Varfareks

Warfarex je antitrombotické liečivo, ktoré je antagonistom vitamínu K.

Indikácia Varfareksa

Platí v týchto prípadoch:

• terapia s profylaxiou pre DVT, ako aj s PE;
• prevenciu sekundárneho typu pri infarkte myokardu a okrem toho prevenciu komplikácií (ako je systémová embólia alebo mozgová príhoda) po infarkte myokardu;
• profylaxiu komplikácií tromboembolického typu u ľudí trpiacich predsieňovou fibriláciou a navyše porážku srdcových chlopní alebo s prostéznymi srdcovými chlopňami;
• prevenciu mŕtvice alebo mikroútoku.

[1], [2]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňuje sa do tabliet, 30 kusov vo vnútri nádoby. V samostatnom balení - 1 kontajner s tabletami.

[3], [4], [5]

Farmakodynamika

Warfarín je antikoagulant, látka odvodená od kumarínu. Lieky z tejto kategórie spomaľujú proces vytvárania vitamínov K v pečeni v rekonštituovanej forme. Táto súčasť je nutná v záverečnej fáze z niekoľkých faktorov, podieľajúcich sa na procese stabilizácie krovosvertyvaniya: protrombínu (druhý faktor) s proconvertin (7th faktor), ako aj látky, antigemofilicheskogo - globulín (9) faktor faktor s Stewart Powers (10. Faktor) a okrem tohto proteínu C spoločne so S. Výsledkom je predĺženie obdobia zrážania krvi.

Warfarín nemá žiadny priamy účinok na už vytvorené faktory koagulácie v obehovom systéme, v dôsledku čoho sa od času, keď sa užívate lieky dovnútra, trvá asi 8 až 12 hodín, kým sa vyvinie účinok. Maximálny účinok lieku je 2-7 deň (počas tohto obdobia sa cirkulujúce faktory v krvi vylučujú z tela).

Pri jednorazovom použití trvá expozícia lieku 5 dní. Medzi izomérmi warfarínu je S-warfarínový prvok približne päťkrát silnejší ako R-warfarín.

[6], [7], [8]

Farmakokinetika

Pri vnútornom podaní lieku je biologická dostupnosť warfarínu približne 90% a vrchol plazmatickej hladiny dosahuje 1,2 hodiny. Spotreba s jedlom spomaľuje vstrebávanie, ale neznižuje jeho stupeň (v dôsledku procesov enterohepatálnej cirkulácie). Existujú tiež známe procesy enterohepatálnej recirkulácie. Väčšina warfarínu sa syntetizuje s plazmatickým proteínom a voľná frakcia látky je v rozmedzí 0,5 až 3%.

Distribučný objem je približne 0,14 l / kg. Aktívna zložka lieku Warfarex preniká cez placentu a tiež v malom množstve sa vylučuje mliekom.

Metabolizmus látky sa objavuje v pečeni. S pomocou typu enzýmy CYP2C9 (tohto S-warfarín), a okrem CYP1A2 CYRZA (prvok R-warfarín) sa prevedie na neaktívne produkty rozkladu vylučujú močom. Polčas S-warfarínového elementu je 18-35 hodín a R-warfarínový prvok je 20-70 hodín.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dávkovanie a podávanie

Použite lieky perorálne raz denne (odporúča sa v rovnakú dennú dobu). Režim, veľkosť dávky a trvanie kurzu predpisuje lekár jednotlivo, berúc do úvahy závažnosť patológie, ako aj ukazovatele výskumu INR. Je zakázané meniť veľkosť dávky nezávisle alebo bez konzultácie s lekárom alebo prestať užívať liek.

Veľkosť počiatočnej (prvé dve dni) dennej dávky je 2,5-5 mg. Ďalej sa dávka postupne vyberá s prihliadnutím na parametre krvnej koagulácie (MNO). Keď sa dosiahne požadovaný INR (2,0-3,0 alebo niekedy 3,0-4,5), pacientovi sa podá nová udržiavacia dávka.

