Zolafren

Zolafren je psycholeptikum z kategórie antipsychotík.

Indikácia Zolafrena

Používa sa na liečbu schizofrénie u ľudí, u ktorých sa v minulosti preukázalo, že reagujú na lieky počas aktívnej fázy liečby.

Používa sa na liečbu rôznych exacerbácií, ako aj pri dlhodobej udržiavacej terapii na prevenciu relapsov u ľudí so schizofréniou a inými psychotickými poruchami, ktoré majú intenzívne produktívne (výskyt automatizmov a halucinácií) alebo negatívne príznaky (oslabenie emocionality, zhoršenie sociálnej aktivity, nedostatok reči) a okrem toho aj so sprievodnými poruchami afektívnej povahy.

Predpisuje sa aj pri bipolárnej poruche – na liečbu zmiešaných alebo manických (akútnych) záchvatov (môžu byť sprevádzané/nesprevádzané psychotickými príznakmi a rýchlou zmenou štádií).

[ 1 ], [ 2 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v tabletách, ktoré sú balené po 30 kusoch v blistri. V balení je 1 balenie tabliet.

Farmakodynamika

Olanzapín je atypické antipsychotikum (neuroleptikum), ktoré je selektívnym antagonistom monoaminergných prvkov a má afinitu k nasledujúcim zakončeniam: serotonín (5HT2a/2c, ako aj 5HT3 a 5HT6), dopamín (D1 a D2, ako aj D3, D4 a D5), cholinergný muskarín (M1-5), histamín (H1) a tiež α1-adrenergné receptory. Olanzapín selektívne ovplyvňuje mezolimbický systém bez toho, aby mal výrazný vplyv na extrapyramídový systém.

Presný vzorec vývoja terapeutického účinku olanzapínu, ako aj iných liekov používaných pri schizofrénii, zostáva neznámy. Dospelo sa k záveru, že účinok lieku pri schizofrénii je zabezpečený kombináciou antagonistu dopamínu a serotonínu kategórie 5HT2.

Olanzapín vykazuje silnejšiu väzbu s 5HT2 zakončeniami (v porovnaní so syntézou s D2 zakončeniami). Liek sa viaže na posledné zakončenie horšie ako jednoduché neuroleptiká. Tento terapeutický profil vysvetľuje pozitívny účinok lieku na patologické symptómy a má tiež jednorazový vplyv na výskyt extrapyramídových porúch a dyskinézy neskorého typu spojenej s terapiou, pri ktorej sa olanzapín používa.

Antagonistické účinky na iné zakončenia ako dopamín a 5HT2 vysvetľujú ďalšie individuálne účinky lieku a negatívny vplyv olanzapínu. Antagonistické účinky na muskarínové zakončenia M1-5 môžu vysvetľovať jeho anticholinergné vlastnosti. Antagonizmus látky na histamínových zakončeniach H1 môže vyvolať pocit ospalosti a antagonizmus na α1-adrenergných zakončeniach vysvetľuje rozvoj ortostatického kolapsu.

Farmakokinetika

Perorálne podaný olanzapín sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a dosahuje maximálne hladiny v krvi po 5 – 8 hodinách. Príjem potravy absorpciu neovplyvňuje.

Liek sa metabolizuje v pečeni – syntézou s oxidáciou (40 % podielu). Hlavným produktom rozpadu je prvok 10-N-glukuronid, ktorý nemá schopnosť prechádzať cez hematoencefalickú bariéru (HEB). Terapeutický účinok Zolafrenu závisí prevažne od aktivity olanzapínu, ktorý neprešiel biotransformáciou.

Polčas rozpadu je 21 – 54 hodín (priemerná hodnota je 30 hodín) a plazmatický klírens je 12 – 47 l/hodinu (priemerná hodnota je 25 l/hodinu).

Olanzapín sa vylučuje prevažne vo forme produktov rozpadu – približne 57 % močom a ďalších 30 % stolicou.

Indikátory liečiva v krvnej plazme majú lineárnu závislosť od veľkosti použitej dávky liečiva. Pri jednorazovom použití liečiva denne počas 7 dní sa v krvnej plazme vytvorí stabilný indikátor, ktorý zodpovedá dvojnásobnej hodnote po jednorazovej dávke.

Plazmatické parametre, polčas rozpadu a rýchlosť klírensu látky sa môžu líšiť v závislosti od veku a pohlavia pacientov, ako aj od fajčenia. Plazmatické hodnoty klírensu lieku sú nižšie u žien, starších ľudí a nefajčiarov. Treba však poznamenať, že všetky tieto faktory nie sú pri liečbe obzvlášť dôležité.

[ 3 ], [ 4 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva jedenkrát denne, bez ohľadu na príjem potravy. Denná dávka lieku by mala byť spočiatku 10 mg a neskôr sa môže pohybovať v rozmedzí 5 – 20 mg. Optimálna dávka pre pacienta sa vyberá s ohľadom na jeho stav a jej zvýšenie o viac ako 10 mg/deň by malo byť odôvodnené klinickými indikáciami. V prípade potreby sa má dávka zvýšiť alebo znížiť o 5 mg.

Denne je povolené užívať maximálne 20 mg lieku (zvýšenie dávky na viac ako 15 mg/deň je povolené po najmenej 4 dňoch liečby).

Starším osobám alebo osobám s nízkou hmotnosťou sa odporúča užívať na začiatku 5 mg lieku denne, ale iba ak je táto dávka dostatočná na zlepšenie stavu. Podobnú dávku by mali užívať aj ľudia s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou.

