Zofran

Zofran má antiemetický účinok. Je to selektívny blokátor 5-HT3 zakončení.

Lieky používané pri chemoterapii a rádioterapii môžu zvýšiť hladiny serotonínu, ktorý stimuluje aktivitu zakončení vagových axónov aferentného typu 5-HT3, čo vedie k vzniku dávivého reflexu. Účinná zložka lieku spomaľuje tento reflex na úrovni neurónov centrálneho nervového systému, ako aj periférneho nervového systému.

Indikácia Zofrana

Používa sa na liečbu alebo prevenciu vracania a nevoľnosti, ktoré sa vyskytujú v dôsledku chemoterapie alebo rádioterapie.

Okrem toho sa liek môže použiť na prevenciu a liečbu nevoľnosti a vracania, ktoré sa vyskytnú po operácii.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme injekčnej tekutiny - vo vnútri ampuliek s objemom 2 alebo 4 ml. Vo vnútri bunkovej platne - 5 takýchto ampuliek; v škatuli - 1 platňa.

Dostupné aj v tabletách - 10 kusov v blistri; 1 blister v balení.

Môže sa vyrábať aj ako sirup – vo fľaštičkách s objemom 50 ml. V balení – 1 fľaštička s odmerkou.

Okrem toho sa vyrába vo forme čapíkov - 1 na pásik; v škatuli - 1 alebo 2 takéto pásiky.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Liek sa po perorálnom podaní úplne vstrebáva v čreve a následne prechádza intrahepatálnymi metabolickými procesmi. Liek dosiahne plazmatickú Cmax po 90 minútach. Biologická dostupnosť sa mierne zvyšuje pri užívaní lieku s jedlom, ale nemení sa pri podávaní antacíd.

Polčas rozpadu je približne 3 hodiny; u starších ľudí môže dosiahnuť 5 hodín a u ľudí s ťažkou renálnou insuficienciou až 15 – 20 hodín. Viaže sa na intraplazmatické bielkoviny zo 72 – 76 %.

Pri rektálnom použití sa ondansetron v krvi zaregistruje po 20 – 60 minútach. Hodnoty Cmax sa dosiahnu po 6 hodinách; polčas rozpadu je tiež 6 hodín. Biologická dostupnosť po tomto spôsobe podania je 60 %.

Eliminácia z obehového systému sa uskutočňuje prevažne intrahepatálnou transformáciou, ktorá sa vykonáva pomocou niekoľkých enzymatických systémov. Nie viac ako 5 % dávky sa vylúči v nezmenenej forme (obličkami).

Farmakokinetika ondansetronu zostáva pri opakovanom podávaní nezmenená.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dávkovanie a podávanie

Použitie lieku vo forme parenterálnej tekutiny.

V prípade nevoľnosti s vracaním v súvislosti s emetogénnou chemoterapiou, ako aj s ožarovaním, je potrebné pred začiatkom liečby (intramuskulárne alebo intravenózne) podať 8 mg lieku.

Osobám podstupujúcim vysoko emetogénnu chemoterapiu sa pred vykonaním liečebných postupov predpíše aj jednorazová dávka 8 mg látky (i.m. alebo i.v.).

V dávke 8 – 32 mg sa liek podáva výlučne intravenózne počas 15 a viac minút po rozpustení látky v 0,9 % NaCl alebo inom kompatibilnom infúznom roztoku (50 – 100 ml).

Ďalšou metódou intramuskulárneho alebo intravenózneho podania lieku v dávke 8 mg je nízka rýchlosť pred začiatkom chemoterapie, s následným podaním ďalších 2 dávok (8 mg) s 3-4 hodinovými prestávkami alebo použitím (do 24 hodín) infúzie rýchlosťou 1 mg/hodinu.

Účinnosť lieku sa môže zvýšiť jednorazovou dodatočnou (IV) injekciou 20 mg dexametazónfosfátu sodného pred začiatkom chemoterapie.

Pre vekovú podskupinu 0,5-17 rokov s plochou povrchu tela do 0,6 ^m2 sa pred chemoterapiou podáva intravenózne počiatočná dávka 5 mg/ ^m2 a potom sa po 12 hodinách má užiť 2 mg liečivého sirupu. Po ukončení chemoterapie je potrebné pokračovať v liečbe ďalších 5 dní perorálnym užívaním lieku - 2 mg 2-krát denne.

