TIENAM

Tienam je systémové antibakteriálne liečivo.

Indikácia Tien

Používa sa na odstránenie infekčného pôvodu s kožnými léziami, v spodnej časti dýchacieho ústrojenstva, kĺbov, mäkkých tkanív a orgánov okrem panvovej oblasti. Tiež sa používa na liečbu sepsy, infekcií vyskytujúcich sa v peritoneu, nozokomiálne infekcie, bakteriálne endokarditída, typ, a navyše s infekčných procesov, zmiešaného typu a pre prevenciu zápalu v období po chirurgických zákrokoch.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie prebieha ako lyofilizát pre roztok používaný na intravenózne injekcie. Sklenená fľaša obsahuje 1 g lyofilizátu (0,5 g imipenému a cilastatínu sodného). Vnútri obalu - 1 fľaša s práškom.

Farmakodynamika

Účinnými zložkami lieku sú imipeném s cilastatínom. Tento liek má veľký rozsah antimikrobiálnych účinkov. Tienam má baktericídny účinok proti flóru gram-negatívnych druhov, gram-pozitívnych mikróbov, ako aj aeróbov a anaeróbov. Aktivuje inhibíciu väzbových procesov vo vnútri bunkových stien baktérií.

Imipeném patrí do kategórie karbapenémov a je tiež derivátom thienamycínovej zložky.

Cilastatín sodný spomaľuje aktivitu enzýmu, ktorý napomáha metabolizmu obličiek a zvyšuje jeho hodnoty v močovom systéme v nezmenenej forme. Cilastatín neovplyvňuje aktivitu mikrobiálnej β-laktamázy, ani nemá vlastný antibakteriálny účinok.

Droga má účinky na stafylokoky od streptokokov, ako aj enterobaktérií, Neisseria, Campylobacter, mykobaktérie, Yersinia s Gardnerella a listériou s Klebsiella. Droga je aktívny vplyv na flóru, ktorá má odolnosť proti aminoglykozidom s penicilínmi a cefalosporínmi. Je označený synergický účinok, v kombinácii s aminoglykozidmi - vzhľadom k Pseudomonas aeruginosa (pre in vitro testy).

[1]

Farmakokinetika

Keď bol roztok injikovaný 1% lidokainom (0,5 g každý), maximálne plazmatické hodnoty imipenému sa pozorovali po 2 hodinách a ich priemerná hodnota bola 10 μg / ml. V porovnaní s liekom / vo forme liekov imipeném preukázal približne 75% biologickú dostupnosť. Absorpcia zložky z miesta podania sa vyskytla v priebehu 6-8 hodín, čo viedlo k tomu, že imipenémový index v plazme bol viac ako 2 μg / ml v období približne 6 hodín po injekcii. Podávanie lieku v dávke 0,5 g každých 12 hodín spôsobilo slabú akumuláciu látky. Hodnoty imipenému v moči boli vyššie ako 10 μg / ml 12 hodín po im injekcii roztoku. Priemerná exkrécia zložky spolu s močom bola 50%.

Maximálne plazmatické hodnoty cilastatínu s metódou LS in / m v dávke 0,5 g v priemere boli 24 μg / ml a zaznamenali sa po 1 hodine. Biologická dostupnosť látky v porovnaní s intravenóznou injekciou bola približne 95%. Absorpcia látky z miesta podania takmer skončila po 4 hodinách. Pri použití roztoku 2-krát denne (v dávke 0,5 g) nedošlo k akumulácii látky. Priemerná hladina vylučovania cilastatínu spolu s močom je 75%.

Cilastatín je špecifický inhibítor enzýmu dehydropeptidázy-I. Látka účinne inhibuje metabolizmus imipenému, čo umožňuje kombinované použitie týchto zložiek na získanie liečivovo účinných antibakteriálnych hodnôt imipenému v plazme v moči. Najvyššie plazmatické indexy cilastatínu 20 minút po podaní roztoku (0,5 g) sa pohybovali v rozmedzí od 21 do 55 μg / ml. Plazmatický polčas cilastatínu je približne 1 hodinu. Približne 70-80% dávky látky po 10 hodinách po podaní sa vylúči močom v nezmenenom stave. Ďalšie cilastatín nie je pozorovaný vo vnútri moču. Približne 10% sa pozorovalo vo forme produktu rozkladu, látky N-acetylu, ktoré malo potlačujúci účinok na dehydropeptidázu (možno ho porovnávať s podobným pôsobením materskej zložky).

Kombinácia lieku s probenecidom zdvojnásobuje plazmatický index a polčas rozpadu cilastatínu, ale neovplyvňuje jeho vylučovanie močom. Cilastatín sa syntetizuje so srvátkovým proteínom približne o 40%.

