Para-aminosalicylát sodný

Para-aminosalicylát sodný patrí do kategórie antibakteriálnych liekov syntetického typu. Má bakteriostatické a anti-tuberkulózne vlastnosti.

[1], [2], [3], [4]

Indikácia Para-aminosalicylát sodný

Používa sa na tuberkulózu rezistentnú voči liekom (akákoľvek lokalizácia a rôzne formy) v kombinácii s ďalšími ďalšími liekmi s anti-tuberkulóznym účinkom.

[5], [6], [7],

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie sa vyskytuje v tabletkách s objemom 0,5 alebo 1 g, v granulách - vnútri balení 4, 5 alebo 100 g, a tiež ako lyofilizát pre infúzne roztoky - v injekčných liekovkách.

[8], [9], [10], [11]

Farmakodynamika

Liečivo je konkurentom PABC v boji proti aktívnemu stredu enzýmu, ktorý premieňa PABA na DGFK a navyše spomaľuje väzbu kyseliny listovej vo vnútri buniek baktérií. Tuberkulostatický účinok lieku je slabší ako u streptomycínu a izoniazidu. Liek účinne ovplyvňuje Mycobacterium tuberculosis - má bakteriostatický účinok (veľkosť BMD je 1-5 μg / ml in vitro).

Liek znižuje riziko bakteriálnej rezistencie voči izoniazidu so streptomycínom. Mechanizmus jeho účinku spočíva v inhibícii viažucich kyselinu listovú procesov, a okrem tvorby mikobaktina (to mikrobiálne bunkové steny), čím sa zníži úroveň baktérií zachytenie železa Mycobacterium tuberculosis.

Vplyvy a na mykobaktérie, ktoré sú v štádiu aktívnej reprodukcie, ale takmer neovplyvňujú mykobaktérie a zostávajú v pokojnom stave. Docela slabo, liek pôsobí na intracelulárne patogény. Liek nemá vplyv na iné netuberkulózne mykobaktérie.

[12], [13], [14], [15]

Farmakokinetika

Po požití absorbuje dostatočne rýchlo. Maximálna hodnota po perorálnom podaní 4 g liečiva je 75 μg / ml.

Vylučuje sa metabolizmus pečene a vylučuje sa filtráciou glomerulov - o 80% v moči (viac ako 50% látky - vo forme acetylovaného derivátu). Vo vnútri tekutiny prechádza látka len v prípade vzniku zápalu v oblasti membrán mozgu.

[16], [17], [18]

Dávkovanie a podávanie

Liečivo sa užíva perorálne vodou. Postupujte po jedle. Denná dávka pre dospelých je 9-12 g (príjem 3-4 g trikrát denne). Vyčerpaní pacienti (váha menej ako 50 kg) alebo pacienti so zlou toleranciou liekov, musíte použiť 6 g / deň. Dávka pre deti je 0,2 g / kg / deň, dávka sa užíva 3-4 krát (za deň sa môže podať maximálne 10 g).

Osoby, ktoré sú v ambulantnej liečbe, môžu užívať celú dennú dávku 1 krát, ale ak má človek zlú toleranciu, je potrebné dávku rozdeliť na 2 - 3 použitie.

[27], [28], [29], [30]

Používajte Para-aminosalicylát sodný počas tehotenstva

Tehotná medicína sa môže užívať len v prípadoch, keď možné prínosy liečby prekročia pravdepodobnosť komplikácií a plodu.

Dojčenie počas liečby je zakázané.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• prítomnosť precitlivenosti na liečivo;
• závažné štádia ochorení pečene alebo obličiek;
• dekompenzovaná fáza srdcového zlyhania;
• vred v gastrointestinálnom trakte;
• záchvaty epilepsie;
• exacerbovaná enterokolitída;
• zhoršená hypotyreóza.

[19], [20], [21], [22],

Vedľajšie účinky Para-aminosalicylát sodný

Použitie liekov môže viesť k takýmto vedľajším účinkom:

• lézie zažívacieho traktu: výskyt zvracania s nevoľnosťou, oslabenie alebo strata chuti do jedla, hnačka alebo zápcha a bolesť brucha;
• príznaky alergie: stav horúčky, kŕče priedušiek, enantém a okrem toho dermatitída vo forme purpury alebo žihľavky;
• Iné: bolesť kĺbov, vývoj eozinofílie. Príležitostne sa vyskytuje trombocytóza alebo leukopénia alebo agranulocytóza a navyše sa vyvíja hepatitída alebo kryštalúria vyvolaná liekmi.

Po dlhšom používaní veľkých dávok liekov môže byť bolesť hlavy alebo myxedém.

[23], [24], [25], [26]

Interakcie s inými liekmi

Droga izoniazid ukazovatele zvyšuje vnútri krvných látok zabrániť absorpcii spracováva erytromycín, rifampicín a linkomycín a kyanokobalamín okrem trávenia (čo môže viesť k vzniku anémie). Liečivo tiež potencuje vlastnosti nepriamych antikoagulancií (deriváty indandónu alebo kumarínu).

Antacidá neovplyvňujú absorpciu para-aminosalicylátu sodného.

[31], [32], [33], [34]

Podmienky skladovania

Liečba Para-aminosalicylát sodný musí byť uchovaný na tmavom mieste, chránený pred vlhkosťou. Teplota by nemala presiahnuť 25 ° C.

[35]

Čas použiteľnosti

Para-aminosalicylát sodný v tabletách sa môže používať v období 2 rokov od dátumu výroby lieku, granuly - po dobu 3 rokov a lyofilizovať - po dobu 4 rokov.

[36], [37], [38]