Vankogen

Glykopizované antibiotikum na intravenózne infúzie, ktoré sa používajú len v lôžkových oddeleniach zdravotníckych zariadení. Je určený na liečbu závažných infekcií, aktívnou zložkou je hydrochlorid vankomycínu (výrobca Amycolatopsis orientalis).

Indikácia Vankogen

Závažné klinické prípady infekčných ochorení vyvolané mikroorganizmami citlivé na účinné látky, vzhľadom k nedostatočnej účinnosti penicilínu, cefalosporínov alebo iných antibakteriálnych látok, alebo precitlivenosť k nim u pacienta; bakteriálna sepsa; bakteriálny zápal endokardu; predoperačná antibiotická liečba pre protetickú srdcovú chlopňu; zápal (absces) pľúc; Infekčné a zápalové ochorenia kostí, kostnej drene a centrálneho nervového systému; enterokolitída.

Formulár uvoľnenia

Suchá látka pre infúzny roztok, balená v liekovkách obsahujúcich 500 a 1000 mg účinnej látky.

Farmakodynamika

Baktericídny účinok je založený na inhibícii biosyntézy bakteriálnej bunkovej membrány a na znížení jej sily. Vankomycín hydrochlorid modifikuje syntézu molekuly ribonukleovej kyseliny patogénneho mikroorganizmu.

Účinná látka je aktívna na grampozitívne baktérie: Staphylococcus, najmä Staphylococcus a epidermálne (kmene meticilín-rezistentné vrátane), streptokoky - beta-hemolytickej skupiny A a skupiny B, pneumokoky (kmene penicilín rezistentné vrátane), zelené streptokoky, enterokoky , Listeria, záškrtu palice, Clostridia, aktinomycéty.

Potláča aktivitu väčšiny mikroorganizmov citlivých na hydrochlorid vankomycínu s minimálnym obsahom séra v tomto lieku na 5 μg / ml. Pre tolerantný stafylokokový aurus je koncentrácia prípravku od 10 μg / ml do 20 μg / ml.

Farmakokinetika

Aktívna zložka sa prakticky neabsorbuje v gastroduodenálnom trakte, v dôsledku čoho sa používa intravenózna dlhodobá infúzia hydrochloridu vankomycínu (po dobu jednej hodiny).

Väčšina koncentrácie posleinfuzionnaya v sére je priamo úmerná zavedené dávky: infúziou 500 mg antibiotika vedie ku koncentrácii v sére medzi asi 33mkg / ml (1000 ml - 63mkg / ml). Po 12 hodinách je zvyšková hladina obsahu liečiva 5 až 10 ug / ml. To sa viaže na albumín o 55%.

Účinná látka dobre preniká do intersticiálnej tekutiny - artikulárnej, pleurálnej, perikardiálnej a ďalších. Prekonáva hematoencefalickú bariéru iba v prípade zápalu mozgových membrán.

Asi tri štvrtiny množstvo látky je eliminované s močových orgánov prostredníctvom glomerulárnej filtra počas prvého dňa, pacienti starší ako 18 rokov, bez renálnou patológiou polčas hydrochloridu vankomycínu je štyri až šesť hodín. Za prítomnosti anúrie sa tento časový interval predlžuje na 7,5 dňa.  

Dávkovanie a podávanie

Deti veku pacienta

Odporúčaná dávka je 10 mg na kilogram telesnej hmotnosti dieťaťa a kvapkajte liek jednu hodinu každých šesť hodín.

Liečba novorodencov začína dávkou 15 mg na kilogram hmotnosti dieťaťa, potom sa dávka zníži na 10 mg na kilogram hmotnosti každých 12 hodín počas prvých siedmich dní po narodení. Od ôsmeho dňa do veku mesiaca sa po ôsmich hodinách podáva 10 mg na kilogram hmotnosti. Zavedená kvapka na hodinu.

