Targocide

Jeden zo zástupcov silných antibakteriálnych liekov - glykopeptidových antibiotík - sa považuje za Targocid. Hlavnou látkou lieku je teikoplanín - účinná antimikrobiálna zložka.

Indikácia Targocida

Targocid sa predpisuje pri infekčných patológiách, ktoré boli pôvodne spôsobené grampozitívnymi mikroorganizmami. Targocid sa odporúča pri baktériách rezistentných na meticilín alebo u pacientov náchylných na alergie na β-laktámové antibiotiká.

Od 18 rokov sa Targocid môže používať na terapeutické účely pri nasledujúcich patológiách:

• mikrobiálne dermatologické lézie;
• mikrobiálne lézie močového systému;
• mikrobiálne patológie dýchacích orgánov;
• bakteriálne patológie v otorinolaryngológii;
• infekcie pohybového aparátu;
• sepsa, endokarditída;
• Peritonitída spôsobená dlhodobou peritoneálnou dialýzou.

Targocid je vhodný aj na prevenciu bakteriálnej endokarditídy, ako aj v zubnej a pulmonologickej praxi a počas chirurgických zákrokov.

Targocid sa môže používať v detstve (s výnimkou novorodeneckého obdobia).

Formulár uvoľnenia

Targocid sa vyrába vo forme lyofilizovanej látky na prípravu injekčného roztoku.

Lyofilizovaná látka je balená v 400 mg injekčných liekovkách. Liek sa navyše dodáva s rozpúšťadlom v 3,2 ml ampulke.

Lyofilizát je svetlá (takmer biela) homogénna hmota. Účinnou látkou je teikoplanín a pomocnou látkou je chlorid sodný.

Ako rozpúšťadlo je súčasťou balenia voda na injekciu.

Farmakodynamika

Targocid patrí do radu glykopeptidových antibakteriálnych látok so systémovým účinkom. Je to enzymatický produkt, ktorý pôsobí na aeróbne a anaeróbne grampozitívne mikróby.

Účinná látka inhibuje aktivitu citlivých baktérií zmenou procesu biologickej syntézy bunkových membrán v oblastiach, kde β-laktámové antibiotiká neúčinkujú.

Targocid vykazuje aktivitu proti gram(+) aeróbom (bacily, enterokoky, listerie, rodokoky, stafylokoky, streptokoky) a anaeróbom (klostrídie, eubaktérie, peptostreptokoky, propionobaktérie).

Rezistentné voči účinkom Targocidu sú aktinomycéty, erysipelotrix, heterofermentatívne laktobacily, nokardia, pediokoky, chlamýdie, mykobaktérie, mykoplazma, rickettsia a treponémy.

Antibiotikum Targocid nevykazuje skríženú rezistenciu s inými skupinami antimikrobiálnych liekov.

Aminoglykozidy a fluorochinolóny majú synergický účinok.

Farmakokinetika

Perorálne podanie lieku nespôsobuje jeho absorpciu.

Biologická dostupnosť po intramuskulárnom podaní môže byť približne 94 %.

Distribúcia plazmatickej koncentrácie po intravenóznej infúzii je dvojstupňová (rýchla a pomalá distribúcia) s polčasmi rozpadu 0,3 a tri hodiny. Na konci distribučnej fázy sa pozoruje postupná eliminácia, polčas rozpadu je od 70 do 100 hodín.

Päť minút po intravenóznej infúzii Targocidu v množstve 3 – 6 mg/kg je plazmatická koncentrácia 54,3, respektíve 111,8 mg/liter. Zvyškový obsah v plazme 24 hodín po podaní môže byť 2,1, respektíve 4,2 mg/liter.

Väzba na plazmatický albumín sa pohybuje od 90 do 95 %.

Distribúcia liečiva v tkanivách je 0,6 – 1,2 l/kg. Účinná látka liečiva dobre preniká do rôznych vrstiev tkaniva – teikoplanín obzvlášť dobre preniká do kože a kostného tkaniva. Účinnú látku absorbujú leukocyty, čím sa zvyšuje ich antimikrobiálny účinok.

Teikoplanín sa nezistil v erytrocytoch, mozgovomiechovom moku a lipidovom tkanive.

Neboli zistené žiadne produkty degradácie účinnej látky Targocid. Viac ako 80 % lieku, ktorý sa dostal do krvného obehu, sa vylúčilo v nezmenenej forme močom 16 dní po podaní.

Dávkovanie a podávanie

Targocid sa podáva injekčne alebo infúzne, intravenózne alebo intramuskulárne.

• Počiatočná dávka Targocidu pre dospelých pacientov:
  • 400 mg sa podáva intravenózne až 2-krát denne počas 1-3 dní, po ktorých sa prepne na 200-400 mg denne intravenózne alebo intramuskulárne;
  • v prípade popálenín alebo endokarditídy môže byť udržiavacia dávka lieku až 12 mg na kg za deň;
  • pri pseudomembranóznej enterokolitíde podávajte 200 mg ráno a večer;
  • Ako profylaktické opatrenie počas operácie sa 400 mg lieku podáva intravenózne naraz.
• Počiatočná dávka lieku Targocid pre pediatrických pacientov (2 mesiace až 16 rokov):
  • 10 mg/kg intravenózne každých 12 hodín trikrát, potom 6 – 10 mg/kg denne intravenózne alebo intramuskulárne;
  • Deťom mladším ako 2 mesiace sa v prvý deň predpisuje 16 mg/kg (polhodinová intravenózna infúzia), po ktorej sa prejde na udržiavaciu dávku 8 mg/kg denne intravenózne.
• V prípade poruchy funkcie obličiek sa množstvo Targocidu upravuje od štvrtého dňa, pričom sa hladina lieku v krvi udržiava na 10 mg na liter. Ak je klírens kreatinínu od 40 do 60 ml za minútu, dávka sa zníži na polovicu alebo sa podáva každý druhý deň. Ak je klírens menší ako 40 ml za minútu alebo pacient podstupuje hemodialýzu, potom sa tretina pôvodného množstva lieku podáva každý deň alebo raz za tri dni.
• V starobe, s adekvátnou funkciou obličiek, nie je potrebné upravovať dávkovanie.

