Vazaprostan

Liečba liekov Vasaprostan sa dá pripísať množstvu antispazmikík, ktoré pomáhajú uvoľniť hladké svaly stien krvných zásobníkov.

Indikácia Vazaprostan

Existujú nasledujúce možné indikácie na použitie lieku Vazoprostan:

• závažné formy obliterujúcej arteriálnej patológie (stupeň III alebo IV podľa klasifikácie Fontaine);
• syndróm prerušovanej klaudikácie v dôsledku endarteritídy v cievach nohy (v prípadoch, keď chirurgický zákrok nie je z nejakého dôvodu možný);
• diabetická angiopatia;
• prejavy syndrómu alebo Raynaudovej choroby;
• systémová vaskulitída;
• pri paliatívnej liečbe pacientov s takzvanými srdcovými defektmi závislými od duktov.

[1], [2], [3]

Formulár uvoľnenia

Vazaprostan je dostupný vo forme ampuliek s lyofilizátom na prípravu roztoku - je to biela hygroskopická hmota pozostávajúca z alprostadilu (komplex klatrátu a alfadexu). Laktóza je ďalšou látkou.

Kartónový obal obsahuje 10 ampuliek s lyofilizátom.

[4], [5], [6]

Farmakodynamika

Účinná látka prípravku je analóg prírodného PGE1. To spôsobuje vazodilatáciu, antiagregáciu a angioprotekčné vlastnosti lieku.

V arteriolách sa vyskytujú vazodilatačné procesy. Je aktivovaná mikrocirkulácia a dynamika kolaterálneho obehu.

Stupeň všeobecného periférneho odporu klesá, periodicita kontrakcií srdcového svalu a srdcová ejekcia narastá. Indexy krvného tlaku sa nezvyšujú.

Vplyv lieku Vazaprostana na reologické schopnosti krvi je založený na zlepšení jeho kvality, znížení adhézie krvných doštičiek a zvýšení elasticity erytrocytov.

Vazaprostan jemne stimuluje činnosť svalových vlákien maternice, hladkých svalov čreva a močového mechúra.

Farmakokinetika

Intravenózna infúzia Vazaprostany zabezpečuje dosiahnutie terapeutickej hladiny v krvi počas dvoch až troch minút a maximálnu koncentráciu 1,5-2 hodiny.

Metabolické procesy sa vyskytujú v pľúcnom tkanive, kde vzniká iná aktívna a neaktívna forma metabolitov, ktorá sa potom vylučuje obličkami a čiastočne pečeňou.

[7], [8]

Dávkovanie a podávanie

Príprava roztoku by sa mala začať bezprostredne pred zavedením. Prášok sa po pridaní soľného roztoku okamžite rozpustí. Niekedy môže dôjsť k zákalu v roztoku, ktorý čoskoro zmizne.

Je neprípustné použiť roztok, ktorý bol zriedený pred viac ako 12 hodinami.

• Intraarteriálna infúzia - látka z jednej ampulky sa zriedi v 50 ml fyziologického roztoku. Potom sa polovica ampulky aplikuje intraarteriálne pomocou zariadenia na intraarteriálnu infúziu. Pri endarteritide, ktorá prebieha v ťažkej forme, s rozvojom poškodenia nekrotického tkaniva, dávka sa môže zvýšiť na jednu ampulku (20 μg). Roztok sa podáva postupne jednu až dve hodiny raz denne.
• Intravenózna infúzia - vyžaduje rozpustenie dvoch ampuliek (40 μg) liečiva vo fyziologickom roztoku (od 50 do 250 ml). Roztok sa podáva extrémne postupne počas dvoch hodín, zvyčajne 2 krát denne. Niekedy sa používa aj nasledujúci spôsob podania: tri ampulky (60 μg) sa podávajú tri hodiny raz denne.

Trvanie liečby je približne dva týždne. Lekár môže predpísať a pokračovať v liečbe až do jedného mesiaca (ak je to potrebné). Ak by používanie lieku počas 14 dní neprinieslo požadovaný účinok, liek sa zruší kvôli jeho nepredvídateľnosti.

Pacienti so zhoršenou funkciou obličiek majú liečivo začať dávkou 20 μg (1 dávku denne), postupne zvyšovať dávku, ak je takáto potreba.

Pri patológii srdca a obličiek sa množstvo fyziologického roztoku na zriedenie liekov zníži na 50 až 150 ml. U takýchto pacientov by liečba mala trvať najmenej jeden mesiac.

