Zanidip

Spoločná talianska a írska spoločnosť Recordati Industries Chemica e Pharmaceuticals SpA Liečivo Lercanidipín (medzinárodný názov lieku), blokátor kalciových kanálov, bol uvoľnený na farmakologický trh. V našich lekárňach sa nachádza pod názvom Zanidip. Je známy lekárom ako vynikajúci antihypertenzívny liek.

Tento materiál prichádza ako úvodný a nemal by sa stať pokynom na seba-liečbu. Každý liek musí vymenovať lekára na základe klinického obrazu choroby. Liek Zanidip je účinný antihypertenzívny liek, ale má sa užívať len na určený účel a pod neustálym dohľadom špecializovaného lekára.

Indikácia Zanydypa

Táto droga je riadená akcia. Preto indikácie pre Zanidip nie sú také rozsiahle ako mnohé iné farmakologické lieky, ale to v žiadnom prípade nepochybuje o jeho účinnosti.

Hlavnou a jedinou indikáciou na aplikáciu lieku Zanidip možno nazvať esenciálnu hypertenziu, ktorej závažnosť môže byť označená ako mierna alebo stredná (mierna). 

[1],

Formulár uvoľnenia

Účinná účinná látka Zanidip - hydrochloridu lerkanidipínu pomocné chemické látky sú: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu, povidón K30 a stearátu horečnatého.

Forma uvoľnenia - tabliet, na ktorých je položená tenká vrstva krytu. Trh s lekárskymi službami ponúka blistre s rôznym počtom kusov (7,14,15,25,28,30 kusov).

Tablety sú dostupné v svetlom žltom odtieň a majú dávku aktívnej chemickej zlúčeniny lerkanidipín hydrochlorid - 10 mg, tablety s odtieňom od ružovej až tmavo ružovej - 20 mg účinnej látky. Kvantitatívne zloženie pomocných prvkov v ružových tabletách je dvakrát koncentrovanejšie. 

[2], [3]

Farmakodynamika

Účinná látka Zanidip - lerkanidipín, ktorý je pomerne silným antagonistom vápnika, patrí do skupiny dihydropyridínových chemických zlúčenín. Lercanidipín znižuje intermembránový transport tohto chemického prvku do vnútornej oblasti kardiomyocytov a cievnych buniek hladkého svalstva.

Farmakodynamika Zanidip účinnú látku, lerkanidipín sa vyznačuje priamym smerujúce relaxačný účinok na hladké svaly ciev, to umožňuje znížiť celkové periférnej vaskulárnej odpor (FBD). Liečivo začne pracovať v priebehu piatich až siedmich hodín po podaní lieku a pozitívny terapeutický účinok pretrváva počas nasledujúcich 24 hodín.

Vysoká vaskulárna selektivita (selektivita) lieku môže adekvátne ovplyvniť celý kardiovaskulárny systém človeka bez vzniku negatívnej inotropickej lézie. Zanidip (na rozdiel od malého T1 v krvnom sére), vzhľadom na vysoký koeficient distribúcie membrány, je schopný poskytnúť predĺžený účinok na antihypertenzívnu charakteristiku pacienta. Lercanidipín postupne pôsobí na proces vazodilatácie, čo pomáha predchádzať náhlym vážnym záchvatom arteriálnej hypotenzie s reflexnou tachykardiou.

Výsledky laboratórnych a klinických pozorovania ukazujú, že sa po vstupe na liek Zanidip 40% pacientov s akútnou hypotenzia krvný tlak vrátil do normálu (liek bol naplánovaný pacientov za deň v jednorazovej dávke 20 mg). Pri užívaní 10 mg lerkanidipínu dvakrát denne bolo toto percento vyššie - 56% pacientov.

V procese vykonávania duplicitnej slepej randomizovanej monitorovacej štúdie sa získali výsledky účinnej redukcie systolického krvného tlaku (BP) z čísel 172,6 ± 5,6 na indexy 140,2 ± 8,7 mm Hg. Art.