Dávkovanie a podávanie

Roztok sa môže aplikovať v / m a / alebo v metóde. Za deň sa nesmie podať viac ako 4000 mg liečiva (vypočítané pomerom 50 mg / kg). Dávku môžete zmeniť, berúc do úvahy funkciu obličiek, závažnosť ochorenia a hmotnosť pacienta.

V prevencii komplikácií po chirurgických zákrokoch: zavedenie / metóda v roztoku v dávke 1000 mg (pred tým, než je zavedená nutne analgetikum), a potom, po 3 hodinách od jeho znovu podávaný.

Injekcia látky v metóde / m sa uskutočňuje rýchlosťou 500 - 750 mg, postup sa vykonáva dvakrát denne (maximálna prípustná denná dávka je 1,5 g).

[3]

Používajte Tien počas tehotenstva

Použitie lieku Tienam u tehotných žien nebolo dostatočne študované a preto je možné ho použiť len v tomto období, ak je presvedčený, že prínos z jeho podávania prevyšuje možné komplikácie plodu.

Imipeném preniká do materského mlieka, takže pri používaní liekov je potrebné dočasne odmietnuť dojčiť dieťa.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• hypersenzitivita na karbapenémy alebo antibiotiká typu ß-laktámového typu;
• dojčatá mladšie ako 3 mesiace;
• ťažké ochorenie obličiek;
• je zakázané používať intramuskulárny roztok pripravený pridaním lidokaínu, ak sa objaví precitlivenosť na lokálne amidové anestetiká (porucha srdcového vedenia a vznik šokového stavu).

Opatrnosť sa vyžaduje pri menovaní starších osôb, ako aj osôb s ochoreniami CNS. Aj v tomto prípade je potrebná predbežná konzultácia so špecializovaným lekárom.

Vedľajšie účinky Tien

Injekcie roztoku môžu spôsobiť výskyt takýchto vedľajších účinkov:

• lézie urogenitálneho systému: príležitostne sa objavuje polyúria, oligúria, ako aj zlyhanie obličiek v akútnom stupni a anúria;
• poruchy NC: výskyt halucinácií, parestézie, duševné poruchy, rozvoj myoklónie, epileptické záchvaty a zmätenosť;
• poruchy funkcie gastrointestinálneho traktu: príležitostne označujú hepatitídu medikamentózneho typu a okrem toho zvracanie, PMK, nevoľnosť a hnačka;
• hemostáza a zničenie hematopoetického systému: vývoj agranulocytóza, eozinofília, lymfocytóza, bazofilov, monocotyledonae monocytóza alebo leukopénia, neutropénia, alebo trombotsito-. Môže tiež existovať pozitívna odpoveď z testu Coombs, pokles hemoglobínu a predĺženie hladiny PTV;
• zmeny hodnôt laboratórnych štúdií: zvýšenie kreatinínu s bilirubínom a navyše močovinový dusík a pečeňové enzýmy AST s ALT;
• príznaky alergie: rozvoja angioedému, desať, žihľavka, kožné vyrážky, poliformnoy začervenaním kože, svrbením, stáť horúčka, a okrem toho, exfoliatívna dermatitída formám a prejavom anafylaxie;
• Ostatné: kandidóza môže dôjsť, kožné začervenanie, bolesť v dôsledku tvorby v mieste podania PM infiltrátu, a navyše tromboflebitídy a poruchy chuťových receptorov.

[2]

Interakcie s inými liekmi

Tienam sa nesmie kombinovať s inými antibiotikami ani s laktátovou soľou.

V prípade kombinácie s penicilínmi a cefalosporínmi môže nastať krížová alergická reakcia.

Preukazuje antagonizmus voči iným ß-laktámom (ako sú monobaktámy a navyše penicilíny a cefalosporíny).

V dôsledku súčasného užívania gancikloviru vznikajú kŕče generalizovaného typu.

Blokátory lieku na tubulárnu sekréciu môžu zvýšiť antibiotické ukazovatele v krvi a tiež predĺžiť polčas imipenému.

[4], [5]

Podmienky skladovania

Tienam sa musí nachádzať na mieste, ktoré nie je prístupné deťom. Teplota by nemala presiahnuť 25 ° C.

Špeciálne pokyny

recenzia

Tienam sa považuje za pomerne účinný liek založený na recenziách väčšiny pacientov. Musí sa však brať do úvahy, že má veľmi silný účinok, takže je zakázané ho aplikovať nezávisle bez toho, aby to doktora ovládal.

Čas použiteľnosti

Tienam sa môže používať v období 3 rokov od dátumu uvoľnenia lieku.