Rapimig

Rapimig je liek na liečbu migrény. Je zaradený do kategórie selektívnych agonistov receptorov serotonínu 5HT1. Účinnou zložkou je zolmitriptán.

Indikácia Rapimiga

Je určený na zbavenie sa migrénových záchvatov (môže byť sprevádzaná aurou alebo sa vyvinie bez nej).

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie v tabletách; v prvom blistri pre 2 alebo 6 kusov. Vo vnútri balenia - 1 blistrová doska.

Farmakodynamika

Zolmitriptan je selektívny agonista rekombinantných serotonínových 5-HT1B / 1D vaskulárnych receptorov. To má stredne vysokú afinitu k receptorom 5-HT 1A serotonínu, ale žiadnu zjavnú afinitu alebo aktivitu v porovnaní dávkovaní vodiče sérotonínovým 5HT2 a 5HT3 typy, rovnako ako 5HT4. Navyše nevykazuje žiadnu aktivitu s ohľadom na α1-, α2- a tiež β1-adrenoreceptory, histamínové H1-H2 receptory, m-cholínové vodiče a D1-D2 dopamínové receptory.

Droga má vlastnosti vazokonstrikčné, najmä s ohľadom na lebečnej plavidla, a okrem toho zabraňuje uvoľňovaniu neuropeptidov (vrátane vazoaktívnych intestinálnej polypeptid, ktorý je hlavným efektor nosič excitácia reflexné reakcie) a stimuluje vazodilatáciu, ktorá je na základe mechanizmu výskytu migrény. Bráni vývoji záchvatov migrény, bez toho aby pritom priamy analgetický účinok.

Okrem zastavenia útoku liek oslabuje vracanie spolu s nevoľnosťou (najmä v prípade vývoja ľavostranných útokov), akustifóbia a fotofóbia. Významne ovplyvňuje golovnomozgovogo centier batožinový priestor, ktoré sú prepojené s rozvojom migrény - vysvetľujúci stabilitu v prípade spätného pôsobenia eliminovať rad skladajúci sa z väčšieho rozvoja záchvatov migrény v jednej osobe.

Rapimig je veľmi účinný v prípade kombinovanej liečby s migrénou (séria pozostávajúca z viacerých, opakujúcich sa po sebe, závažné migrény, ktoré trvajú 2 až 5 dní). Eliminuje migrény spojené s menštruáciou.

Účinok lieku sa začína o 15 až 20 minút neskôr a dosiahne sa jeho vrchol 1 hodinu po použití tablety. Najväčší účinok sa dosiahne v prípade prijatia počas rozvíjajúceho sa útoku.

Farmakokinetika

Po požití je liek dobre absorbovaný v tráviacich orgánoch. Stupeň absorpcie z jedenia nie je závislý. Priemerná úroveň absolútnej biologickej dostupnosti je približne 40%. Syntéza látky s plazmatickým proteínom je 25%. Ak chcete dosiahnuť maximálnu úroveň, trvá 1 hodinu po užití lieku. Tento indikátor sa uchováva ďalších 4 až 6 hodín. Liek sa nehromadí v tele pri opakovanom používaní.

Intenzívny proces biotransformácie prebieha vo vnútri pečene, v dôsledku čoho vzniká N-desmetyl metabolit, ktorý má 2-6-násobne vyššiu účinnosť liečiva než vlastnosti východiskového materiálu. Približne 1 hodina dosiahne tento prvok 85% maximálnej úrovne koncentrácie.

Vylučovanie zolmitriptanu je spôsobené hlavne intrahepatálnymi biotransformačnými procesmi, v dôsledku ktorých sa vylučuje močový produkt rozpadu.

Existujú tri hlavné produkty rozkladu: heteroauxín (hlavný produkt dezintegrácie v moči a plazme), N-oxid, ako aj N-desmetylové analógy. Iba N-desmetylovaný degradačný produkt má aktivitu. Hodnoty tejto látky v plazme sú približne 2-krát nižšie ako hodnoty počiatočnej zložky lieku. Tento prvok je schopný zvýšiť liečivé vlastnosti zolmitriptanu.

Po jednorazovej vnútorné hodinu vyššia ako 60% z materiálu vylučuje močom (hlavne skrytému degradačného produktu - IAA), a dokonca o 30% sa vylúči stolicou ako zdroj prvku. Po aplikácii lieku je celkový klírens približne 10 ml / minútu / kg (tretina tejto hodnoty je indikátorom klírensu v obličkách). Klírens v obličkách je rýchlejší ako rýchlosť glomerulárnej filtrácie, z čoho možno vyvodiť záver, že sekrécia je vo vnútri renálnych tubulov.

Distribučný objem po IV injekcii je 2,4 l / kg. Syntéza s plazmovým proteínom zolmitriptánovej látky, ako aj jeho N-desmetylovaný produkt rozpadu je pomerne nízka (asi 25%). Priemerná hodnota polčasu účinnej zložky je 2,5 až 3 hodiny. Polčas metabolity látky je približne rovnaký, z čoho možno vyvodiť záver, že ich vylučovanie je obmedzené rýchlosťou tvorby.