Deťom rovnakého veku, ale s telesným povrchom 0,6 – 1,2 ^m2, sa liek podáva jednorazovo intravenózne v dávke 5 mg/m2 ^pred liečebným cyklom; potom sa po 12 hodinách musí užiť 4 mg sirupu. Užívanie sirupu trvá ďalších 5 dní od ukončenia chemoterapie – 4 mg lieku 2-krát denne.

U detí, ktorých plocha povrchu tela je väčšia ako 1,2 m2 ^, sa počiatočná dávka lieku (8 mg) podáva intravenózne pred terapeutickými sedeniami a potom sa s 12-hodinovou prestávkou podáva sirup (8 mg). Užíva sa počas nasledujúcich 5 dní - 8 mg, 2-krát denne.

Na odstránenie alebo prevenciu pooperačného zvracania s nevoľnosťou sa dospelému podáva 4 mg látky raz intramuskulárne alebo intravenózne.

Pooperačným komplikáciám, ktoré sa vyskytnú po zákrokoch vykonaných v celkovej anestézii u detí vo veku 0,5 až 17 rokov, možno predísť intravenóznym podaním 0,1 mg/kg Zofranu počas alebo po indukcii anestézie alebo na konci operácie.

Liek sa môže rozpustiť v nasledujúcich tekutinách: 5 % dextróza, Ringerov roztok, 10 % manitol, 0,9 % NaCl, ako aj 0,3 % ClK s 0,9 % NaCl a 0,3 % ClK s 5 % dextrózou.

Infúzny roztok sa pripravuje bezprostredne pred podaním. V prípade potreby sa pripravený liek môže uchovávať 24 hodín pri teplote 2 – 8 °C.

Použitie pastiliek alebo sirupu.

Iné dávkové formy Zofranu sa používajú na prevenciu oneskoreného alebo pretrvávajúceho vracania po prvých 24 hodinách od ukončenia liečebných postupov.

Vracanie spolu s nevoľnosťou, ku ktorému dochádza v dôsledku chemoterapie alebo rádioterapie.

Pri takýchto poruchách sa používajú nasledujúce dávkovacie režimy:

• v prípade mierne vyjadrenej emetogenity postupov sa má užiť 8 mg lieku 120 minút pred začiatkom liečby; po 12 hodinách sa má užiť ďalších 8 mg látky;
• V prípade závažnej emetogenity sa 24 mg lieku predpisuje v kombinácii s dexametazónom (12 mg) 120 minút pred začiatkom sedenia.

Aby sa predišlo nevoľnosti a vracaniu, ktoré sa objavia 24 hodín po ukončení liečby, alebo dlhotrvajúcemu vracaniu, je potrebné predĺžiť perorálne podávanie lieku: 8 mg 2-krát denne počas 5 dní.

Pooperačné vracanie s nevoľnosťou.

Dospelí majú užívať 16 mg lieku perorálne 60 minút pred podaním anestézie.

Použitie lieku vo forme čapíkov.

Vracanie a nevoľnosť, ktoré sa vyskytnú v dôsledku chemoterapie alebo rádioterapie, možno eliminovať použitím lieku v nasledujúcich režimoch:

• mierna emetogenita vyžaduje podanie 16 mg lieku (1 čapík) 120 minút pred začiatkom kurzu;
• Vysoká intenzita emetogenity vyžaduje intravenózne podanie dexametazónu (20 mg) spolu s prvým čapíkom Zofranu 120 minút pred začiatkom liečby.

Prevencia porúch vyskytujúcich sa po 24 hodinách od ukončenia kúry alebo dlhotrvajúceho vracania si vyžaduje predĺženie užívania lieku - denne, 1 čapík, počas 5 dní. Namiesto čapíkov sa môže použiť sirup alebo tablety Zofranu.

Zhoršená funkcia pečene.

U ľudí s problémami s pečeňou je klírens lieku výrazne znížený a jeho polčas rozpadu je zvýšený. Preto nemôžu užívať viac ako 8 mg lieku denne.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Používajte Zofrana počas tehotenstva

Liek sa nemá užívať počas tehotenstva alebo laktácie.

Kontraindikácie

Kontraindikované pre použitie u ľudí s intoleranciou na zložky lieku.

Pri podávaní injekčnej tekutiny je potrebná opatrnosť v prípade nasledujúcich problémov:

• poruchy srdcového vedenia a rytmu;
• súbežné užívanie β-blokátorov alebo antiarytmík;
• závažné poruchy rovnováhy solí.

