Syentor

Centor - liek z kategórie antagonistov angiotenzínu 2.

[1], [2]

Indikácia Sentora

Používa sa na liečbu takýchto porúch:

• srdcové zlyhanie s chronickým stupňom (je možné použiť iba v kombinovanej terapii alebo ak pacient trpí neznášanlivosťou z hľadiska inhibítorov ACE liečiv);
• zvýšené hodnoty krvného tlaku (zahŕňajú pacientov s prvým typom diabetes mellitus v kombinácii s proteinúriou).

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie sa uskutočňuje vo forme tabliet v množstve 10 kusov vo vnútri blistrovej platne. Krabica obsahuje 1 alebo 3 takéto dosky.

Farmakodynamika

Losartan je umelým antagonistom koncov angiotenzínu 2 (typ AT1), ktorý sa aplikuje perorálne. Element je vazokonstriktor angiotenzín 2 so silným vplyvom, rovnako ako aktívny hormón PAC - jedným z najdôležitejších faktorov, patofyziologických zvýšenie hodnoty krvného tlaku. Tento komponent sa syntetizuje s koncovou AO1, umiestnený vnútri množstvo tkanív (napr., V cievne hladkej svaloviny, a okrem srdcového obličiek a nadobličiek), čo prispieva k rozvoju mnohých dôležitých biologických reakcií, vrátane činidlá uvoľňujúceho a aldosterónu vazokonstrikcia. Spolu s tým má angiotenzín 2 stimulujúci účinok na proces reprodukcie buniek hladkého svalstva.

Losartan sa selektívne syntetizuje s ukončením AO1. Pri testoch in vitro a in vivo aktívny prvok s farmakoaktivnym metabolický produkt (karboxylová kyselina) blokovať všetky fyziologicky významné účinky angiotenzínu 2, bez väzby na väzobné cestu a zdroje dochádza.

Ak je podávaný losartan zvýšené hodnoty renínu v plazme, čo má za následok podobné zvýšenie hodnôt angiotenzín 2 (podobným účinkov spojených s vypnutím negatívnu spätnú akciu, vyvolané angiotenzínom 2). Ale aj pri týchto účinkoch na mysli pretrváva účinok liekov v podobe poklesu krvného tlaku a poklesu hodnôt aldosterónu. To dokazuje účinnosť liečiva pri blokovaní aktivity konca angiotenzínu 2.

Losartan preukazuje selektívnu syntézu konečného AO1 nie je syntetizovať a neblokujú druhý koniec hormonálnymi alebo iónových kanálov, ktoré sú dôležité z regulácii kardiovaskulárne funkcie. Spolu s tým aktívny prvok neblokuje ACE aktivity (kininázu 2 štiepi bradykinínu), čo umožňuje, aby sa zabránilo vývoju niektorých prejavov, žiadne priame spojenie s uzatváracím blokáda AT1 (odkazuje sa zosilnenie reakcie spôsobené bradykinínom - ako je sklon k vzniku edému ).

Losartan blokuje vývoj účinkov vyvolaných pôsobením angiotenzínu 1 a 2 bez ovplyvnenia účinkov bradykinínu. Inhibítory ACE blokujú účinky produkované angiotenzínom 1, a zosilňovať odpoveď na pôsobenie bradykinínu, bez ovplyvnenia zodpovedajúcej účinok angiotenzínu súčasne 2. Je tento efekt je základom farmakodynamických rozdielov medzi inhibítory ACE a losartanu.

U ľudí so zvýšeným hodnotami krvného tlaku (bez cukrovky, ale s proteinúriou) vedie použitie losartanu draslíka k významnému oslabeniu proteinúrie, ako aj k pravidelnej sekrécii proteínov imunoglobulínom typu G.

Aktívny prvok liečiva udržuje vysokorýchlostnú rýchlosť glomerulárnej filtrácie a súčasne znižuje filtračnú frakciu. Znižuje tiež hladiny intraplážikovej močoviny (priemerná hodnota je <24 μmol / l), ktoré zostávajú na rovnakej úrovni s predĺženou liečbou.

Losartan neovplyvňuje autonómne reflexie, ale okrem plazmatických hodnôt noradrenalínu.

