Relenza

Relenza je protivírusová látka.

[1],

Indikácia Relenza

Používa sa na liečbu alebo prevenciu vývoja infekcií, ktorých aktivita je vyvolaná chrípkovými vírusmi, ktoré majú typ A alebo B. Použitie liekov pomáha zmierňovať príznaky ochorenia a výrazne znižuje ich trvanie.

[2], [3], [4]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie látky je vo forme prášku s odmeranou dávkou na inhaláciu. Blistrové balenie (rotadisk) obsahuje 4 bunky obsahujúce 5 mg prášku (zanamivir) a špeciálne zariadenie, cez ktoré sa prášok musí vdýchnuť (dischaler). Vnútri box obsahuje 1 diskhaler a 5 rotadiskov.

[5], [6]

Farmakodynamika

Liečivo je inhibítor neuraminidázy s vysokou selektivitou. Neuraminidáza pôsobí ako povrchový enzým vírusu chrípky; má schopnosť uvoľňovať bunky a urýchliť pohyb vírusu cez mukozálnu bariéru na povrch epiteliálnych buniek, čo vedie k infekcii iných buniek dýchacích ciest.

Sliznica ošetrená zanamivirom v dýchacom trakte zachováva vírus, ktorý padá na neho a zabraňuje tomu, aby prenikol do epiteliálnych buniek. Pri spracovaní už poškodených buniek dýchacích ciest a nosohltanu sa šírenie vírusu v tele zastaví. Liek nepreniká vnútri bunkového priestoru a nevytvára jeho vplyv na extracelulárnu oblasť.

Liečivo je vysoko účinné pri prevencii vývoja chrípky. V porovnaní s placebovou skupinou je jeho účinnosť v rozmedzí 67-79% a v porovnaní s aktívnou pozorovacou skupinou v rámci 56-61%.

[7], [8]

Farmakokinetika

Pri zavádzaní látky prostredníctvom inhalácie dosahuje jej biologická dostupnosť iba 2%. Úroveň systémovej absorpcie je približne 10 až 20%. Pri 1-násobnom použití dávky 10 mg sa hodnoty Cmax zaznamenajú po 75 minútach a tvoria 97 ng / ml. Keďže liečivo má nízku absorpčnú rýchlosť, jeho plazmatické hodnoty sú tiež nízke.

Distribúcia aktívneho prvku po inhalácii sa uskutočňuje v tkanivách dýchacieho systému. Ukazovatele látok po 12 a 24 hodinách od okamihu inhalácie sú v priemere 340 a 52 krát vyššie ako priemerná úroveň polčasu maximálnej retardácie vírusovej neuraminidázy. Veľké množstvo zložky liečiva vo vnútri dýchacieho ústrojenstva poskytuje rýchle spomalenie aktivity neuraminidázového vírusu.

Liečivo sa kumuluje vo vnútri pľúcneho tkaniva (13,2%) a tkanív orofaryngu (77,6%).

Vylučuje sa bez zmeny obličiek bez metabolických procesov. Polčas rozpadu látky po inhalácii je 2,6 - 5 hodín. Úroveň celkovej klírens - v rozmedzí 2,5-10,9 l / h.

[9], [10], [11], [12],

Dávkovanie a podávanie

Tento liek sa musí podávať pomocou špeciálneho inhalátora, diskhaleru, ktorý je súčasťou balenia lieku spolu s práškom. Pre každý vek sa používa štandardná dávka 20 mg denne. Aby terapia mala maximálny účinok, vdychovanie by malo začať bezprostredne po zistení miernych prejavov ochorenia.

Je potrebné podať látku v dvoch dávkach (každá dávka je 10 mg zanamiviru vo forme inhalácie - 2 liečebné postupy s dávkou 5 mg). Trvanie lieku je 5 dní.

Aby sa zabránilo použitiu lieku po dobu desiatich dní, dve inhalácie (10 miligramov účinnej látky) jedenkrát denne. Ak riziko infekcie pretrváva, profylaktické použitie sa môže predĺžiť na jeden mesiac.

Používajte Relenza počas tehotenstva

Nemôžete predpísať liek v prvom trimestri tehotenstva.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• história alergie na zanamivir;
• obdobie dojčenia;
• zvýšená citlivosť priedušiek vzhľadom na inhalanty;
• choroby, ktoré spôsobujú kŕče priedušiek;
• gipolaktaziya.

[13], [14], [15], [16]

Vedľajšie účinky Relenza

Použitie lieku môže spôsobiť výskyt takýchto nepriaznivých symptómov:

• epidermálne reakcie - urtikária, Stevensov-Johnsonov syndróm, multiformný erytém a PET;
• ťažkosti s dýchacím procesom;
• bronchospazmus;
• prejavy alergie - opuch hrtana alebo tváre;
• sociálna odchýlka;
• halucinácie, delirium alebo kŕče.

[17], [18],

Predávkovať

Pravdepodobnosť náhodnej intoxikácie Relenzey extrémne nízka. V prípade úmyselného zvýšenia dávky na 64 mg denne nebol pozorovaný vývoj negatívnych symptómov.

V prípade parenterálneho podávania liekov v 1200 mg dávkach denne počas 5 dní neboli zaznamenané žiadne negatívne znaky.

[19], [20]

Interakcie s inými liekmi

Je zakázané vykonávať inhaláciu tohto lieku v kombinácii s bronchodilatátormi s rýchlym typom expozície. Ak existuje potreba ich použitia, tieto lieky sa podávajú najprv a potom sa podávajú inhaláciou s použitím zanamiviru.

[21], [22]

Podmienky skladovania

Relenza sa musí uchovávať pri teplotách nepresahujúcich 30 ° C.

[23]

Čas použiteľnosti

Relenza sa môže použiť do 5 rokov od dátumu výroby lieku.

Žiadosť o deti

Nepoužívajte u detí mladších ako 5 rokov.

[24], [25], [26], [27]

Analógy

Analógy lieku sú také lieky ako Virolex, Virgan, Amizon, Valtrex a Virogel s Nucleavirom a Rebetolom, rovnako ako Acyclovir.

[28], [29], [30], [31], [32]

Recenzia

Relenza má vysokú terapeutickú účinnosť, čo významne znižuje patologické symptómy po prvých inhalačných postupoch. Aj v spätnej väzbe vyplýva, že užívanie liekov zriedkavo spôsobuje výskyt vedľajších účinkov.