Zolev

Zolev je systémový antibakteriálny liek z kategórie fluorochinolónov.

Indikácia Slnko

Používa sa na liečbu infekcií, ktorých vývoj je vyvolaný aktivitou baktérií citlivých na lieky:

• pneumónia ;
• akútna sinusitída;
• chronická bronchitída vo fáze exacerbácie;
• septikémia alebo bakteriémia;
• infekčné lézie postihujúce systém močenia (s komplikáciami a bez nich) - napríklad pyelonefritída;
• lézie mäkkých tkanív a epidermy;
• prostatitída ;
• infekcie v intraabdominálnej zóne.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie sa uskutočňuje vo forme tabliet v množstve 5 kusov zabalených v blistrovej platni. V balení - 1 blister.

Zolevové infúzie

Infúzna tekutina sa uvoľňuje v nádobách s objemom 0,1 alebo 0,15 litra. Vnútri balenia je jeden takýto kontajner.

Farmakodynamika

Levofloxacín má širokú škálu antibakteriálnych terapeutických účinkov. Baktericídny účinok je vyvíjaný použitím aktívne látky potláčajúce PM bakteriálnej enzým DNA gyrázy, patriaci do druhej druhu topoizomerázy. V dôsledku tejto supresie je prechod DNA baktérie z relaxácie na skrútený stav nemožný, čo zabraňuje následnému násobeniu patogénnych buniek. Gram-negatívne a pozitívne mikróby s nefermentačnými mikroorganizmami spadajú do spektra vplyvu liečiva.

Nasledujúce baktérie majú citlivosť na lieky:

• Aeróbne grampozitívne osobnosť: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus meth-S, Streptococcus agalakcia, pyogénne streptokoky, a okrem toho Staphylococcus koaguláza negatívny typ meth-S (1), streptokoky C a G kategórií a pneumokokovej Peni-I / S / R ;
• Aeróbne gram charakter akinetobakteriya Bauman, Enterobacter agglomerans, tsitrobakter Freund, Eikenella corrodens, Enterobacter kloaky, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae AMPI-S / R, a okrem Haemophilus parainfluenzae, baktérie Morgan, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis ß +/- a obyčajný protei. Okrem toho zoznam Pasteurella multotsida, Providencia a Providencia Rettgera Stewart, Pseudomonas aeruginosa a Serratia martsestsens;
• anaeróbov: bakterií fagilis, peptostreptokokov a clostridium perforingens;
• Iné: legionella pneumophilus, ureaplasma, chlamydofilná pneumónia, mykoplazmatický zápal pľúc, chlamydofil psittaci a Helicobacter pylori.

Nekonzistentná citlivosť je spôsobená:

• aeróby Gram-pozitívneho typu: Staphylococcus aureus methi-R;
• aeróby gram-negatívneho typu: Burkholderia cepacia;
• anaerób: bakterium tetiothaomicron, Bacteroides ovatus, clostridium difffile a Bacteroides vulgaris.

Sol odolné proti: Gram-pozitívne typu aeróbne - Staphylococcus aureus meth-R, a koaguláza negatívne Staphylococcus kategórie meth-S (1).

Tak ako ostatné fluórochinolóny, prvok levofloxacín nemá vplyv na aktivitu spirochetov.

Farmakokinetika

Absorpcie.

Levofloxacín sa absorbuje vysokou rýchlosťou a absorbuje takmer úplne a dosahuje najvyššie plazmatické známky po 60 minútach od času požití.

Absolútna biologická dostupnosť je takmer 100%. Liečivo má farmakokinetické charakteristiky lineárneho typu s použitím terapeutických častí, ktoré sú v rozmedzí 0,05 až 0,6 g. Príjem potravy neovplyvňuje stupeň absorpcie.

Distribučné procesy.

Približne 30 až 40% látky sa syntetizuje s plazmatickým proteínom. Kumulácia lieku s jednorazovým denným užívaním 0,5 g nemá klinický význam, takže sa nemôže brať do úvahy. Tiež predpokladá nevýznamnú kumuláciu látky pri použití 0,5 g liekov dvakrát denne. Stabilné číslice distribúcie sa zaznamenajú po 3 dňoch.

