Oxaliplatina

Oxaliplatina je jedným z protinádorových činidiel, derivátov platiny. Liečivo má široké spektrum účinku, ako je in vitro cytotoxicita a in vivo protinádorová aktivita v rôznych modeloch nádorov.

[1], [2], [3], [4],

Indikácia Oxaliplatina

Indikácie Oxaliplatina je metastatický karcinóm konečníka. Zvyčajne je tento liek predpísaný spolu s 5-fluóruracilom a kyselinou folínovou.

Je široko používaný v adjuvantnej terapii rakoviny konečníka III. Štádia (C podľa Dukea). Toto sa zvyčajne vykonáva po radikálnom resekcii primárneho nádoru. Naneste ho spolu s fluorouracilom / vápnikovým foliom. Nezávisle nie je schopný poskytnúť potrebné opatrenia.

Liečivo sa používa na diseminovanú rakovinu konečníka ako monoterapiu. Často sa používa spoločne s fluorouracilom / vápnikovým foliom. Liečba sa používa aj pri rakovine vaječníkov ako druhej línii terapie. Spektrum účinku lieku je veľmi široké. Zvyčajne sa nepoužíva samostatne, pretože to nestačí na dosiahnutie pozitívneho výsledku. Oxaliplatina má dobré protinádorové vlastnosti a je schopná naozaj pomôcť, ale iba v kombinácii s inými účinnými liekmi. 

[5], [6], [7]

Formulár uvoľnenia

Forma uvoľňovania liečiva je kvapalná v liekovke. Balenie 25 alebo 50 ml. V balení je jedna fľaša. Obsahuje hlavnú účinnú látku - oxaliplatinu. V závislosti od objemu injekčnej liekovky sa množstvo zložky môže pohybovať od 50 do 100 mg.

Liek obsahuje aj pomocné látky - laktózu monodirát. Všetky tieto zložky majú silný účinok na nádor. Tento liek je protinádorový a široko sa používa pri rakovine samotnej alebo v kombinácii s inými liekmi.

Oxaliplatina sa neuvoľňuje ako tablety alebo suspenzie. Podáva sa intravenózne v dávke predpísanej lekárom. Dávka priamo závisí od problému, ktorý obťažuje osobu. Zvyčajne sa na dosiahnutie pozitívneho účinku nepoužíva jedna fľaša. Veľa závisí od závažnosti stavu a choroby pacienta. Doteraz je oxaliplatina v kombinácii s inými liekmi skutočne schopná veľa. 

[8], [9], [10], [11]

Farmakodynamika

Tento liek patrí do triedy platinových derivátov, v ktorých atóm platiny tvorí komplex s oxalátom a diaminocyklohexánom (DACG).

K dnešnému dňu nie je známy presný mechanizmus lieku. Existujú náznaky, že funguje rovnako ako cisplatina. Účinok zložiek liečiva vytvára reaktívnu platinu, ktorá naopak vytvára intersticiálne a intersticiálne zosieťovanie v molekule DNA. Z tohto dôvodu je syntéza DNA potlačená.

Neexistuje krížová rezistencia voči oxaliplatine, pokiaľ ide o cisplatinu alebo karboplatinu, pravdepodobne v dôsledku skupiny DACG. Treba poznamenať, že liek má vlastnosti činidla, ktoré je schopné zvýšiť citlivosť na ožiarenie. Nie sú k dispozícii žiadne ďalšie informácie týkajúce sa tejto drogy. Je len známe, že celá akcia "leží" na aktívnej zložke. K dnešnému dňu sa oxaliplatina široko používa ako vo svojej forme, tak v kombinácii s inými liekmi.  

[12], [13], [14], [15],

Farmakokinetika

Po intravenóznom podaní lieku sa hlavne akumuluje v erytrocytoch a neprechádza do plazmy. Len 85-88% platiny sa viaže na proteíny počas prvých 5 hodín po podaní.

Treba poznamenať, že oxaliplatina je schopná rýchleho biotransformácie ne-enzýmov. V tomto prípade sa tvoria reaktívne komplexy platiny. Aktívne metabolity oxaliplatiny patria do skupiny komplexov DATG platiny. 

Liečba sa vylučuje z tela hlavne cez obličky. Približne 50% podanej dávky sa vylučuje močom počas prvých 3 dní. Celkové vylučovanie s výkalmi je 0,5% za deň. V deň 11 dosahuje maximálnu hodnotu 5%. Polčas rozpadu je 19 hodín. Celková eliminácia z erytrocytov sa pozoruje v priebehu 48 hodín a je 273. Oxaliplatina sa takmer úplne vylučuje z tela, ale zároveň má negatívny účinok na obličky. 

[16], [17], [18], [19],

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie a dávky je určený lekárom v individuálnom poradí. Používa ho len dospelí. Liečivo sa podáva intravenózne vo forme infúzií, ktorých trvanie je 2 až 6 hodín. Hyperhydratácia s použitím liekov sa nevyžaduje.

