Zanidip

Spoločná taliansko-írska spoločnosť Recordati Industria Himica e Farmasevtica SpA uviedla na farmakologický trh liek Lercanidipín (to je medzinárodný názov lieku) - blokátor kalciových kanálov. V našich lekárňach ho možno nájsť pod názvom Zanidip. Lekárom je známy ako vynikajúci antihypertenzívum.

Tento materiál slúži len na informačné účely a nemal by sa používať ako návod na samoliečbu. Akékoľvek lieky musí predpísať lekár na základe klinického obrazu ochorenia. Zanidip je účinný antihypertenzívum, ale mal by sa užívať iba podľa predpisu a pod stálym dohľadom odborného lekára.

Indikácia Zanidipa

Ide o cielený liek. Preto indikácie na použitie lieku Zanidip nie sú také rozsiahle ako u mnohých iných farmakologických liekov, ale to v žiadnom prípade neznižuje jeho účinnosť.

Hlavnou a jedinou indikáciou pre použitie lieku Zanidip je esenciálna hypertenzia, ktorej závažnosť možno opísať ako miernu alebo strednú (priemernú).

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Účinnou látkou lieku Zanidip je lerkanidipín hydrochlorid, medzi pomocné chemické zlúčeniny patria: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, karboxymetylškrob sodný, povidón K30 a magnéziumstearát.

Uvoľňovacia forma sú tablety, ktoré sú pokryté tenkou vrstvou škrupiny. Lekárenský trh ponúka blistre s rôznym počtom kusov (7, 14, 15, 25, 28, 30 kusov).

Tablety sú svetložlté a majú dávku účinnej látky lerkanidipín hydrochloridu - 10 mg, tablety odtieňa od ružovej po tmavoružovú - 20 mg účinnej látky. Kvantitatívne zloženie pomocných prvkov v ružových tabletách je dvakrát koncentrovanejšie.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamika

Účinnou látkou lieku Zanidip je lerkanidipín, čo je pomerne silný antagonista vápnika patriaci do dihydropyridínové skupiny chemických zlúčenín. Lerkanidipín inhibuje intermembránový transport tohto chemického prvku do vnútornej oblasti kardiomyocytov a buniek hladkého svalstva ciev.

Farmakodynamika Zanidip s účinnou látkou lerkanidipín sa vyznačuje priamym cieleným relaxačným účinkom na hladké svalstvo ciev, čo umožňuje znížiť celkový periférny cievny odpor (CPVR). Liek začína účinkovať do piatich až siedmich hodín po podaní lieku, pozitívny terapeutický účinok pretrváva nasledujúci deň (24 hodín).

Vysoká vaskulárna selektivita (selektivita) lieku umožňuje adekvátne ovplyvniť celý kardiovaskulárny systém človeka bez vytvorenia negatívnej inotropnej lézie. Lerkanidip (na rozdiel od nízkeho T½ v krvnom sére) je vďaka vysokému membránovému distribučnému koeficientu schopný poskytnúť predĺžený účinok na antihypertenzívnu charakteristiku tela pacienta. Lerkanidipín postupne ovplyvňuje proces vazodilatácie, čo umožňuje vyhnúť sa náhlym závažným záchvatom hypertenzie (arteriálnej hypotenzie) s reflexnou tachykardiou.

Výsledky laboratórnych a klinických pozorovaní ukázali, že po zavedení lieku Zanidip sa u 40 % pacientov s akútnou arteriálnou hypotenziou normalizoval krvný tlak (liek bol pacientom predpísaný jedenkrát denne v dávke 20 mg). Pri užívaní 10 mg lerkanidipínu dvakrát denne bolo toto percento vyššie - 56 % pacientov.

V priebehu duplikovanej, zaslepenej, randomizovanej monitorovacej štúdie sa dosiahli výsledky účinného zníženia systolického krvného tlaku (TK) zo 172,6 ± 5,6 na 140,2 ± 8,7 mm Hg.

Lerkanidipín selektívne blokuje tok vápnikových iónov, ktoré sa transportujú medzi bunkovými membránami. Táto vlastnosť mu umožňuje kontrolovať tok vnútorného prenikania vápnika do bunkových stien srdca a ciev, ako aj do buniek hladkého svalstva.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Absorpcia. Vzhľadom na svoje biochemické vlastnosti umožňuje farmakokinetika Lerkanidipu úplnú absorpciu účinnej látky z gastrointestinálneho traktu do ľudského krvného obehu. V krvnej plazme sa maximálne množstvo lerkanidipínu pozoruje jeden a pol až tri hodiny po podaní a vykazuje hodnoty 3,3 ng/ml (ak pacient užil 10 mg dvakrát denne) a 7,66 ng/ml (po jednorazovom podaní 20 mg Lerkanidipu).