Úroveň Cmax liečiva v oblasti bronchiálnej sliznice a epiteliálnej sekrécie po aplikácii dávky 0,5 g per os dosiahla 8,3 a navyše 10,8 ug / ml.

V oblasti pľúcneho tkaniva sa po 4 až 6 hodinách pozorovalo dosiahnutie Cmax liečiva po použití dávky 0,5 g per os a táto hodnota bola približne 11,3 ug / ml. Pľúcne hodnoty lieku boli stále vyššie ako jeho plazmatické indexy.

Vo vnútri pemfigovej tekutiny Cmax Zolevov index, keď sa spotrebuje 0,5 g 1-2-krát denne, dosiahne 4, ako aj 6,7 μg / ml.

Levofloxacín preukazuje slabý prechod do CSF.

Keď sa liek podával orálne počas 3 dní (0,5 g dávka raz denne), priemerná medikácia v prostate bola 8,7 a navyše 8,2 a 2 ug / g po 2, 6- a 24 hodín. Priemerný pomer liekov v plazme prostaty / krvi je 1,84.

Priemerné hodnoty levofloxacínu v moči počas 8-12 hodín po aplikácii Ti-1 naraz 0,15, 0,3 alebo 0,5 g per os dosiahne, v uvedenom poradí, 44-X, 91. A 200 ug / ml.

Výmenné procesy.

Proces výmeny levofloxacínu je extrémne slabý, jeho produkty rozpadu sú zložkami dysmetyl-levofloxacínu, ako aj N-oxid levofloxacínu. Takéto látky tvoria menej ako 5% dávky liekov vylučovaných močom.

Vylučovanie.

Pri požití prebieha proces vylučovania levofloxacínu v plazme pomerne pomaly (polčas rozpadu je 6-8 hodín). Vylučovanie sa vyskytuje väčšinou obličkami (viac ako 85% časti). Zaznamenaný výrazný rozdiel vo farmakokinetike liekov s intravenóznym a orálnym použitím sa nepozoroval.

Dávkovanie a podávanie

Schéma užívania tabliet.

Užívanie drog by malo byť 1-2 krát denne. Veľkosť časti je určená stupňom závažnosti a typom infekcie. Trvanie liečby je spojené s priebehom ochorenia, maximálne však 2 týždne. Odporúča sa pokračovať v priebehu 48-72 hodín po tom, ako sa teplota vrátila na normálnu úroveň alebo potvrdila údaje z mikrobiologických štúdií o eliminácii bakteriálnych patogénov.

Liek sa prehĺta celý, bez žuvania, umývanie tekutinou. Spotreba prebieha bez väzby na príjem potravy. Tablety s objemom 0,5 a 0,75 g sa môžu rozdeliť na polovicu.

Pri liečbe dospelých so zdravou funkciou obličiek (hladina KK> 50 ml / minútu) sa vyžaduje dodržiavanie nasledujúceho dávkovacieho režimu Zoleva:

• sínusitída, ktorá má ostrú formu - za deň užívaný jedenkrát na 0,5 g liekov. Liečba trvá 10-14 dní;
• chronická fáza bronchitídy v štádiu exacerbácie - jednorazový príjem 0,25 - 0,5 g denne. Liečba trvá približne 7-10 dní;
• ambulantná pneumónia - na jeden deň 1-2 krát pre 0,5 - 1 g látky počas 1-2 týždňov;
• infekcie postihujúce močovú rúru (bez komplikácií) - jednorázový príjem denne 0,25 g liekov. Liečba trvá 3 dni;
• prostatitída - 1-násobné použitie 0,5 g lieku za deň. Liečebný cyklus by mal trvať 28 dní;
• infekcie, ktoré postihujú močovú rúru (s komplikáciami - napríklad pyelonefritída) - jednorázová dávka 0,25 gramu liekov denne. Terapia trvá 7-10 dní;
• ovplyvňujúce podkožnú vrstvu a epidermis infekcie - 1-2-násobné užívanie na deň 0,5-1 g látky. Trvanie kurzu je 7-14 dní;
• bakterémia alebo septikémia - 0,5 - 1 g liečiva 1-2 krát denne. Doba liečby je 10-14 dní;
• infekcie, ktoré sa vyvíjajú v intraabdominálnej zóne * - 0,5 g LS 1-krát za deň. Užívajte drogu 7-14 dní.

