Unicontin

Unicontin je liek, ktorý ovplyvňuje dýchací systém, na báze teofylínu. Často sa používa v lekárskej praxi pri obštrukcii dýchacích ciest. Príslušnosť k lieku: antispazmodiká, xantíny.

Liek Unicontin nie je voľne dostupný a je dostupný len na lekársky predpis.

Indikácia Unicontin

Unicontin sa predpisuje na obštrukčné pľúcne patológie:

• pri bronchiálnej astme;
• pri chronickej obštrukčnej bronchitíde;
• pri pľúcnom emfyzéme.

Liek sa môže použiť aj na komplexnú liečbu pľúcnej hypertenzie, pľúcneho srdcového ochorenia a spánkového apnoe.

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Unicontin je dostupný vo forme tabliet v dávke 400 alebo 600 mg.

400 mg tableta je ľahká, okrúhla, sploštená, má na jednej strane deliaci zárez a vyryté MM a U/400.

600 mg tableta je biela, podlhovastá, konvexná na oboch stranách, má deliacu čiaru a vyryté nápisy MM a U/600.

Blister obsahuje 10 tabliet. Kartónové balenie pozostáva z 10 blistrov.

Unicontin je liek s predĺženým uvoľňovaním. Každá tableta obsahuje liečivo teofylín, ako aj ďalšie zložky: povidón, hydroxyetylcelulózu, cetostearylalkohol, mastenec, magnéziumstearát.

[ 2 ]

Farmakodynamika

Účinná látka Unicontin je bronchodilatancium z radu metylxantínu. Má stimulačný účinok na centrálny nervový systém, srdcový sval a kostrové svaly, pomáha zmierňovať kŕče hladkých svalových vlákien a je tiež miernym diuretikom.

Mechanizmus účinku účinnej látky je založený na jej vlastnosti potláčať enzým fosfodiesterázu. Teofylín tiež ovplyvňuje štruktúry hladkého svalstva koronárnych artérií, prekrvenie svalového systému a uroteliálnych buniek, má relaxačný účinok na svaly maternice, zvierače pažeráka a žlčových ciest.

Unicontin zlepšuje prietok krvi z pravej komory, čo má pozitívny vplyv na stupeň srdcového výdaja, na zníženie odporu v pľúcnom cievnom systéme a zníženie intrapulmonálneho tlaku. Súčasne sa stimuluje dýchacie centrum, aktivujú sa svaly bránice, zvyšuje sa výdaj moču a zvyšuje sa produkcia katecholamínov nadobličkami.

Maximálna účinnosť sa pozoruje, keď plazmatické koncentrácie dosiahnu 5 až 20 mcg/ml.

[ 3 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetické vlastnosti lieku Unicontin sa môžu líšiť v závislosti od individuálnych charakteristík pacienta, pretože prítomnosť ďalších patológií a užívanie určitých liekov môže významne ovplyvniť kinetické mechanizmy. Z tohto dôvodu odborníci odporúčajú sledovať množstvo lieku v krvnom sére, najmä u pacientov so závažnými ochoreniami alebo s dlhodobou liečbou týmto liekom.

Účinná látka Unicontin sa dobre vstrebáva v tráviacom systéme. Konštantný obsah účinnej látky sa dosiahne po 2-3 dňoch od začiatku užívania lieku. Teofylín sa rýchlo šíri takmer do všetkých tkanív a biologických prostredí tela. Metabolizmus prebieha v pečeni a jeden z metabolických produktov má aj bronchodilatačnú schopnosť.

Metabolické produkty a zvyšky účinnej látky sa vylučujú močovým systémom.

[ 4 ], [ 5 ]

Dávkovanie a podávanie

Dávkovanie lieku Unicontin sa predpisuje striktne individuálne, čo súvisí s niektorými charakteristikami metabolizmu pacientov, ich vekom a hmotnostnou kategóriou. Tableta sa užíva jedenkrát denne (ráno alebo večer) počas jedla. Ak pacient užil prvú dávku lieku nalačno, mal by v budúcnosti dodržiavať tento režim.

