ZOFRAN

Zofran má antiemetický účinok. Je to blokátor selektívnej aktivity 5-HT3 zakončení.

Lieky používané v chemoterapii a radiačnej terapii môžu zvýšiť hodnoty serotonínu, ktorý stimuluje aktivitu zakončení 5-HT3 vagálnych axónov aferentného typu, v dôsledku čoho sa vyvíja reflex zvracania. Aktívny prvok liečiva spomaľuje tento reflex na úrovni neurónov CNS, ako aj PNS.

Indikácia ZOFRAN

Používa sa na liečbu alebo prevenciu zvracania, ako aj nauzey vyplývajúcej z chemoterapie alebo rádioterapie.

Okrem toho, liek môže byť použitý na prevenciu a liečbu nevoľnosti spolu so zvracaním, ktoré sa objavuje po operácii.

[1], [2]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečiva sa uskutočňuje vo forme injekčnej tekutiny - vo vnútri ampuliek s objemom 2 alebo 4 ml. Vo vnútri bunkovej platne - 5 takýchto ampúl; v kolónke - 1 záznam.

Tiež predávané v tabletách - 10 kusov vnútri bunkového blistra; v blistri - 1 blister.

Môže sa tiež vyrábať vo forme sirupu - vo vnútri 50 ml fľaše. Vnútri krabice - 1 fľaša s dávkovacou lyžičkou.

Okrem toho sa vyrába vo forme čapíkov - prvá vo vnútri pásu; v krabici - 1 alebo 2 takéto pásy.

[3], [4], [5]

Farmakokinetika

Liečivo sa úplne absorbuje v čreve, keď sa podáva orálne, potom sa podrobuje intrahepatickým metabolickým procesom. Indikátory plazmatického lieku Cmax dosahujú po 90 minútach. Hladina biologickej dostupnosti je mierne zvýšená pri použití liekov s jedlom, ale nemení sa so zavedením antacíd.

Termín polčas je približne 3 hodiny; u starších ľudí môže dosiahnuť až 5 hodín au ľudí s nedostatočnou funkciou obličiek závažnej povahy - až 15-20 hodín. Naviazaný na plazmatickú plazmu o 72-76%.

Pri rektálnom použití sa ondansetron zaznamenáva v krvi po 20-60 minútach. Hodnoty Cmax dosiahne po 6 hodinách; rovnakých 6 hodín tvorí termín polčas. Úroveň biologickej dostupnosti po aplikácii týmto spôsobom je 60%.

Eliminácia z cirkulačného systému sa realizuje najmä intrahepatickou transformáciou, ktorá sa vykonáva pomocou niekoľkých enzýmových systémov. V nezmenenom stave sa vylúčilo viac ako 5% dávky (obličkami).

Farmakokinetika ondansetronu zostáva nezmenená, keď sa podáva viackrát.

[6], [7], [8], [9],

Dávkovanie a podávanie

Použitie liekov vo forme parenterálnej tekutiny.

V prípade nevoľnosti so zvracaním v súvislosti s vykonávaním emetogénnej chemoterapie, ako aj s radiačnými postupmi, je potrebné predpísať podanie 8 mg lieku - pred zasadnutím (metóda i / m alebo v / v).

Osoby, ktoré podstúpia postupy vysoko emetogénnej chemoterapie, sú tiež predpísané na jednorazové použitie 8 mg látky (w / m alebo w / w) pred uskutočnením terapeutických postupov.

Po dávkach 8 až 32 mg sa liek podáva výlučne intravenózne, počas 15 minút, po rozpustení látky v 0,9% NaCl alebo inej kompatibilnej infúznej kvapaline (50-100 ml).

Ďalšia intramuskulárna alebo intravenózna metóda užívania liekov v dávke 8 mg - pri nízkej rýchlosti pred začatím chemoterapie, s ďalším zavedením ďalších 2 porcií (8 mg) s 3-4-hodinovými prestávkami alebo použitím (do 24 hodín) a) infúzia s rýchlosťou 1 mg / hodinu.

Je možné zvýšiť účinnosť liečiva pomocou jednorazovej dodatočnej (IV) injekcie 20 mg dexametazón fosfátu sodného pred začiatkom chemoterapeutickej relácie.

Vek podskupina 0,5-17 rokov, plocha povrchu tela 0,6 m ², počiatočná dávka sa rovná 5 mg / m ² podával v / v metóde pred zasadnutia chemoterapie, a ďalej po 12 hodinách Je potrebné užívať 2 mg liečivého sirupu. Je potrebné pokračovať v liečbe počas ďalších 5 po sebe idúcich dní po skončení chemoterapeutických sedení, pričom sa liek podáva perorálne - 2 mg 2-krát denne.