* Kombinácia s antibiotikami, ktoré ovplyvňujú anaeróbov.

Veľkosti podávania pre ľudí s poškodenou funkciou obličiek - hodnoty CC sú <50 ml / minútu:

• hodnota QC je v rozmedzí od 50 do 20 ml za minútu: s miernou formou ochorenia je prvá dávka 0,25 g a následná dávka je 0,125 g (24 hodín). Pri strednej forme je veľkosť prvej časti 0,5 g a nasledujúca 0,25 (24 hodín). V ťažkej forme je prvá dávka 0,5 g a nasledujúca 0,25 g (po dobu 12 hodín);
• hladina QC v rozmedzí 19-10 ml / minútu: ľahký stupeň patológie - prvá dávka je 0,25 g, následne 0,125 g (48 hodín). Mierny stupeň - prvá dávka je 0,5 g, následne 0,125 g (24 hodín). Závažný stupeň - prvá dávka je 0,5 g, následne 0,125 g (počas 12 hodín);
• hodnoty CC <10 (aj osoby na hemodialýze alebo HAD): mierne ochorenie - prvá dávka je 0,25 g, ďalšia - 0,125 g (48 hodín). Stredný a závažný charakter - prvé dávkovanie je 0,5 g, následne 0,125 g (24 hodín).

Použitie roztoku lieku.

Liečivo sa podáva 1-2 krát denne, pri nízkej rýchlosti. Veľkosť časti sa určuje tak, že sa berie do úvahy závažnosť a typ ochorenia a okrem toho aj citlivosť baktérie excitátora vo vzťahu k liekom. Po prvom použití intravenóznej formy lieku môžete pokračovať v liečbe použitím tabliet (ak je táto metóda prijateľná pre pacienta). Vzhľadom na bioekvivalenciu perorálnych a parenterálnych foriem liekov je dovolené používať rovnaké dávky.

Trvanie užívanej infúzie je najmenej pol hodiny (v dávke 0,25 g) alebo 1 hodinu (s dávkou 0,5 g).

[2]

Používajte Slnko počas tehotenstva

Vzhľadom na nedostatok skúšok pre uplatňovanie solu u ľudí, rovnako ako pravdepodobnosť, že k poškodeniu kĺbovej chrupavky vplyvom chinolónov v raste tela nevlastného dieťaťa, nesmie byť používaný počas tehotenstva alebo dojčenia. Keď sa počas užívania liekov vyskytne tehotenstvo, musíte o tom informovať lekára.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť neznášanlivosti vo vzťahu k levofloxacínu, iným chinolónom alebo iným zložkám lieku;
• záchvaty epilepsie;
• pacienti so sťažnosťami na vývoj negatívnych symptómov v oblasti šlach po predchádzajúcom užívaní chinolónov.

Vedľajšie účinky Slnko

Použitie liekov môže spôsobiť niektoré vedľajšie účinky:

• lézie, ktoré sú infekčné alebo invazívne: plesňové formy infekcií (vrátane kandidov húb), ako aj reprodukcia iných rezistentných mikróbov;
• poruchy ovplyvňujúce činnosť lymfy a prietoku krvi: eozinofília, hemolytická forma anémie, leuko-, neutro-, trombocytóza a pancytopénia, ako aj agranulocytóza;
• imunitné poruchy: príznaky zvýšenej citlivosti, vrátane anafylaxie a anafylaktoidného šoku, edému Quincku, ako aj anafylaktických a anafylaktoidných prejavov. Niekedy sa tieto príznaky môžu objaviť ihneď po aplikácii prvej dávky;
• problémy s výživovým procesom a metabolizmom: hypoglykémia (najmä u diabetikov), anorexia, ako aj hyperglykémia alebo hypoglykemická kóma;
• duševné poruchy: agitovanosť, pocit nervozity, zmätenosť, úzkosť a úzkosť, nespavosť, psychotické poruchy (medzi takou paranojou a halucináciami) a stav depresie. Navyše nočné delirium a patologické sny, rovnako ako psychotické poruchy sprevádzané sebazničnými činmi (samovražedné myšlienky a pokusy o samovraždu);
• poruchy funkcie NS: pocit ospalosti, závraty, kŕče, bolesti hlavy, parestézia a tras. Okrem toho oslabenie hmatových pocitov, polyneuropatia senzorimotorického alebo senzorického charakteru a dysgeúzia, ktoré môže sprevádzať parosmia, agevia a anosmia. Tento zoznam zahŕňa aj synkopu, dyskinézu, zvýšené hladiny ICP (benígne), extrapyramidové poruchy a iné poruchy motorickej koordinácie (napr. Chôdza);
• lézie ovplyvňujúce vizuálny systém: vizuálne zahmlievanie alebo frustrácia, prechodná strata videnia;
• problémy so sluchovými funkciami a labyrintom: porucha sluchu, vertigo, strata sluchu a ušný šum;
• poruchy srdca: tlkot srdca, tachykardia a VT, ktoré môžu spôsobiť srdcové zlyhanie. Okrem toho sa vyskytuje ventrikulárna arytmia a piroueta tachykardia (často u jedincov s pravdepodobnosťou predĺženia intervalu QT) a predĺženie intervalu QT na EKG;
• vaskulárne lézie: alergická vaskulitída a pokles krvného tlaku;
• poruchy mediastinálnej alebo respiračnej funkcie, ako aj činnosť orgánov hrudnej kosti: spazmus priedušiek, dyspnoe a pneumonitída, alergická;
• zažívacie poruchy: strata chuti do jedla, hnačka, bolesti brucha, stomatitída, vracanie, a navyše príznaky dyspepsia, pankreatitída, nadúvanie a nevoľnosť. Môže sa tiež vyskytnúť hemoragická hnačka, ktorá môže byť príležitostne znamením enterokolitídy (tiež pseudomembranóznej formy kolitídy);
• problémy s prácou v hepatobiliárnom systéme: zvýšenie hladiny pečeňových enzýmov (alkalická fosfatáza s ALT a AST a navyše GGTP) a krvných hodnôt bilirubínu. Okrem toho sa v závažných prípadoch vyskytuje žltačka, hepatitída a ochorenie pečene (zahŕňajú sa aj prípady akútneho zlyhania pečene), najmä u osôb s ťažkými formami patologických patológií;
• lézie epidermis a podkožných vrstiev: svrbenie, citlivosť na UV žiarenie a slnečnému žiareniu, vyrážky, PETN, žihľavka, vyrážka, Stevens-Johnsonov syndróm, Mayer a fotosenzitivita. Občas sa po prvom použití objavujú príznaky zo sliznice a pokožky;
• poruchy v oblasti spojivového tkaniva, svalov a kostí: prejavy ovplyvňujúce šľachy - medzi takou tendonitídou, myalgiou, artritídou a artralgiou, ako aj prasknutím väzov, šliach alebo svalov. Môže existovať svalová slabosť, ktorá je obzvlášť dôležitá pre ľudí s rabdomyolýzou alebo ťažkou formou myasthenia gravis;
• poruchy v močovom systéme a obličiek: zvýšené plazmatické hodnoty kreatinínu a artritídy (napr. V dôsledku tubulointersticiálnej nefritídy);
• systémové príznaky: pocit všeobecnej slabosti, bolestivé reakcie (na končatinách, chrbte a hrudníku), asténia, horúčka a porfyria u ľudí s touto chorobou.

[1]

Predávkovať

Príznaky predávkovania: delírium, nevoľnosť, závrat, záchvaty, kŕče erózie na slizniciach, predĺženie QT intervalu, alebo zvýšeniu príznakov iných nežiaducich účinkov. Pri otravách musíte starostlivo sledovať stav pacienta (vrátane indikátorov EKG).