Ak sa liek používa v kombinácii s 5-fluóruracilom, infúzia oxaliplatiny musí byť prvá. Pri liečbe rakoviny konečníka sa má podávať 85 mg / m2 raz za 2 týždne počas 12 cyklov. Zvyčajne to trvá šesť mesiacov. Na liečbu roztrúsenej rakoviny konečníka je dostatočná dávka 85 mg / m 2 raz za 2 týždne. Postupujte ako monoterapia alebo v kombinácii s 5-fluóruracilom.

Liečba rakoviny vaječníkov - 85 mg / m2 raz za 2 týždne v monoterapii alebo v kombinácii s inými chemoterapeutickými liekmi. Opakované podávanie lieku je možné, ale iba vtedy, ak je počet neutrofilov nižší ako 1500 / μl a krvné doštičky viac ako 500 000 / μl. Podobná schéma podania Oxaliplatina predpisuje lekár.

Používajte Oxaliplatina počas tehotenstva

Používanie oxaliplatiny počas tehotenstva je neprijateľné. Existuje vysoké riziko vážneho poškodenia plodu až po vznik rôznych patológií.

Ženy vo fertilnom veku počas liečby týchto liekov by nemali v žiadnom prípade zabrániť tehotenstvu. Vysoká koncentrácia lieku neumožní mať ovocie alebo viesť k vývoju nenapraviteľných patologických stavov dieťaťa.

Nie sú k dispozícii údaje o penetrácii lieku do materského mlieka. Preto užívanie lieku počas obdobia dojčenia je zakázané. Aby sa zabránilo vážnemu zraneniu dieťaťa, liečba sa odkladá na neurčito alebo kŕmenie prestane naopak.

Príručku o tehotenstve a užívaní tohto lieku poskytuje ošetrujúci lekár. Je obzvlášť nebezpečné užívať liek v prvom trimestri tehotenstva, riziko vzniku patológií je príliš vysoké. Preto sa oxaliplatina užíva mimoriadne opatrne alebo hľadá iné spôsoby, ako vyriešiť tento problém. 

Kontraindikácie

Kontraindikácie k použitiu oxaliplatiny sú k dispozícii a sú dosť rozvinuté. Takže je potrebné predovšetkým zanechať lieky ľuďom, ktorí majú zvýšenú citlivosť na hlavné zložky lieku. To môže spôsobiť silnú alergickú reakciu. A vo všeobecnosti môže telo reagovať veľmi zvláštne.

Nemôžete užívať lieky s myelosupresiou, najmä ak je počet neutrofilov nižší ako 2000 / μl a / alebo krvné doštičky je nižší ako 100 000 / μl. Existuje tiež obmedzenie periférnej senzorickej neuropatie s funkčným poškodením pred začiatkom prvého liečebného cyklu.

Liečivo môže negatívne ovplyvniť funkciu obličiek. Preto ľudia, ktorí majú problémy s týmto telom, používanie drogy je prísne zakázané. Samozrejme, osobitnou rizikovou skupinou je tehotenstvo a obdobie dojčenia. V každom prípade sa liek užíva výlučne na základe odporúčania lekára. Nezávisle ani sa nedá zakúpiť. Oxaliplatina je silný liek na boj proti nádorom.

[20]

Vedľajšie účinky Oxaliplatina

Vedľajšie účinky Oxaliplatina ovplyvňuje mnohé orgány a systémy. Takže môžu byť pozorované kŕče končatín. Tento príznak sa vyskytuje u takmer 85-95% všetkých pacientov. Trvanie týchto činností závisí od počtu liečebných kurzov. V niektorých prípadoch sa pozorujú neurologické príznaky, ako sú dystartria, strata hlbokých šľachových reflexov a príznak Lermitta. Nevylučuje bolesť a / alebo funkčné poruchy. V tomto prípade musíte upraviť dávku. Po ukončení liečby všetky neurologické príznaky úplne zmiznú.

Systém tvorby krvi. Môže sa vyskytnúť anémia, neutropénia a trombocytopénia. V niektorých prípadoch boli zriedkavo zaznamenané prípady hematologickej toxicity 3. Alebo 4. Stupňa závažnosti.

Tráviaci systém. Často sa vyskytuje anorexia, zvracanie, nevoľnosť, hnačka, bolesť brucha, vo väčšine prípadov - nie veľmi závažné. Na prevenciu takýchto príznakov sa používajú antimetiká.

Alergické reakcie. Nie je vylúčené: bronchospazmus, angioedém, hypotenzia a anafylaktický šok. Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť renálna dysfunkcia. Zvýšená telesná teplota sa často zaznamenávala. Oxaliplatina môže spôsobiť závažné vedľajšie účinky. 

[21], [22]

Predávkovať

Predávkovanie liekom nie je vylúčené. Ako taká neexistujú žiadne antidotá. Existujú určité negatívne prejavy zo strany tela. Preto neuropatia charakterizovaná dysestézou a / alebo parestéziou končatín s konvulziami alebo bez nich nie je vylúčená.

V niektorých prípadoch sú možné funkčné abnormality. Pod tým sú komplikácie vykonávania presných pohybov. Je možné, že funkcia kostnej drene je potlačená. To sa prejavuje vo forme anémie, neutropénie a trombocytopénie.