Koeficient čistenia zolmitriptanu so všetkými jeho produktmi rozpadu v obličkách u ľudí s ťažkými alebo stredne závažnými formami zlyhania obličiek je 7-8 krát nižší v porovnaní so zdravými ľuďmi. Hodnota AUC východiskového materiálu s aktívnym produktom rozkladu sa mierne zvýšila (o 16 a 35%) a polčas rozpadu sa predĺžil o 1 hodinu a dosiahol 3-3,5 hodiny. Tieto hodnoty sa pozorujú v medziach, ktoré sa objavili počas testovania na dobrovoľníkoch.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa nesmie použiť na prevenciu záchvatov. Je potrebné piť tabletu čo najskôr po nástupe migrénového záchvatu, hoci vo všeobecnosti účinnosť lieku nezávisí od času užívania pilulky po nástupe útoku.

Je dovolené piť pilulku s vodou - môže sa dať na jazyk, aby sa rozpustil a potom prehltol slinami. Táto forma liekov je vhodná pre prípady, keď nie je blízko vody, alebo sa musí vyhnúť vracaniu s nevoľnosťou, ku ktorej dochádza v prípade tekutého prehltnutia.

Tablety sa rýchlo rozpúšťajú vo vnútri ústnej dutiny, hoci niekedy môže dôjsť k oneskoreniu absorpcie účinnej zložky, čo tiež spomaľuje nástup expozície liečiva.

Blister sa musí otvoriť čistením tablety z fólie a nie jej dierovaním s obalom.

Ak chcete zastaviť migrénový záchvat, mali by ste užívať 1-jamkovú pilulku Rapimig (2,5 mg). Pri neprítomnosti účinku alebo opakovaného vývoja symptómov počas 24 hodín sa odporúča podať druhú dávku.

Ak je potrebná opakovaná dávka, je potrebné vykonať túto liečbu najmenej 2 hodiny po prvej dávke. Ak dávka 2,5 mg nedosiahne výsledok, je dovolené zvýšiť jednorazovú dávku na 5 mg (táto dávka sa považuje za maximálnu prípustnú pre jednu dávku).

Za deň sa nesmie používať viac ako 10 mg lieku. Počas 24 hodín nemôžete užívať viac ako 2 dávky lieku.

Pri zlyhaní pečene - ak má človek miernu alebo miernu funkčnú poruchu funkcie pečene, úprava dávky sa nevyžaduje. V prípade ťažkých porúch je maximálna denná dávka 5 mg.

[1]

Používajte Rapimiga počas tehotenstva

Tehotná žena môže používať Rapimig iba v situáciách, kedy pravdepodobný prínos pre ženu je vyšší ako možnosť výskytu negatívnych reakcií u plodu.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o požití zolmitriptanu do materského mlieka, v dôsledku čoho je potrebné počas laktácie užívať liek opatrne. Je potrebné minimalizovať negatívny vplyv na dieťa - dojčiť najmenej 24 hodín po použití liekov.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami lieku sú:

• netolerancia zložených zložiek drog;
• mierny alebo silný stupeň zvýšenia krvného tlaku a navyše mierne nekontrolované zvýšenie jeho indexov;
• prítomnosť ischemickej choroby srdca (to zahŕňa anamnézu infarktu myokardu u pacienta);
• variantná angína pectoris;
• prítomnosť anamnézy TIA a cerebrovaskulárnych porúch;
• skóre menej ako 15 ml / min;
• Kombinácia s ergotamínom a jeho derivátmi a navyše s sumatriptanom a naratriptanom alebo inými agonistami 5HT 1B / 1D vodičov;
• patológia v periférnej cievnej oblasti;
• osoby vo veku menej ako 18 rokov a staršie ako 65 rokov.

Vedľajšie účinky Rapimiga

Možné vedľajšie účinky spôsobené užívaním liekov sa často rozvíjajú v miernom stave a vyskytujú sa počas 4 hodín po použití tablety. Ich frekvencia nezvyšuje s opakovaným vstupom a prejavy zmiznú spontánne bez potreby ďalšej terapie. Medzi príznaky:

• reakcie kardiovaskulárneho systému: často dochádza k palpitácii; menej často vyvíja tachykardiu alebo mierne zvyšuje hladinu krvného tlaku. Príležitostne sa vyskytne angína, infarkt myokardu alebo koronárny kŕč;
• prejavy na strane PNS a CNS: často je znecitlivenie, a spolu s ňou starostí s parestézia alebo hyperestéziu, závraty, pocit tepla a ospalosť;
• tráviaci systém: hlavne vracanie alebo nevoľnosť, suchosť ústnej sliznice a bolesť brucha. Príležitostne sa rozvinie srdcový záchvat alebo ischémia (črevného typu alebo infarkt sleziny), ktorý sa prejavuje vo forme hnačky s krvou alebo bolesťou v peritoneu.
• urogenitálny systém: príležitostne dochádza k polyúrii alebo sa proces močenia stáva častejším. V niektorých prípadoch existuje naliehavosť;
• štruktúra svalov a kostí: často vyvíja myalgiu alebo svalovú slabosť;
• systémové reakcie a poruchy: hlavne pozorovaná asténia a navyše pocit tlaku, bolesti alebo ťažkosti na krku s krkom, ako aj hrudnej kosti a končatín;
• imunitné reakcie: Občas sa môžu vyskytnúť prejavy precitlivenosti vrátane príznakov anafylaxie s angioneurotickým edémom a žihľavky.

Jednotlivé prejavy môžu byť spôsobené samotnou migrénou.

Predávkovať

Prejavy predávkovania: pacienti užívajúci jednu dávku LS (v množstve 50 mg) dobrovoľníkov vyvinuli sedatívny účinok. Pacient má byť monitorovaný na predávkovanie najmenej 15 hodín alebo kým nezmizne akékoľvek príznaky poškodenia.

Na odstránenie porúch je potrebná výplach žalúdka a použitie aktívneho uhlia spolu so symptomatickou liečbou (to zahŕňa zabezpečenie priepustnosti vzduchu v dýchacej sústave a okrem toho kontrolu nad CCC a udržiavanie jeho funkcií). Liek nemá špecifické antidotum.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o účinku peritoneálnej dialýzy alebo hemodialýzy na indexy zolmitriptanu vo vnútri séra.

Interakcie s inými liekmi

Povolené používať liek spolu s paracetamolom a rifampicínom alebo s látkami pizotifénu alebo fluoxetín, propranolol s drogami a metoklopramidu, rovnako ako kofeín.

Podľa informácií získaných po testoch s dobrovoľníkmi neexistuje farmakokinetická interakcia lieku s ergotamínom. Avšak tak ako teoreticky sa pravdepodobnosť výskytu koronarospazmu môže zvýšiť, odporúča sa použiť Rapimig najmenej 24 hodín po použití ergotamínu. Okrem toho sa odporúča, aby sa ergotamíny konzumovali najmenej 6 hodín po užití Rapimigu.

Pri použití moklobemid (látka je špecifickým inhibítorom MAO-A prvku) vznikajú nevýznamné zvýšenie AUC (26%) zolmitriptanu, ako aj jeho aktívne produkt degradácie (3 krát). Z tohto dôvodu sa odporúča, aby ľudia, ktorí používajú inhibítory MAO-A, používali zolmitriptan v denných dávkach nepresahujúcich 5 mg. Lieky nie je možné kombinovať, ak sa moklobemid užíva v množstve vyššom ako 150 mg dvakrát denne.

Vzhľadom na použitie cimetidínu (všeobecný inhibítor prvku P 450) sa polčas zolmitriptanu zvýšil o 44% a hladina AUC o 48%. Súčasne cimetidín zdvojnásobil polčas a AUC N-dimetylovaného aktívneho produktu rozkladu (183C91). Osoby, ktoré používajú cimetidín, nesmú užívať viac ako 5 mg zolmitriptanu denne. Existujúci všeobecný profil interakcie lieku neumožňuje vylúčiť pravdepodobnosť interakcie účinnej zložky s inhibítormi CYP 1A2. Z tohto dôvodu sa v prípade kombinácie s látkami, ako sú chinolóny (napr. Ciprofloxacín), ako aj fluvoxamín, vyžaduje znížiť dávkovanie.

Žiadne farmakokinetické interakcie dôjde zolmitriptanu s fluoxetínom (SSRI) a selegilín (MAO-B inhibítor prvok). Ale v prípade kombinácie so selektívnymi inhibítory spätného vychytávania opačnom smere (alebo noradrenalínu a serotonínu) a triptanov môže vyvinúť serotonínu intoxikácii (tu zahŕňa zmeny v mentálnom stave, abnormálne neuromuskulárne funkcie a autonómne labilitu). Tieto prejavy môžu mať vážnu formu. V prítomnosti liečivá uskutočniteľnosti zolmitriptanu s liekmi alebo SSRI SIZZSiN zodpovedajúcich vykonávať kontrolu na pacienta je nutné (najmä s ohľadom na počiatočné obdobie liečby) zvýšením dávky alebo pomocou inej serotonínergnú lieky.

Tak ako iné agonisty 5HT 1B / 1D vodiča, zolmitriptan môže inhibovať absorpciu iných liekov

[2], [3]

Podmienky skladovania

Rapimig sa musí uchovávať na miestach, ktoré sú pre malé deti neprístupné. V tomto prípade sú hodnoty teploty maximálne 30 ° C.

Čas použiteľnosti

Liek Rapimig sa môže používať v období 3 rokov od dátumu výroby lieku.