Liečivo v dávke nie vyššej ako 150 mg raz denne neovplyvňuje hodnoty cholesterolu s triglyceridmi, ako aj hladinu sérového cholesterolu u ľudí s hypertenziou. Podobné dávky losartanu neovplyvnili hodnoty cukru v krvi pri podávaní na prázdny žalúdok.

[3], [4]

Farmakokinetika

Absorpcie.

Pri perorálnom podaní je absorpcia losartanu celkom dobrá. Látka prechádza procesom primárneho metabolizmu, počas ktorého sa tvorí 1 aktívny karboxylový produkt degradácie a iné metabolity, ktoré nemajú aktivitu liečiva. Úroveň biologickej dostupnosti látky je približne 33%. Najvyššie hodnoty losartanu spolu s jeho aktívnym metabolickým produktom sú zaznamenané približne po 1 hodine a po 3-4 hodinách. Použitie potravín nevedie k významnej zmene farmakokinetických parametrov liekov.

Distribučné procesy.

Viac ako 99% aktívnej zložky s aktívnym metabolickým produktom sa syntetizuje s proteínmi prítomnými v krvnej plazme (hlavne s albumínmi). Distribučný objem látky je 34 litrov. Skúšky na potkanoch ukázali, že len malá časť losartanu môže prechádzať cez BBB (alebo to vôbec neprechádza).

Výmenné procesy.

Približne 14% požívanej dávky sa premení na aktívny produkt degradácie. Po perorálnom podaní losartanu značeného 14C sa hladina rádioaktivity krvnej plazmy zvyšuje pod vplyvom aktívneho prvku lieku a jeho metabolitu. U malého počtu ľudí (približne 1%) losartanu sa tvorí minimálny objem metabolického produktu.

Okrem farmakoaktívneho rozpadu sa tvorí aj množstvo metabolitov, ktoré nemajú aktivitu. Hlavné sú tvorené hydroxyláciou butylového bočného reťazca, zatiaľ čo menej významnou zložkou je N-2-tetrazol-glukuronid.

Vylučovanie.

Klírens účinnej látky je 600 ml / minútu a jej aktívny metabolit je 50 ml / minútu. Klírens týchto prvkov vo vnútri obličiek sa rovná 74 a 26 ml / min. Po užití liekov sa približne 4% nezmenenej zložky a 6% aktívneho rozkladného lieku vylučujú močom. Tieto látky vykazujú lineárne farmakokinetické vlastnosti.

Keď používate lieky vo vnútri, hodnoty účinnej látky a jej metabolitu sa znižujú polyexponenciálne. Terminálny polčas losartanu je približne 2 hodiny, metabolický produkt je približne 6-9 hodín. Pri dennej dávke 0,1 g nie je významná kumulácia obidvoch aktívnych zložiek lieku v krvnej plazme.

Losartan spolu s jeho metabolitmi sa vylučuje cez močovú trubicu a tiež žlčou.

Po požití 14C-losartanu značeného izotopom sa zaznamená približne 35% rádioaktivity v moči a vo výkaloch ďalších 58%.

[5], [6]

Dávkovanie a podávanie

Pri akýchkoľvek predpísaných indikáciách by sa tablety mali užívať jedenkrát denne v rovnaký deň. Tento liek sa môže používať bez väzby na príjem jedla, umývať tablety bežnou vodou (1 sklo).

Zvýšený krvný tlak.

Pacientom sa často podáva jednorázová dávka 50 mg LS denne (počiatočná a udržiavacia dávka). Maximálny antihypertenzívny účinok sa môže dosiahnuť po 3 až 6 týždňoch používania Centoru. Niektorí pacienti môžu zvýšiť dávku na 0,1 g / deň (užívanú ráno).

Liek sa môže kombinovať s inými antihypertenzívnymi liekmi, najmä s diuretikami (ako je hydrochlorotiazid).

So zvýšenou hodnotou krvného tlaku (u ľudí s hypertrofiou ľavej komory, s diagnózou EKG).

Aby sa znížila pravdepodobnosť komplikácií a riziko úmrtia, takýmto pacientom by sa malo predpísať 50 mg lieku jednorazovým použitím denne. Vzhľadom na zmeny krvného tlaku sa môže pridať malá časť hydrochlorotiazidu alebo dávka losartanu môže byť zvýšená na 0,1 g raz denne.