[ 5 ]

Používajte Zolafrena počas tehotenstva

Zolafren sa nemá užívať počas tehotenstva alebo laktácie.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• prítomnosť silnej citlivosti na liečivé zložky;
• glaukóm s uzavretým uhlom.

Vedľajšie účinky Zolafrena

Najčastejšie užívanie liekov vedie k výskytu nasledujúcich príznakov: priberanie na váhe, ospalosť, asténia (pocit slabosti), ortostatický kolaps, závraty. Okrem toho sa vyskytuje zvýšená chuť do jedla, sucho v ústach, zápcha, zadržiavanie tekutín (výskyt periférneho edému), porucha osobnosti, úzkosť a akatízia (neschopnosť ležať alebo sedieť na jednom mieste).

Občas sa vyskytujú nasledujúce prejavy: parkinsonizmus, poruchy zraku, vracanie, dyskinéza (problémy s presnými pohybmi; postihuje najmä prsty a ruky), bolesti hlavy a dystónia (zhoršený svalový tonus).

V počiatočnom štádiu liečby sa môže pozorovať zvýšenie hladín prolaktínu v krvnej plazme, ale u väčšiny pacientov sa vrátia na pôvodnú úroveň bez prerušenia liečebného cyklu.

Pri predĺženom terapeutickom cykle sa môže zaznamenať galaktorea, vymiznutie menštruácie alebo narušenie cyklu, ako aj gynekomastia a zväčšenie mliečnych žliaz. Nebol zistený žiadny výrazný vplyv olanzapínu na trvanie QT intervalu na EKG. Bolo zaznamenané prechodné liečiteľné zvýšenie aktivity pečeňových transamináz (ALT s AST).

Sporadicky sa hlásilo aj zvýšenie hladín kreatínfosfokinázy (CPK). Tak ako pri iných neuroleptikách, zaznamenali sa zmeny v krvných hodnotách. Zriedkavo sa hlásila závažná fotofóbia.

Môže sa vyvinúť aj NMS, ktorého príznaky zahŕňajú vegetatívne (tachykardia, hyperhidróza, hnačka, poruchy srdcového rytmu a zmeny krvného tlaku) a motorické poruchy (kŕče a svalová rigidita), ako aj poruchy vedomia, zvýšené hladiny kreatínfosfokinázy (CPK), rozvoj myoglobinárie (myoglobín sa objavuje v moči) alebo akútne zlyhanie obličiek. V prípade NMS nie je predpísaná žiadna špecifická liečba, je potrebné okamžite prerušiť užívanie antipsychotika, ako aj sledovať stav pacienta a vykonávať intenzívne symptomatické opatrenia.

Dyskinézy v neskoršom štádiu sú potenciálne nevyliečiteľným komplexom abnormálnych pohybov trupu a končatín, ktoré nemožno kontrolovať. Riziko takýchto príznakov je vysoké u starších ľudí (najmä u žien). Neexistuje špecifická liečba dyskinéz v neskoršom štádiu, ale existuje možnosť, že syndróm po ukončení liečby antipsychotikami úplne alebo čiastočne ustúpi.

Predávkovať

Medzi príznaky otravy patrí porucha reči, ospalosť, zhoršenie zraku, rozšírené zreničky, problémy s dýchaním, extrapyramídové príznaky a znížený krvný tlak.

V akútnom štádiu intoxikácie je potrebné zabezpečiť voľný priechod dýchacích ciest a prísun kyslíka a tiež sledovať dýchacie procesy pacienta. Je tiež potrebné určiť, či potrebuje aktívne uhlie a výplach žalúdka.

Ak sa vyvinie kolaps s hypotenziou, má sa podať intravenózna injekcia tekutiny alebo norepinefrínu. Po otrave liekom by mal byť obeť pod neustálym dohľadom špecialistov až do úplného zotavenia.

[ 6 ], [ 7 ]

Interakcie s inými liekmi

Keďže olanzapín primárne ovplyvňuje centrálny nervový systém, liek sa má kombinovať s inými liekmi, ktoré majú vplyv na centrálny nervový systém, s opatrnosťou.

Keďže Zolafren môže viesť k zníženiu krvného tlaku, môže zosilniť účinok niektorých antihypertenzív.

Liek má antagonistický účinok v porovnaní s terapeutickým účinkom antagonistov dopamínu a levodopy.

Kombinácia s fluoxetínom znižuje hladinu klírensu lieku; karbamazepín má opačný účinok - zvyšuje hodnoty klírensu Zolafrenu, rovnako ako rifampicín a omeprazol.

Jednorazové dávky cimetidínu, ako aj perorálne antacída obsahujúce horčík alebo hliník, neovplyvňujú úroveň biologickej dostupnosti perorálne užívaného lieku.

Klinické údaje a testy in vitro naznačujú, že liek neovplyvňuje metabolické procesy väčšiny terapeutických liečiv.

[ 8 ], [ 9 ]

Podmienky skladovania

Zolafren sa má uchovávať na suchom a tmavom mieste mimo dosahu malých detí. Teplotné hodnoty sú v rozmedzí 15 – 25 °C.

[ 10 ]

Čas použiteľnosti

Zolafren sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu výroby lieku.

Žiadosť pre deti

Je zakázané predpisovať liek osobám mladším ako 18 rokov.

[ 11 ], [ 12 ]

Analógy

Analógy lieku sú lieky Adagio, Azapin so Zyprexou, Azaleptin a Ketilept a okrem toho Azaleptol s Gedoninom, Clozapín so Zyprexou adera a Quetiron. Na zozname sú aj Olan, Leponex, Seroquel a Nantarid a okrem toho Skizoril, Olanzapín, Egolanza a Parnasan.