Ziomicin

Ziomycín je systémové antibakteriálne liečivo z kategórie linkosamidov, makrolidov a streptogramínov. Obsahuje prvok azitromycínu.

Indikácia Ziomicina

Používa sa na liečbu infekčných ochorení, ktoré boli vyvolané baktériami citlivými na azitromycínovú zložku:

• ENT - sínusitída alebo zápal stredného ucha a okrem toho tonzilitída alebo faryngitída bakteriálneho typu;
• respiračný systém - mimonemocničnú pneumóniu a so sebou bakteriálnu formu bronchitídy;
• mäkké tkanivá s kožou: počiatočná fáza vývoja klíšťovej boreliózy, impetigo s erysipelami a dodatočná piodermatóza sekundárneho typu;
• STD: cervicitída spôsobená vystavením Chlamydia trachomatis a okrem toho uretritída (s komplikáciami alebo bez nich).

Formulár uvoľnenia

Uvoľňujte vo forme tabliet podľa 6 alebo 21 kusov vo vnútri blistrového balenia. V balení je 1 blister.

Farmakodynamika

Prvok azitromycín je makrolid z kategórie azalidov. Táto molekula sa vytvorí po zavedení do laktónového kruhu erytromycínu typu A dusíka.

Látka pôsobí inhibíciou procesu väzby proteínov baktériami v dôsledku syntézy s ribozomálnou 50S podjednotkou a okrem toho potlačením translokácie peptidov.

Kompletné stabilita krížového typu s ohľadom na látky azitromycínu s erytromycínom a okrem iných linkosamidmi makrolidy vytvorená medzi pneumokokov fekálne enterokokov s Staphylococcus aureus (tu okrem iného patrí stafylokoky s odolnosťou voči meticilín zložka), a spolu s tým, tzv β-hemolytickej streptokok prvok kategórie A.

Získaná rezistencia sa môže rozširovať rôznymi spôsobmi, berúc do úvahy čas a miesta určených kategórií, a preto sú údaje o miestnej stabilite potrebné najmä počas liečby infekcií v ťažkom štádiu vývoja.

Rozsah antimikrobiálnej aktivity lieku je pomerne rôznorodý.

Medzi citlivými mikroorganizmami:

• Grampozitívne aeróby - citlivé na meticilín, zlaté stafylokoky, pneumokoky citlivé na penicilín a spolu s nimi pyogénne streptokoky;
• Gram-negatívne aeróbne typu - Haemophilus influenzae parainfluenzae palička, Moraxella catarrhalis is legionella pnevmofila a okrem Pasteurella multotsida;
• anaeróbov - Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, prevotella, ako aj Porphyriomonas spp .;
• iné baktérie - chlamydofilná pneumónia s Chlamydia trachomatis a s ním pneumóniou mykoplazmy.

Medzi mikroorganizmami, ktoré sú schopné získať rezistenciu voči liečivu: Grampozitívne aeróby - odolné voči penicilínu alebo so strednou citlivosťou na pneumokoky.

Bakterie s vrodenou rezistenciou:

• Gram-pozitívne aeróby - fekálne enterokoky, ako aj stafylokoky citlivé na meticilín sú zlaté;
• anaeróbmi sú niektoré patogénne mikroorganizmy z kategórie bakteroidoid fragilis.

Farmakokinetika

Výsledkom užívania tablety je hladina biologickej dostupnosti liečiva približne 37%. Najvyššie sérové hodnoty liečiva sa zobrazia po 2-3 hodinách od aplikácie lieku.

Distribúcia látky sa vyskytuje v tele. Farmakokinetické testy zistili, že hladina zložky vo vnútri tkanív ďaleko prekračuje jej plazmatické hodnoty (50 krát). To dokazuje jeho významné spojenie s tkanivami.

Úroveň syntézy bielkovín v plazme sa mení v závislosti od existujúcich plazmatických hodnôt a je v krvnom sére najmenej 12% (0,5 μg / ml) a maximálne 52% (0,05 μg / ml). V tomto prípade je rovnovážna hodnota distribučného objemu 31,1 l / kg.

Konečný čas polčasu v plazme je podobný polčasu rozpadu Ziomycínu z tkanív - v intervale 2 až 4 dni.

