Aczel

Akcetín je systémové antimikrobiálne liečivo. Obsahuje látku cefuroxím, ktorá je zaradená do kategórie cefalosporínov.

Indikácia Aksetina

Používa sa na liečbu infekcií, ktoré majú rôzne lokalizácie a sú vyvolané aktivitou mikróbov citlivých na cefuroxím. Medzi chorobami, v ktorých sa liek používa:

• bronchitída s chronickou alebo akútnou formy, bakteriálna pneumónia, pľúcny absces, bronchiektázie infikovanú povahu a lézií v hrudnej kosti, ktorá má pooperačné povahu;
• faryngitída v chronickej alebo akútnej fáze, ako aj sinusitída, tonzilitída alebo zápal stredného ucha;
• chronická alebo akútna forma cystitídy alebo pyelonefritídy a s ňou vzniká asymptomatická bakteriúria;
• infekcie rany alebo celulitídy;
• osteomyelitída a septická forma artritídy;
• S infekčnou genézou zápalu v oblasti panvy;
• gonorea v akútnom stupni (liek sa používa ako prostriedok druhej línie v prípade precitlivenosti na penicilíny);
• septikémia, meningitída alebo peritonitída.

Akcetín sa používa na prevenciu výskytu komplikácií infekčného pôvodu počas chirurgických zákrokov (napríklad v hrudníku alebo peritoneu), ale aj pri ortopedických alebo gynekologických operáciách.

Lieky sa môžu podávať v kombinácii s inými liekmi (napr. S aminoglykozidmi alebo metronidazolom).

Formulár uvoľnenia

Liečivo sa predáva ako lyofilizát na výrobu parenterálnej tekutiny vo vnútorných bankách, ktoré majú objem 750 alebo 1500 mg. Vo vnútri samostatného balenia 10 alebo 100 takýchto fliaš.

Farmakodynamika

Akcetín je antimikrobiálne činidlo so silnými baktericídnymi vlastnosťami. Citlivosť na cefuroxím ukazuje veľké množstvo patogénov, medzi ktorými sú formy, ktoré produkujú β-laktamázu. Rezistencia voči β-laktamázam umožňuje, aby liečivo účinne fungovalo pri infekciách spojených s amoxicilínovými alebo ampicilín rezistentnými kmeňmi. Účinok cefuroxímu je spôsobený účinkom na väzbové procesy zložiek, ktoré sú základom bunkových stien baktérií.

Pri testoch in vitro účinnosť liekového relatívnej Proteus Rettgera boli identifikované, E. Coli, Providencia, Proteus mirabilis a palice vtákov (tu zahrnuté kmene, ktoré sú rezistentné voči ampicilínu). Aj zoznam Haemophilus parainfluenzae (tu zohľadnená kmene rezistentné na ampicilín), Moraxella catarrhalis, Klebsiella, gonokokov (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), salmonely a meningokoka. Okrem toho pôsobí na pneumokokom, Staphylococcus aureus, pyogénne streptokoky a ďalšie β-laktámové streptokoky, Staphylococcus epidermidis (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu a nemajú žiadnu odolnosť proti meticilín), mitis streptokoky (kategória viridans) a Streptococcus agalakcia. Vplyv pôsobiace na peptokokki, palička čiernemu kašľu, Peptostreptococcus druhov, fuzobaktérie, Bacteroides, klostrídií väčšina kmeňov a Propionibacterium.

Testy tiež ukázali, že citlivosť na cefuroxím je preukázaná kmeňmi Borrelorfer's Borrelia.

V laboratórnych a klinických vyšetrení odhalilo stabilitu Campylobacter, Listeria monocytogenes, Clostridium difitsile a Pseudomonas a Acinetobacter calcoaceticus o cefuroxímu. Okrem odolnosti preukázať stafylokoky rezistentné na epidermálnej a Staphylococcus aureus, Enterobacter baktérie Morgan tsitrobakter, konvenčné Proteus, Serratia, Legionella s Bacteroides fragilis, enterokoky a fekálne.