Terapia s vazaprostánom sa vykonáva spolu s neustálym monitorovaním krvného tlaku, pulzovej frekvencie a koagulačných charakteristík.

Liečba pacientov s vazaprostánom sa zvyčajne vykonáva v nemocnici.

[12], [13]

Používajte Vazaprostan počas tehotenstva

Liečba liekom Vazaprostan počas tehotenstva je zakázaná.

Ak je liečba potrebná počas obdobia dojčenia, dieťa by sa malo preniesť na umelé zmesi.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami použitia lieku Vazaprostan boli identifikované nasledovné:

• dekompenzovaná fáza chronického srdcového zlyhania;
• abnormality pri vedení srdca;
• akútna fáza ischemickej choroby srdca;
• prítomnosť v anamnéze infarktu myokardu počas posledných šiestich mesiacov;
• príznaky pľúcneho edému, ako aj infiltratívna patológia pľúcneho tkaniva;
• obštrukcia pľúc;
• porušenie funkčnej kapacity pečene, predtým prenesenej patológie pečene;
• súvisiace ochorenia so zvýšeným rizikom krvácania (gastrointestinálne vredy, poškodenie cievnych stien v mozgu, traumatické lézie, diagnostikované prípady proliferatívnej retinopatie);
• súčasná liečba antikoagulačnými a vazodilatačnými liekmi;
• počas celého tehotenstva;
• dojčenie dieťaťa;
• vek detí;
• alergická citlivosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Užívanie liekov Vazaprostan vyžaduje opatrnosť pri zníženom tlaku, u pacientov so známkami srdcového zlyhania, s diabetom typu 1, ako aj hemodialýzou.

[9]

Vedľajšie účinky Vazaprostan

Vedľajšie účinky z užívania lieku Vazaprostan môžu byť nasledovné:

• Migréna, kŕče, znížená účinnosť, slabosť, poruchy citlivosti kože;
• hypotenzia, bolesť srdca, arytmie, príznaky AV blokády;
• nevoľnosť, rozrušenie stoličky, pocit nepohodlia v žalúdku;
• alergia vo forme svrbivých kožných vyrážok;
• sčervenanie, opuch, flebitída v mieste vpichu injekcie;
• zvýšené potenie, horúčka, opuch;
• bolesť v kĺboch, febrilné stavy, poruchy obličiek, pľúcny edém.

Menej časté môže byť rozvoj šoku, krvácania, rozvoj srdcovej a renálnej insuficiencie, hematúria, poruchy dýchacích ciest.

Uvedené vedľajšie účinky sú reverzibilné a zvyčajne zaniknú po znížení dávky alebo pri prerušení liečby.

[10], [11]

Predávkovať

Príznaky predávkovania liekom:

• hypotenzia;
• tachykardia;
• blednutie kože;
• zvýšené potenie;
• záchvaty nevoľnosti.

Takéto príznaky sa môžu vyskytnúť spolu s ischémiou srdcového svalu a príznakmi srdcového zlyhania.

Pri počiatočných príznakoch predávkovania je potrebné znížiť dávku Vasaprostanu alebo zrušiť liečbu. Pri vyjadrení zhoršenia zdravotného stavu sa odporúča aplikovať symptomatickú liečbu s aplikáciou sympatomimetiká.

Interakcie s inými liekmi

Súčasné užívanie vazoprostanu zvyšuje účinok liekov, ktoré znižujú krvný tlak, dilatačné periférne cievy a tiež prostriedky na liečbu angíny pectoris.

Použitie lieku spolu s riedením krvi a zabránením jeho zrážanlivosti zvyšuje riziko krvácania.

Vazodilatačná schopnosť epinefrínu alebo norepinefrínu môže byť narušená spoločným podaním s vazaprostánom.

Takéto interakcie sú pozorované v tých prípadoch, keď sa uvedené lieky používali bezprostredne pred alebo počas liečby vasaprostanom.

[14]

Podmienky skladovania

Lieky Vazaprostan sa má skladovať na mieste, ktoré je ťažké pre deti pri izbovej teplote.

Ak sa prášok vo vnútri ampulky zmenší a zaseká - to znamená, že ampulka je poškodená. Používanie takejto drogy je neprijateľné.

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti Vazaprostan - do 4 rokov.