Asi 12% liečiva upotreblonnoy dávky sa vylúči spoločne s močom v nezmenenej podobe - počas nasledujúcich 3 dní. Veľmi vysoké hladiny nemodifikovaného zložky boli pozorované vnútri žlče, kde prídavok a 10 ukázala rozpad liekových produktov, vytvorených počas procesov, N- a O-demetylácii konjugátu kladinózy štiepenie prvku, a okrem toho, hydroxylácia aglykón, a spolu s ňou desosaminové prstene.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva raz denne bez zohľadnenia stravovacích návykov. Tablety je potrebné prehltnúť bez ich žuvania. Ak bola dávka z nejakého dôvodu vynechaná, má sa podať čo najskôr a všetky nasledujúce dávky sa majú konzumovať v intervale 24 hodín.

Deti s hmotnosťou viac ako 45 kg, ako aj dospelí.

V priebehu liečenia infekcií súvisiacich s dýchacích ciest, otolaryngologii, a okrem mäkkých tkanív s kožou (okrem migrujúci formy chronickej povahy erytém) veľkosti azitromycínu celková dávka na predmetu je 1500 mg. V tomto prípade je denná dávka lieku 500 mg (jedna dávka 2 tablety). Kurz trvá 3 dni.

Na odstránenie erytémového migračného typu počas celého trvania užívania 3 gramov lieku. Schéma príjmu je nasledovná: prvú dávku Ziomycínu v prvý deň (pre jednu spotrebu - 4 tablety) a potom - 500 mg (na 2 tablety) počas 2-5 dní. Celková dĺžka liečby je 5 dní.

Liečba STD: veľkosť celkovej dávky lieku je 1 g. Je potrebné konzumovať 4 tablety lieku raz.

Starší pacienti.

Pretože starší ľudia môžu byť poskytované v skupinách rizikom srdcovej poruchy vedenia elektrickej energie je nutné použiť liek, byť opatrný, pretože jeho postup zvyšuje šancu na torsades de pointes a srdcové arytmie.

Ľudia s problémami s obličkami.

Azitromycín sa má používať veľmi opatrne u jedincov s funkčným poškodením obličiek v závažnej miere (pri rýchlosti glomerulárnej filtrácie <10 ml / minútu).

Ľudia s poruchami príjmu potravy v pečeni.

Vzhľadom na to, že metabolizmus azitromycínu sa vykonáva v pečeni a jeho vylučovanie sa vyskytuje s žlčou, je zakázané používať lieky v prítomnosti ťažkých porúch v pečeňovej práci. Neboli vykonané žiadne testy týkajúce sa liečby takýchto jedincov azitromycínom.

[1]

Používajte Ziomicina počas tehotenstva

Testovanie účinkov liekov na reprodukčný systém zvierat sa uskutočňovalo s použitím dávok, ktoré sú mierne toxické pre tehotné ženy. Tieto testy nepreukázali, že azitromycín má toxický účinok na plod. Hoci je stále potrebné vziať do úvahy, že sa neuskutočnili dobre kontrolované adekvátne testy s účasťou tehotných žien. A preto, keďže testovanie vplyvu na reprodukčnú aktivitu zvierat nie vždy vykazuje podobné výsledky ako lieky na ľudskom tele, odporúča sa predpísať Ziomycín iba za prítomnosti závažných indikácií života.

Existujú informácie o výskyte azitromycínu v materskom mlieku, hoci sa neuskutočnili žiadne relevantné štúdie tohto účinku. Preto je možné používať liek počas laktácie len v situáciách, keď možný prínos užívania lieku na liečbu prevyšuje pravdepodobnosť komplikácií u dojčaťa.

Testovanie fertility sa uskutočnilo u potkanov - frekvencia počatia po aplikácii aktívnej zložky lieku sa znížila. Neexistuje však žiadny dôkaz o tom, že takáto účinná látka môže mať na človeka.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• neznášanlivosť proti erytromycínu s azitromycínom a navyše akékoľvek ketolidy alebo makrolidy a súčasne ďalšie zložky liečiva;
• pretože teoreticky pri kombinácii lieku s derivátmi námeľových látok je možné vyvinúť ergotizmus, je zakázané kombinovať tieto lieky;
• deti s hmotnosťou menej ako 45 kg.