Lercanidipín sa selektívne správa pri blokovaní prúdu vápenatých iónov, ktoré sa prenášajú medzi bunkovými membránami. Táto funkcia vám umožňuje kontrolovať tok vnútornej penetrácie vápnika do srdcových a cievnych stien buniek, ako aj do buniek hladkého svalstva.

[4], [5]

Farmakokinetika

Sanie. Vzhľadom na jeho biochemické vlastnosti umožňuje farmakokinetika lieku Zanidip účinnú látku úplne absorbovať z gastrointestinálneho traktu do kanálov ľudskej krvi. Počet maximálna plazmatická lerkanidipínu už pozorovaný po polovica - tri hodiny po zadaní číslic a ukazuje, 3,3 ng / ml (v prípade, že pacient užíval 10 mg dvakrát za deň), a 7,66 ng / ml (po zadaní jednorázovo 20 mg Zanidipa).

Distribution. Metabolizmus lerkanidipínu vo všetkých systémoch, orgánoch a tkanivách pacienta z krvi je dostatočne mobilný. Účinná látka vykazuje vysoké percento interakcií (viac ako 98%) v procese väzby na plazmatické bielkoviny. Ak bol liek po jedle odobratý, biologická dostupnosť aktívnej zložky sa určí o 10%, zatiaľ čo v prípade podávania lieku najneskôr dve hodiny po užití veľmi vysokého obsahu tuku, biologická dostupnosť sa zvyšuje štyrikrát. Z toho vyplýva, že na dosiahnutie väčšieho účinku sa liek Zanidip má používať spolu s jedlom (to znamená, počas alebo bezprostredne po jedle). Keď opätovne vstúpite, nezhromadí sa v tele. Účinná látka sa metabolizuje pomerne ľahko v pečeni a biotransformuje určité množstvo metabolitov, ktoré nemajú vysokú farmakologickú aktivitu.

Odstúpenie. Po biotransformácii sa metabolity lerkanidipínu vylučujú do tela pacienta cez obličky cez moč a črevá spolu s fekálnymi formáciami. Dve etapy stiahnutia sú rozdelené:

• Fáza skorého vylučovania. Polčas rozpadu lieku Zanidip je dva až päť hodín.
• Fáza vylučovania terminálu. Polčas rozpadu lieku Zanidip je 8 až 10 hodín.

Klinické analýzy ukazujú, že v pôvodnej forme prakticky neexistuje žiadny liek ani v moči ani vo výkaloch.

Klinicky sa zistilo, že farmakokinetika Zanidip je prakticky totožný s jeho prejavy, že jedinci s anamnézou pozorované patológie pečene a obličiek, že u starších pacientov.

[6],

Dávkovanie a podávanie

Najčastejšie je spôsob podávania a dávka lieku Zanidip jednoznačný. Tento liek sa užíva stlačením veľa tekutiny. Tableta by sa nemala žuť.

Počiatočná denná dávka lieku je 10 mg a užívaná jedenkrát 15 minút pred jedlom. Ak po dobu dvoch týždňov nepríde terapeutický účinok, denná dávka sa môže zvýšiť na 20 mg, pričom sa užíva raz alebo sa rozvedie dvomi spôsobmi.

Oprava dávkovania u starších pacientov nie je potrebná, ale je potrebné neustále monitorovať pacientovu všeobecnú pohodu a v prípade potreby zrušiť alebo opraviť vstup Zanidipu.

 Ak má anamnéza pacienta mierny alebo stredný stupeň abnormalít funkcie pečene a / alebo obličiek, potom nie je potrebné upraviť dávkovanie, v akútnych formách by sa tento liek nemal predpisovať. Začiatočná dávka je v tomto prípade 10 mg, potom sa veľmi presne upraví na 20 mg.

