Pefloxacín

Pefloxacín je antibiotikum zo skupiny fluórchinolónov, ktorá sa používa na liečbu širokého spektra bakteriálnych infekcií. Rovnako ako iné fluórchinolóny, aj pefloxacín pracuje inhibíciou gyrázy DNA a topoizomerázy IV, enzýmy potrebné na replikáciu DNA, transkripciu, opravu a rekombináciu v baktériách. V dôsledku inhibície týchto enzýmov je proces delenia DNA narušený, čo vedie k smrti bakteriálnych buniek.

Pefloxacín je účinný proti rôznym grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám a môže sa použiť na liečbu nasledujúcich podmienok:

• Infekcie močových ciest (UTI), vrátane cystitídy a pyelonefritídy.
• Respiračné infekcie, ako je chronická bronchitída a pneumónia.
• Infekcie pokožky a mäkkých tkanív.
• Infekcie brucha.

Rovnako ako v prípade akýchkoľvek antibiotík existuje riziko bakteriálnej rezistencie na pefloxacín, takže jeho použitie by malo byť založené na citlivosti patogénu a odporúčania lekára. Je dôležité brať pefloxacín striktne podľa lekárskeho predpisu, bez prerušenia priebehu liečby a bez zmeny dávkovania bez konzultácie so špecialistkou.

Použitie pefloxacínu, podobne ako iné fluórchinolóny, môže byť sprevádzané určitými vedľajšími účinkami vrátane gastrointestinálnych porúch, bolesti hlavy, závratov, alergických reakcií a zriedkavo - účinku na šľachy. Pred začatím liečby pefloxacínom by ste preto mali prečítať pokyny na použitie a diskutovať o možných rizikách a vedľajších účinkoch so svojím lekárom.

Indikácia Pefloxacín

1. Infekcie močových ciest: zápalové procesy v močovom systéme, ako je cystitída, uretritída, pyelonefritída a prostatitída spôsobená bakteriálnou infekciou.
2. Infekcie dýchacích ciest: vrátane bronchitídy, pneumónie a iných infekcií dýchacích ciest spôsobených bakteriálnou flórou.
3. Infekcie kože a mäkkých tkanív: napríklad vary, abscesy, pyoderma a iné kožné infekcie spôsobené bakteriálnou infekciou.
4. Gastrointestinálne infekcie: napríklad akútna gastroenteritída, divertikulitída, salmonelóza a iné bakteriálne infekcie gastrointestinálneho traktu.
5. Infekcie kostí a kĺbov: osteomyelitída, artritída a iné bakteriálne infekcie kostí a kĺbov.
6. Prevencia infekcií u imunokompromitovaných pacientov: imunokompromitovaných pacientov, napr. Po transplantácii orgánov alebo v prítomnosti podmienok imunodeficiencie, aby sa zabránilo vývoju bakteriálnych infekcií.

Formulár uvoľnenia

1. Orálne tablety: Toto je najbežnejšia forma pefloxacínu na systémové liečbu infekcií. Tablety ponúkajú pohodlie správy a sú vhodné na ambulantné ošetrenie. Zvyčajne sú k dispozícii v rôznych dávkach, čo umožňuje, aby bol priebeh liečby prispôsobený špecifickým potrebám pacienta.
2. Roztok pre intravenózne podávanie: Používa sa v nemocničných podmienkach na liečbu závažných alebo komplikovaných infekcií, keď je potrebné rýchlo dosiahnuť terapeutickú koncentráciu antibiotika v krvi. Intravenózne podávanie pefloxacínu poskytuje priame dodávanie aktívnej látky do miesta infekcie.
3. Očné kvapky: V niektorých prípadoch môže byť pefloxacín k dispozícii vo forme očných kvapiek na lokálne liečbu predných infekcií očí, ako je bakteriálna konjunktivitída.