Vedľajšie účinky Ziomicina

Použitie tabliet môže spôsobiť niektoré vedľajšie reakcie:

• infekčné ochorenie alebo invazívne povahe: kandidóza (to zahŕňa jej ústnou formou), infekcia pošvy, infekcie je plesňové alebo bakteriálne typu, pľúcne pneumónie, nádcha s faryngitídu, a navyše, gastroenteritída a kolitída, pseudomembranózna forme;
• problémy z celkového krvného toku a lymfy: vývoj eozinofílie, trombocytov, leuko- a tiež neutropénie a hemolytickej formy anémie;
• imunitné poruchy: prejavy precitlivenosti (medzi nimi Quinckeho edému a anafylaktické symptómy);
• poruchy metabolických procesov: výskyt asténie alebo anorexie;
• duševné poruchy: pocit nervozity, agresivity, agitovanosti, úzkosti, úzkosti, výskytu halucinácií alebo nespavosti a s ňou rozvoj deliria;
• reakcie orgánov Národného zhromaždenia: výskyt závratov alebo bolesti hlavy, záchvaty, parestézie a pocit ospalosti. Okrem toho vzniká synkopa, parosmia, dysgeúzia s vekom a anosmia s hypestézou a myastenia gravis. Zvyšuje sa aj psychomotorická aktivita;
• prejavy v oblasti vizuálnych orgánov: znížené videnie alebo porucha;
• poruchy funkcie sluchových orgánov: zníženie alebo porucha sluchu (medzi prejavmi - zvonenie ucha alebo vznik hluchoty);
• Poruchy v srdci: búšenie srdca, a zmeny srdcovej frekvencie, torsades de pointes a arytmie (tento zoznam obsahuje ventrikulárnej tachykardie) a zvýšenie intervalu QT na elektrokardiograme;
• vaskulárne poruchy: výskyt prílivov alebo výrazný pokles krvného tlaku;
• prejavy dýchacieho systému: problém s respiračnou funkciou, dyspnoe a tiež krvácanie z nosa;
• poruchy gastrointestinálneho traktu: objavenie ťažkostí, zvracanie, bolesť brucha, hnačka a nauzea. Niekedy je tiež častý a riedka stolica, dyspepsia a nadúvanie, zápcha alebo dochádza k gastritída, pankreatitída, anorexia a prehĺtanie. Môže sa vyskytnúť burp, zvýšené slinenie, sliznice ústnej dutiny alebo vredy v ústach a okrem zmeny farby jazyka;
• poruchy funkcií systému hepatobiliárnych: rozvíjať zlyhanie pečene (jednotlivo končí smrťou), pečeňové funkčné poruchy, hepatitída (okrem iného - nekrotické a fulminantná forma patológie) a intrahepatálna cholestázou;
• kože a podkožného tkaniva: svrbenie, suchosť, exantém, fotosenzitivitu, zvýšené potenie, dermatitída, žihľavka, TEN, multiformný erytém a Stevens-Johnsonov syndróm;
• poruchy svalov a kostí: výskyt myalgie, bolesti na krku alebo chrbta a tiež osteoartritída a artralgia;
• reakcia močového systému: bolesť obličiek, zlyhanie obličiek v akútnom štádiu, ako aj dysuria a tubulointersticiálna nefritída;
• problémy pri operácii prsníka s reprodukčnými orgánmi: krvácanie z maternice, vaginitída a navyše testikulárne lézie;
• systémové poruchy: pocit nevoľnosti alebo zvýšená únava, bolesť v hrudníku, hypertermia alebo asténia, ako aj opuch (periférny, rovnako ako na tvári);
• výsledky laboratórnej diagnostiky: pokles počtu leukocytov a bikarbonátov v krvi. Okrem toho sa zvýši počet eozinofilov, počet neutrofilov a monocytov, ako aj hladina ALT a AST. Môžu sa tiež zvýšiť hodnoty kreatinínu, močoviny alebo bilirubínu v krvi, hodnoty cukru, alkalického fosfátu, chloridu, hydrogenuhličitanu a chloridu. Je tiež možné znížiť hematokrit, zmeniť hladiny draslíka v krvi a odchyľovať hladiny sodíka;
• intoxikácia a lézie: vznik komplikácií po ukončení procedúry.

Predávkovať

Medzi prejavy otráv: reakcií prebiehajúcich v prípade prijímania na vysoké dávky liekov, nežiaduce účinky sú podobné tým, ktoré sa objavujú v prípade použitia štandardných nápojov - nevoľnosť, liečiteľné strate sluchu, zvracanie a hnačka.

Aby sa odstránili tieto príznaky, je potrebné užívať aktívne uhlie a potom vykonať postupy, ktoré sú potrebné na udržanie stabilného stavu pacienta a liečbu porúch.