Počas testov sa zistilo, že kombinácia cefuroxímu a aminoglykozidov vyvoláva aditívny účinok.

Farmakokinetika

Sérová hladina Cmax aktívnej zložky sa vyvíja po 30-45 minútach od okamihu IM injekcie. Priemerný polčas cefuroxímu po parenterálnej injekcii trvá 70 minút (spôsob podávania nezáleží). Pri kombinácii s probenecidom sa predlžuje polčas aktívnej zložky lieku (čím sa zvyšujú hodnoty sérového cefuroxímu).

Približne 50% sérového cefuroxímu sa syntetizuje s proteínmi.

Počas 24 hodín po podaní liečiva je takmer úplne (až do 90% použitej dávky) a v nezmenenom stave je z plazmy odstránená. Hlavná časť aplikovanej dávky sa vylučuje počas prvých 6 hodín.

Cefuroxím nie je metabolizovaný v tele a jeho vylučovanie je glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou.

V prípade dialýzových procedúr je výrazný pokles indexov Aksetinu v plazme. Látka dosahuje vysoké hodnoty (vyššie ako minimálne použiteľné inhibičné hladiny) v synovi s kostnými tkanivami a vnútroočnou tekutinou. Ak má pacient poškodenie mozgových membrán (napríklad s meningitídou), liek sa nachádza vo vnútri tekutiny.

Dávkovanie a podávanie

Lyofilizát je určený na výrobu parenterálnej tekutiny. Pripravená látka sa podáva iba intravenózne alebo intramuskulárne. Pred začiatkom liečebného cyklu je potrebné vykonať test tolerancie voči liekom.

Na prípravu lieku na injekcie injekcií sa do banky s objemom 750 mg pridá voda (3 ml), ktorá sa potom trepe, aby sa získala rovnomerná suspenzia.

K výrobe kvapaliny na intravenózne bolusovou injekciou, 750 mg liečivá za použitia 6 ml vody pre injekcie, a fľaštičky trepe (až 1500 mg Aksetina musí byť minimálne 15 ml vody pre injekcie).

Pre infúzie (ktoré by mali trvať maximálne pol hodinu) sa 1500 mg lyofilizátu zriedi 50 až 100 ml injekčnej vody. Hotová látka sa podáva intravenózne. Alternatívne môže byť podávanie drogy kvapkacou rúrkou použité na všeobecnú infúznu terapiu.

Je potrebné vziať do úvahy, že v prípade skladovania pripravenej liečivej látky môže zmeniť sýtosť odtieňa.

Dávka lieku Aksetin a spôsob jeho použitia sú vybrané lekárom, berúc do úvahy typ patológie a celkový klinický stav pacienta.

Pre dospelých sa 0,75 g lieku často používa trikrát denne (podávanie v / m alebo v / v metóde). Ak infekcia vedie k vážnemu stavu pacienta, množstvo injekčnej látky sa zvýši na 1500 mg pri 3-krát dennom použití (veľké časti lieku sa podávajú IV). Ak je to potrebné, frekvencia postupu sa môže zvýšiť (6-hodinové intervaly medzi injekciami), čo zvýši celkovú dennú dávku na 3000-6000 mg látky.

Niekedy sa môže používať cefuroxím v dávke 0,75-1,5 g 2 krát denne s následným prechodom na vnútorný príjem lieku.

Rozmery dávkových dávok liekov pre deti.

Pre deti sa často používa 30-100 mg / kg látky denne a dávka sa rozdelí na 3-4 injekcie. Väčšinou deti potrebujú 60 mg / kg denne (táto dávka je účinná pre väčšinu infekcií).

Pre novorodencov je liek predpísaný v častiach používaných pre staršie deti, ale musia byť rozdelené na 2-3 injekcie. U detí v prvých týždňoch života je polčas cefuroxímu dlhší ako polčas starších detí, čo môže viesť k nižšiemu výskytu užívania drog.

Veľkosti častí lieku v rôznych prípadoch.

Na liečbu kvapavky sa 1500 mg liečiva podáva 1-násobne alebo nyxy 0,75 g liečiva sa podávajú každému hýždenu raz denne.

