Prípravok Zeldox

Zeldox je antipsychotikum (antipsychotikum).

Indikácia Prípravok Zeldox

Je predpísaný pre psychózy a schizofréniu (ako liek alebo ako preventívne opatrenie proti exacerbácii).

[1]

Formulár uvoľnenia

K dispozícii v kapsulách. Objem 40 a 80 mg - 14 ks. Na blistrovej doske, 2 dosky na balenie. Objem 60 mg - 10 ks. Na blistri, 3 blistrové balenia na balenie.

[2], [3], [4]

Farmakodynamika

V ziprasidonu vysokou afinitou na dopamín 2 typy vodičov (ako D2), ale ešte vyššie toto číslo vodičov serotonínu typu 2A (ako je 5-HT 2A). Ako výsledok pozitrónovej emisnej tomografie ukázal, že po 12 hodinách po požití jednej dávky 40 mg došlo k blokovaniu serotonínu vodičov (viac ako 80%), ako vodiče D2 (viac ako 50%).

Ziprasidón je schopný interagovať so sérotonínovými vodičmi typu 5HT2C, ako aj s 5HT 1D s 5HT 1A. Kompatibilita s týmito vodičmi prevyšuje kompatibilitu s receptormi D2. Mierna kompatibilita účinnej látky sa pozoruje u neurónov, ktoré pohybujú norepinefrín so serotonínom, a navyše je mierna kompatibilita s vodičmi histamínu H1 a α-1. Malá kompatibilita sa prejavuje s muskarínovými vodičmi M1.

Zistilo sa tiež, že ziprasidon je antagonistom serotonínového typu 2A vodičov (ako napríklad 5HT2A), rovnako ako vodičov dopamínu typu 2 (ako je D2). V súlade s týmto mechanizmom je antipsychotický účinok liečiva čiastočne podmienený podobnou kombináciou antagonistických vlastností. Spolu s tým aktívna zložka Zeldoxu je silným antagonistom 5HT 2C vodičov s 5HT 1D, ako aj silným agonistom 5HT 1A vodičov. Zabraňuje spätnému vychytávaniu norepinefrínu a serotonínových neurónov.

[5]

Farmakokinetika

Absorpcie. Maximálna koncentrácia v aktívnej látke v krvnom sére dosiahne 6-8 hodín po použití lieku vo viacerých dávkach spoločne s jedlom. Indikátor biologickej dostupnosti jednej dávky 20 mg po jedle je 60%. Výsledkom výskumu bolo zistenie, že pri použití ziprasidonu s jedlom sa jeho biologická dostupnosť môže zvýšiť až na 100%. Preto sa liek má konzumovať s jedlom.

Distribučný objem je približne 1,1 l / kg. Väzba účinnej látky na plazmatické bielkoviny je viac ako 99%.

Polčas rozpadu ziprasidonu je 6,6 hodín a rovnovážna koncentrácia dosiahne približne 1 až 3 dni. Od okamihu začiatku liečby. Priemerný indikátor rýchlosti čistenia ziprasidonu v prípade IV použitia je 5 ml / min / kg. Približne 20% lieku sa vylučuje spolu s močom a asi 66% - spolu s výkalmi.

Farmakokinetika ziprasidonu zostáva lineárna pri užívaní lieku v rozmedzí dávok 40-80 mg 2 r. / Deň.

Po perorálnom podaní prebieha intenzívny metabolizmus účinnej látky. Nesmie sa vylúčiť výkalmi (<4%) a močom (<1%) v malých množstvách. Proces vylučovania ziprasidonu prebieha hlavne pozdĺž 3. Prospektívnej metabolickej cesty. Výsledkom je štyri hlavné cirkulujúce degradácia produktu: sulfoxidu a sulfónu benzisothiazol piperazínu benzisothiazol piperazínu, a pridanie ziprasidon sulfoxid s S-metyl-digidroziprazidonom. Nezmenená účinná zložka sa rovná 44% z celkového počtu derivátov liečiva v krvnom sére.

[6], [7]

Dávkovanie a podávanie

Potrebujete konzumovať liek s jedlom. Dávka je 40 mg dvakrát denne. V budúcnosti sa dávka vypočíta na základe klinického stavu pacienta a zvyšuje sa na maximálnu povolenú dennú hodnotu 160 mg (80 mg dvakrát denne). Ak je to potrebné, denná dávka sa môže zvýšiť maximálne na 3 dni.

[10], [11]

Používajte Prípravok Zeldox počas tehotenstva

Liečba je počas tehotenstva zakázaná a v prípade liečby počas laktácie sa má dojčiť.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• drogová intolerancia;
• Nedávny infarkt myokardu pacienta;
• predĺženie hodnôt QT intervalu (aj vrodená forma syndrómu predĺženého intervalu QT);
• dekompenzovaná forma srdcového zlyhania v chronickej fáze;
• arytmia, pri ktorej je potrebné užívať antiarytmické lieky Ia a okrem tejto triedy III;
• deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov.

