Remestip

Remestip obsahuje zložku terlipresín, ktorý je umelým analógom látky vazopresín (pôsobí ako prirodzený hormón zadného hypofýzneho laloku).

Terapeutický účinok terlipresínu je založený na kombinácii špecifického účinku prvkov vytvorených počas jeho enzymatického štiepenia. Medzi pozoruhodné vlastnosti látky vyžarujú antihemoragické a silné vazokonstriktory. Z viditeľných činností je najvýraznejšie zníženie prietoku krvi v parenchýme vnútorných orgánov, v dôsledku čoho dochádza k oslabeniu krvného obehu v pečeni a tlaku v oblasti portálnej žily.

Indikácia Remestipa

Používa sa na takéto porušenia:

• krvácanie z gastrointestinálneho traktu - v dôsledku ezofageálnych žíl zväčšených v dôsledku kŕčových žíl, ako aj ulceróznych lézií;
• krvácanie, ku ktorému dochádza v oblasti urogenitálneho traktu - od maternice, vyvolanej funkčnými poruchami, potratom, pôrodom a inými príčinami;
• krvácanie spôsobené chirurgickými zákrokmi (napríklad orgány v panvovej oblasti alebo peritoneum).

Lokálne sa môže použiť na gynekologické zákroky spojené s maternicovým hrdlom.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie zložky sa uskutočňuje vo forme injekčnej medicínskej tekutiny - v ampulkách s objemom 2 alebo 10 ml. V balení - 5 takýchto ampuliek.

Farmakodynamika

Testovanie farmakodynamiky liečiv ukázalo, že terlipresín, podobne ako iné podobné peptidy, vyvoláva rozvoj kŕčov venúl s arteriolami najmä vo vnútri parenchýmu vnútorných orgánov a navyše redukciu hladkých svalov steny pažeráka a zvýšenie tonusu spolu s črevnou motilitou všeobecne.

Okrem účinkov pôsobiacich na hladké svalstvo ciev má látka stimulujúci účinok na hladký sval maternice, a to aj v prípadoch, keď žena nie je tehotná.

Testovanie účinku lieku, vykonávané za účasti ľudí a zvierat, ukázalo, že vykazuje najvyššiu aktivitu vo vnútri kože a vnútorných orgánov.

Nie sú žiadne klinické príznaky antidiuretických účinkov terlipresínu.

Farmakokinetika

Terlipresín sám o sebe nevykazuje aktivitu na relatívne hladkých svaloch, ale pôsobí ako chemický depot zložiek majúcich liečebnú aktivitu, ktoré sa tvoria počas enzymatického štiepenia. Tento účinok sa vyvíja nižšou rýchlosťou ako účinok lyzín-vazopresínu, ale má dlhšie trvanie.

Lyzín-vazopresín je často biologicky transformovaný v obličkách pečeňou a inými tkanivami.

Farmakokinetika zavedeného prvku je najviac opísaná v dvojzložkovom modeli. Polčas polčasu je 40 minút, indikátor metabolického klírensu je 9 ml / kg za minútu a distribučný objem je 0,5 l / kg. Očakávaný plazmatický ukazovateľ lyzín-vazopresínu sa zaznamenáva asi po pol hodine po použití terlipresínu. Hodnoty Cmax sú pozorované po 1-2 hodinách.

Dávkovanie a podávanie

Najprv sa podáva v / v injekciách 2 mg látky so 4-hodinovým intervalom. V takejto terapii je potrebné pokračovať až do 24 hodín od zastavenia krvácania (ale toto obdobie by malo byť maximálne 48 hodín). Po použití počiatočnej dávky môže byť dávka znížená na 1 mg s intervalom 4 hodiny pre osoby s hmotnosťou <50 kg alebo s vývojom vedľajších znakov.

Krvácanie spojené s ezofageálnymi žilami postihnutými kŕčovými žilami by sa malo liečiť aplikáciou dávky 1000 mcg (dospelého) v intervaloch 4-6 hodín v priebehu 3-5 dní. Aby sa zabránilo recidíve krvácania, liečba pokračuje ďalšie 1-2 dni od okamihu, keď sa zastaví. Retestyp sa aplikuje bolusom, spôsobom alebo krátkou infúziou. Liečivo sa podáva neriedené alebo po rozpustení s použitím 0,9% NaCl.

Pri iných typoch krvácania v gastrointestinálnom trakte sa používa rovnaké dávkovanie v rovnakom časovom intervale. Liek môže byť použitý na poskytnutie pohotovostnej starostlivosti bez odkazu na chirurgické zákroky - ak existuje podozrenie na prítomnosť krvácania v hornej časti gastrointestinálneho traktu.

Krvácanie, ku ktorým dochádza v oblasti vnútorných orgánov dieťaťa, sa zastavia podávaním dávky 8–20 µg / kg s intervalom 4–8 hodín. Liek sa používa počas celého obdobia výskytu krvácania; aby sa zabránilo výskytu relapsov, používajú sa rovnaké opatrenia ako u dospelých. Ak má pacient sklerotické kŕčové žily vo vnútri pažeráka, vyžaduje sa jednorazová aplikácia v dávke 20 µg / kg.

