Rekvip

Rekvip je liek používaný pri terapii parkinsonizmu.

Indikácia Je to ospravedlnenie

Používa sa na liečbu chvenia paralýzy. Môže byť použitý v niekoľkých rôznych terapeutických režimoch:

• monoterapia v počiatočných štádiách ochorenia u ľudí, ktorí potrebujú dopamínergnú liečbu (na oddialenie užívania liekov levodopou);
• komplexnú liečbu pre ľudí, ktorí užívajú lieky levodopa - s cieľom posilniť medikamentózny účinok, znížiť prejavy, ktoré sa objavujú pri odňatí levodopy a okrem úpravy častí levodopy.

[1]

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie lieku sa uskutočňuje v tabletách s objemom 2, 4 alebo 8 mg v množstve 14 kusov vo vnútri blistrového balenia. Krabica obsahuje 2 alebo 6 takýchto obalov.

Farmakodynamika

Rekvip má centrálny a periférny účinok v terapii paralýzy tremorov.

Látka ropinirol má vplyv na zrútenie dopaminergných nervov čierneho prvku, ktoré majú presynaptický charakter, čo mu prináša úlohu umelého neurotransmitera. Zložka znižuje ukazovatele hypodynamie a zároveň znižuje tuhost pri tremoroch, ktoré sú hlavnými príznakmi tejto choroby.

Okrem toho aktívny prvok lieku stimuláciou konca dopamínu vnútri striatu kompenzuje nedostatok dopamínu v systémoch tohto tela a čierneho prvku.

Ropinirol má stimulačný účinok na levodopu - okrem iného aj na frekvenciu účinku on-off a účinok stiahnutia z dôvodu predĺženého užívania liekov levodopy, čo pomáha znižovať jeho dávku. Zároveň sa účinok aktívneho zloženia rozvíja v oblasti hypofýzy s hypotalamom a na pozadí jeho útlmu dochádza k produkcii prolaktínu.

[2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Farmakokinetika

Absorpcia ropinirolu po požití lieku vo vnútri dochádza pri nízkej rýchlosti - plazmatický index Cmax sa zaznamená po uplynutí 6 hodín. Úroveň biologickej dostupnosti je pomerne nízka - v priemere asi 50%. V prípade kombinácie lieku s tukovými miskami sa zaznamenáva zvýšenie systémovej expozície lieku a zvýšenie hodnôt Cmax a AUC o 44% a 20%. Trvanie Tmax sa zvyšuje o 3 hodiny.

Závažnosť celkového účinku liečiva závisí od veľkosti dávky - pri zvyšovaní dávky sa tiež zvyšuje účinnosť lieku.

Ropinirol je slabo syntetizovaný s krvným proteínom (asi 10-40%), ale kvôli jeho silnej lipofilnosti má vysoké hodnoty Vd (približne 7 l / kg). Metabolizmus sa vyskytuje hlavne za účasti izoenzýmu CYP1A2.

Polčas rozpadu látky je približne 6 hodín (s účasťou obličiek).

Hodnoty klírensu ropinirolu u starších pacientov sú mierne znížené - asi o 15%. Ale zmeniť kvôli tejto dávke liekov nie je nutné.

U ľudí s nedostatkom obličiek v chronickej alebo akútnej fáze, ktorí sú na hemodialýze, sa zníži hladina lieku o 30%.

[10], [11], [12], [13]

Dávkovanie a podávanie

Veľkosť častí sa vyberá s ohľadom na jednotlivé charakteristiky pacienta - jeho znášanlivosť, ako aj závažnosť účinku lieku.

Tablety sa používajú perorálne bez viazania na príjem jedla raz denne. Nemožno ich žuvať alebo rozdrviť.

V čase predpisovania je potrebné vziať do úvahy možnú potrebu titrácie dávky v prípade preskočenia časti 1 + krát.

Zníženie dávky sa môže uskutočniť výlučne v situáciách, keď má pacient pocit ospalosti alebo iných negatívnych prejavov. V budúcnosti by mala byť časť opäť zvýšená. 

Spôsob použitia počas monoterapie.

Veľkosť optimálnej počiatočnej dávky - 2 mg s jedným použitím počas prvých 7 dní kurzu. Potom by sa medzera mala znížiť na menej ako 1 týždeň a zvyšovať dávku (o 2 mg) každý nový týždeň počas prvého mesiaca. V období štvrtého týždňa by sa maximálna prípustná denná dávka mala rovnať 8 mg. Ak nie je žiadny výsledok, musíte pokračovať v zvyšovaní dávky (o 4 mg) v intervaloch 1-2 týždňov. Maximálne 24 mg liečiva je povolené denne.

Kombinované užívanie liekov.

Aplikáciou lieku Rekvip v dávkach, ktoré sa používajú v monoterapii, sa spolu s liekmi lieku Levodopa môže dávka druhej drogy postupne znižovať v závislosti od poskytovaných liekov. Počas klinických testov sa zistilo, že pri znížení množstva levodopy až o 30% nedošlo k žiadnemu poškodeniu liečebného účinku.