Vykonávajú sa symptomatické opatrenia. Postupy na hemodialýzu (vrátane HAFA alebo peritoneálnej dialýzy) neumožňujú vylučovanie levofloxacínu. Liek tiež nemá antidotá.

Interakcie s inými liekmi

Antacidá obsahujúce hliník alebo horčík, ako aj lieky obsahujúce soli zinku alebo železa a pridanie didanozínu.

Absorpcia liečiva je značne znížená, keď je kombinovaná s vyššie uvedenými činidlami. Kombinovaný príjem fluórchinolónov a multivitamínov, ktoré obsahujú zinok, spôsobuje zníženie stupňa absorpcie týchto látok. Je potrebné dodržiavať intervaly medzi užívaním takých liekov (ich trvanie je najmenej 120 minút).

Vápenaté soli majú len minimálny účinok na absorpciu levofloxacínu.

Swkralfat.

Úroveň biologickej dostupnosti levofloxacínu sa pri kombinácii so sukralfátom významne zníži. Rozdiel medzi aplikáciou týchto liekov by mal trvať najmenej 2 hodiny.

Fenbufén s teofylínom alebo podobnými NSAID.

V prípade kombinácie chinolónov s vyššie uvedenými liekmi a inými prvkami, ktoré majú podobný liečivý účinok, môže dôjsť k mimoriadne silnému zníženiu hraničnej hodnoty konvulzívnej prahovej hodnoty. Úroveň levofloxacínu pri použití fenbufénu sa zvyšuje o približne 13%.

Cimetidín s probenecidómom.

Bolo štatisticky dokázané, že uvedené činidlá ovplyvňujú charakter vylučovania levofloxacínu. Hodnoty klírensu látky vo vnútri obličiek sú znížené o 34% (s probenecidom) a o 24% (s cimetidínom). Takéto vlastnosti umožňujú týmto liekom blokovať vylučovanie Zoleva cez tubuly.

Farmakokinetické parametre levofloxacínu zostávajú nezmenené pri kombinácii s digoxínom, uhličitanom vápenatým, warfarínom a ranitidínom a glibenklamidom.

Cyklosporín.

Polčas cyklosporínu sa pri kombinácii s liekom zvyšuje o 33%.

Lieky, ktoré pôsobia antagonisticky na vitamín K

Súbežné podávanie s takýmito liekmi (napríklad warfarín) zvyšuje hladinu koagulačných indikátorov (INR alebo PTV) alebo zvyšuje závažnosť krvácania. Z tohto dôvodu je potrebné, aby ľudia, ktorí užívali tieto lieky spolu s levofloxacínom, sledovali koagulačné hodnoty.

Lieky predlžujúce interval QT.

Tak ako iné fluorochinolóny, levofloxacín sa má používať starostlivo u ľudí, ktorí užívajú drogy, ako sú makrolidy, tricykly, antipsychotiká a antiarytmiká kategórií 1A a 3.

Levofloxacín nemá žiadny vplyv, pokiaľ ide o farmakokinetické vlastnosti metabolizmu teofylínu, ktoré sa vyskytuje prevažne zahŕňajú CYP1A2, z čoho možno vyvodiť, že aktivita nespomalí levofloxacín CYP 1A2.

Liek nereaguje s jedlom, takže ho možno používať bez ohľadu na jeho príjem. Počas liečby levofloxacínom je zakázané piť alkohol.

[3], [4]

Podmienky skladovania

Zolev sa má uchovávať na tmavom a suchom mieste, ktoré je pre malé deti neprístupné. Roztok by nemal byť zmrazený. Teplotné hodnoty sú maximálne 30 ° C (tablety) alebo 25 ° C (roztok).

Čas použiteľnosti

Zolev sa môže použiť do 2 rokov od uvoľnenia terapeutického lieku.

Žiadosť o deti

Vymenovanie lieku osobám mladším ako 18 rokov je zakázané, pretože existuje nebezpečenstvo poškodenia chrupavky v oblasti spoja.

Analógy

Analogami drogy sú lieky Tavanik, Levomak s Levotom a Flexinom a okrem Leflotsina, Lefloku, Levofloxacinu a Levobaktu.