Vedľajšie účinky Zofrana

Vedľajšie účinky pri používaní liečivých čapíkov alebo sirupu s tabletami:

• prejavy spojené s tráviacou funkciou: čkanie, hnačka alebo zápcha, suchá ústna sliznica, pálenie vo vnútri konečníka (čapíky), ako aj prechodné asymptomatické zvýšenie hladín intrahepatálnych transamináz;
• príznaky alergie: žihľavka, anafylaxia, bronchiálne kŕče, Quinckeho edém, laryngospazmus;
• poruchy nervového systému: kŕče a spontánne motorické poruchy, ako aj bolesti hlavy alebo závraty;
• problémy súvisiace s krvným obehom: bolesť v oblasti hrudnej kosti, znížený krvný tlak, depresia ST intervalu na EKG, arytmia alebo bradykardia;
• Medzi ďalšie príznaky patria návaly horúčavy alebo horúčavy, hypokaliémia, prechodné zníženie zrakovej ostrosti a hyperkreatininémia.

Porušenia pri používaní injekčnej kvapaliny:

• poruchy imunity: alergické príznaky vrátane anafylaxie;
• poškodenie nervového systému: bolesti hlavy, kŕče, závraty a poruchy pohybu;
• príznaky súvisiace so zrakom: prechodné zhoršenie zraku alebo dočasná slepota (zvyčajne takéto poruchy vymiznú po 20 minútach);
• poruchy ovplyvňujúce obehový systém: arytmia, znížený krvný tlak, bolesť na hrudníku, horúčka, bradykardia, predĺženie QT intervalu a prechodné zmeny v údajoch EKG;
• problémy súvisiace s dýchacími funkciami: štikútanie;
• poruchy tráviaceho systému: prechodné asymptomatické zvýšenie hodnôt pečeňových transamináz alebo zápcha;
• lokálne príznaky: zmeny v mieste intravenóznej injekcie.

[ 10 ]

Predávkovať

Príznaky otravy sú takmer vždy podobné vedľajším účinkom lieku.

Neexistuje žiadne antidotum, preto ak existuje podozrenie na akútnu intoxikáciu, musia sa prijať symptomatické opatrenia. Použitie ipecacu v prípade predávkovania liekom sa neodporúča, pretože bude neúčinné (kvôli antiemetickým vlastnostiam Zofranu).

[ 14 ]

Interakcie s inými liekmi

Je potrebné veľmi opatrne kombinovať liek s nasledujúcimi látkami:

• aktivátory enzýmov CYP2D6, ako aj CYP1A2 (vrátane glutetimidu, rifampicínu, karbamazepínu s tolbutamidom, papaverínu, oxidu dusnatého a fenytoínu s griseofulvínom, barbiturátov s karisoprodolom a fenylbutazónom);
• lieky, ktoré inhibujú aktivitu enzýmov CYP2D6, ako aj CYP1A2 (patrí medzi ne chloramfenikol, diltiazem, alopurinol s disulfiramom, makrolidy, erytromycín, MAOI a kyselina valproová, ako aj cimetidín, izoniazid, lovastatín, perorálna antikoncepcia (obsahujúca estrogén), chinidín s fluorochinolónmi, omeprazol a flukonazol s verapamilom, ako aj chinín, ketokonazol a metronidazol).

Okrem toho existujú informácie, že ondansetron je schopný oslabiť analgetickú aktivitu tramadolu.

[ 15 ]

Podmienky skladovania

Zofran sa má uchovávať mimo dosahu malých detí pri teplote neprevyšujúcej 30 °C.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Čas použiteľnosti

Zofran sa môže používať 3 roky od dátumu predaja lieku.

[ 20 ], [ 21 ]

Žiadosť pre deti

Nesmie sa predpisovať dojčatám mladším ako šesť mesiacov. Sirup a tablety môžu používať osoby staršie ako 2 roky. Čípky sa v pediatrii nepoužívajú.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Analógy

Analógy lieku sú Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron s Ondasolom, ako aj Vero-Ondansetron, Setronon s Latranom, Ondansetron, Emetron s Ondansetron-Teva, Emeset a Ondantor.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Recenzie

Zofran dostáva pozitívne recenzie od väčšiny pacientov - jeho účinok pomáha eliminovať nevoľnosť, ktorá sa vyskytuje v dôsledku chemoterapie alebo anestézie. Medzi výhody lieku okrem jeho účinnosti patrí aj dostupnosť niekoľkých liekových foriem. Medzi nevýhody patrí prítomnosť vedľajších účinkov, ale tie sa vyskytujú pomerne zriedkavo.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]