Poskytovanie ochrany obličiek u ľudí s diabetes mellitus 1. Typu a proteinúriou.

Veľkosť počiatočnej dávky je 50 mg jedenkrát denne. Pri zohľadnení parametrov krvného tlaku sa môže jedna dávka zvýšiť na 0,1 g.

Tento liek sa nechá kombinovať s inými antihypertenzívnymi liekmi (ako sú blokátory kanálov, Ca, diuretiká, lieky s centrálnym pôsobením buď a- a p-blokátory), ako aj ich adičné inzulínu a ďalších liekov používaných na liečbu cukrovky (glitazóny, sulfonylmočoviny derivátov a inhibítory a-glukozidázy).

So srdcovým zlyhaním.

Ak chcete odstrániť túto poruchu, musíte použiť liek v počiatočnej dávke, ktorá je 12,5 mg / deň. Táto dávka sa má zvyšovať v týždenných intervaloch as prihliadnutím na stupeň tolerancie pacienta (je potrebné dosiahnuť úroveň udržiavacej dávky, ktorá predstavuje jednu dávku 50 mg denne). Maximálna prípustná denná dávka je 150 mg.

Podmienky, v ktorých je zaznamenaná hypovolémia.

Ľudia so zníženým BCC (napríklad kvôli zavedeniu vysokých dávok diuretík) by mali najprv užívať CENTRUM v dennej dávke rovnej 25 mg (jednorazový príjem).

Použitie u ľudí s poruchami pečeňovej aktivity.

Osoby s anamnézou týchto porúch by mali zvážiť možnosť použitia nižšej dávky liekov.

Údaje o použití lieku u ľudí s ťažkými formami porúch chýbajú, preto je zakázané priradiť ho k tejto kategórii osôb.

Vek detí.

Informácie týkajúce sa bezpečnosti a účinnosti liekov pri liečbe vysokého krvného tlaku u detí vo veku 6-18 rokov sú obmedzené. Niektoré informácie o farmakokinetických parametroch sú dostupné aj pri používaní liekov u dojčiat starších ako 1 mesiac s vysokým krvným tlakom.

Deti, ktoré sú schopné prehltnúť celé tablety a ktorých hmotnosť je v rozmedzí od 20 do 50 kg, majú používať CENTOR v dávke 25 mg (jedenkrát denne). Vo výnimočných situáciách môže byť dávka zvýšená na maximálnu povolenú dávku - 50 mg raz denne. Veľkosť dávky sa má upraviť s ohľadom na vplyv liekov na hodnoty krvného tlaku.

Deti s hmotnosťou viac ako 50 kg majú užívať 50 mg raz denne. Ak je to potrebné, je možné dávku zvýšiť na maximálnu hodnotu - jednu dávku 100 mg denne.

Deti neboli hodnotené pri denných dávkach vyšších ako 1,4 mg / kg alebo 0,1 g. Je zakázané predpisovať lieky deťom, rýchlosť glomerulárnej filtrácie je <30 ml / minútu / 1,7 ^m2, pretože Neexistujú tiež žiadne zodpovedajúce informácie o takom použití.

Nepodávajte losartan deťom, ktoré majú problémy s pečeňou.

[11]

Používajte Sentora počas tehotenstva

Snímač sa nemá podávať tehotným ženám ani tým, ktorí sú v štádiu plánovania tehotenstva. Ak ste v štádiu liečby zistili tehotenstvo, mali by ste okamžite prestať užívať liek a nahradiť ho alternatívnou liečbou, ktorá je povolená na použitie v tehotenstve.

Keďže neexistujú žiadne údaje o použití losartanu v laktácii, je zakázané predpisovať ho dojčiacim matkám. Odporúča sa zvoliť alternatívnu liečbu s použitím liekov, ktorých bezpečnostný profil pre príjem laktácie bol dôkladnejšie skúmaný. To platí najmä pre novorodencov a predčasne narodené deti.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť vysokej citlivosti vzhľadom na aktívny prvok liečiva alebo jeho iných zložiek;
• funkčné poruchy pečene v závažnej miere.

[7], [8]

Vedľajšie účinky Sentora

Zvýšené hodnoty krvného tlaku.