Použitie liekov v komplexnej liečbe počas titračnej fázy dávkovania ropinirolu môže viesť k vzniku dyskinézy. Zníženie časti lieku levodopou môže znížiť závažnosť týchto prejavov.

Počas stiahnutia užívania lieku je potrebné sledovať postupnosť, postupne sa znižuje denná dávka v období najmenej 7 dní. Ak prestanete užívať liek počas 1 a viac dní, ak začnete opätovný cyklus, musíte zvážiť potrebu titračnej dávky.

Ľudia s vážnou formou poruchy obličiek majú začať liečbu jednorazovou dávkou 2 mg denne. Zvýšenie podielu by malo byť vzhľadom na znášanlivosť lieku. U osôb na hemodialýze je maximálna denná dávka 18 mg. Predpísané dávky na udržiavanie sa nevyžadujú.

[19]

Používajte Je to ospravedlnenie počas tehotenstva

Je zakázané predpisovať používanie Requiem tehotným ženám.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• akútna forma psychózy;
• poruchy renálnej aktivity v závažnej miere (bez pravidelných sedení hemodialýzy);
• problémy s funkciou pečene;
• dedičné choroby (ako je hypolaktázia, syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie a nedostatok laktózy);
• obdobie dojčenia;
• prítomnosť neznášanlivosti vzhľadom na zložky liečiva.

Opatrnosť je potrebná pri použití u ľudí, ktorí trpia zlyhaním funkcie CAS v závažnej miere.

Predpísať lieky ľuďom, ktorí majú psychologické abnormality v anamnéze, je povolený len v situáciách, kde možný prínos presahuje pravdepodobnosť komplikácií.

[14], [15], [16], [17], [18]

Vedľajšie účinky Je to ospravedlnenie

Ľudia s progresívnym parkinsonizmom môžu počas liečby mať poruchu motorickej koordinácie. Na zníženie závažnosti týchto príznakov môže byť potrebné zrušiť užívanie liekov levodopou. Medzi ďalšie negatívne príznaky:

• narušenie CNS a PNS: vizuálne vnímanie porucha (iné ako halucinácie), zvýšené libido, psychotické stavy (tu zahrnuté delírium s bludmi), rozvoj hypersexualita, zvýšená impulsivity, ťažkú ospalosť, s náhlym spánku, a okrem hazardných hier. Takéto prejavy často prechádzajú po ukončení užívania drog. Tiež možno vykonať terapiu sedatívnymi liekmi;
• problémy s funkciou SSS: ortostatické zrútenie alebo zníženie krvného tlaku;
• príznaky alergie: výskyt urtikárie alebo vyrážok a navyše vývoj opuchy Quincke.

Predávkovať

Vzhľadom na otravu lieku sa môžu prejaviť takéto prejavy: vracanie, závrat, pocit ospalosti a nevoľnosti.

Aby sa tieto poruchy zbavili, mali by sa používať antagonisti dopamínu - napríklad typické neuroleptiká alebo metoklopramidová látka.

[20], [21]

Interakcie s inými liekmi

Typické neuroleptiká s antagonistami dopyramínu oslabujú liečivé vlastnosti ropinirolu.

Liečivo nereaguje na domperidón, ako aj na levodopu, čo vám umožňuje upustiť od úpravy dávok pri kombinácii údajov o liekoch. Všeobecne platí, že liek nereaguje na väčšinu liekov používaných pri parkinsonizme.

Lieky spomaľujúce prvok aktivitu CYP1A2 (medzi tie s ciprofloxacínom enoxacín a fluvoxamínu, atď.), Zvýšené hodnoty AUC a Cmax aktuálneho prvku, respektíve 84% a 60%. Z tohto dôvodu je pri ich kombinácii potrebné upraviť veľkosť časti ropinirolu. 

Kombinácia veľkej časti estrogénu môže zvýšiť ukazovatele ropinirolu, čo je dôvod, prečo na začiatku hormonálnej terapie v priebehu používania Rekvipa nutné zvážiť veľkosť jeho častí.

Fajčiari alebo tí, ktorí prestali fajčiť, potrebujú upraviť dávku lieku, pretože nikotín má stimulujúci účinok na izoenzým CYP1A2.

[22], [23], [24], [25], [26]

Podmienky skladovania

Rekvip sa uchováva na mieste, ktoré je od malých detí uzavreté. Teplotné hodnoty sú maximálne 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Rekvip v tabletách s objemom 2 mg sa môže použiť v období 24 mesiacov od momentu jeho uvoľnenia. V tabletách s objemom 4 a 8 mg je doba použiteľnosti 36 mesiacov.

Žiadosť o deti

Nepoužívajte liek na deti mladšie ako 18 rokov.

Analógy

Analogom liečiva je liek Sindranol.