Zitazónium

Zitazónium je antiestrogénne liečivo, ktoré patrí do kategórie protinádorových látok a hormonálnych antagonistov.

Indikácia Zitazónium

Používa sa v nasledujúcich prípadoch:

• pri liečbe rakoviny prsníka v neskorších štádiách ochorenia a tiež v pooperačnom období (ako adjuvantný liek u ľudí s rakovinou prsníka);
• ženy po menopauze s metastatickým karcinómom prsníka. U ľudí s estrogén-pozitívnymi nádormi môže byť tamoxifén alternatívou k ožarovaniu vaječníkov alebo ooforektómii;
• na odstránenie neplodnosti (anovulačná forma patológie).

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie vo forme tabliet - vo vnútri blistrových balení v množstve 10 kusov. V balení sú 3 blistrové dosky.

[ 2 ]

Farmakodynamika

Tamoxifen tvorí stabilné komplexy ireverzibilnou syntézou s estrogénovými zakončeniami. V dôsledku toho sú procesy syntézy estradiolu s nervovými zakončeniami potlačené – týmto spôsobom má aktívna zložka lieku často antiestrogénny účinok.

Vysoké koncentrácie lieku umožňujú potlačiť proces tvorby progesterónových receptorov. V dôsledku toho sa rast a vývoj nádoru stimulovaný vylučovanými estrogénmi spomaľuje.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa látka rýchlo vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Liek dosiahne maximálne plazmatické hladiny po 4-7 hodinách. Pri pravidelnom užívaní lieku sa jeho hladiny v krvi neustále zvyšujú a rovnovážny stav sa dosiahne po 4 týždňoch.

Liek podlieha intenzívnemu metabolizmu v pečeni. Hlavný produkt rozpadu látky (N-desmetyltamoxifen) má liečivú aktivitu. Polčas rozpadu tamoxifenu sa pohybuje od 91 do 156 hodín. Vylučovanie lieku prebieha prevažne stolicou.

[ 3 ]

Dávkovanie a podávanie

Pri liečbe rakoviny prsníka v počiatočnom štádiu je potrebné užívať 20 mg lieku denne. Ženy v neskorších štádiách patológie môžu užívať 30-40 mg denne. V tomto prípade adjuvantná liečba často trvá približne 3-5 rokov alebo až do okamihu, keď je kvôli progresii ochorenia potrebné prejsť na paliatívnu liečbu.

Liečebné režimy na liečbu neplodnosti.

Pred začatím liečby je potrebné sa uistiť, že nedošlo k tehotenstvu. Trvanie liečby a dávka sa nedajú predpísať vopred - pri výbere je potrebné zohľadniť ukazovatele tolerancie konkrétneho pacienta.

Schéma č. 1: denný príjem 20 mg lieku (počas 2. až 5. dňa menštruačného cyklu). V tomto prípade je potrebné neustále sledovať akékoľvek zmeny vo funkcii vaječníkov. Ženy s nepravidelným cyklom môžu začať užívať liek v ktorýkoľvek deň. Ak sa v dôsledku takejto terapie nedôjde k indukcii ovulácie, je povolené zvýšiť dávku v súlade s nižšie uvedenými pravidlami.

Schéma č. 2: v prípade potreby sa denná dávka môže zvýšiť na 40 – 80 mg (s 1 – 2 dávkami denne). Ak žena začne menštruovať, nová kúra sa má začať druhý deň nového cyklu. Ak je cyklus nepravidelný a požadovaný liečebný účinok sa nedosiahne (a ak menštruácia nezačne), je potrebné počkať 45 dní pred začatím opakovanej terapeutickej kúry.

[ 8 ], [ 9 ]

Používajte Zitazónium počas tehotenstva

Zitazónium sa nemá užívať počas tehotenstva.

Kontraindikácie

Liek je zakázané predpisovať v nasledujúcich prípadoch:

• prítomnosť intolerancie na účinnú látku lieku (tamoxifen) alebo všetky jeho ostatné zložky;
• obdobie dojčenia;
• závažné problémy s funkciou pečene;
• anamnéza alebo prebiehajúce tromboembolické ochorenie.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Vedľajšie účinky Zitazónium

Užívanie tabliet môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• dysfunkcia zmyslových orgánov a nervového systému: závraty, šedý zákal, bolesti hlavy, poškodenie rohovky, depresia, pocit zmätenosti alebo únavy, zhoršenie zraku a rozvoj retinopatie;
• prejavy v kardiovaskulárnom systéme a okrem toho poruchy homeostázy a hematopoetického procesu: rozvoj tromboembólie, trombocytopénie alebo tromboflebitídy a okrem toho prechodná leukopénia;
• Lézie gastrointestinálneho traktu: výskyt nevoľnosti, bolesti brucha, vracanie, rozvoj zápchy a závažných foriem porúch pečene (hepatitída alebo cholestáza), ako aj strata chuti do jedla a zvýšené hladiny pečeňových enzýmov;
• dysfunkcia urogenitálneho systému: výskyt vaginálneho výtoku alebo krvácania, rozvoj amenorey a liečiteľného nádoru vo vaječníkoch (cystický typ), zadržiavanie tekutín, ako aj nepravidelnosť menštruačného cyklu u žien v premenopauzálnom období;
• príznaky alergie: výskyt vyrážky na povrchu kože a svrbenie v oblasti genitálií;
• iné: bolesť v oblasti nádoru alebo v kostiach, rozvoj alopécie alebo hyperkalcémie, rast nádoru v oblasti mäkkých tkanív (v postihnutých oblastiach a v oblastiach okolo nich sa pozoruje výrazný erytém). Zvyšuje sa aj teplota a objavuje sa prerušovaný pocit tepla. V dôsledku dlhodobého užívania sa môžu vyskytnúť zmeny v endometriu (prejavy zahŕňajú polypy, hyperpláziu a maternicové myómy); sporadicky sa pozoruje rakovina tela maternice.

[ 7 ]

Predávkovať

Príznaky intoxikácie: prechodná neurotoxicita v akútnej forme (výskyt tremoru, závratov, rozvoj hyperreflexie a nestability chôdze). Takéto poruchy vymiznú niekoľko dní po ukončení liečby. Zitazónium nespôsobuje v tele nevyliečiteľné poruchy.

Pre tento liek neexistuje špecifické antidotum. Ak existuje podozrenie na predávkovanie, majú sa dodržiavať štandardné symptomatické a podporné liečebné postupy.

Interakcie s inými liekmi

Zitazónium sa nesmie kombinovať s liekom alopurinolom (liek proti dne) a tiež s látkami, ktoré znižujú viskozitu krvi a zabraňujú tvorbe krvných zrazenín (napríklad deriváty kumarínu).

Pri použití lieku v kombinácii s bromokriptínom je potrebná opatrnosť - v dôsledku toho sa môže zvýšiť sérová hladina účinnej látky aj produktu rozpadu liečiva. S opatrnosťou sa používa aj spolu s cytotoxickými látkami - takáto kombinácia zvyšuje riziko tromboembolických komplikácií.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Podmienky skladovania

Zitazónium by sa malo uchovávať na miestach, kam nepreniká slnečné svetlo a ktoré nie sú dostupné deťom. Teplotný režim je v rozmedzí 15 – 25 °C.

[ 13 ], [ 14 ]

Čas použiteľnosti

Zitazónium sa môže používať 4 roky od dátumu výroby lieku.

[ 15 ]