Therion

Terion je liek proti tuberkulóze obsahujúci liečivo terizidón.

Tento prvok úplne blokuje účinok enzýmu, ktorý transformuje alanín na zložku alanylalanín dipeptid, ktorá je hlavnou zložkou mikrobiálnej membrány mykobaktérií. Nevytvára skríženú rezistenciu s inými antituberkulóznymi liekmi. [ 1 ]

Liek má široké spektrum silných antimikrobiálnych účinkov; má významný účinok na kmene, ktoré spôsobujú infekcie močových ciest a tuberkulózu, a má tiež významný účinok na kmene, ktoré sú rezistentné voči iným známym antibiotikám. Hladina MIC lieku pre citlivé kmene je 4 – 130 mg/ml. [ 2 ]

Indikácia Therion

Používa sa pri pľúcnej alebo extrapulmonálnej tuberkulóze vrátanetuberkulózy postihujúcej obličky a urogenitálny systém (v prípade rezistencie tuberkulóznych mykobaktérií na štandardné antituberkulózne lieky a pri absencii účinku z používania iných antituberkulóznych režimov).

Formulár uvoľnenia

Liečivá látka sa uvoľňuje v kapsulách - 50 alebo 100 kusov vo vnútri vrecka, ktoré je umiestnené v nádobe.

Farmakodynamika

Kmene Candida albicans, Klebsiella pneumoniae, Pasteurella multocida, Staphylococcus aureus s Escherichia coli, Shigella, Staphylococcus epidermidis a Pseudomonas aeruginosa vykazujú citlivosť na terisidon. Okrem toho kmene Bacillus subtilis, Kochov bacil, Salmonella enterica, rôzne streptokokové kmene (vrátane pyogénneho streptokoka) a riketsie, ktoré spôsobujú endemický týfus, paratýfus a týfus. [ 3 ]

Farmakokinetika

Sacie.

Pri perorálnom podaní na lačný žalúdok sa terizidón vstrebáva vysokou rýchlosťou a úplne (70 – 90 %), Cmax sa dosahuje po 2 – 4 hodinách.

Distribučné procesy.

Distribuuje sa v mnohých tkanivách a telesných tekutinách vrátane žlče, lymfy so synoviou, spermií, mozgovomiechového moku, pľúc, pleurálnej a ascitickej tekutiny. CSF prechádza dovnútra v 80 – 100 % plazmatickej hladiny (pri zápaloch postihujúcich meningeálne membrány).

Metabolické procesy a vylučovanie.

Vylučovanie močovými cestami prebieha postupne, nízkou rýchlosťou, takže aj po 24 hodinách od okamihu perorálneho podania zostávajú plazmatické hladiny v strede hodnôt Cmax.

Dlhodobé vylučovanie močovými cestami udržiava terapeuticky účinné parametre moču počas 12 hodín; 60 – 70 % sa vylúči v nezmenenej forme močom pomocou CF; malá časť sa vylúči stolicou a ďalšia časť podlieha metabolickým procesom.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva v dávke 1 kapsula s hmotnosťou 0,25 g 3-krát denne alebo 1 kapsula s hmotnosťou 0,3 g 2-krát denne. Neužívajte viac ako 15 – 20 mg/kg lieku denne.

Ľudia starší ako 60 rokov a s hmotnosťou nižšou ako 60 kg musia užívať 0,25 g lieku dvakrát denne.

• Žiadosť pre deti

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o bezpečnosti alebo účinnosti lieku pri jeho používaní v pediatrii, preto sa u detí nepoužíva.

Používajte Therion počas tehotenstva

Therion sa používa počas tehotenstva iba v situáciách, keď je potenciálny prínos pre ženu väčší ako potenciál nežiaducich účinkov na plod.

Hladina lieku v materskom mlieku sa blíži k jeho plazmatickým hladinám, preto sa dojčenie počas liečby preruší.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• závažná intolerancia spojená s terizidónom alebo inými zložkami lieku;
• zlyhanie obličiek;
• psychózy;
• epilepsia;
• alkoholizmus.

Vedľajšie účinky Therion

Hlavné vedľajšie účinky:

• problémy spojené s fungovaním nervového systému: ospalosť, zmätenosť s následnou stratou pamäti, kŕče, dyzartria a tremor. Okrem toho, zmeny nálad, agresivita, bolesti hlavy, zvýšená podráždenosť, závraty, hyperreflexia, psychóza (môže byť sprevádzaná samovražednými pokusmi), paréza periférnej povahy, kóma a záchvaty klonického typu (závažné alebo mierne);
• príznaky alergie: svrbenie alebo epidermálna vyrážka;
• iné poruchy: megaloblastická anémia, pálenie záhy, zvýšené hladiny pečeňových aminotransferáz, nevoľnosť a hnačka (najmä u ľudí s ochorením pečene).

Existujú informácie o vzniku exacerbácie CHF u jedincov, ktorí užívajú 1000-1500 mg lieku denne.

Predávkovať

Akútne predávkovanie sa pozoruje v prípade užitia viac ako 1000 mg lieku. Chronická otrava je určená veľkosťou dávky a môže sa vyvinúť pri dennom užívaní viac ako 0,5 g lieku.

Z centrálneho nervového systému sa pozorujú najmä toxické reakcie: zmätenosť, parestézia, bolesti hlavy, silná podráždenosť, dyzartria, závraty a psychóza. Pri podávaní príliš veľkých dávok sa môžu vyvinúť záchvaty, periférna paréza a kóma. Etylalkohol zvyšuje pravdepodobnosť epileptických záchvatov.

Prijímajú sa symptomatické a podporné opatrenia. Podanie aktívneho uhlia účinnejšie znižuje absorpciu Terionu v porovnaní s výplachom žalúdka. Ak sa objavia neurotoxické príznaky, má sa denne užiť 0,2 – 0,3 g pyridoxínu.

Hemodialýza umožňuje vylúčenie lieku z krvi, ale môže mať za následok život ohrozujúce toxické účinky.

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia s etionamidom zvyšuje neurotoxický účinok Terionu.

Liek sa nemá kombinovať s alkoholickými nápojmi, najmä pri podávaní veľkých dávok lieku, pretože alkohol zvyšuje pravdepodobnosť vzniku epileptických záchvatov.

Ľudia, ktorí užívajú liek spolu s izoniazidom, by mali byť pod lekárskym dohľadom, pretože takáto kombinácia môže zosilniť toxický účinok na centrálny nervový systém a vyžadovať zmenu dávky.

Podmienky skladovania

Therion by sa mal uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplota – maximálne 25 °C.

Čas použiteľnosti

Therion sa môže použiť do 24 mesiacov od dátumu výroby lieku.

Analógy

Analógy lieku sú látky Teriz a Terizidón.