Distribúcia. Metabolizmus lerkanidipínu vo všetkých systémoch, orgánoch a tkanivách pacienta z krvi je pomerne mobilný. Liečivo vykazuje vysoké percento interakcie (viac ako 98 %) v procese väzby na plazmatické bielkoviny. Ak sa liek užil po jedle, biologická dostupnosť účinnej zložky sa stanovila na 10 %, zatiaľ čo v prípade podania lieku najneskôr do dvoch hodín po jedle s veľmi vysokým obsahom tuku sa biologická dostupnosť zvyšuje štvornásobne. Z toho vyplýva, že na dosiahnutie väčšieho účinku sa musí liek Lerkanidip užívať s jedlom (t. j. počas jedla alebo bezprostredne po jedle). Pri opakovanom podávaní sa v tele nehromadí. Liečivo sa pomerne ľahko metabolizuje pečeňou, pričom sa biotransformuje na určitý počet metabolitov, ktoré nemajú vysokú farmakologickú aktivitu.

Vylučovanie. Po biotransformácii sa metabolity lerkanidipínu vylučujú z tela pacienta obličkami močom a črevami spolu s výkalmi. Existujú dve fázy vylučovania:

• Včasná eliminačná fáza. Polčas rozpadu Zanidipu je dve až päť hodín.
• Terminálna eliminačná fáza. Polčas rozpadu lieku Zanidip je osem až desať hodín.

Klinické analýzy ukazujú, že liek v pôvodnej forme sa prakticky nevyskytuje ani v moči, ani v stolici.

Klinicky sa preukázalo, že farmakokinetika lieku Zanidip sa prejavuje prakticky identicky u jedincov s anamnézou ochorenia pečene a obličiek a u starších pacientov.

[ 6 ]

Dávkovanie a podávanie

Spôsob podávania a dávkovanie lieku Zanidip sú najčastejšie jednoznačné. Liek sa užíva perorálne a zapíja sa dostatočným množstvom tekutiny. Tableta sa nemá žuvať.

Počiatočná denná dávka lieku je 10 mg a užíva sa raz 15 minút pred jedlom. Ak sa terapeutický účinok nedostaví do dvoch týždňov, denná dávka sa môže zvýšiť na 20 mg, užiť raz alebo rozdeliť na dve dávky.

U starších pacientov nie je potrebné upravovať dávkovanie, ale je potrebné neustále sledovať celkový zdravotný stav pacienta a v prípade potreby zastaviť alebo upraviť podávanie lieku Zanidip.

Ak anamnéza pacienta preukazuje miernu alebo stredne závažnú dysfunkciu pečene a/alebo obličiek, nie je potrebné upravovať dávkovanie lieku; v akútnych prípadoch sa tento liek neodporúča. Počiatočná dávka je v tomto prípade 10 mg, následne sa veľmi opatrne zvyšuje na 20 mg.

Ak je antihypertenzívny účinok príliš výrazný, má sa znížiť množstvo užívaného lieku.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Používajte Zanidipa počas tehotenstva

Keďže neexistujú žiadne údaje o používaní lieku Zanidip počas tehotenstva a dojčenia, užívanie tohto lieku počas tohto obdobia sa neodporúča.

Existujú údaje z testov na zvieratách s inými dihydropyridínami. Výsledky ukazujú, že lieky tejto skupiny môžu mať deštruktívny účinok na plod v maternici, čo sa následne prejavuje všetkými druhmi defektov a deformácií (teratogénny účinok). Preto by ich ženy, ak je to možné, nemali užívať nielen počas tehotenstva a laktácie, ale aj počas obdobia, keď je tehotenstvo plánované.

Vzhľadom na vysoký stupeň lipofility liečiva Zanidip existuje vysoká pravdepodobnosť jeho prenikania do materského mlieka. Preto by ste liek nemali užívať počas tohto obdobia a v prípade lekárskej nevyhnutnosti jeho užívania by ste mali prestať dojčiť novorodenca.

Kontraindikácie

Na základe farmakokinetiky a farmakodynamiky lerkanidipínu sú kontraindikácie pre použitie lieku Zanidip pomerne rozsiahle:

• Nestabilná angína pectoris.
• Chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie.
• Zhoršená funkcia obličiek. Glomerulárna filtrácia je znížená a je nižšia ako 39 ml/min.
• Ak od infarktu myokardu uplynul menej ako mesiac.
• Akútne zlyhanie pečene.
• Patológia ľavej srdcovej komory a s ňou spojená vaskulárna obštrukcia.
• Bezpečnosť lieku pre deti a dospievajúcich nebola stanovená. Veková hranica: do 18 rokov.
• Tehotenstvo a laktácia.
• Nedostatok v tele alebo úplná intolerancia takého enzýmu, ako je laktóza.
• Použitie Lercanidipu v kombinácii so silnými inhibítormi (ako je erytromycín, itrakonazol, cyklosporín, ketokonazol) je kontraindikované. Počas užívania lieku nepite grapefruitovú šťavu.
• Individuálna intolerancia na lerkanidipín alebo iné zložky lieku.
• Zástupkyne spravodlivého pohlavia v plodnom veku, ktoré plánujú otehotnieť v blízkej budúcnosti.
• Chronické srdcové zlyhanie.
• Lercanidip sa má užívať s veľkou opatrnosťou v kombinácii s digoxínom a betablokátormi.
• Počas liečby je potrebná mimoriadna opatrnosť pri vedení vozidiel a obsluhe strojov.