Deti rovnakého veku, ale o ploche povrchu tela z 0,6-1,2 m ², liečivo sa používa 1-on-čas, na / v spôsobe v dávke 5 mg / m ², pred vykonaním relácie ošetrenia; po 12 hodinách sa musia odobrať 4 mg sirupu. Kurz na príjem sirupu trvá ďalších 5 dní od konca chemoterapie - 4 mg každé 2 krát denne.

Deti, ktorých telesná povrch je rovný číslica väčšia ako 1,2 m ², je počiatočná časť lieku (8 mg) sa použije v / po predchádzajúcej relácie liečby, a ďalej, s prestávkou 12 hodín, použiť sirup (8 mg). Je potrebné ho používať ďalších 5 dní - 8 mg, 2-krát denne.

Za účelom eliminácie alebo prevencie pooperačného zvracania s nevoľnosťou sa dospelý človek podáva intramuskulárne alebo intravenózne spôsobom 4 mg látky 1-násobne.

Pooperačné abnormality, ku ktorým dochádza po zákrokoch vykonaných v celkovej anestézii u detí vo veku 0,5 - 17 rokov, možno predísť intravenóznou injekciou 0,1 mg / kg Zofranu spolu s indukčnou anestéziou po nej alebo na konci operácie.

Liečivo môže byť rozpustené v takých kvapalinách: 5% dextróza, Ringerov roztok, 10% manitol, 0,9% NaCl a tiež 0,3% ClK s 0,9% NaCl a 0, 3% ClK s 5% dextrózou.

Infúzna tekutina sa pripraví bezprostredne pred podaním. Ak je to potrebné, hotový liek sa môže skladovať 24 hodín pri teplote v rozmedzí 2 - 8 ° C.

Použite absorbovateľné tablety alebo sirup.

Ďalšie dávkové formy Zofranu sa používajú na prevenciu oneskoreného alebo nepretržitého vracania po počiatočných 24 hodinách od ukončenia liečebných postupov.

Zvracanie s nevoľnosťou v dôsledku chemoterapie alebo rádioterapie.

Pri takýchto poruchách sa používajú také dávkovacie schémy:

• v prípade miernej emetogenity postupov sa má použiť 8 mg lieku 120 minút pred začiatkom liečby; po 12 hodinách užívajte ďalších 8 mg látky;
• v prípade závažnej emetogenicity sa predpisuje 24 mg lieku v kombinácii s dexametazónom (12 mg) 120 minút pred začiatkom sedenia.

Aby sa zabránilo nevoľnosti so zvracaním, ku ktorému dochádza po 24 hodinách od ukončenia liečby, alebo dlhodobého zvracania, je potrebné predĺžiť perorálne podávanie liekov: 8 mg, 2-krát denne počas 5 dní.

Pooperačné zvracanie s nevoľnosťou.

Dospelí musia požívať 16 mg lieku 60 minút pred podaním anestézie.

Použitie liečiva vo forme čapíkov.

Zvracanie spolu s nevoľnosťou, ktoré sa objavujú ako výsledok chemoterapie alebo radiačnej terapie, možno eliminovať aplikovaním liekov v nasledujúcich režimoch:

• stredná závažnosť emetogenicity vyžaduje zavedenie 16 mg liečiva (1 čapík) 120 minút pred začiatkom kurzu;
• vysoká intenzita emetogenity vyžaduje, v spojení s 1. čípkom Zofran, zaviesť IV metódou dexametazónu (20 mg), 120 minút pred začiatkom liečby.

Prevencia porúch, ktoré sa objavia po 24 hodinách po ukončení liečby alebo dlhodobé vracanie, si vyžaduje predĺženie užívania lieku - každý deň, pre prvý čapík, počas 5 dní. Namiesto čapíkov sa môžu použiť sirup alebo tablety Zofran.

Poškodenie funkcie pečene.

U ľudí s problémami v pečeni je klírens liečiva významne znížený a doba jeho polčasu je zvýšená. Preto nemôžu používať viac ako 8 mg liečiva denne.

[11], [12], [13]

Používajte ZOFRAN počas tehotenstva

Liek sa nesmie používať počas gravidity alebo laktácie.

Kontraindikácie

Je kontraindikované menovať ľudí s neznášanlivosťou, pokiaľ ide o zložky lieku.