Ak je antihypertenzívny účinok príliš výrazný, množstvo lieku sa musí znížiť.

[10], [11], [12]

Používajte Zanydypa počas tehotenstva

Vzhľadom na skutočnosť, že neexistujú úplné údaje o používaní lieku Zanidip počas tehotenstva a dojčenia, neodporúča sa užívať tento liek počas tohto obdobia.

Existujú údaje o testovaní iných dihydropyridínov na zvieratách. Výsledky ukazujú, že prípravky tejto skupiny sú schopné vyvolať deštruktívny účinok na plod v maternici matky, následne prejavujúce všetky druhy zubov a ošklivosti (teratogénny účinok). Preto nie je nutné, keď je to možné, používať ženy nielen počas tehotenstva a laktácie, ale aj počas plánovaného obdobia.

Vzhľadom na vysoký stupeň lipofilnosti účinnej látky Zanidip je pravdepodobnosť jej vstupu do materského mlieka vysoká. Preto nie je nutné počas tohto obdobia piť drogu, v prípade zdravotnej nevyhnutnosti užívania lieku je potrebné prestať dojčiť novorodenca prsníkom.

Kontraindikácie

Na základe farmakokinetiky a farmakodynamiky lerkanidipínu sú dostatočne predĺžené kontraindikácie pri používaní Zanidipu:

• Nestabilná angína pectoris.
• Srdcové zlyhanie chronickej povahy v štádiu dekompenzácie.
• Porušenie funkcie obličiek. Glomerulárna filtrácia sa zníži a je nižšia ako 39 ml / min.
• Ak sa nepodá mesiac po infarkte myokardu.
• Akútna forma hepatálnej insuficiencie.
• Patológia ľavej srdcovej komory a súvisiaca vaskulárna obštrukcia.
• Bezpečnosť lieku pre deti a adolescentov nebola stanovená. Veková hranica je 18 rokov.
• Tehotenstvo a laktácia.
• Nedostatok tela alebo úplná neznášanlivosť takéhoto enzýmu ako laktóza.
• Kontraindikované pri používaní Zanidipu a v spojení s účinnými inhibítormi (napríklad erytromycín, itrakonazol, cyklosporín, ketokonazol). Nepoužívajte grapefruitový džús počas užívania lieku.
• Individuálna intolerancia lerkanidipínu alebo iných zložiek lieku.
• Zástupcovia čestného pohlavia v plodnom veku, ktorí plánujú tehotenstvo v blízkej budúcnosti.
• Srdcové zlyhanie v chronickej forme.
• Veľmi opatrne musíte užívať Zanidip v kombinácii s digoxínom a beta-blokátormi.
• Počas liečby je potrebné dbať na to, aby ste boli zvlášť opatrní pri vedení vozidla a pohyblivých strojoch.

[7], [8]

Vedľajšie účinky Zanydypa

Napriek vysokej účinnosti sú vedľajšie účinky lieku Zanidip:

• Závraty a bolesti hlavy.
• Precitlivenosť.
• Ospalosť.
• Nevoľnosť s vracaním.
• Infarkt myokardu.
• Vyrážky na koži.
• Niekedy dochádza k tachykardii a angíne.
• Hnačka.
• Vypláchnutie krvi do epidermy tváre.
• Je dosť zriedkavé, ale napriek tomu existujú bolesti a bolesti na hrudníku.
• Klesajúci krvný tlak.
• Myalgia je svalová bolesť.
• Polyúria - zvýšená tvorba moču.
• Zvýšená únava.

[9]

Predávkovať

Vzhľadom na farmakokinetiku a farmakodynamiku lerkanidipínu a s odkazom na klinické sledovanie liečby esenciálnej hypertenzie, možno tvrdiť, že predávkovanie Zanidipom je sprevádzané takými symptómami:

• Periférna vazodilatácia.
• reflexná tachykardia.
• Klesajúci krvný tlak.
• Zvýšenie času priebehu a frekvencie prejavov angíny.
• Infarkt myokardu.