Schémy dávkovania Vancogénu v neonatálnom období

Vek od začiatku tehotenstva¹ (Týždne)	Chronologický vek (Dni)	Serumal Kreatinín2 (mg / dl)	Dávkovanie (mg / kg)
Menej ako 30	Nie viac ako sedem	Údaje nie sú informatívne³	15 za deň
	Od ôsmeho dňa života	Nie viac ako 1,2	10 za 12 hodín
30-36	Nie viac ako 14	Údaje nie sú informatívne³	10 za 12 hodín
	Staršie ako 14 rokov	Nie viac ako 0,6	10 za 8 hodín
	Staršie ako 14 rokov	0,7-1,2	10 za 12 hodín
Viac ako 36	Nie viac ako sedem	Údaje nie sú informatívne³	10 za 12 hodín
	Od ôsmeho dňa života	Nie viac ako 0,6	10 za 8 hodín
	Od ôsmeho dňa života	0,7-1,2	10 za 12 hodín

- vek vnútromaternicového vývoja plus chronologický vek;

- pri hladine sérového kreatinínu vyššej ako 1,2 mg / dl sa liek podáva dávku 15 mg / kg denne;

³ - takíto pacienti musia pravidelne sledovať hladinu účinnej zložky lieku v sére.

Dávkovanie u pacientov starších ako 18 rokov

Odporúčaná dávka lieku staršieho ako 18 rokov bez obličkových patológií je 2000 mg denne. Môže sa podávať štyrikrát 500 mg alebo dvakrát 1000 mg, pričom sa udržiavajú rovnaké časové intervaly. Kvapkanie injekciou Vancogénu sa uskutočňuje rýchlosťou 10 mg / min.

Pre starších pacientov a / alebo nadváhu sa môže dávka liečiva upraviť v závislosti od obsahu plazmy v aktívnej zložke.

Pacienti s patologickými procesmi v obličkách Vankogen sa dávkujú individuálne, pričom sa spoliehajú na sérový kreatinín.

Dávkovanie Vancogénu osobám s renálnou dysfunkciou

Klírens kreatinínu (ml / min)	Dávkovanie Vancogénu (mg / 24 h)
100	1545
90	1390
80	1235
70	1080
60	925
50	770
40	620
30	465
20	310
10	155

Vyššie uvedené výpočty sa nevzťahujú na osoby bez moču v močovom mechúre. Sú vhodné začať liečbu v dávke 15 mg na kilogram telesnej hmotnosti pacienta pre urýchlenie vytvorenie optimálnych koncentrácií hydrochloridu vankomycínu v plazme. Úroveň udržiavacieho séra jeho dávkovania sa stanovuje z výpočtu 1,9 mg na kilogram telesnej hmotnosti za deň. Pacienti s významnými renálnou dysfunkciou intravenóznou infúziou dávkach podporujúcich Vankogena (250-1000mg) odporúča raz za niekoľko dní, anurických - 1000 mg jedenkrát s intervalom siedmich až desiatich dní.

Príprava a použitie

Intravenóznej infúzie: Pre kompozície s hustotou hydrochloridu vankomycínu 50 mg / ml do fľaštičky pridá 500 ml aktívne zložky s 10 ml vody pre injekcie; s 1000 ml - 20 ml. Tento prípravok sa riedi pre infúziu glukózy (5%) alebo izotonický (0,9% NaCl) na hustotu 5 mg účinnej látky / ml: zlúčenina s 500 mg účinnej látky zriedenej v 100 ml 5% roztoku glukózy na infúziu (izotonický 0,9 % NaCl) s 1000 mg - v 200 ml. Hotová infúzne roztoky môžu byť, ak je to potrebné, v nadväznosti na teplotný režim teplote 28 ° C (v chladničke), ale nie viac ako jeden deň.

Pseudomembranózna kolitída spojená s antibiotikami, vyvolaná Peptoclostridium difficile alebo stafylokoková enterokolitída, naznačuje, že sa liek užíva vnútorne. Dávkovanie pre dospelých je 500 až 1000 mg denne. Výpočet škôlky je založený na 40 mg na kilogram hmotnosti dieťaťa za deň. Jedna dávka je rozdelená na tri alebo štyri dávky. Trvanie liečby - od týždňa do desiatich dní.

Perorálny roztok sa pripraví rozpustením prášku z liekovky do 30 ml vody. Výsledný roztok je možné kombinovať s kvapalnými sirupy alebo potravinárskymi prísadami na zlepšenie chuti. 