Ak sa vyskytnú takéto problémy, musí sa dodržiavať opatrnosť pri zavádzaní vstrekovanej kvapaliny:

• poruchy srdcového vedenia a rytmu;
• súčasné použitie p-blokátorov alebo antiarytmických liečiv;
• vážne narušenie rovnováhy soli.

Vedľajšie účinky ZOFRAN

Vedľajšie účinky pri používaní liekov čapíkov alebo sirupu s tabletami:

• prejavy spojené s tráviacou funkciou: čkanie, hnačka alebo zápcha, suché sliznice ústnej dutiny, pálenie v konečníku (čapíky), ako aj prechodné asymptomatické zvýšenie hodnôt intrahepatálnych transamináz;
• príznaky alergie: urtikária, anafylaxia, bronchiálne kŕče, angioedém, laryngospazmus;
• poruchy v práci Národného zhromaždenia: kŕče a spontánne motorické poruchy, ako aj bolesti hlavy alebo závraty;
• problémy spojené s krvným obehom: bolesť v hrudnej kosti, zníženie hladín krvného tlaku, pokles ST intervalu na EKG, arytmia alebo bradykardia;
• iné príznaky: návaly horúčavy alebo horúčka, hypokalémia, prechodné oslabenie zrakovej ostrosti a hypercreatininémia.

Poruchy pri použití injekčnej tekutiny:

• poruchy imunity: príznaky alergie, vrátane anafylaxie;
• Poruchy aktivity NA: bolesti hlavy, kŕče, závraty a poruchy pohybu;
• príznaky spojené s videním: prechodné poruchy zraku alebo dočasná slepota (väčšinou podobné poruchy vymiznú po 20 minútach);
• poruchy ovplyvňujúce systém prietoku krvi: arytmia, pokles hodnôt krvného tlaku, bolesť v hrudnej kosti, horúčka, bradykardia, predĺženie QT segmentu a prechodné zmeny v hodnotách EKG;
• problémy spojené s respiračnými funkciami: čkanie;
• poruchy tráviaceho systému: prechodné asymptomatické zvýšenie hodnôt pečeňových transamináz alebo zápchy;
• lokálne príznaky: zmeny v mieste IV injekcie.

[10],

Predávkovať

Symptómy otravy sú takmer vždy podobné vedľajším účinkom lieku.

Neexistuje žiadne antidotum, čo je dôvod, prečo sú potrebné symptomatické opatrenia pri podozrení na akútnu intoxikáciu. Použitie ipecacu sa neodporúča v prípade predávkovania liekmi, pretože bude neúčinné (kvôli antiemetickým vlastnostiam Zofranu).

[14]

Interakcie s inými liekmi

Je potrebné starostlivo kombinovať liek s týmito látkami:

• CYP2D6, ako aj aktivátory CYP1A2 (medzi nimi glutetimid, rifampicín, karbamazepín s tolbutamidom, papaverín, oxid dusný a fenytoín s griseofulvínom, barbituráty s karisoprodolom a fenylbutazónom);
• Spôsoby inhibície aktivity CYP2D6, ako aj CYP1A2 a flukonazol s verapamilom, ako aj chinín, ketokonazol a metronidazol).

Okrem toho existuje informácia, že ondansetron je schopný oslabiť analgetickú aktivitu tramadolu.

[15]

Podmienky skladovania

Zofran musí byť uchovávaný mimo dosahu malých detí, s teplotnými indexmi maximálne 30 ° C.

[16], [17], [18], [19]

Čas použiteľnosti

Zofran sa môže používať počas 3 rokov od dátumu predaja lieku.

[20], [21]

Žiadosť pre deti

Nemôžete priradiť deti do šiestich mesiacov. Sirup a tablety sa môžu používať u pacientov starších ako 2 roky. Čapíky v pediatrii sa nepoužívajú.

[22], [23], [24], [25], [26],

Analógy

Analógy liekov sú látky Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron s Ondasolom a tiež Vero-Ondansetron, Setronon s Latranom, Ondansetron, Emetron s Ondansetron-Teva, Emeset a Ondantor.

[27], [28], [29]

Recenzia

Zofran dostáva pozitívne hodnotenia od väčšiny pacientov - jeho účinky pomáhajú eliminovať nevoľnosť spôsobenú chemoterapiou alebo anestéziou. Z výhod liečiva sú okrem účinnosti prítomné aj viaceré dávkovacie formy. Z minusov si všimol výskyt nežiaducich príznakov, ale zdá sa, že sú dosť zriedkavé.

[30], [31], [32], [33]