Zolafren

Zolafren je psycholeptikum z kategórie antipsychotík.

Indikácia Zolafrena

Používa sa na liečbu schizofrénie u ľudí, u ktorých sa predtým preukázalo, že sú liečení v aktívnej fáze liečby.

Používa sa na liečbu rôznych exacerbácií, rovnako ako dlhodobé udržiavaciu terapiu, aby sa zabránilo relapsu u pacientov so schizofréniou a ďalšími psychotickými poruchami, majú intenzívny produktívne (vzhľad automatizmu a halucinácie) alebo negatívne symptómy (oslabujúce emócie, zhoršovanie spoločenské aktivity, chudoba reči), a navyše s súbežnými afektívnymi poruchami.

Tiež je menovaný v BAR - na liečbu zmiešaných alebo manických (akútnych) záchvatov (môžu byť sprevádzané / nepodporované psychotickými symptómami a rýchlou zmenou stupňov).

[1], [2]

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie lieku sa realizuje v tabletách, ktoré sú balené do 30 kusov vo vnútri blistrového balenia. V balení - 1 balenie s tabletami.

Farmakodynamika

Olanzapín - je atypické antipsychotikum (neuroleptickej), ktorý je selektívny antagonista monoamínový prvky a s afinitou s nasledujúcimi koncoch: serotonínu (5NT2a / 2c, ako aj 5HT3 a 5HT6), dopamínu (D1 a D2, a okrem D3, D4 a D5) muskarínovým cholinergným (M1-5), histamín (H1), a spolu s týmto alfa 1 adrenergického. Olanzapín selektívne ovplyvňuje mezolimbický systému, bez toho aby došlo podstatnejší vplyv, pokiaľ ide o extrapyramídový systém.

Presný model terapeutického účinku olanzapínu, podobne ako iné lieky používané pri schizofrénii, zostáva neznámy. Dospelo sa k záveru, že účinok liečiva na schizofréniu je zabezpečený kombináciou dopamínového antagonistu a serotonínu kategórie 5HT2.

Olanzapín vykazuje silnejšiu väzbu s 5HT2 koncami (v porovnaní so syntézou s koncovkami D2). S posledným koncom sa liek viaže horšie ako jednoduché antipsychotiká. To vysvetľuje pozitívny terapeutický efekt profil liečivá vo vzťahu k patologických príznakov, a okrem toho jednotlivo ovplyvňuje vzhľad extrapyramidálnych motorických porúch a dyskinéza neskôr typu spojené s liečbou prípadne olanzapín.

Antagonistický účinok oproti ostatným, okrem dopamínu a 5HT2 zakončení, vysvetľuje ďalšie jednotlivé liečivé účinky a negatívne účinky olanzapínu. Antagonistický účinok na konce M1-5 muskarínu môže vysvetliť jeho anticholinergné vlastnosti. Antagonizmus látky s ohľadom na konce histamínu H1 môže vyvolať pocit ospalosti a antagonizmus s ohľadom na α1-adrenergné zakončenia vysvetľuje vývoj ortostatického kolapsu.

Farmakokinetika

Orálne podávaný olanzapín sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a dosahuje maximálne krvné hodnoty po 5 až 8 hodinách. Jedenie neovplyvňuje absorpciu látky.

Metabolizmus liekov sa uskutočňuje v pečeni - syntézou s oxidáciou (40% porcií). Hlavným produktom rozkladu je 10-N-glukuronidový prvok, ktorý nemá schopnosť prechádzať cez BBB. Vo väčšine prípadov terapeutický účinok Zolafrénu závisí od aktivity olanzapínu, ktorá neprešla biotransformáciou.

Polčas rozpadu je v rozmedzí 21-54 hodín (priemerná hodnota je 30 hodín) a plazmatický klírens je 12-47-L / h (priemerná hodnota je 25 L / h).

Vylučovanie olanzapínu sa vykonáva hlavne vo forme produktov rozkladu - asi 57% spolu s močom a 30% - s výkalmi.

Indexy lieku v krvnej plazme sú lineárne v závislosti od veľkosti použitého dávkovania lieku. Pri jednom použití liekov denne po dobu 7 dní sa v krvnej plazme vytvorí stabilný index, čo zodpovedá dvojnásobnej hodnote po jednorazovom dávkovaní.

Parametre plazmy, polčas a hladina klírensu látky sa môžu meniť s vekom a pohlavím pacientov, ako aj s fajčením. Hodnoty plazmy na klírens lieku sú nižšie u žien, starších ľudí a nefajčiarov. Treba však poznamenať, že všetky tieto faktory nemajú osobitný význam pri liečbe.

[3], [4]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa konzumuje raz denne, bez viazania na príjem potravy. Prvá dávka liekov denne by mala byť 10 mg a neskôr môže kolísať v rozmedzí 5 - 20 mg. Optimálna časť vhodná pre pacienta sa vyberá s prihliadnutím na jeho stav a jeho zvýšenie o viac ako 10 mg / deň by malo byť odôvodnené klinickými indikáciami. Ak je to potrebné, pri úprave dávky ju musíte zvýšiť alebo znížiť o 5 mg.

Za deň sa nesmie používať viac ako 20 mg lieku (na zvýšenie dávky na známku, ktorá je vyššia ako 15 mg / deň, je povolená najmenej 4 dni po liečbe).

Starším ľuďom alebo ľuďom s nízkou hmotnosťou sa odporúča, aby užívali 5 mg lieku denne, za predpokladu, že takéto dávkovanie postačuje na zlepšenie stavu. Podobná dávka sa má užívať aj u ľudí s nedostatkom funkcie obličiek alebo pečene.