Farmakodynamika

1. Inhibícia gyrázy DNA: PEFLOXACIN pôsobí inhibíciou enzýmovej DNA gyrázy, ktorá je zodpovedná za rozpadu DNA počas replikácie. To vedie k narušeniu syntézy DNA a zastaví bakteriálny rast a reprodukciu.
2. Inhibícia topoizomerázy IV: Okrem inhibície gyrázy DNA, pefloxacín tiež inhibuje enzým topoizomerázu IV, ktorá sa podieľa na separácii a oprave DNA. To ďalej prispieva k rozpadu DNA bakteriálnej bunky.
3. Baktericídny účinok: Pefloxacín má baktericídny účinok, čo znamená, že zabíja baktérie, nielen inhibuje ich rast. Toto je obzvlášť dôležité pri liečbe závažných infekcií, keď je potrebná úplná eliminácia patogénov.
4. Široké spektrum aktivity: Pefloxacín je aktívny proti rôznym grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám vrátane patogénov, ako sú stafylokoky, streptokoky, pneumokoky, Escherichia, Escherichia coli, Salmonella, gonokoky a ďalšie.

Pefloxacín je širokospektrálne antibiotikum z triedy fluórchinolónu, ktorý je aktívny proti rôznym bakteriálnym patogénom. Tu sú niektoré z najbežnejších baktérií, ktoré sú pefloxacín aktívne proti:

1. Gram-pozitívne baktérie:

   • Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov MRSA rezistentných na meticilín)
   • Pneumónia streptococcus
   • Pyogenes Streptococcus
   • Enterococcus faecalis

2. Gramnegatívne baktérie:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella pneumoniae
   • Proteus mirabilis
   • Hemophilus influenzae
   • Pseudomonas aeruginosa
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Moraxella Catarrhalis

3. Atypické baktérie:

   • Mycoplasma pneumoniae
   • Legionella pneumophila
   • Chlamydia pneumoniae

4. Ostatné:

   • Enterobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Acinetobacter spp.

1. Vysoká koncentrácia v tkanivách: Po odobratí pefloxacínu sa dosiahne vysoká koncentrácia v telesných tkanivách, čo zaisťuje účinnú penetráciu antibiotika do zamerania infekcie.
2. Žiadny účinok na cytochróm P450: pefloxacín nemá klinicky významné účinky na systém cytochrómu P450, čo je menej pravdepodobné, že spôsobí interakcie s inými liekmi.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Po perorálnom podaní pefloxacínu je dobre absorbovaná z gastrointestinálneho traktu a dosahuje maximálne koncentrácie krvi za približne 1-2 hodiny.
2. Distribúcia: Po absorpcii je pefloxacín rýchlo distribuovaný do tkanív a orgánov tela vrátane pľúc, obličiek, kože, mäkkých tkanív a iných orgánov. Preniká tiež do slizníc, čo umožňuje, aby bola účinná pri liečbe infekcií.
3. Metabolizmus: Pefloxacín sa v pečeni do značnej miery metabolizuje. Hlavným metabolitom je desethylpefloxacín.
4. Vylučovanie: Hlavne pefloxacín sa vylučuje močom ako nezmenený liek a metabolity. Vylučovanie sa môže oneskoriť u pacientov so zhoršenou funkciou obličiek.
5. Semi-dispozícia: Eliminačný polčas pefloxacínu z tela je asi 8 hodín, čo umožňuje, aby sa odobral zvyčajne dvakrát denne.
6. Výživové účinky: Potravina môže spomaliť rýchlosť a úplnosť absorpcie pefloxacínu z gastrointestinálneho traktu, ale zvyčajne to neovplyvňuje jeho klinickú účinnosť.

Dávkovanie a podávanie

Nasledujú všeobecné odporúčania týkajúce sa používania pefloxacínu, ale je dôležité postupovať podľa pokynov vášho lekára a pokyny na použitie, ktoré prichádzajú s drogou.

