Nebitrend

Nebitrant je voliteľný, ktorý blokuje aktivitu ß-adrenergných receptorov.

Indikácia Nebitrenda

Používa sa na liečbu primárnej hypertenzie a tiež ako doplnkový liek so štandardnými liekmi pre CHF u starších pacientov (starších ako 70 rokov). 

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie sa uskutočňuje v tabletách naplnených 7 kusmi vo vnútri blistrovej platne (balenie obsahuje 4 takéto platne). Taktiež v blistrovej platni môže obsahovať 10 tabliet - tieto platne v krabičke 3 kusy.

Farmakodynamika

Nebivolol - látka, racemát, enantiomér 2, obsahujúci: nebivolol typ SRRR (D-nebivolol) a typ nebivolol RSSS (L-nebivolol). V nej sa spoja také terapeutické vlastnosti: D-enantiomér má selektívny kompetitívnej blokády β1-adrenoceptorov aktivitu, a L-enantiomér má mierny vasorelaxant účinok poskytnutý metabolickú interakciu s látkou L-arginín / NO.

Po jednorazovom a opakovanom užívaní liekov klesá index HR pri záťaži av pokojnom stave (u ľudí s normálnym krvným tlakom a u jedincov s vyššími hodnotami).

Hypotenzívny účinok lieku pretrváva pri predĺženej liečbe. Liečivé časti nespôsobujú vznik α-adrenergického antagonizmu. Pri krátkodobej a dlhodobej liečbe u osôb so zvýšeným indexom BP je systémová vaskulárna rezistencia oslabená. Hoci sa srdcová frekvencia znižuje, útlm srdcového výkonu v pokojnom stave alebo zaťažení je obmedzený kvôli nárastu objemu nárazu.

Aký je klinický význam hemodynamických rozdielov v porovnaní s ukazovateľmi pri používaní iných liekov, ktoré blokujú β-adrenergné receptory, doposiaľ nebol dostatočne študovaný. U ľudí so zvýšeným krvným tlakom liek zvyšuje cievnu odpoveď na účinok acetylcholínu, ku ktorému dochádza prostredníctvom oxidu dusnatého. U ľudí s problémami v práci endotelu je táto reakcia oslabená.

Pri použití Nebitrenda ako ďalšie látky na štandardnej liečbe CHF útlmu LVEF (alebo bez nej), výrazne predĺžiť život alebo smrť výskyt hospitalizácie kvôli chorobe CAS.

Ľudia, ktorí užívali liek, mali zníženú incidenciu náhleho nástupu úmrtí.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podávaní dochádza k absorpcii enantiomérov nebivololu vysokou rýchlosťou. Príjem potravy nemá žiadny vplyv na absorpciu, čo umožňuje aplikovať drogu bez viazania na potravu.

Výmenné procesy lieku sa vyskytujú v pečeni; súčasne sa tvoria hydroxymetabolity, ktoré majú liečivú aktivitu. Hodnoty biologickej dostupnosti prijatého nebivololu sú v priemere 12% u ľudí s vysokou mierou metabolických procesov a takmer úplnou mierou u ľudí s nízkymi dávkami. Vzhľadom na rozdiel v rýchlosti týchto procesov je potrebné zvoliť časť lieku, pričom sa zohľadnia jednotlivé charakteristiky pacienta (u ľudí s nižšou metabolickou rýchlosťou by sa mali priradiť nižšie dávky).

U ľudí s vysokou metabolickou rýchlosťou je polčas rozpadu enantiomérov v priemere 10 hodín a u ľudí s pomalou frekvenciou je tento pomer vyšší (3-5 krát). Hodnoty plazmy, ktoré sú v rozmedzí od 1 do 30 mg látky, sú úmerné veľkosti dávky.

Po 7 dňoch od okamihu užívania liekov sa látka vylučuje (s močom - 38% a s výkalmi - 48%). V nezmenenom stave s močom sa nebivolol vylučuje len menej ako 0,5% dávky.

Rovnovážne plazmatické hodnoty účinnej látky sa u väčšiny pacientov (s vysokou metabolickou rýchlosťou) zaznamenajú po 24 hodinách a indikátory hydroxy metabolitov - po niekoľkých dňoch.

Enantioméry sa syntetizujú s proteínmi (najmä s albumínom). V tomto prípade sa SRRR-nebivolol syntetizuje o 98,1% a RSSS-nebivolol - o 97,9%.

Dávkovanie a podávanie

Použite liek perorálne, užívajte pilulku čistou vodou. Príjem liekov nie je viazaný na stravovanie.

Primárna hypertenzia.

Je potrebné užívať jednu tabletu lieku (5 mg látky) denne. Odporúča sa to robiť v rovnakom čase dňa.

Optimálny antihypertenzívny účinok sa vyvíja po 1-2 týždňoch liečby, avšak v jednotlivých prípadoch sa očakáva výsledok počas prvého mesiaca.

