Therion

Therion je liek proti tuberkulóze obsahujúci účinnú látku terizidón.

Tento prvok úplne blokuje pôsobenie enzýmu, ktorý transformuje alanín na alanyl-alanín dipeptidovú zložku, ktorá je hlavnou zložkou mikrobiálnej membrány mykobaktérií. Nevytvára krížovú rezistenciu s inými liekmi proti tuberkulóze. [1]

Liek má široký rozsah silných antimikrobiálnych účinkov; má významný vplyv na kmene, ktoré vedú k infekcii močového systému a k rozvoju tuberkulózy, a tiež citeľne ovplyvňuje kmene odolné voči iným známym antibiotikám. Úroveň MIC liečiva pre citlivé kmene je 4-130 mg / ml. [2]

Indikácia Therion

Používa sa na tuberkulózu pľúcneho alebo mimopľúcneho typu vrátane tuberkulózy infikujúcej obličky a urogenitálny systém (v prípade rezistencie na tuberkulózne mykobaktérie v porovnaní so štandardnými liekmi proti TBC a bez účinku použitia iných schém TB).

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie liečivej látky sa uskutočňuje v kapsulách - 50 alebo 100 kusov vo vrecku, ktoré sa vloží do nádoby.

Farmakodynamika

Kmene Candida albicans, Klebsiella pneumonia, Pasteurella multicide, Staphylococcus aureus s Escherichia coli, Shigella, Staphylococcus epidermidis a Pseudomonas aeruginosa vykazujú citlivosť na terizidón. Okrem toho kmene sena bacil, Kochov bacil, salmonely enterosolventné, rôzne streptokokové kmene (medzi nimi pyogénny streptokok) a rickettsia, ktoré vedú k výskytu endemického týfusu, paratyfusu a týfusu. [3]

Farmakokinetika

Odsávanie.

Pri perorálnom podávaní na prázdny žalúdok sa terizidón absorbuje vysokou rýchlosťou a úplne (70-90%), pričom Cmax sa dosiahne po 2-4 hodinách.

Distribučné procesy.

Je distribuovaný do mnohých tkanív a telesných tekutín - medzi nimi žlč, lymfa so synoviou, sperma, mozgovomiechový mok, pľúca, pleurálne a ascitické tekutiny. Vnútri CSF prechádza 80-100% parametrov plazmy (so zápalom postihujúcim meningeálne membrány).

Metabolické procesy a vylučovanie.

Vylučovanie močovými cestami sa vykonáva postupne, nízkou rýchlosťou, a preto aj po 24 hodinách od orálneho podania zostávajú plazmatické ukazovatele v strede hodnôt Cmax.

Predĺžené vylučovanie močových ciest udržuje terapeuticky účinné močové parametre po dobu 12 hodín; 60 - 70% sa vylučuje močom v nezmenenej forme - pomocou CF; malá časť sa vylučuje výkalmi a niektoré ďalšie prechádzajú metabolickými procesmi.

Dávkovanie a podávanie

Liečivo sa užíva v 1 kapsule 0,25 g 3 -krát denne alebo 1 kapsule 0,3 g 2 -krát denne. Nemôžete použiť viac ako 15-20 mg / kg lieku denne.

Osoby staršie ako 60 rokov s hmotnosťou menej ako 60 kg sú povinné užívať 0,25 g lieku dvakrát denne.

• Aplikácia pre deti

Neexistujú žiadne informácie o bezpečnosti a účinnosti lieku pri použití liekov v pediatrii, preto sa nepoužíva u detí.

Používajte Therion počas tehotenstva

Therion sa používa počas tehotenstva iba v situáciách, kde sú očakávané prínosy pre ženu viac ako možnosť vzniku negatívnych dôsledkov pre plod.

Úroveň lieku v materskom mlieku sa blíži jeho plazmatickým hladinám, a preto sa dojčenie na dobu terapie zastaví.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• ťažká intolerancia spojená s terizidónom alebo inými prvkami lieku;
• zlyhanie obličiek;
• psychóza;
• epilepsia;
• alkoholizmus.

Vedľajšie účinky Therion

Hlavné vedľajšie príznaky:

• problémy spojené s prácou NA: ospalosť, zmätenosť s následnou stratou pamäti, kŕče, dyzartria a chvenie. Okrem toho zmeny nálady, agresivita, bolesti hlavy, zvýšená podráždenosť, závraty, hyperreflexia, psychóza (môže byť sprevádzaná samovražednými pokusmi), periférna paréza, kóma a záchvaty klonického typu (veľké alebo malé);
• príznaky alergie: svrbenie alebo epidermálna vyrážka;
• ďalšie poruchy: anémia megaloblastického typu, pálenie záhy, zvýšenie hodnôt pečeňových aminotransferáz, nauzea a hnačka (najmä u osôb s ochoreniami pečene).

Existujú informácie o vývoji exacerbácie CHF u jedincov, ktorí denne užívajú 1 000-1 500 mg lieku.

Predávkovať

Akútne predávkovanie je zaznamenané v prípade užitia viac ako 1 000 mg lieku. Chronická otrava je určená veľkosťou dávky a môže sa vyvinúť pri dennom použití viac ako 0,5 g liekov.

V zásade sú toxické reakcie zaznamenané z centrálneho nervového systému: zmätenosť, parestézia, bolesti hlavy, silná podráždenosť, dyzartria, závraty a psychóza. So zavedením príliš veľkých častí je možné zaznamenať vývoj záchvatov, periférnej parézy a kómy. Etylalkohol zvyšuje pravdepodobnosť vzniku epileptických záchvatov.

Vykonávajú sa symptomatické a podporné opatrenia. Zavedenie aktívneho uhlia účinnejšie znižuje absorpciu Therionu v porovnaní s výplachom žalúdka. Keď sa objavia neurotoxické príznaky, má sa použiť 0,2-0,3 g pyridoxínu denne.

Hemodialýza umožňuje vylúčenie lieku z krvi, ale môže viesť k život ohrozujúcej toxicite.

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia s etionamidom zvyšuje neurotoxický účinok Therionu.

Nemôžete kombinovať liek s alkoholickými nápojmi, najmä so zavedením veľkých porcií liekov, pretože alkohol zvyšuje pravdepodobnosť vzniku epileptických záchvatov.

Osoby, ktoré používajú liek spolu s izoniazidom, by mali byť pod lekárskym dohľadom, pretože takáto kombinácia môže zosilniť toxický účinok na centrálny nervový systém a vyžadovať zmenu veľkosti porcie.

Podmienky skladovania

Therion sa musí uchovávať na mieste uzavretom pred prienikom malých detí. Teplotná úroveň - nie viac ako 25 ° С.

Čas použiteľnosti

Therion je možné použiť do 24 mesiacov od dátumu výroby lieku.

Analógy

Analógmi liečiva sú látky Theriz a Therizidone.