Oslabení alebo starší ľudia a okrem tých, ktorí sú v kategórii rizika, sú predpísané počiatočné dávky so zníženou veľkosťou. Okrem toho je potrebné dbať na to, ak sa zvýšia. Warfarex sa u detí často nepoužíva.

V počiatočnom štádiu liečby sa laboratórne monitorovanie hladiny INR vykonáva denne, potom sa v priebehu nasledujúcich 3-4 týždňov vykoná 1-2 krát týždenne a dokonca neskôr - každé 1-4 týždne. Nárast dodatočnej kontroly je potrebný, ak nastane zmena zdravotného stavu pred vykonaním plánovaného chirurgického zákroku alebo iného postupu, a tiež v prípade predpisovania / zrušenia inej liečby.

[20], [21], [22], [23]

Používajte Varfareksa počas tehotenstva

Liek nemôže byť predpisovaný tehotným ženám, pretože má teratogénne vlastnosti a môže vyvolať výskyt krvácania u plodu, čo povedie k jeho smrti. Je potrebné starostlivo zvážiť riziko užívania drog a vyhodnotiť ich riziko, pokiaľ ide o riziko pre ženu v prípade odmietnutia užívania lieku Varfarex. Antitrombotické ošetrenie počas tehotenstva by sa malo vykonávať individuálne pod neustálym dohľadom špecialistu.

Warfarín je schopný prejsť do materského mlieka v malom množstve. Neovplyvňuje proces zrážania krvi u dieťaťa kvôli tomu, čo je liek povolený počas laktácie.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• neznášanlivosť na warfarín alebo iné prídavné zložky lieku;
• klinicky diagnostikované krvácanie;
• prítomnosť sklonu k rozvoju krvácania (s poruchami, ako je von Willebrandova choroba a okrem toho trombocytopénia s poruchou aktivity trombocytov a hemofíliou);
• aby sa zabránilo riziku ťažkých krvácavých stavov, ktoré neboli vykonané do 72 hodín po rozsiahlej operácii a navyše 48 hodín po pôrode;
• cirhóza pečene a okrem toho zlyhanie obličiek / pečene v závažnej miere;
• nekontrolovaný alebo neliečený zvýšený krvný tlak;
• nedávne krvácanie do intrakraniálneho typu a navyše stavy schopné vyvolávať túto poruchu - medzi nimi aneuryzma aorty alebo aneuryzma mozgových artérií;
• tendencia k mdlobu;
• operácia očí alebo centrálneho nervového systému;
• krvácanie v gastrointestinálnom trakte alebo obličkách, ako aj komplikácie týchto ochorení;
• divertikulóza;
• nádory malígneho typu;
• pažerákové varixy;
• perikarditída (tiež jej exsudatívna forma) a infekčná endokarditída;
• stav, v ktorom nemožno zabezpečiť bezpečnosť liečby (napr. Pri psychózach, demencii alebo alkoholizme);
• jednoznačná punkcia.

[16]

Vedľajšie účinky Varfareksa

Použitie tabliet môže viesť k nasledujúcim vedľajším účinkom:

• prejavy ochorenia: vývoj horúčky a výskyt subdurálneho krvácania;
• prietok krvi a hematopoéza: vývoj krvácania, eozinofília, kumarínová nekróza a okrem toho anémia, vaskulitída a purpura. Okrem toho pokles hematokritu a získanie fialovej farby na nohách;
• poruchy mediastína s hrudnou kosťou a dýchacím systémom: výskyt hemorachie alebo kalcifikácie v trachee;
• poruchy funkcie gastrointestinálneho traktu: vracanie (vrátane krvavých) s nevoľnosťou, bolesť brucha, hnačka, melénia a krvácanie v konečníku alebo v zažívacom trakte;
• žlčové a pečeňové reakcie: vytvrdzovateľné zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov, žltačka a hepatitída cholestatického typu;
• podkožnej vrstvy kože: vyrážka, tvrditeľný alopécia, svrbenie, žihľavka, ekzém a opuch na erytematózne typu kože, čo môže byť príčinou infarktu, kožné nekrózy a ekchymóza;
• poruchy funkcie urogenitálneho systému: vývoj priapizmu alebo hematúrie;
• systémové: prejavy alergie (často vo forme kožných vyrážok) a okrem toho urolitiáza, tubulárna nekróza a nefritída.