Trvanie terapeutického cyklu Targocidu sa posudzuje individuálne: lekár berie do úvahy závažnosť bakteriálnej infekcie a klinickú odpoveď pacienta. Ak sa liečba vykonáva na endokarditídu alebo osteomyelitídu, jej trvanie môže byť 21 dní alebo viac, ale Targocid sa nemá používať dlhšie ako štyri mesiace.

Ak chcete rozmnožiť Targocid, postupujte podľa týchto krokov:

• rozpúšťadlo z ampulky sa zavádza do injekčnej liekovky s lyofilizovaným práškom, kým sa úplne nerozpustí;
• Netraste liekom, aby ste predišli peneniu;
• ak sa vytvorí pena, je potrebné nechať prípravok pôsobiť 15-20 minút;
• roztok sa extrahuje z fľaše pomocou injekčnej striekačky;
• Liek sa podáva injekčne alebo sa dodatočne riedi izotonickým roztokom, dextrózou alebo Ringerovým roztokom na intravenóznu infúziu.

Používajte Targocida počas tehotenstva

Testovanie lieku Targocid na pokusných zvieratách neviedlo k teratogénnym prejavom. Odborníci sa však domnievajú, že klinické informácie o účinku Targocidu na organizmus tehotnej ženy sú v súčasnosti nedostatočné.

Keďže Targocid má vysoký terapeutický antibakteriálny účinok, jeho použitie u tehotných pacientok je možné, ale s mimoriadnou opatrnosťou. V ktoromkoľvek štádiu tehotenstva je potrebné sledovať vývoj plodu a po narodení dieťaťa by sa mala skontrolovať jeho sluchová funkcia, pretože Targocid môže mať ototoxický účinok.

Vzhľadom na nedostatočné informácie sa liečba Targocidom neodporúča dojčiacim pacientkam.

Kontraindikácie

Neodporúča sa predpisovať liečbu antibiotikom Targocid v prípade precitlivenosti na tento liek, ako aj používať ho počas novorodeneckého obdobia (28 dní po narodení dieťaťa).

Relatívne kontraindikácie sú:

• precitlivenosť na vankomycín (riziko skríženej reakcie);
• nedostatočná funkcia obličiek;
• potreba dlhodobej liečby (dlhodobá liečba Targocidom je možná len pri pravidelnom sledovaní funkcie sluchu, krvného obrazu, funkcie pečene a močového systému);
• súbežné podávanie iných oto- a nefrotoxických liekov (aminoglykozidy, cyklosporín, kyselina etakrynová, amfotericín, furosemid atď.).

Vedľajšie účinky Targocida

Priebeh liečby Targocidom môže byť sprevádzaný niektorými neočakávanými reakciami tela:

• reakcia z precitlivenosti (vyrážka, hypertermia, prechladnutie, dermatitída, anafylaxia);
• kožné prejavy (epidermálna nekrolýza, erytém);
• poruchy pečene;
• zmeny v krvnom obraze (zníženie počtu leukocytov a krvných doštičiek, agranulocytóza);
• dyspepsia;
• prechodné zvýšenie kreatinínu, zhoršená funkcia obličiek;
• závraty, bolesti hlavy, strata sluchu, tinnitus, vestibulárne poruchy, kŕče;
• bolesť v mieste vpichu, tvorba abscesu, flebitída;
• rozvoj superinfekcie.

Predávkovať

Existujú prípady, keď deťom boli podané nesprávne vypočítané dávky Targocidu. Napríklad existujú informácie o intravenóznom podaní 400 mg lieku (95 mg na kg hmotnosti) dieťaťu vo veku 29 dní: dieťa vykazovalo jasné známky nadmerného vzrušenia.

Iné prípady nenaznačujú vývoj žiadnych špecifických príznakov: zvažujú sa situácie s predávkovaním Targocidom u pacientov vo veku od 29 dní do ôsmich rokov (omylom boli podané dávky od 35 mg/kg do 104 mg na kg hmotnosti).

V prípade nadmerného podávania Targocidu je hemodialýza neúčinná. Liečba sa vykonáva symptomatickými liekmi.

Interakcie s inými liekmi

Targocid sa nemá kombinovať s inými liekmi, ktoré majú toxický účinok na sluch a obličky. Medzi takéto lieky patria: streptomycín, furosemid, cyklosporín, neomycín, tobramycín, cisplatina atď.).

Existujú dôkazy o klinickej nekompatibilite Targocidu s aminoglykozidmi.

[ 1 ]

Podmienky skladovania

Targocid skladujte v miestnostiach s teplotou od +15 do +30 °C, mimo dosahu detí.

Po zriedení prípravku je lepšie ho ihneď použiť, alebo ho možno skladovať 24 hodín pri teplote +4 °C.

Čas použiteľnosti

Balenia s Targocidom sa môžu skladovať až 3 roky za vhodných podmienok.