[5]

Používajte Zolafrena počas tehotenstva

Nepoužívajte Zolafrenom počas gravidity alebo laktácie.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• prítomnosť silnej citlivosti voči zložkám liekov;
• glaukóm, ktorý má uzavretý uhol. 

Vedľajšie účinky Zolafrena

Najčastejšie užívanie drog vedie k vzniku takýchto príznakov: prírastok hmotnosti, pocit ospalosti, asténia (pocit slabosti), ortostatický kolaps, závrat. Okrem toho existuje rastúca chuť k jedlu, suchosť ústnej sliznice, zápcha, zadržiavanie tekutín (zdanie periférneho edému), poruchy osobnosti, úzkosť a akatízia (neschopnosť ležať alebo sedieť na jednom mieste).

Jednotlivo sú tieto prejavy: parkinsonizmus, poruchy videnia, vracanie, dyskinéza (ťažkosti s vykonávaním presných pohybov, najmä vplyv na prsty a ruky), bolesti hlavy, a dystónia (porušenie svalového tonusu).

V počiatočnom štádiu liečby môže dôjsť k zvýšeniu hladín prolaktínu v krvnej plazme, ale vo väčšine pacientov sa vrátia na základnú líniu bez prerušenia liečby.

Pri dlhodobej terapeutickej cyklus môže byť zaznamenaná galaktorea, zmiznutie menštruačné a cyklické poruchy, a okrem toho je gynekomastia a zvýšenie veľkosti prsníka. Olanzapín nemal významný vplyv na trvanie intervalu QT na EKG. Bolo zaznamenané prechodné vytvrdzovateľné zvýšenie aktivity pečeňových transamináz (ALT s AST).

Došlo tiež k nárastu indexov CFC. Tak ako pri iných neuroleptikách sa zaznamenala zmena krvných hodnôt. Občas hlásili vývoj silnej fotofóbie.

Môže sa tiež objaviť STN, medzi príznaky, ktoré vegetatívny (tachykardia, vyrážka, hnačka, poruchy srdcového rytmu a zmeny krvného tlaku) a motorických porúch (kŕče a svalová stuhnutosť), a okrem toho poruchy vedomia, zvýšené CPK, mioglobinarii rozvoj (v poznámkach moči výskyt myoglobínu) alebo zlyhanie obličiek v akútnom štádiu. Ak je NSA nie je určená na konkrétny ošetrenie je okamžite potrebné zrušiť užívanie antipsychotík, rovnako ako sledovanie stavu pacienta a vykonávať dôkladné symptomatickej udalosti.

Dyskinéza v neskorších štádiách je potenciálne nevyliečiteľná sada patologických pohybov trupu a končatín, ktoré nemožno kontrolovať. Vysoká pravdepodobnosť výskytu podobných znakov u starších osôb (najmä u žien). V neskorom štádiu dyskinézy neexistuje žiadna špecifická liečba, ale existuje možnosť, že tento syndróm úplne alebo čiastočne stúpi po zastavení antipsychotickej liečby.

Predávkovať

Medzi príznakmi otravy: porucha reči, pocit ospalosti, poruchy oka, rozšírenie žiaka, problémy s respiračnými funkciami, extrapyramidové príznaky a zníženie úrovne tlaku.

V akútnom štádiu intoxikácie je potrebné zabezpečiť voľnú priechodnosť dýchacích ciest a prívod kyslíka a tiež sledovať respiračné procesy pacienta. Je tiež potrebné určiť, či je potrebné prijať aktívne uhlie a výplach žalúdka.

Ak dôjde k zrúteniu s hypotenziou, musíte injekčne podať injekciu kvapalinu alebo norepinefrín. Po otrave s liekom musí byť obeť pod neustálym dohľadom špecialistov, až kým nedôjde k úplnému zotaveniu.

[6], [7]

Interakcie s inými liekmi

Pretože olanzapín má primárny účinok na centrálny nervový systém, liek sa má starostlivo kombinovať s inými liekmi, ktoré majú vplyv na centrálny nervový systém.

Vzhľadom na to, že Zolafrén môže viesť k zníženiu tlaku, je schopný potencovať účinok jednotlivých antihypertenzív.

Liek má antagonistický účinok na terapeutický účinok antagonistov dopamínu a levodopy.

Kombinácia s látkou fluoxetín znižuje hladinu klírensu lieku; zatiaľ čo karbamazepín má opačný účinok - zvyšuje hodnoty clearance Zolafrenu, ako rifampicín a omeprazol.

Jednotlivé časti cimetidínu a navyše perorálne antacidy obsahujúce horčík alebo hliník neovplyvňujú úroveň biologickej dostupnosti lieku, ktorý sa užíva vnútorne.

Klinické údaje a testy in vitro naznačujú, že liek neovplyvňuje metabolické procesy väčšiny terapeutických liekov.

[8], [9]

Podmienky skladovania

Zolafrén sa má uchovávať na suchom a tmavom mieste, ktorý je uzavretý pri infiltrácii malých detí. Teplota je v rozmedzí 15-25 ° C.

[10],

Čas použiteľnosti

Zolafrén sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu výroby lieku.

Žiadosť o deti

Je zakázané predpisovať lieky ľuďom mladším ako 18 rokov.

[11], [12]

Analógy

Analógy drog sú lieky Adagio Azapin s Zyprexa, a Azaleptinum Ketileptom a okrem Azaleptol Gedoninom, klozapín s Zyprexa Adair a Kvetironom. Na zozname sú aj Olan, Leponeks, Seroquel a Nantarid, ako aj Skizoril, Olanzapin, Egolanza a Parnasan.