Občas tam sú vedľajšie účinky: pankreatitída, leukopénia, stav horúčka, opuchy a svrbenie, a navyše pocit slabosti, závraty, letargia, bolesti hlavy alebo bolesti brucha, obličiek chuťových receptorov, parestézia a celkový cholesterol microembolization látok.

[17], [18], [19]

Predávkovať

Chronická otrava prejavy: výskyt krvácanie z nosa alebo ďasien, ťažkého menštruačného krvácania, a okrem dlhé alebo zvýšeného krvácania po obdržaní malé lézie, kožné krvácanie a prítomnosť krvi v stolici s močom.

Ak chcete odstrániť slabé krvácanie, je potrebné znížiť dávkovanie lieku alebo zrušiť liečbu počas krátkeho časového obdobia. Keď nastane ťažké krvácanie, prenesie sa čerstvá zmrazená plazma, koncentráty faktorov vstupujúcich do protrombínového komplexu alebo celá krv.

[24], [25],

Interakcie s inými liekmi

Warfarex má interakciu s vitamínom K. Keď je tento prvok obsiahnutý v potravinových produktoch vo veľkých množstvách, účinnosť lieku môže byť oslabená. Antibiotiká so širokým spektrom aktivity inhibovať väzbu vitamínu C črevnej mikroflóry, ale zvyšovať aktivitu antikoagulačnej v prípade kombinácie s antibiotikami je zriedkavé, pretože pri type potravín vitamínu K do vnútra telesa v požadovaných množstvách.

Spomaľujúci účinok na krovosvertyvaemosti procese lieku môže zvýšiť vďaka kombinácii s látkami, ako je napríklad Urokinase a streptokinázy, a okrem heparínu a metyldopy chinidín a amiodarón s diazoxidu. Zahŕňa tiež klofibrát a erytromycín, a spolu s týmto tsefmandol a ethakrynová kyselina a cefoperazónu sa chloramfenikol. Okrem toho majú také vlastnosti, s metronidazolom a itrakonazol, ketokonazol a sulfónamidy, ako aj nalidixová kyselina, paracetamol (dlhšom používaní pri vysokých dávkach) a flukonazol. Okrem nich - mikonazol a aspirín, alopurinolu a NSA s propoxy a hloralgidatom a sulfinpirazon a drog pre anestéziu, metylfenidátu s tamoxifén a danazolom. Aj v zozname zahrnuté valproát, MAOI, cimetidín, chinín, hormónu štítnej žľazy lieky, anabolické a androgénne lieky, glukagón disulfiramom a orálnych hypoglykemických liekov a vitamínov okrem tohto typu E a A, PAS a vakcíny proti chrípke.

Niektoré lieky, ktoré spomaľujú agregáciu doštičiek (to je aspirín, iná nesteroidné antireumatiká, a okrem piperacilín ticarcilinu a dipyridamolu), v spojení s Varfareksom zvyšuje pravdepodobnosť krvácania, aj keď rozbory meranie môže vykazovať normálnu hladinu protrombínu.

Antikoagulačný účinok lieku môže mať oslabujúci vplyv na nafcilínu, grizeofulvín s rifampicínom, a okrem antacidá a diuretiká, karbamazepín s ethlorvinolom a barbituráty, rovnako ako primidón s estrogény, aminoglutemid s glutetimid a kyseliny askorbovej (pri vysokých dávkach).

Alkohol a niektoré lieky (cyklofosfamid s cholestyramín a disopyramid, a fenytoín, s kortikosteroidmi, kortikotropín, a perorálnej antikoncepcie) môžu zosilňovať, a zhoršenie vlastností Varfareksa.

[26], [27], [28]

Podmienky skladovania

Warfarex sa musí uchovávať na tmavom mieste pri teplotách nepresahujúcich 25 ° C.

[29], [30], [31]

Čas použiteľnosti

Warfarex sa môže používať v období 2 rokov od dátumu uvoľnenia lieku.

[32]