Tableta sa užíva celá, bez drvenia alebo žuvania. V prípade potreby sa môže tableta rozdeliť pozdĺž špeciálne nanesenej zárezy.

Počiatočná dávka lieku pre pacientov s normálnym klírensom kreatinínu:

Frekvencia zmien dávkovania	Deti s hmotnosťou menej ako 45 kg	Deti s hmotnosťou nad 45 kg a dospelí pacienti
Počiatočná dávka	Od 12 do 14 mg/kg/deň, ale nie viac ako 300 mg/deň	Od 300 do 400 mg/deň
Po 3 dňoch sa dávka zvyšuje	16 mg/kg/deň, ale nie viac ako 400 mg/deň	Od 400 do 600 mg/deň
Po ďalších 3 dňoch, ak je to potrebné	20 mg/kg/deň, ale nie viac ako 600 mg/deň	V prípade potreby sa predpisuje viac ako 600 mg/deň za prísneho monitorovania sérových koncentrácií.

V prípade zníženého klírensu kreatinínu by dávka lieku u pediatrických pacientov mladších ako 15 rokov nemala prekročiť 16 mg/kg/deň (ale nie viac ako 400 mg/deň).

U pacientov so zmenami klírensu kreatinínu vo veku 16 rokov a starších by denná dávka lieku nemala prekročiť 400 mg.

Výber dávkovania v závislosti od obsahu liečiva v krvnom sére:

Maximálne sérové koncentrácie liečiva	Výber dávkovania
Menej ako 9,9 mcg ml	Ak liek nie je dostatočne účinný, dávka sa môže zvýšiť o 25 %.
Od 10 do 14,9 mcg/ml	Aktuálna dávka sa predpisuje s opakovanými analýzami koncentrácie každých šesť mesiacov alebo rok.
Od 15 do 19,9 mcg ml	Je potrebné zvážiť zníženie dávky lieku Unicontin o 10 %, aj keď je dobre tolerovaný.
Od 20 do 24,9 mcg ml	Je potrebné znížiť dávku Unicontinu o 25 % aj pri normálnej znášanlivosti s opakovanou analýzou koncentrácie po 3 dňoch.
Od 25 do 30 mcg/ml	Je potrebné vynechať jednu dávku lieku a nasledujúce dávky znížiť o 25%. Po 3 dňoch zopakujte analýzu koncentrácie.
Viac ako 30 mcg/ml	Dávkovanie sa má znížiť najmenej o 50 % a po 3 dňoch sa má obsah zopakovať.

[ 6 ], [ 7 ]

Používajte Unicontin počas tehotenstva

Bolo dokázané, že Unicontin je schopný prechádzať placentárnou bariérou a byť detekovaný v materskom mlieku.

Počas tehotenstva sa Unicontin môže užívať iba vtedy, ak je očakávaný prínos pre ženu väčší ako možné riziko pre budúce dieťa. Ak je liek predpísaný tehotnej žene, liečba sa vykonáva za neustáleho monitorovania hladiny liečiva v krvnej plazme, čo umožní starostlivú úpravu dávkovania. V neskorších štádiách tehotenstva sa odporúča zdržať sa liečby týmto liekom kvôli jeho schopnosti zabrániť pôrodným kontrakciám maternice.

Počas dojčenia by žena mala pozorne sledovať dieťa, či sa u neho nevyskytne alergická reakcia na liek, nadmerné vzrušenie alebo nespavosť. Ak sa objavia takéto príznaky, mali by ste okamžite kontaktovať lekára, ktorý rozhodne, či sa má liek Unicontin zrušiť alebo či sa má laktácia ukončiť.