Ak máte akékoľvek zvláštne príznaky alebo komplikácie, odporúča sa to povedať svojmu lekárovi. V tomto prípade by sa mala vykonať symptomatická liečba, berúc do úvahy možné toxické prejavy a kompletnú hematologickú kontrolu.

Ak sa dávka vypočíta správne a nie sú žiadne abnormality, nemôže to byť otázka predávkovania. Oxaliplatina je účinná látka so širokým spektrom účinku. Preto samo nastavenie dávky môže viesť k vážnym následkom. 

[23], [24],

Interakcie s inými liekmi

Interakcie Oxaliplatina s inými liekmi je možná a existuje potvrdenie. Takže lieky sa široko používajú v kombinácii s inými liekmi. To vám umožní posilniť účinok a rýchlo dosiahnuť pozitívny výsledok.

Treba si však uvedomiť a takéto možnosti, keď nie je praktické používať túto drogu. Takže je schopný stimulovať vývoj cholínergického syndrómu spojeného s použitím irinotekánu, pretože sa zvyšuje útlak acetylcholínesterázy.

Treba poznamenať, že liek v žiadnom prípade neovplyvňuje farmakokinetiku fluorouracilu a topotekánu. Predklinické štúdie ukázali synergický účinok s fluóruracilom a SN-38, aktívnym metabolitom irinotekanu. To je dôvod, prečo musíte drogu používať veľmi opatrne. Dôležité je, aby v žiadnom prípade neprekročila predpísaná dávka, čo môže viesť k vzniku vážnych následkov. Oxaliplatina sa môže používať samostatne alebo v kombinácii s inými látkami. 

[25]

Podmienky skladovania

Podmienky uchovávania Oxaliplatina sa musí bez problémov pozorovať. Takže ho musíte uložiť na miesto chránené pred svetlom. Je žiaduce, aby teplota neprekročila 25 stupňov Celzia. V žiadnom prípade sa nemôžete dať do mrazničky.

Deti by nemali mať prístup k lieku. Používajú ho len dospelí. Preto malá dávka môže nepriaznivo ovplyvniť telo dieťaťa. Mali by ste to pochopiť a odviesť drogu od detí.

Nemá rád prostriedky a zvýšenú vlhkosť, takže by nemal byť taký. Vo všeobecnosti sa tento liek podáva hlavne v nemocnici, takže nie je potrebné ho ukladať doma. Ale keby sa to malo konať, musia sa dodržať všetky vyššie uvedené pravidlá. Nepoužívajte výrobok v deň expirácie, ale je to 2 roky. Nie sú dostupné žiadne ďalšie odporúčania týkajúce sa skladovania lieku. Užívajte Oxaliplatinum môže byť pod vedením lekára. 

[26]

Špeciálne pokyny

Špeciálne pokyny týkajúce sa použitia lieku sú pozorované. Takže v žiadnom prípade ju nemôžu používať tehotné dievčatá a dojčiace matky. Mechanizmus účinku lieku na telo dieťaťa nie je známy, preto je lepšie vyhnúť sa takémuto vplyvu.

Liečivo sa môže používať výlučne pod vedením lekára, ktorý má skúsenosti s používaním protinádorových chemoterapeutických liekov. Počas prípravy a uvedenia riešenia je potrebné použiť špeciálne pravidlá a robiť všetko dôsledne a presne. V nezriedenej forme sa produkt nemôže používať. Zmiešajte ho s liekmi, ktoré majú podobný účinok, je prísne zakázané.

O lieku v materskom mlieku nie je známe nič. Preto, aby sa zabránilo poškodeniu organizmu dieťaťa, je potrebné prestať užívať liek alebo dojčiť.

Pred použitím sa musí výrobok vizuálne posúdiť, musí byť číry, zbavený častíc a sedimentov. Všetky tieto "ukazovatele" je potrebné monitorovať. V tomto prípade Oxaliplatina nepoškodí. 

[27], [28]

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti výrobku je 2 roky. Ale toto je len číslo. Ak osoba nedodržiava špeciálne podmienky skladovania, môže sa tento indikátor časom znižovať.

Preto je dôležité udržiavať určitý teplotný režim, nesmie prekročiť 25 stupňov tepla. Okrem toho neumiestňujte výrobok do chladničky, nemali by byť ovplyvnené negatívnymi účinkami chladu. Priame slnečné svetlo, nadmerné teplo a najmä vlhkosť sú úplne vylúčené.

Deti by nemali mať prístup k tejto droge. Môže ho užívať len dospelí a akýkoľvek vplyv na telo dieťaťa môže viesť k vážnym problémom. Musíte dávať pozor na vzhľad fľaše. Tekutina by nemala meniť farbu, vôňu a sediment. Ak sa dodržia všetky vyššie uvedené pravidlá, bude možné zachovať nápravu na uvedené 2 roky. Zároveň však treba venovať pozornosť vzhľadu samotnej injekčnej liekovky, nemali by na ňom byť žiadne poškodenia. V tomto prípade bude Oxaliplatin slúžiť na určité časové obdobie.

[29]