Keď sa objavia tieto odchýlky, ošetrujúci lekár pripisuje lieky, ktoré dokážu vyliečiť príznaky.

[13]

Interakcie s inými liekmi

Iba skúsený lekár dokáže správne priradiť liek a zvoliť dávkovanie. Obzvlášť je potrebné byť opatrný pri komplexnom používaní liekov, pretože interakcie lieku Zanidip s inými liekmi nie sú vždy úplne pochopené.

 Napríklad sa zdá, že elementárny grapefruitový džús v kombinácii so Zanidipom stimuluje rast kvantitatívnej zložky lerkanidipínu v krvi. Z toho istého dôvodu by ste nemali užívať tento liek s inhibítormi, ako je itrakonazol, erytromycín a iní. Spoločné podávanie cyklosporínu so Zanidipom vyvoláva nárast koncentrácie oboch liekov v plazme.

Pri presadzovaní pacienta do tela je potrebné dodržiavať presnosť takými liekmi ako sú chinidín, amiodarón, astemizol, terfenadín.

Úroveň lerkanidipínu môže klesať s jeho tandemovým prijatím s antikonvulzívnymi liekmi (táto skupina sa nazýva karbamazepín, fenytoín, rifamycín). To je spôsobené tým, že antihypertenzívna účinnosť účinnej látky lieku Zanidip klesá.

Spoločné používanie lerkanidipínu s midazolamom u staršej osoby môže spôsobiť zvýšenie objemu absorbovaného lerkanidipínu, zatiaľ čo klírens absorpcie sa zníži. Ak bola potrebná lekárska potreba súbežného prijímania s digoxínom, stojí za to, bez zastavenia, sledovať stav pacienta na prejavy symptómov intoxikácie.

Polovina biologickej dostupnosti účinnej látky Zanidip klesá, keď pracuje v pároch s metoprololom, zatiaľ čo jeho vlastnosti zostávajú nezmenené. Takéto dôsledky sa môžu vyskytnúť v dôsledku beta-blokátorov, ktoré sú schopné blokovať alebo čiastočne blokovať tok krvi cez pečeň. Podobná situácia môže vzniknúť, ak "spolupracujeme" s inými liekmi tejto skupiny.

 Komplexné párovanie s takými liekmi ako fluoxetín alebo warfarín významne neovplyvňuje farmakokinetiku lerkanidipínu. Ak sa cimetidín podáva pacientovi v dávkach nepresahujúcich denný prah 800 mg, nie sú pozorované žiadne významné zmeny v klinike spôsobu. Zatiaľ čo pri vyšších dávkach lieku môže dôjsť k zvýšeniu antihypertenzného účinku lerkanidipínu.

Zanidip je lepšie piť ráno a simvastatín večer. To bude stačiť na minimalizáciu vzájomného negatívneho vplyvu. Ak je to potrebné, účinok posudzovaného lieku je schopný etanolu.

Počas obdobia liečby liekom Zanidip je potrebné minimalizovať príjem akéhokoľvek druhu alkoholu. V opačnom prípade to môže mať negatívny vplyv na farmakodynamiku lieku, čím sa zvýši vazodilatačný účinok.

[14]

Podmienky skladovania

Teplota v miestnosti, v ktorej je skladovaný Zanedip, nesmie presiahnuť 25 ° C - 30 ° C. Miesto musí byť zvolené tak, aby nie je prístupné malým deťom. Podmienky skladovania Zanidipu sú pomerne jednoduché a nevyžadujú veľké úsilie.

[15], [16]

Čas použiteľnosti

Doba platnosti lieku Zanidip je tri roky. Lehota na použitie sa odráža v balíku a nemala by sa prekročiť. Ak uplynul dátum vypršania lehoty, ďalšie užívanie tohto lieku sa neodporúča.

[17], [18]