Orálne tablety:

• Pre dospelých: obvyklá počiatočná dávka je 400 mg dvakrát denne. Dávka sa môže upraviť v závislosti od závažnosti infekcie a reakcie tela na liečbu. Priebeh liečby zvyčajne trvá od 7 do 14 dní, ale môže sa predĺžiť v závislosti od klinickej odpovede.
• Tablety by sa mali brať celé, piť dostatok vody. Najlepšie je vziať liek 1-2 hodiny pred alebo po jedle, pretože jedlo môže ovplyvniť absorpciu antibiotika.

Roztok pre intravenóznu injekciu:

• U dospelých: Dávka a trvanie intravenózneho podania určí lekár na základe závažnosti infekcie a stavu pacienta. Intravenózne podávanie sa zvyčajne začína v rovnakej dávke ako pri orálnom podaní a podľa potreby sa môže upraviť.

Kvapky očí:

• Dávka a metóda podávania kvapiek očí: bude sa líšiť v závislosti od konkrétneho produktu a mali by sa riadiť pokynmi výrobcu alebo odporúčaniami oftalmológa.

Dôležité poznámky:

• Počas liečby pefloxacínom by ste mali piť dostatok tekutín.
• Počas liečby pefloxacínom by sa malo vyhnúť predĺženému vystaveniu slnečného žiarenia alebo používaniu soláriového lôžka z dôvodu zvýšeného rizika fotosenzitivity.
• Pri prvom príznaku alergickej reakcie, silné podráždenie alebo v prípade vedľajších účinkov, ako je bolesť šliach, by ste mali okamžite prestať užívať pefloxacín a kontaktovať svojho lekára.

Používajte Pefloxacín počas tehotenstva

Počas tehotenstva sa pefloxacín vo všeobecnosti neodporúča z dôvodu potenciálneho rizika pre vývoj plodu. Fluórchinolóny, vrátane pefloxacínu, môžu prekročiť placentu a majú toxické účinky na plod, najmä v skorom tehotenstve. Použitie fluórchinolónov počas tehotenstva môže byť spojené s rizikom porúch kĺbov a chrupaviek u dieťaťa.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť na pefloxacín alebo iné chinolónové antibiotiká: Pacienti so známou alergiou alebo hypersenzitivitou na pefloxacín alebo iné chinolónové antibiotiká by nemali liek používať.
2. Pediatrický vek: Používanie pefloxacínu u detí a adolescentov môže byť obmedzené, pretože účinnosť a bezpečnosť tohto lieku v tejto vekovej skupine sa nemusí primerane študovať.
3. Tehotenstvo a laktácia: Pefloxacín môže mať nepriaznivé účinky na vývoj plodu, preto sa jeho použitie neodporúča v tehotenstve a počas laktácie, pokiaľ výhody prevážia potenciálne riziká pre plod alebo dieťa.
4. Problémy s každodenným rytmom srdca (QT-interval): Pacienti so srdcovými rytmickými abnormalitami, ako je predĺženie intervalu QT alebo arytmie, by sa mali vyhnúť používaniu pefloxacínu, pretože sa môžu zhoršiť tieto abnormality.
5. Problémy s každodenným rytmom srdca (QT-interval): Pacienti so srdcovými rytmickými abnormalitami, ako je predĺženie intervalu QT alebo arytmie, by sa mali vyhnúť používaniu pefloxacínu, pretože sa môžu zhoršiť tieto abnormality.
6. Tendinitída a riziko prasknutia šľachy: Použitie pefloxacínu môže zvýšiť riziko tendinitídy (zápal šliach) a prasknutie šľachy, najmä u starších pacientov a pacientov, ktoré už sú predisponované týmto stavom.
7. Poruchy epilepsie a centrálneho nervového systému: liek by sa mal používať opatrne u pacientov s epilepsiou a inými poruchami centrálneho nervového systému, pretože môže zvýšiť riziko záchvatov.