Liečivo sa môže použiť ako monoterapia a navyše v kombinácii s inými antihypertenzívnymi liekmi. Treba mať na pamäti, že ďalší antihypertenzívny účinok bol zaznamenaný iba v kombinácii s hydrochlorotiazidom (časť 12,5-25 mg).

Pacienti s CHF.

Terapia na CHF sa musí začať pomalou titráciou dávky - až kým sa nedosiahne optimálna nosná časť pre pacienta. Takáto liečba je poskytovaná ľuďom s CHF bez epizód dekompenzácie v akútnej forme počas posledných 1,5 mesiaca. Držiteľ lekára by mal mať skúsenosti s terapiou CHF.

Ľudia, ktorí používajú iné lieky pre zlepšenie kardiovaskulárne (PCB s diuretiká, ACE inhibítory a antagonisti angiotenzín ukončovacie 2), je potrebné vyzdvihnúť časť liečiva počas posledných 14 dní pred použitím Nebitrenda.

Počiatočné dávkovanie titrácie vykonáva podľa schémy vlnovcom pozorovaní intervaly 1-2 týždňov, rovnako ako s ohľadom na pacienta, tolerovanej tejto dávky 1,25 mg časti na 1 hod-krát za deň, sa nechá zvýšiť až na 5 mg účinnej látky za deň , Ďalej sa dávka zvyšuje na 10 mg pri jednostrannom podávaní denne. Uvedená dávka je maximálne prípustná na podávanie denne.

V počiatočnej fáze terapie, a s každým zvýšením po častiach, aby pacient by mal byť najmenej 2 Chasa zostávajú pod kontrolou skúseného lekára - potvrdiť, že jeho klinický stav je stabilný (najmä je to dôležité pre krvný tlak a srdcová frekvencia hodnoty porúch myokardu vedenia, a s s tým v potenciovaní príznakov srdcového zlyhania).

Ak je to potrebné, už prijaté dávkovanie sa môže postupne vyradiť alebo sa znova vrátiť.

Zosilňovať príznaky srdcového zlyhania alebo precitlivenosti v súvislosti s drogami na titračnej fázy, nebivolol dávka by mala byť najprv zníži alebo, ak potrebujete, okamžite zrušiť príjem (pokiaľ existujú prejavy srdcového zlyhania spojeného s akútnou pľúcny edém, výrazne znížené ukazovatele krvný tlak, vyvinutý bradykardia príznačný znak, kardiogénny šok alebo blokáda AV). Často sa má liečba liekov CHF dlhodobo používať.

Terapia s použitím liekov nemôže byť náhle zastavená, pretože v dôsledku toho môžu byť zosilnené príznaky srdcového zlyhania. Ak je potrebné zrušiť používanie liekov, zníženie podielu postupne - každý týždeň zníženie o polovicu.

Ľudia s zlyhaním obličiek.

Za jeden deň potrebujete 2,5 mg látky. Ak je to potrebné, dávka na deň sa môže zvýšiť na 5 mg.

Starší ľudia (> 65 rokov).

Najprv musíte použiť 2,5 mg lieku denne a potom v prípade potreby zvýšiť dávku na 5 mg. Aj v súvislosti so skutočnosťou, že skúsenosti s užívaním drog sú nedostatočné pre osoby staršie ako 75 rokov, je liečba touto vekovou skupinou nevyhnutná s veľmi veľkou starostlivosťou a len pod lekárskym dohľadom.

[2]

Používajte Nebitrenda počas tehotenstva

Terapeutický účinok nebivololu môže vyvolať negatívny vplyv na priebeh tehotenstva, ako aj na plod a novorodenca. Z tohto dôvodu sa v tomto období používa iba v prípadoch, keď sú prínosy pre ženy pravdepodobnejšie ako výskyt komplikácií u plodu. 

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť neznášanlivosti vzhľadom na aktívny prvok liečiva alebo iných zložiek;
• nedostatočná činnosť pečene alebo porucha funkcie pečene;
• neošetrený feochromocytóm;
• zlyhanie srdca v akútnom štádiu, a kardiogénnym šokom alebo vývojové dekompenzácia epizódy, v ktorej je potrebné podávať aktívne prvky, ktoré majú pozitívny vplyv izotropné;
• SSSU (zahŕňa to aj blokádu sínusovej povahy) a AV blokádu 2. Stupňa (bez kardiostimulátora);
• bronchiálne kŕče alebo astma, ktoré sú k dispozícii v histórii;
• acidóza, ktorá má metabolický charakter;
• bradykardia (pred začiatkom liečby je srdcová frekvencia <60 úderov za minútu);
• znížený krvný tlak (systolický krvný tlak je <90 mm Hg), ako aj poruchy prietoku krvi v periférnom krvnom obehu.