Kontraindikácie

• Alergická precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku alebo na lieky zo skupiny xantínov.
• Akútne obdobie infarktu myokardu.
• Tachykardia s nepravidelným srdcovým rytmom.
• Hypertrofia myokardu, obštrukčná forma kardiomyopatie.
• Hypertenzia.
• Sklon k epilepsii.
• Zvýšená funkčnosť štítnej žľazy.
• Žalúdočný vred a dvanástnikový vred.
• Závažné zlyhanie pečene.
• Deti do 12 rokov.

Vedľajšie účinky Unicontin

V počiatočných štádiách liečby sa niekedy môžu vyskytnúť prechodné mierne vedľajšie účinky:

• výskyt pálenia záhy, nevoľnosti, hnačky, bolesti v brušnej oblasti;
• zvýšená srdcová frekvencia;
• závraty, bolesti hlavy, poruchy spánku, pocity úzkosti, nepokoj, podráždenosť;
• alergické reakcie vo forme kožných vyrážok, svrbenia a začervenania kože.

V závažnejších prípadoch a u obzvlášť citlivých pacientov je možný prudký pokles krvného tlaku, porucha srdcového rytmu, trasenie rúk, kŕče a poruchy spánku. Niekedy sa môže zvýšiť telesná teplota a zvýšiť diuréza.

V krvi sa zisťuje hypokaliémia, hyperkalcémia, hyperglykémia a zvýšené hladiny kyseliny močovej.

Predávkovať

Príznaky predávkovania sa môžu vyskytnúť, ak je obsah účinnej látky v krvnom sére vyšší ako 110 μmol/liter.

Typický obrázok môže vyzerať takto:

• trasenie v končatinách;
• záchvaty nevoľnosti a vracania;
• bolesť v epigastrickej oblasti;
• hnačka;
• nadšenie;
• poruchy srdcového rytmu;
• hypotenzia;
• kŕče.

Príznaky predávkovania sa môžu objaviť náhle, bez predchádzajúceho zhoršenia stavu.

Ako pomoc často postačuje znížiť dávku alebo dočasne pozastaviť užívanie lieku. Ak sú poruchy závažné, dávka sa znižuje postupne pod kontrolou koncentrácie účinnej látky v krvnej plazme.

V prípade intoxikácie sa predpisuje výplach žalúdka a následné podanie sorbentných liekov.

Počas celého obdobia zotavenia je potrebné sledovať krvný tlak, srdcovú frekvenciu a dýchacie pohyby, ako aj obsah účinnej látky v plazme.

[ 8 ]

Interakcie s inými liekmi

Počas liečby liekom Unicontin je zakázané piť alkoholické nápoje. Mali by ste tiež obmedziť potraviny a tekutiny obsahujúce metylxantín, ktorý sa nachádza v kávových nápojoch, silnom čaji, kakau, kole a čokoládových výrobkoch.

Účinok lieku Unicontin môže byť výraznejší pri súbežnom užívaní s alopurinolom, cimetidínom, fenylbutazónom, fluorochinolónom, furosemidom, izoniazidom, antagonistami vápnika, linkomycínom, makrolidovými antibiotikami, paracetamolom, pentoxifylínom, perorálnymi kontraceptívami, propranololom, ranitidínom a protichrípkovým sérom. Pri kombinácii s ktorýmkoľvek z uvedených liekov je dôležité pravidelne analyzovať obsah účinnej látky lieku Unicontin v krvnom sére.

Pri súbežnom užívaní ciprofloxacínu sa má dávka lieku Unicontin znížiť približne o 60 % a pri užívaní lieku Enoxacin o 30 %.

Účinok lieku Unicontin sa znižuje pri súčasnom užívaní antiepileptík, liekov na spanie, hydroxidu horečnatého, rifampicínu a nikotínu.

Unicontin môže byť neúčinný, ak sa užíva v kombinácii s antagonistami β-receptorov.

[ 9 ], [ 10 ]

Podmienky skladovania

Liek sa uchováva pri teplote neprevyšujúcej +25 °C, na mieste chránenom pred slnečným žiarením, mimo dosahu detí.

[ 11 ]

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti lieku je až 3 roky.

[ 12 ], [ 13 ]