Interakcie s inými liekmi

Pri používaní azitromycínu u ľudí, ktorí užívajú lieky, ktoré môžu predĺžiť QT interval, je potrebná opatrnosť.

Antacidové lieky.

Pri štúdiu farmakokinetických parametroch účinných látok Ziomitsina, ak je v kombinácii s antacidami všeobecne, nedošlo k žiadnej zmene v hodnotách jej biologickej dostupnosti, ale skúšky ukázali zníženie špičkového liečiva v plazme (približne 25%). Požaduje sa, aby azitromycín používal najmenej jednu hodinu pred použitím antacíd alebo minimálne po 2 hodinách po ich použití.

Digoxín.

Existujú dôkazy o tom, že kombinácia makrolidov (azitromycín vrátane) zložka sa substráty P-glykoproteínu (vrátane digoxínu) spôsobuje zvýšenie hodnoty v sére substrát prvku P-glykoproteínu. V dôsledku toho je pri tejto kombinácii vždy potrebné mať na pamäti možnosť zvýšenia sérovej hladiny digoxínu.

Zidovudín.

Azitromycín, ktorý sa užíval raz v dávke 1000 a 1200 mg alebo opakovane v dávke 600 mg, nemal žiadny vplyv na plazmatické parametre zidovudínu alebo vylučovanie tohto elementu (alebo jeho produktov glukuronového typu) v moči. Ale toto použitie azitromycínu vzrástla typu hodnota AZT fosforylovaný (aktívne liečivo je produkt rozpadu) v mononukleárnych bunkách v periférnej krvný prietok. Význam týchto informácií pre liečbu nie je definovaný, ale tieto informácie môžu byť užitočné pre liečené.

Azitromycín slabo interaguje s hemoproteínovým systémom P450. Predpokladá sa, že táto zložka nemá takú farmakokinetickú interakciu s podobnými zložkami, čo je zaznamenané u erytromycínu a iných makrolidov. Látka azitromycín neindukuje / inaktivuje hemoproteín P450 prostredníctvom metabolitov hemoproteínu.

Boli vykonané testy na interakciu liečiva s jednotlivými látkami, ktoré podliehajú významnému metabolizmu pomocou hemoproteínu P450:

• cyklosporín - niektoré látky súvisiace s makrolidmi môžu ovplyvniť metabolizmus tejto zložky. Keďže v prípade kombinácie azitromycínu s cyklosporínom neexistujú žiadne informácie o pravdepodobnosti interakcie, je potrebné pred stanovením kombinovanej liečby starostlivo vyhodnotiť obraz lieku. Ak sa rozhodne, že takáto liečba bude vhodná, je potrebné počas jej vykonávania dôkladne sledovať parametre cyklosporínu a zmeniť ich dávky v súlade s nimi;
• flukonazol - kombinácia jednorazovej dávky azitromycínu (v množstve 1200 mg) s jednorazovou dávkou flukonazolu 800 mg nemenila farmakokinetické vlastnosti tohto flukonazolu. Polčas a hladina AUC azitromycínu sa nezmenila v kombinácii s flukonazolom, aj keď sa pozoroval mierny pokles najvyššej hladiny azitromycínu (o 18%);
• nelfinavir - prijímanie azitromycínu (1200 mg v jednej porcii) z rovnovážnej liekovej nelfinavir (3x príjem 750 mg liečivá za deň päť) zvyšuje hodnotu azitromycínu. Neboli však zaznamenané klinicky znateľné nežiaduce reakcie, preto nie je potrebné meniť veľkosť dávky.

[2], [3]

Podmienky skladovania

Ziomycín by sa mal uchovávať pri teplotách nepresahujúcich 25 ° C, ktoré sú pre deti nedostupné.

Špeciálne pokyny

recenzia

Ziomycín sa považuje za veľmi účinný liek, ktorý pomáha pri liečbe ochorení infekčného pôvodu - napríklad funguje veľmi dobre pri odstraňovaní patológií v oblasti orgánov ENT.

Súčasne svedectvá svedčia aj o prítomnosti niektorých nedostatkov, medzi ktorými sú mnohé vedľajšie účinky a okrem týchto vysokých nákladov. Taktiež pri užívaní drogy treba brať do úvahy, že ide o antibiotikum, preto ho opatrne berte.

Čas použiteľnosti

Ziomycín sa môže používať počas 3 rokov od výroby lieku.