Vedľajšie účinky Nebitrenda

Vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytujú u ľudí s primárnou hypertenziou:

• duševné poruchy: niekedy sa objavuje depresia alebo sa objavia nočné mory;
• poruchy funkcie NA: často dochádza k parestéziám, závratom a bolestiam hlavy. Vyskytne sa iba mdlob;
• problémy s vizuálnymi orgánmi: niekedy sú pozorované poruchy videnia;
• lézie postihujúce dýchací systém: často sa objavuje dyspnoe. Niekedy vznikajú kŕče priedušiek;
• poruchy tráviaceho traktu: často dochádza k nevoľnosti, zápche alebo hnačke. Niekedy sa objavuje zvracanie, dyspepsia alebo nadúvanie.
• príznaky na pokožke a podkožných tkanivách: niekedy dochádza k erupciám erytematóznej povahy alebo svrbenia. Existuje exacerbácia psoriázy;
• poruchy v práci CCC: niekedy sa objaví zlyhanie srdca, etiológia, zníženie hladiny AD, inhibícia AV-konduktivity alebo AV-blokády, ako aj prerušované klaudikácie;
• systémové prejavy: často dochádza k opuchu a zvýšenej únavnosti;
• imunitné lézie: môžu vyvolať neznášanlivosť alebo opuchy Quincke;
• porušenie funkcie reprodukčných orgánov a mliečnych žliaz: niekedy existuje impotencia.

Tiež existujú dôkazy o vývoji ochorenie vyvolané určitými beta-blokátory: psychózy s halucináciami, cyanóza končatín, pocit zmätku, Raynaudova choroba, toxické poškodenie očnej sliznice (podobné pôsobenie practolol) a suchého oka sliznice.

Poruchy, ktoré sa vyskytujú u jedincov s CHF.

Najčastejšie s použitím Nebitendry sa vyskytla závrat alebo rozvoj bradykardie.

Existujú tiež negatívne príznaky (ktoré môžu súvisieť s užívaním liekov), ktoré sa považujú za najčastejšie počas liečby počas CHF:

• zosilnenie príznakov srdcového zlyhania;
• ortostatický kolaps;
• AV blokáda, ktorá má 1. Stupeň;
• opuch v nohách;
• alergická reakcia na liek.

[1]

Predávkovať

V prípade intoxikácie beta-adrenoblokátormi dochádza k prieduškám, bradykardii, neúplnému zlyhaniu srdca a poklesu hladiny krvného tlaku.

Na liečbu poruchy musíte najprv opláchnuť žalúdok a potom určiť príjemcu, aby užíval preháňadlo s aktívnym uhlím. Okrem toho je potrebné sledovať hodnoty cukru v krvi. Ak je to potrebné, v nemocnici intenzívnej terapii: rozvoja posilnenej vagotónie alebo bradykardie atropín, a šoku alebo zníženej hodnoty krvného tlaku sa používajú pre katecholamíny plazmy náhrad.

Vývoj beta-blokujúci účinok môže byť zastavený podávaním izoprenalín hydrochloridu pri nízkej rýchlosti (štart z častí 5 g / min) alebo dobutamín (štart z častiach 2,5 g / min), kým sa požadovaný výsledok.

Ak po použití vyššie uvedených opatrení nie je žiadny výsledok, glukagón sa má aplikovať v dávke 50-100 μg / kg. Potom, ak je to potrebné, injekcia sa opakuje počas 60 minút a tiež infúzia látky v dávke 70 μg / kg / h.

V extrémnych situáciách sa vykonáva umelé pľúcne vetranie a je pripojený kardiostimulátor.

Interakcie s inými liekmi

Je zakázané kombinovať Nebitrend so sultopridom a floktafenínom.

Tiež medzi zakázaných kombinácia liečivá s antiarytmická prvej série (medzi tých, chinidín, lidokaín, propafenón s flekainid a pripájací gidrokvinidin, tsibenzolin a mexiletín s disopyramid), liečivá, ktoré blokujú kanály Ca (tento zoznam verapamilu s diltiazem) rovnako ako prostriedkov znižujúcich krvný tlak lieky s centrálnym účinkom (vrátane klonidín, metyldopa, rilmenidín a moxonidínu s guanfacín).

Súčasné užívanie lieku a furosemidu, hydrochlorotiazidu alebo alkoholických nápojov neovplyvňuje jeho farmakokinetické vlastnosti.

[3], [4]

Podmienky skladovania

Nezaradenie sa vyžaduje v mieste, ktoré je uzavreté od malých detí. Teplota miestnosti je štandardná.

Čas použiteľnosti

Neobjavenie lieku sa nesmie používať do 36 mesiacov od dátumu uvoľnenia lieku.

Žiadosť o deti

Neuskutočnili sa testy týkajúce sa používania non-absolventov v pediatrii, kvôli ktorému táto veková kategória nie je priradená.

Analógy

Analógy drog sú Nebival lieky Nebitenz, s Nebilet nebivolol Orion Nebikard s nebivolol Sandoz, a okrem Nebilong a nebivolol-Teva.