibítormi.

In vitro testy ukázali, že kombinácia lieku so zidovudínom zvyšuje jeho plazmatické hladiny.

V kombinácii s antacidnými liekmi, ktoré obsahujú hliník a horčík, ako aj s hydrogénuhličitanom sodným, sa znižuje rýchlosť absorpcie účinnej látky lieku.

Kombinácia lieku Naproff s prednizolónom môže významne zvýšiť jeho plazmatickú hladinu.

[ 2 ]

Podmienky skladovania

Tablety sa musia uchovávať na mieste, kde nepreniká vlhkosť a ktoré nie je prístupné malým deťom. Teplota – 25 °C.

Čas použiteľnosti

Naproff sa môže používať 3 roky od dátumu uvedenia lieku na trh.