Relenza

Relenza je antivírusový liek.

[ 1 ]

Indikácia Relenza

Používa sa na liečbu alebo prevenciu infekcií, ktorých aktivitu vyvolávajú vírusy chrípky typu A alebo B. Užívanie lieku pomáha zmierniť príznaky ochorenia a výrazne skrátiť jeho trvanie.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formulár uvoľnenia

Látka sa uvoľňuje vo forme dávkovaného prášku na inhaláciu. Blistrové balenie (rotadisk) má 4 komory, ktoré obsahujú 5 mg prášku (zanamivir) a špeciálne zariadenie, cez ktoré sa prášok musí inhalovať (diskhaler). Škatuľa obsahuje 1 diskhaler a 5 rotadiskov.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamika

Liek je vysoko selektívny inhibítor neuraminidázy. Neuraminidáza je povrchový enzým vírusu chrípky; má schopnosť uvoľňovať bunky a urýchľovať pohyb vírusu cez slizničnú bariéru na povrch epitelových buniek, čo vedie k infekcii iných buniek dýchacích ciest.

Sliznica vo vnútri dýchacích ciest ošetrená zanamivirom zadržiava vírus, ktorý sa na ňu dostane, a bráni mu v preniknutí do epitelových buniek. Po ošetrení už postihnutých buniek dýchacích ciest a nosohltana sa šírenie vírusu v tele zastaví. Liek nepreniká do bunkového priestoru a svoj účinok prejavuje v extracelulárnej oblasti.

Liek je vysoko účinný v prevencii vzniku chrípky. V porovnaní so skupinou s placebom je jeho účinnosť v rozmedzí 67 – 79 % a v porovnaní so skupinou s aktívnym pozorovaním v rozmedzí 56 – 61 %.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Pri inhalačnom podaní je jeho biologická dostupnosť iba 2 %. Úroveň systémovej absorpcie je približne 10 – 20 %. Pri jednorazovom použití dávky 10 mg sa hodnoty Cmax zaznamenajú po 75 minútach a sú 97 ng/ml. Keďže liek má nízky stupeň absorpcie, jeho plazmatické ukazovatele sú tiež nízke.

Účinná látka sa po inhalácii distribuuje v tkanivách dýchacích ciest. Hladiny látky po 12 a 24 hodinách od okamihu inhalácie sú v priemere 340 a 52-krát vyššie ako priemerná polovica maximálnej inhibičnej hladiny vírusovej neuraminidázy. Veľké množstvo liečivej zložky v dýchacích cestách zabezpečuje rýchlu inhibíciu aktivity vírusovej neuraminidázy.

Liek sa hromadí v pľúcnom tkanive (13,2 %) a tkanive orofaryngu (77,6 %).

Vylučuje sa v nezmenenej forme obličkami bez metabolických procesov. Polčas rozpadu látky po inhalácii je 2,6 – 5 hodín. Celkový klírens sa pohybuje v rozmedzí 2,5 – 10,9 l/hodinu.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa musí podávať pomocou špeciálneho inhalátora, diskhaléra, ktorý je súčasťou balenia lieku spolu s práškom. Pre akýkoľvek vek sa používa štandardná dávka 20 mg denne. Aby terapia mala maximálny účinok, inhalácie by sa mali začať ihneď po zistení aj miernych prejavov ochorenia.

Látka sa musí podávať v 2 dávkach (každá dávka je 10 mg zanamiviru vo forme inhalácie - 2 dávky po 5 mg). Dĺžka užívania lieku je 5 dní.

Na profylaktické účely sa liek môže používať desať dní, dve inhalácie (10 miligramov účinnej látky) jedenkrát denne. Ak riziko infekcie pretrváva, profylaktické užívanie sa môže predĺžiť na jeden mesiac.

Používajte Relenza počas tehotenstva

Liek sa nemá predpisovať počas prvého trimestra tehotenstva.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• alergia na zanamivir v anamnéze;
• obdobie dojčenia;
• zvýšená citlivosť priedušiek na inhalačné činidlá;
• ochorenia, pri ktorých sa pozorujú bronchiálne kŕče;
• hypolaktázia.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Vedľajšie účinky Relenza

Užívanie lieku môže vyvolať výskyt nasledujúcich vedľajších účinkov:

• epidermálne reakcie – urtikária, Stevensov-Johnsonov syndróm, multiformný erytém a TEN;
• ťažkosti s dýchaním;
• bronchospazmus;
• prejavy alergie - opuch hrtana alebo tváre;
• sociálna deviácia;
• halucinácie, delírium alebo záchvaty.

[ 17 ], [ 18 ]

Predávkovať

Pravdepodobnosť náhodnej intoxikácie liekom Relenza je extrémne nízka. V prípade úmyselného zvýšenia dávky na 64 mg denne sa nezaznamenal vývoj negatívnych symptómov.

V prípade parenterálneho podávania lieku v dávke 1200 mg denne počas 5 dní sa tiež nezaznamenali žiadne negatívne príznaky.

[ 19 ], [ 20 ]

Interakcie s inými liekmi

Je zakázané vykonávať inhalácie tohto lieku v kombinácii s bronchodilatanciami s rýchlym účinkom. Ak je potrebné ich použiť, tieto lieky sa podávajú ako prvé a potom sa vykonáva inhalácia so zanamivirom.

[ 21 ], [ 22 ]

Podmienky skladovania

Relenza sa má uchovávať pri teplote nepresahujúcej 30 °C.

[ 23 ]

Čas použiteľnosti

Relenza sa môže používať do 5 rokov od dátumu výroby lieku.

Žiadosť pre deti

Nie je určené pre deti mladšie ako 5 rokov.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Analógy

Analógy lieku sú lieky ako Virolex, Virgan, Amizon, Valtrex a Virogel s Nucleavirom a Rebetolom, ako aj Acyclovir.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Recenzie

Relenza má vysokú terapeutickú účinnosť, výrazne oslabuje patologické príznaky už po prvých inhalačných procedúrach. Recenzie tiež naznačujú, že užívanie lieku zriedkavo spôsobuje vedľajšie účinky.