[1]

Používajte Vankogen počas tehotenstva

Tento liek sa neodporúča predpisovať počas obdobia tehotenstva, výnimky sú životne dôležité. Účinná zložka sa určuje v materskom mlieku, preto počas obdobia terapeutického priebehu vankomycínu sa dojčí dojčenie. 

Kontraindikácie

Kochleárna neuritída, strata sluchu; obličkové patológie; prvé tri mesiace tehotenstva, senzibilizácia na zložky roztoku. 

Vedľajšie účinky Vankogen

Short injekcia liekov do žily spojené s rizikom vzniku anafylaktickej reakcie, návale krvi do hornej časti tela v spojení s vyrážkami na tvári, krku, ramien, nôh a kŕčovitých kontrakcií hrudníka a chrbtových svalov. Spravidla takéto javy trvajú nie viac ako tretinu hodiny, avšak nie vždy. Príležitostne sa takéto javy vyskytujú a pri odporúčanej rýchlosti infúzie.

Najväčším nebezpečenstvom sú vedľajšie účinky lieku na orgány sluchu a funkcie obličiek. Výskyt symptómov straty sluchu, napríklad šum v ušiach, je signálom na ukončenie liečby Vancogenom kvôli možnosti nevratných zmien v ušiach.

Ťažká renálna dysfunkcia v dôsledku farmakoterapie sa zriedka deteguje. To sa prejavuje zvýšením koncentrácie kreatinínu v plazme a azotemiou. Často sa vyvíja s vysokou dávkou terapie. Jednorazové prípady intersticiálnej nefritídy sú známe pri kombinovanom použití aminoglykozidových antibakteriálnych činidiel alebo pri zlyhaní obličiek u pacienta. Ukončenie príjmu vedie k obnove normálnej činnosti obličiek.

Môžu nastať reverzibilné hematopoetické poruchy vo forme zníženia počtu neutrofilov, leukocytov, krvných doštičiek, zvýšenie počtu eozinofilov.

Z kože možno pozorovať žihľavku, malígny exudatívny erytém, Lyellov syndróm, vaskulitídu.

Dyspeptické poruchy, nekontrolovateľná hnačka sa môžu považovať za príznak rozvoja superinfekcie. 

Predávkovať

Symptomatológia predávkovania liekom sa prejavuje exacerbáciou vedľajších účinkov. Zastavte jej zavedenie a vykonajte terapeutické opatrenia podľa symptómov.

Odporúčané činnosti: podávanie tekutín a stanovenie sérovej hustoty účinnej látky. Hemofiltrácia je výhodná na elimináciu nadmerného množstva liečiva. Je to účinnejšie ako hemodialýza v tomto prípade.

Interakcie s inými liekmi

Kombinovaný príjem Vankogena s liekmi, ktoré môžu mať toxické účinky na centrálny nervový systém a / alebo močových orgánov (Uregei, cisplatiny, aminoglykozidové antibakteriálne činidlá série, svalové relaxanty) môžu vzájomne posilňujú intoxikáciu.

Kombinácia s ototoxickými liekmi môže vzájomne posilňovať negatívny vplyv na sluchové orgány.

Kombinácia s antihistaminikami môže maskovať príznaky ototoxicity (tinitus) vankogénu.

Súčasné používanie s anestetikami zvyšuje možnosť vzniku arteriálnej hypotenzie, kožných a anafylaktoidných reakcií.

Vankomycín v roztoku má výraznú kyslosť, ktorú nemožno zanedbávať, keď je potrebné miešať s inými látkami.

Skrížená rezistencia Vancogénu na iné antibakteriálne lieky nie je známa.

Kombinovaný príjem s chloramfenikolom a syntetických steroidných hormónov, meticilín, aminofylín, antibiotiká, skupiny cefalosporínov, deriváty heparínu, fenobarbital. 

[2]

Podmienky skladovania

Skladujte v súlade s teplotným režimom do 25 ° C. Uchovávajte mimo dosahu detí.

[3]

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti 3 roky.

Hotový roztok na infúzie je vhodný na použitie v priebehu jedného dňa od momentu prípravy pod podmienkou skladovania pri dodržaní teplotného režimu 2-8 ° С.