[ 7 ], [ 8 ]

Vedľajšie účinky Zanidipa

Napriek vysokej účinnosti má Zanidip aj vedľajšie účinky:

• Závraty a bolesti hlavy.
• Zvýšená citlivosť.
• Ospalosť.
• Nevoľnosť s vracaním.
• Infarkt myokardu.
• Kožná vyrážka.
• Niekedy sa pozoruje tachykardia a angína pectoris.
• Hnačka.
• Príval krvi do epidermy tváre.
• Aj keď sú pomerne zriedkavé, stále sa vyskytujú mdloby a bolesť na hrudníku.
• Pokles krvného tlaku.
• Myalgia je bolesť svalov.
• Polyúria je zvýšená tvorba moču.
• Zvýšená únava.

[ 9 ]

Predávkovať

Vzhľadom na farmakokinetiku a farmakodynamiku lerkanidipínu a s odkazom na klinické monitorovanie liečby esenciálnej hypertenzie možno konštatovať, že predávkovanie liekom Lerkanidip je sprevádzané nasledujúcimi príznakmi:

• Periférna vazodilatácia.
• reflexná tachykardia.
• Pokles krvného tlaku.
• Zvýšenie trvania a frekvencie záchvatov angíny.
• Infarkt myokardu.

Keď sa tieto odchýlky objavia, ošetrujúci lekár predpíše lieky, ktoré môžu zmierniť zistené príznaky.

[ 13 ]

Interakcie s inými liekmi

Správne predpísať liek a zvoliť dávkovanie môže iba skúsený lekár. Obzvlášť opatrný je potrebný pri kombinovanom užívaní liekov, pretože interakcie lieku Zanidip s inými liekmi nie sú vždy úplne pochopené.

Napríklad sa zdá, že elementárna grapefruitová šťava v kombinácii so Zanidipom stimuluje rast kvantitatívnej zložky lerkanidipínu v krvi. Z rovnakého dôvodu by ste nemali užívať tento liek s inhibítormi, ako je itrakonazol, erytromycín a iné. Súčasné užívanie cyklosporínu so Zanidipom vyvoláva prudký nárast koncentrácie oboch liekov v plazme.

Pri súbežnom podávaní s liekmi, ako je chinidín, amiodarón, astemizol a terfenadín, je potrebná opatrnosť.

Hladina lerkanidipínu sa môže znížiť pri súbežnom užívaní s antikonvulzívami (medzi ne patrí karbamazepín, fenytoín, rifamycín). Je to spôsobené tým, že antihypertenzívna účinnosť liečiva Lercanidipu je znížená.

Súčasné podávanie lerkanidipínu s midazolamom u starších osôb môže spôsobiť zvýšenie objemu absorbovaného lerkanidipínu, zatiaľ čo klírens absorpcie sa znižuje. Ak existuje lekárska potreba súbežného podávania s digoxínom, je potrebné neustále sledovať stav pacienta, či sa neobjavia príznaky intoxikácie digoxínom.

Biologická dostupnosť účinnej látky Zanidip sa pri súbežnom užívaní s metoprololom znižuje na polovicu, pričom jej vlastnosti zostávajú nezmenené. Takéto následky sa môžu vyskytnúť v dôsledku beta-blokátorov, ktoré sú schopné blokovať alebo čiastočne blokovať prietok krvi pečeňou. Podobná situácia môže nastať aj pri „spolupráci“ s inými liekovými formami tejto skupiny.

Komplexné párové podávanie s liekmi ako fluoxetín alebo warfarín nemá významný vplyv na farmakokinetiku lerkanidipínu. Ak sa cimetidín podáva pacientovi v dávkach nepresahujúcich denný prah 800 mg, nepozorujú sa žiadne významné zmeny v klinickom procese. Zatiaľ čo pri vyšších dávkach lieku sa môže antihypertenzívny účinok lerkanidipínu zvýšiť.

Je lepšie užívať Zanidip ráno a simvastatín večer. To bude stačiť na minimalizáciu vzájomného negatívneho vplyvu. V prípade potreby môže etanol zosilniť účinok daného lieku.

Počas liečby liekom Zanidip je potrebné minimalizovať príjem akéhokoľvek druhu alkoholu. V opačnom prípade môže negatívne ovplyvniť farmakodynamiku lieku a zvýšiť vazodilatačný účinok.

[ 14 ]

Podmienky skladovania

Teplota miestnosti, kde sa bude Zanidip skladovať, by nemala presiahnuť 25 °C – 30 °C. Miesto by malo byť vybrané tak, aby bolo neprístupné malým deťom. Podmienky skladovania Zanidipu sú pomerne jednoduché a nevyžadujú si veľa úsilia.

[ 15 ], [ 16 ]

Čas použiteľnosti

Dátum exspirácie daného lieku Zanidip je tri roky. Dátum exspirácie je uvedený na obale a nemal by sa prekročiť. Ak dátum exspirácie uplynul, ďalšie používanie tohto lieku sa neodporúča.

[ 17 ], [ 18 ]