Krvácanie spojené s urogenitálnym traktom: v dôsledku prítomnosti rozdielu v účinku pôsobenia endopeptidázy v krvnej plazme a tkanivách sú hranice veľkosti dávkových častí dosť veľké - 0,2-1 mg; mali by sa používať s 4-6 hodinovou prestávkou.

V prípade krvácania z maternice, ktorá má juvenilný charakter, sa používajú dávky 5 - 20 mg / kg.

Pri lokálnom použití v prípade gynekologických zákrokov spojených s krčkom maternice je potrebné rozpustiť 400 μg látky v 0,9% NaCl, aby sa získal objem 10 ml. Je potrebné zadať prostriedky paracervikálne alebo intrakervikálne. V tomto prípade terapeutický účinok začína po 5-10 minútach. Ak je to potrebné, časť sa môže znova zadať alebo zvýšiť.

[2]

Používajte Remestipa počas tehotenstva

Užívanie liekov počas tehotenstva nie je možné. Bolo zistené, že vedie k kontrakcii maternice a zvýšeniu hladiny vnútromaternicového tlaku v počiatočnom štádiu tehotenstva a navyše je schopný oslabiť vnútromaternicový obeh. V testoch na králikoch boli zaznamenané abnormality vo vývoji plodu a spontánne potraty.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o tom, či sa liek vylučuje z materského mlieka. U zvierat sa neskúmalo vylučovanie liekov mliekom. Riziko nežiaducich účinkov na dojčatá nemožno vylúčiť. Mala by sa riešiť otázka, či zastaviť dojčenie alebo zrušiť liečbu, berúc do úvahy všetky rizikové faktory a prínosy každého rozhodnutia.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie patrí:

• silná citlivosť spojená s aktívnou zložkou alebo ktorýmkoľvek z pomocných prvkov liečiva;
• rozvoj septického šoku u osôb so slabým srdcovým výstupom.

Vedľajšie účinky Remestipa

Medzi vedľajšie účinky patria:

• srdcové abnormality: často sa pozoruje arytmia alebo bradykardia, ako aj prejavy ischémie na EKG. Niekedy je tachykardia, srdcové zlyhanie, fibrilácia predsiení, extrasystoly komôr, infarkt myokardu, bolesti postihujúce hrudnú kosť, tachykardia typu piruety a nadmerná hydratácia pľúcnym edémom;
• problémy spojené s cievami: hlavne periférna ischémia, periférna vazokonstrikcia, bledosť epidermy a zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku. Občas sa pozoruje črevná ischémia, návaly horúčavy a periférna cyanóza;
• poruchy respiračnej funkcie: niekedy dochádza k respiračnému zlyhaniu, bronchiálnemu spazmu, ťažkostiam s dýchaním alebo k jeho zastaveniu, ako aj k bolestiam počas dýchania. Občas sa vyskytne dušnosť;
• lézie spojené s gastrointestinálnym traktom: často dochádza k dočasnej hnačke a prechodnej bolesti v oblasti brucha, ktorá má spastický charakter. Niekedy sa pozoruje prechodné zvracanie alebo nevoľnosť;
• NS abnormality: často sa vyvíjajú bolesti hlavy. Niekedy sa pozorujú epileptické záchvaty. Vyskytne sa jediná apoplexia;
• problémy s metabolickými procesmi: niekedy, pri absencii kontroly nad indikátormi tekutiny, sa objaví hyponatrémia;
• lézie subkutánnych vrstiev a epidermy: niekedy dochádza k lymfangitíde alebo lokálnej nekróze kože;
• poruchy genitálií: ženy majú často bolesti spastického charakteru, ktoré ovplyvňujú dolnú časť abdominálnej zóny. Niekedy sa vyvíja ischémia maternice alebo sa zvyšuje tonus maternice;
• problémy v oblasti injekcie: v takýchto oblastiach sa často vyvíja nekróza.

Existujú údaje o vývoji príznakov intolerancie.

[1]

Predávkovať

Je zakázané používať porcie s hmotnosťou vyššou ako 2 mg počas 4 hodín, pretože v takýchto prípadoch sa vyskytujú závažné nežiaduce príznaky spojené s činnosťou CAS.

Na kontrolu zvyšujúcich sa hodnôt krvného tlaku (ktoré sa môžu vyskytnúť pri zavedení Remestipu) sa vyžaduje použitie sympatolytík alebo klonidínu.

Atropín sa používa na elimináciu bradykardie.

Interakcie s inými liekmi

Terlipresín zvyšuje účinok nerozlišujúcich β-blokátorov pri znižovaní závažnosti portálnej hypertenzie.

Kombinácia s liekmi, ktoré vyvolávajú bradykardiu (medzi nimi sufentanil a propofol), môže spôsobiť rozvoj závažnej formy tohto ochorenia a zníženie závažnosti srdcového výdaja.

[3], [4]

Podmienky skladovania

Retestyp sa musí skladovať na uzavretom mieste pred malými deťmi pri teplotách v rozmedzí 2 - 8 ° C. Mrazenie látky je zakázané.

Počas prvého mesiaca môže byť liečivo obsiahnuté pri teplotách nie vyšších ako 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Remestip sa môže aplikovať po dobu 24 mesiacov od času, kedy sa liek vyrobil.

Analógy

Analógy látky sú lieky Adipresin, Uropres, Minirin s Glipresinom a navyše D-void, H-desmopresín a Desmopressin.