Vedľajšie účinky Pefloxacín

1. Gastrointestinálne poruchy: vrátane hnačky, nevoľnosti, zvracania, bolesti brucha, dyspepsie (poruchy trávenia), porúch chuti do jedla a dysbakteriózy.
2. Nervový systém: závraty, bolesti hlavy, ospalosť, nespavosť, úzkosť, nervozita, duševné poruchy (vrátane depresie a úzkosti), periférna neuropatia (podobná necitlivosti a brnenia), zvýšené príznaky neuralgie a zriedkavé prípady kŕčov a psychózy.
3. Kardiovaskulárny systém: zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, zmeny srdcovej frekvencie, arytmie vrátane tachykardií a fibrilácie predsiení.
4. Hematopoetický systém: anémia, leukocytóza, leukopénia, trombocytopénia.
5. Kožné reakcie: Dyspnoe, kožná vyrážka, svrbenie, urtikária, alergické reakcie, fotodermatitída, fotosenzibilizácia a zriedkavé prípady toxickej epidermálnej nekrolýzy (závažná komplikácia kože).
6. Zmysly: Zhoršenie sluchu, vrátane tinnitu (zvonenie v ušiach), zmeny vkusu, začervenanie očí a podráždenie spojivky.
7. Muskuloartikulárne príznaky: bolesť svalov, artralgia (bolesť kĺbov), šľacha (zápal šliach).
8. Ďalšie vedľajšie účinky: Je možné vyvinúť infekcie spôsobené rezistentnými mikroorganizmami, ako aj vplyvu na funkciu pečene a obličiek.

Predávkovať

1. Symptomatic Liečba: Pretože neexistuje špecifický antidotum na predávkovanie pefloxacínom, liečba sa zameria na symptomatickú úľavu od príznakov predávkovania. Váš lekár môže predpísať reliéfy symptómov, ako sú analgetiká alebo antihistaminiká.
2. Čistenie žalúdka: V prípade čerstvého orálneho podania pefloxacínu sa môže na odstránenie neabsorbovaného liečiva vykonať výplach žalúdka.
3. Údržba orgánov a systémov: Pri ťažkom predávkovaní môžu byť potrebné opatrenia na udržanie funkcií dôležitých orgánov a systémov, ako sú kardiovaskulárne, respiračné a obličkové.
4. Lekársky dohľad: Pacienti, ktorí predávkovali predávkované na pefloxacíní, môžu vyžadovať dôkladné lekárske monitorovanie na vyhodnotenie stavu a včasné zisťovanie možných komplikácií.

Interakcie s inými liekmi

1. Prípravky obsahujúce hliník, železo, zinok, horčík: Tieto kovy môžu znížiť absorpciu pefloxacínu. Preto by sa podávanie antibiotík malo oddeliť časom od podávania liekov obsahujúcich tieto kovy.
2. Antacidy: Použitie antacidov súbežne s pefloxacínom môže znížiť jeho biologickú dostupnosť, takže by sa mali užívať aj v intervaloch z antibiotika.
3. Lieky, ktoré znižujú kyslosť žalúdočnej šťavy (napr. Inhibítory protónovej pumpy): môžu znížiť absorpciu pefloxacínu, preto sa tiež odporúča oddeliť svoje podávanie v čase.
4. Lieky, ktoré zvyšujú riziko porúch srdcového rytmu (QT-interval): pefloxacín môže zvýšiť riziko abnormalít srdcového rytmu pri použití súbežne s inými liekmi, ktoré tiež ovplyvňujú interval QT (napr. Antifungálne látky, niektoré antiarytmické lieky).
5. Lieky spôsobujúce fototoxicitu: pefloxacín môže zvýšiť riziko fototoxických reakcií, keď sa používajú súbežne s určitými liekmi (napr. Tetracyklíny, sulfonamidy).
6. Lieky spôsobujúce neurotoxicitu: Súbežné používanie pefloxacínu s liekmi, ktoré zvyšujú neurotoxicitu (napr. Niektoré antiepileptické lieky) môžu zvýšiť riziko neurologických vedľajších účinkov.
7. Lieky znižujúce glukózu v krvi: pefloxacín môže zvýšiť hypoglykemický účinok liekov na zníženie hladiny glukózy v krvi.