Oxyprogesterón kapronát

Oxyprogesterón kapronát sa vzťahuje na syntetické liečivá, podobné účinku ako hormón žltého tela - progesterón. Táto liečivá sa aktívne používa v gynekológii a reprodukčnej medicíne na normalizáciu menštruačného cyklu, ako aj na podporu bežného tehotenského procesu. 

[1], [2], [3]

Indikácia Oxyprogesterón kapronát

Indikácie pre vymenovanie oxyprogesterón-kapronátu môžu slúžiť:

• zvyčajná a hroziaca forma spontánneho potratu;
• prevencia spontánnych potratov počas chirurgických operácií v tomto období;
• poruchy mesačného cyklu;
• malígne ochorenia maternice a prsných žliaz.

[4]

Formulár uvoľnenia

Liečivo sa pripravuje vo forme injekčných roztokov na olejovej báze v ampuliach (1 ml 12,5% r-ra). Kartónový obal obsahuje 10 ampuliek.

 Zloženie na 1 ml prípravku:

• aktívna zložka - hydroxyprogesterón kapronát - 125 mg sušiny;
• ďalšie zložky: benzylbenzoát 0,3 ml, olivový olej do 1 ml.

 Roztok je číra, olejovitá kvapalná látka s ľahko žltkastým odtieňom. 

[5]

Farmakodynamika

Farmakodynamické vlastnosti oxyprogesterónu kapronátu sú podobné ako prirodzený progesterón. V tele, aktívna zložka sa spája s povrchovými receptormi určitých buniek, vstupuje do bunkového jadra, čo podporuje aktiváciu DNA a stimuláciu produkcie RNA. Pokiaľ ide o progesterón, pomáha transformovať sliznicu maternice z proliferačnej fázy do fázy sekrécie. Od okamihu oplodnenia je priaznivé, aby sliznica získala stav, ktorý je potrebný na pripojenie a rast embrya - zygota. Znižuje kontraktilitu a tón hladkých svalov maternice a prídavných látok. 

Farmakokinetika

Oxyprogesterón kapronát je kompletný analóg prírodného progesterónu. V chemickej štruktúre sú len rozdiely: v pozícii 17 je zostatkové množstvo kyseliny kaprónovej. Ako éterickú látku hydroxyprogesterónu je progesterón mierne spomalený, preto jeho účinok je dlhší.

Absorpcia lieku je rýchla a kompletná, a to ako pri intramuskulárnej, tak aj subkutánnej injekcii.

Metabolizmus sa vyskytuje v pečeni, pri tvorbe zlúčenín s kyselinou glukurónovou a kyselinou sírovou. Polčas rozpadu trvá niekoľko minút.

Vylučovanie sa vykonáva cez obličky (viac ako polovicu) a pečeň (viac ako 10%), ktoré priamo závisia od fázy, v ktorej sa nachádza žlté telo.

Pri jednej intramuskulárnej injekcii roztok pokračuje v pôsobení počas 1 až 2 týždňov. 

[6],

Dávkovanie a podávanie

Bezprostredne pred použitím sa má ampulka s roztokom mierne ohriať v teplej vode na teplotu 30-40 ° C. Ak roztok obsahuje mikrokryštály, ampulka sa pred rozpustením zahrieva vo vodnom kúpeli. Oxyprogesterón-kapronát sa môže podať injekčne sc alebo v / m.

Ak hrozí spontánne ukončenie tehotenstva, predpísajte 125-250 mg lieku raz za 7 dní, podľa uváženia lekára, až do 20. Týždňa tehotenstva.

Na liečbu amenorey použite liek ihneď po ukončení užívania estrogénových prípravkov. Priraďte podávanie 250 mg oxyprogesterón-kapronátu v množstve jedenkrát alebo dvakrát.

Na liečbu polymenorey sa zriedkavo používa liek kvôli jeho pomalému účinku. Použite od 65 do 125 mg na 20-22 d.

Pri liečbe malígnych nádorov sa podáva 25% roztok v množstve 3-4 ml IM každý deň alebo raz za 2 dni dlhú dobu (podľa uváženia lekára od 1 mesiaca do 1 roka). 

[9], [10], [11], [12], [13]

Používajte Oxyprogesterón kapronát počas tehotenstva

Oxyprogesterón kapronát je predpísaný iba v prvej a čiastočne v druhom trimestri tehotenstva s hrozbou jeho spontánneho prerušenia s nedostatočnou funkciou žltého tela.

Dojčenie počas liečby sa má zastaviť. 

Kontraindikácie

•  precitlivenosť na zložky lieku;
•  druhá polovica tehotenstva;
•  cholestáza;
•  závažné ochorenie pečene;
•  onkológia;
•  zvýšená viskozita krvi, tromboflebitída, trombóza, tromboembolizmus.

[7]

Vedľajšie účinky Oxyprogesterón kapronát

Zvyčajne je liek dobre znášaný a nespôsobuje vedľajšie účinky.

V niektorých prípadoch sa však môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky:

• únava, bolesť hlavy, ľahostajnosť, depresívne stavy;
• cholestáza, záchvaty nevoľnosti a zvracania, strata chuti do jedla;
• zníženie sexuálnej túžby, skrátenie mesačného cyklu, krvácanie v medzivojnovom období;
• porucha vizuálnych funkcií;
• vysoký krvný tlak, opuch, trombóza;
• zmena telesnej hmotnosti, pocit napätia a citlivosti mliečnych žliaz;
• alergia na liek;
• pocit bolesti v mieste vpichu. 

[8]

Predávkovať

Predávkovanie Oxyprogesterón kapronát - to je pomerne zriedkavý fenomén. Možno však predpokladať, že použitie veľkých dávok lieku počas dlhého obdobia môže spôsobiť zvýšenie vedľajších účinkov a tiež rýchlu srdcovú frekvenciu.

Liečba predávkovania sa vykonáva podľa zistených symptómov.

Interakcie s inými liekmi

Antiepileptiká (karbamazepín), antimykotiká (grizeofulvín), barbituráty (fenobarbital), antikonvulzíva (fenytoín), antituberculosis činidlá (rifampicín), ktorý môže zvýšiť klírens oksiprogesterona kapronát.

Oxyprogesterón kapronát je schopný ovplyvniť stupeň účinnosti liekov na zníženie hladiny cukru v krvi.

Oxyprogesterón kapronát môže inhibovať metabolizmus cyklosporínov, čo vedie k zvýšeniu ich množstva v krvi a zvýšenému toxickému účinku.

Oxyprogesterón kapronát inhibuje účinok oxytocínu.

[14], [15]

Podmienky skladovania

Skladovanie lieku sa vykonáva v tmavých miestach s teplotným režimom od + 15 ° C do + 25 ° C. Deťom by nemalo byť povolené uchovávať lieky.

Špeciálne pokyny

Pred použitím oxyprogesterónu sa má kapronát starostlivo prečítať pokyny. Samotné hormóny nepoužívajte bez povolenia lekára!

Pacienti so srdcovým a cievnym ochorením, s ochoreniami močového systému, rovnako ako pacienti s diabetom, bronchiálna astma, epileptické záchvaty, by sa mali podrobiť liečbe len pod dohľadom špecialistu. To isté platí aj pre pacientov počas tehotenstva a dojčenia.

Počas liečby oxyprogesterónom musí byť kapronát počas starostlivosti o vozidlá a iných komplexných mechanizmov opatrný.

[16],

Čas použiteľnosti

Ampulky oxyprogesterón-kapronátu sa uchovávajú dlhšie ako 5 rokov, po uplynutí ktorých sa musí liečivo zlikvidovať.

[17], [18],