Naproxenový gél

Naproxen je NSAID používaný na topickú aplikáciu.

Indikácia Naproxenový gél

Je indikovaná na lokálne odstránenie bolesti v kĺboch so svalmi, ako aj artrózy (degeneratívne kĺbové patológie).

[1], [2],

Formulár uvoľnenia

Produkované vo forme gélu v skúmavkách s objemom 50 g. V jednom balení obsahuje 1 tubu gélu.

[3]

Farmakodynamika

Gél má lokálne analgetické, protizápalové a protiedematózne vlastnosti. Naproxen, ktorý je aktívnou zložkou liekov, vykazuje aktivitu potlačovaním enzýmu prostaglandín-cyklooxygenázy. COX spôsobuje oxidáciu kyseliny arachidónovej, po ktorej nasleduje konverzia na endooperoxidy. Takáto reakcia sa považuje za počiatočnú fázu väzby PG (zastavujú neskoré štádium zápalového procesu (opuch a spláchnutie)).

Protizápalový účinok účinnej látky sa prejavuje aj vo forme inhibície lyzozomálnej aktivity, inhibície migrácie leukocytov a tiež vo forme neutralizácie oxidantov a inhibície IL-2.

Keďže gél obsahuje etanol s mentolom, má povrchový upokojujúci a chladiaci účinok na pokožku.

Mentol okrem chladiaceho účinku spôsobuje lokálnu vazodilatáciu a navyše znižuje citlivosť nervových receptorov na pokožke. Spolu s tým zvyšuje silu absorpcie účinnej látky cez kožu.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmakokinetika

Po topickej aplikácii sa látka naproxénu absorbuje pomalšie ako v prípade rektálneho alebo orálneho podania. Vrchol v krvi sa zaznamená 4 hodiny po aplikácii gélu na povrch kože. Po lokálnom použití sa vyskytuje výrazná akumulácia aktívnej zložky vo vnútri pokožky, epidermis a tiež svalových tkanív.

Aplikácia gélu (10%) vedie k slabej koncentrácii látky vo vnútri plazmy (asi 1,1%) a v moči je to 1%. V tomto prípade boli indexy lokálne aplikovaného naproxénu vo vnútri synoviálnej tekutiny nízke (asi 50% jeho sérových hodnôt).

Asi 99,9% látky sa syntetizuje s plazmatickým proteínom (objem - s albumínmi). Liek je schopný prejsť placentou a preniknúť do materského mlieka. Koncentrácie látky v mlieku predstavujú približne 1% sérových hodnôt lieku.

Vylučovanie naproxénu z krvi sa vykonáva rýchlo - približne 98% látky sa vylučuje močom. Zároveň sa 10% odoberie nezmenené a 60% - ako syntetizovaný naproxén (40% ako glukuronidy a ďalších 20% - ako neznáma syntetizovaná zlúčenina). Ďalej 5% sa vylučuje v podobe 6-desmetyl naproxén, dokonca 12% - glukuronát ako 6-desmetyl naproxén, a zvyšných 11% sú z neznámych látok syntetizovaných forma 6-metyl naproxén. Približne 0,5-2,5% látky sa vylučuje výkalmi.

[9], [10],

Dávkovanie a podávanie

Gél sa aplikuje zvonka - je potrebné ošetriť suchú a čistú pokožku (gélový pás o dĺžke 4 cm) 4-5 krát denne, čím sa medzi jednotlivými procedúrami vytvoria medzery za niekoľko hodín.

Po aplikácii liečiva je potrebné gél rozložiť a rozotrieť ho do kože, kým sa úplne nezabudne. Na konci procedúry si umyte ruky, aby ste znížili koncentráciu látky absorbovanej pokožkou. Na ošetrovacom mieste nie je potrebné vložiť bandáž alebo obväz.

Trvanie liečebného cyklu závisí od účinnosti liečiva, ako aj od priebehu patológie. Vo väčšine prípadov trvá maximálne 1 mesiac.

Ak v období 7 dní užívania gélu opuch a bolesť neklesli alebo sa zhoršili, je potrebné konzultovať s ošetrujúcim lekárom.

[15]

Používajte Naproxenový gél počas tehotenstva

Testovanie naproxénu u zvierat ukázalo, že je schopné oddialiť dodanie. Okrem toho poškodzuje fetálny CCC u ľudí (s možným uzatvorením arteriálnej cesty). Z tohto dôvodu nie je liek povolený u tehotných žien. Výnimkou sú iba situácie stanovené ošetrujúcim lekárom a pod jeho dohľadom. Pred použitím gélu je potrebné uistiť sa, že prípadné prínosy pre ženu v tomto prípade prevyšujú riziko komplikácií u plodu (najmä v 1. A 3. Trimestri).

Keďže účinná zložka liekov môže preniknúť do materského mlieka, je potrebné zvážiť možnosť zrušenia dojčenia počas liečby.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• prítomnosť neznášanlivosti na prvky gélu, salicyláty, ako aj iné NSAID;
• prítomnosť poranení, otvorených rán a zápalov na koži;
• deti staršie ako 3 roky.

[11], [12]

Vedľajšie účinky Naproxenový gél

Použitie gélu môže spôsobiť vznik nasledujúcich vedľajších účinkov: vyrážky (vrátane vezikulárnych), fotosenzitivita, podráždenie a pocit pálenia.

Dlhodobá aplikácia lieku na veľké plochy kože je schopný spôsobiť vedľajšie účinky, ktoré sú spôsobené systémovými vlastnosťami naproxén (medzi tými ospalosť, hnačka a nevoľnosť, bolesti hlavy a alergie - začervenanie, svrbenie, žihľavka a kožné vyrážky).

[13], [14]

Podmienky skladovania

Gél by mal byť uchovávaný mimo dosahu malých detí v tesne uzavretej trubici. Teplotné hodnoty sú maximálne 25 ° C. Neuchovávajte ani neuchovávajte lieky.

[16], [17], [18]

Čas použiteľnosti

Naproxen sa môže použiť v období 3 rokov od dátumu výroby lieku.

[19], [20],