Pri testoch, pri ktorých užívali losartan dospelí s podstatnou formou hypertenzie, boli tieto vedľajšie účinky identifikované:

• porušovanie v práci Národného zhromaždenia: často dochádza k závratom alebo závratom. Niekedy sa objavia bolesti hlavy, svalové kŕče, nespavosť alebo pocit ospalosti;
• poruchy srdca: niekedy dochádza k angíne, palpitácii alebo tachykardii;
• problémy s kardiovaskulárne funkcie: niekedy vyvíja hypotonický syndróm (najmä u pacientov s intravaskulárnou dehydratácia - osoby so srdcovým zlyhaním v ťažkých štádiách, alebo počas terapie s využitím veľkej časti diuretiká), vyrážka a v závislosti na veľkosti dávky ortostatickej zrútenia;
• poruchy ovplyvňujúce tráviacu aktivitu: občas existujú dyspeptické symptómy, bolesti brucha alebo zápcha;
• prejavy ovplyvňujúce respiračnú aktivitu: rinitída s faryngitídou a sínusitídou, ako aj kašeľ a infekcia v hornej časti dýchacích ciest;
• všeobecné poruchy: často pocit slabosti, asténia a opuch;
• indikácie laboratórnych testov: Klinicky významné zmeny v štandardných laboratórnych hodnotách môžu príležitostne byť spôsobené užívaním drog. Medzi nimi vzácne zvýšenie hodnôt ALT (stabilizácia sa často vyskytuje po vysadení) a hyperkalémia (hladiny draslíka v sére> 5,5 mmol / l).

Pacient má srdcovú hypertrofiu ľavej komory.

Medzi negatívne reakcie:

• lézie funkcie NA: často dochádza k závratom;
• poruchy fungovania sluchových orgánov: Vertigo sa často vyvíja;
• systémové poruchy: často existuje pocit slabosti alebo asténia.

Ak má pacient CHF.

Hlavné negatívne prejavy:

• narušenie práce Národného zhromaždenia: niekedy sú bolesti hlavy alebo závrat. Príležitostne sa rozvíja parestézia;
• problémy so srdcovou funkciou: príležitostne existuje mozgová príhoda, synkopa a fibrilácia predsiení;
• poruchy cievnej aktivity: niekedy dochádza k poklesu krvného tlaku (to tiež zahŕňa ortostatický kolaps);
• znaky zo strany orgánov sterna a mediastína, ako aj dýchacieho systému: niekedy sa objaví dyspnoe;
• poruchy tráviacej aktivity: príležitostne je nevoľnosť, hnačka alebo vracanie;
• lézie subkutánnych tkanív a epidermis: niekedy sú vyrážky, žihľavka alebo svrbenie;
• systémové poruchy: často pocit slabosti alebo asténia;
• Údaje z laboratórnych testov: Močovina alebo sérové hladiny kreatinínu alebo draslíka sa niekedy zvyšujú.

Ľudia so zvýšenými hodnotami krvného tlaku a diabetu typu 1, proti ktorým sú zaznamenané ochorenia obličiek.

Medzi porušovaním:

• poruchy ovplyvňujúce prácu Národného zhromaždenia: často dochádza k závratom;
• problémy v oblasti cievneho systému: často znižujú hladinu krvného tlaku;
• systémové lézie: často existuje pocit slabosti alebo asténia;
• informačné laboratórne testy: často sa objavuje hyperkalemia alebo hypoglykémia.

Údaje z postmarketingového výskumu.

V postmarketingových testoch boli identifikované nasledujúce negatívne prejavy:

• poruchy lymfatických a hematopoetických funkcií: rozvoj trombocytopénie alebo anémie;
• poškodenie sluchových orgánov: vzhľad ušného krúžku;
• imunitné poruchy: občas objavujú príznaky intolerancie (napríklad angioedém (opuch je tu zahrnutá v hrtane a hlasiviek, ktorý spôsobuje upchatie dýchacích ciest, a okrem toho, opuch tváre, hrdlo s jazykom alebo perami) a anafylaktických prejavov);
• reakcie z NA: dysgeúzia alebo migréna;
• príznaky postihujúce hrudník s mediastinom a dýchacím traktom: vznik kašľa;
• poruchy trávenia: vracanie alebo hnačka, ako aj pankreatitída;
• všeobecné poruchy: prejav pocitu nevoľnosti;
• manifestácie v hepatobiliárnom systéme: príležitostne sa pozoruje hepatitída. Možné problémy s funkciou pečene;
• lézie epidermy a subkutánnej vrstvy: erytrodermia alebo žihľavka a okrem vyrážok, svrbenia a fotosenzitivity;
• narušenie funkcie spojivového tkaniva a muskuloskeletárnej aktivity: artralgia alebo myalgia, ako aj rabdomyolýza;
• poruchy postihujúce prsník a reprodukčné orgány: rozvoj impotencie;
• problémy s prácou v močovej sústave a obličkách: v dôsledku spomalenia aktivity RAS došlo k zmenám vo fungovaní obličiek, medzi ktoré patrí riziko zlyhania obličiek. Takéto poruchy sú reverzibilné, ak sa liečba ihneď zastaví;
• duševné poruchy: stav depresie;
• laboratórne údaje: vývoj hyponatrémie.

[9], [10]

Predávkovať

Medzi príznakmi otravy - berúc do úvahy množstvo intoxikácie, sa môže vyvinúť bradykardia alebo tachykardia, ako aj zníženie hladiny krvného tlaku. Vo všeobecnosti však neboli zaznamenané žiadne správy o vývoji predávkovania.

Forma terapie otravy závisí od trvania časového intervalu, ktorý uplynul od použitia liekov a okrem povahy a závažnosti prejavov poruchy.

Najdôležitejšou vecou v prípade intoxikácie je stabilizácia CCC. Je potrebné určiť obeť, aby dostala vhodnú časť aktívneho uhlia. Ďalej je potrebné pravidelne monitorovať životné funkcie, v prípade potreby upraviť tieto procesy. Odstráňte losartan so svojimi aktívnymi produktmi rozpadu hemodialýzou nebude fungovať.

Interakcie s inými liekmi

Kombinované použitie lieku s látkami, ako je warfarín, hydrochlorotiazid, ketokonazol, cimetidín, a navyše s fenobarbitalu, digoxínu a erytromycín, bez významných účinkov.

Existujú niektoré údaje naznačujúce, že kombinácia lieku Centor s rifampicínom a flukonazol vedie k zníženiu indexov produktu dezintegrácie losartanu v ľudskej krvi. Súčasne neexistujú oficiálne potvrdené informácie o týchto údajoch.

Súčasné užívanie liekov a diuretických prípravkov s draslík šetriacim typom (ako spironolaktón, triamteren alebo amilorid) môže viesť k vzniku hyperkalemií.

Kombinácia s NSAID môže spôsobiť poruchy činnosti obličiek a navyše zvýšiť hodnoty draslíka. Takéto reakcie je možné odstrániť. Kombinácia tejto kategórie liekov u starších pacientov vyžaduje konštantné sledovanie funkcie obličiek počas celej periódy liečby.

Súčasný príjem s lítiovými soľami spôsobuje vytvrdzovateľné zvýšenie hodnôt lítia v krvi, a preto musia byť jeho indikátory neustále monitorované.

Snímač môže byť kombinovaný s inými antihypertenzívnymi liekmi vrátane inzulínu, diuretík a iných liekov, ktoré sa aktívne používajú na liečbu cukrovky.

[12]

Podmienky skladovania

Odosielateľ by mal byť umiestnený na suchom mieste, uzavretom pred prístupom detí. Teplotné hodnoty sú maximálne 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Snímač sa môže používať 5 rokov od dátumu uvoľnenia liečiva.

[13]

Použitie u detí

Účinnosť a bezpečnosť liečebného použitia u detí mladších ako 6 rokov nie sú definované, preto táto veková kategória nie je predpísaná.

Analógy

Analogami liekov sú také lieky ako Angisartan, Losar a Angizaar s Cosaarom, Bloktranom a Lorista a okrem Lozapu, Tarnazolu, Ripeysa a iných.

Recenzia

CENTRUM dostáva dobré recenzie o účinnosti lieku a je pozitívne hodnotený z dôvodu jeho jednoduchosti a jednoduchosti použitia. Medzi výhody patrí dostupnosť veľkého množstva rôznych analógov, ktoré môžu v prípade potreby nahradiť liek.

Medzi nedostatky patrí prítomnosť dostatočne veľkého zoznamu negatívnych symptómov a okrem tejto kontraindikácie.