Upozornenie pri aplikácii je potrebné, ak:

• ťažké zlyhanie pečene (žiadne skúsenosti s jedlom);
• prítomnosť záchvatov v pacientovej histórii;
• bradykardia;
• nedostatok rovnováhy elektrolytov;
• používanie iných liekov, ktoré predlžujú hodnotu QT intervalu.

[8]

Vedľajšie účinky Prípravok Zeldox

Nežiaduce reakcie sú zriedkavé. Medzi ne patrí: bolesti hlavy, dyspepsia, celková slabosť, zápcha a nevoľnosť s vracaním. Okrem toho suchosť v ústnej dutine, zvýšená slinenie, závrat, akatízia, psychomotorická agitácia, autonómna dysfunkcia, arteriálna hypertenzia, extrapyramídový syndróm. Môže to byť aj ospalosť alebo naopak nespavosť, a to s kŕčmi, rozmazané videnie a trasenie.

Približne 0,4% pacientov má prírastok hmotnosti (v priemere o +0,5 kg).

Pri udržiavacej liečbe je možná hyperprolaktinémia (zvyčajne sa môže vylúčiť bez prerušenia liečby).

V prípade dlhodobého užívania - dysfunkcie a iných vzdialených extrapyramidových syndrómov.

V postmarketingových testoch sa vyskytli vedľajšie účinky ako tachykardia, vyrážky na koži, nespavosť a ortostatická hypotenzia.

[9]

Predávkovať

Zjavenie predávkovania (požití maximálnej potvrdenej dávky 3240 mg): pacientovi bola pozorovaná retardácia hlasu a krátky nárast krvného tlaku (200/95 mm / Hg) - objavili sa sedatívne vlastnosti lieku.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum. V prípade predávkovania s akútnym predávkovaním je potrebné zabezpečiť neobmedzenú priepustnosť vzduchu cez dýchacie cesty, ako aj účinnú oxygenáciu pľúc spolu s ventiláciou. Možno bude potrebné vypláchnuť žalúdok (ak je pacient v bezvedomí po intubácii) a tiež použitie aktívneho uhlia spolu s laxatívami.

Vzhľadom na možnú svalovú dystóniu krku a hlavy alebo záchvaty sa môže počas umelého vracania vyskytnúť hrozba aspirácie.

Je potrebné sledovať činnosť kardiovaskulárneho systému (vrátane konštantnej registrácie EKG na detekciu možnej arytmie). Účinnosť hemodialýzy je nízka.

[12]

Interakcie s inými liekmi

Antiarytmické lieky triedy la a III a okrem toho ďalšie lieky, ktoré spôsobujú predĺženie hodnôt QT intervalu v kombinácii so Zeldoxom, môžu spôsobiť silné predĺženie.

Ziprasidón neinhibuje CYP1A2, ale aj CYP2C9 alebo CYP2C19. Takéto koncentrácie látok, ktoré sú schopné potlačiť CYP3A4 s CYP2D6 in vitro, sú najmenej 1000-krát vyššie ako koncentrácia pozorovaná v lieku in vivo. Preto je zrejmé, že klinicky zreteľná interakcia ziprasidonu s liekmi, pri metabolizme ktorých sú tieto izoenzýmy, chýba.

Účinná látka nevytvára nepriamy účinok (prostredníctvom izoenzýmu CYP2D6) na procesy metabolizmu dextrometorfanu spolu s jeho hlavným produktom rozkladu (dextrofán).

Nemení farmakokinetiku látky ethinylestradiol (substrát typu CYP3A4), ale okrem tohto lieku, ktorý obsahuje progesterón. Nemá vplyv ani na farmakokinetické vlastnosti Li +.

Pri kombinácii s ketokonazolom (v dávke 400 mg / deň) sa zvyšuje maximálna koncentrácia ziprasidonu a tiež AUC (o 35%).

V kombinácii s karbamazepínom (200 mg 2 r./d.) sa vrcholová koncentrácia a AUC ziprasidonu znížili o 36%.

Farmakokinetické vlastnosti ziprasidonu významne nemení, keď v kombinácii s liekmi antacíd (s Al3 + a Mg2 + v kompozícii), cimetidín, a okrem toho, lorazepam a propranolol.

[13], [14]

Podmienky skladovania

Držte drogu na mieste, ktoré je uzavreté od vlhkosti a prístupu k deťom. Teplotné podmienky - nie viac ako 30 ° C.

[15], [16],

Čas použiteľnosti

Držte drogu na mieste, ktoré je uzavreté od vlhkosti a prístupu k deťom. Teplotné podmienky - nie viac ako 30 ° C.

[17],