Pri meningitíde sa liek používa na monoterapiu - v dávke 3000 mg, trikrát denne (medzi injekciami sa má pozorovať 8-hodinový interval, celková denná dávka je 9000 mg).

Bolestivá meningitída vyžaduje použitie 150-250 mg / kg lieku denne (intravenózne injekcie, delené 3-4 injekciami).

Dojčatá počas prvých týždňov života na liečbu meningitídy často používajú 0,1 g / kg lieku denne (intravenózne podanie s rozdelením dávky na 2-3 injekcie).

Počas následnej liečby pneumónie sa často podáva dávka 1500 mg lieku (intramuskulárne alebo intravenózne, celková denná dávka 3-4,5 g) za 48 až 72 hodín. Ďalej prechod na užívanie lieku vnútri - 2 x denne na 0,5 g látky (v období 7-10 dní).

V sekvenčnom liečenie už opakujúci sa zápal priedušiek, ktoré majú chronickú, často pôsobí 2-3 jednu injekciu 0,75 g zlúčeniny (intramuskulárne alebo intravenózne, celková denná dávka rovnaká veľkosť 1,5-2,25 g drogy) vo 48-72- hodín. Ďalej sa pacient prevádza na vnútorné použitie liekov - 2-krát denne v množstve 0,5 g (tento cyklus trvá 7-10 dní).

V prípade sekvenčnej liečby je potrebné vziať do úvahy, že obdobie prechodu od parenterálneho k orálnemu podaniu, ako aj trvanie všeobecného liečebného cyklu sa vypočíta s ohľadom na závažnosť infekcie a klinickú odpoveď pacienta.

Použitie liekov na profylaxiu.

Aby sa zabránilo vzniku komplikácií infekčnej povahy po operáciách panvovej, ortopedickej alebo brušnej, sa 1500 mg látky často podáva spolu s indukciou anestézie. Ak je to potrebné, po 8 a 16 hodinách sa môže vykonať opakovaná injekcia 0,75 g látky.

Aby sa zabránilo infekcii po chirurgických výkonoch na pľúcach, srdci s cievami a pažerákom, podáva sa hlavne aplikácia 1500 mg cefuroxímu spolu s indukciou anestézie. Po použití počiatočnej dávky sa 0,75 g liečiva podáva trikrát denne počas ďalších 24 až 48 hodín.

V prípade úplnej výmeny kĺbu sa 1500 mg lyofilizátu cefuroxímu s metylmetakrylátovou cementovou polymérnou látkou (1 balenie) zmieša, kým sa nepridá tekutý monomér.

Dávkovací režim pre rôzne skupiny pacientov.

Ľudia so slabou filtráciou obličiek potrebujú zmeniť dávku lieku (preto sa cefuroxím vylučuje hlavne močom).

Osoby s hladinou CC v rozmedzí 10-20 ml / minútu by nemali podávať viac ako 0,75 g látky dvakrát denne.

Pacienti, ktorých hodnoty filtrácie obličiek nepresahujú 10 ml / minútu, vyžadujú maximálne 0,75 g 1-násobného lieku denne. Ľudia, ktorí sú na dialýze, by mali užívať drogu na konci zasadnutia; Okrem toho je možné dodatočné pridanie cefuroxímu do dialýzy peritoneálnej tekutiny (často približne 0,25 g na každé 2 litre).

Tí, ktorí dostanú dlhú hemodialýzu alebo hemofiltrácii arteriovennogo znak pri vysokej rýchlosti (v nemocničnej intenzívnej starostlivosti), sa môžu použiť 2-krát za deň 0,75 g Aksetina.

Keď hladina QC vyšší ako 20 ml / min, nie je potrebné meniť dávkovanie liečivá, aj keď vyžaduje navyše pozorovať celkový stav pacienta (od riziko negatívnych príznakov vzrástli v tomto stave).

Používajte Aksetina počas tehotenstva

Je veľmi potrebné predpísať liek v prvom trimestri (užívanie liekov je povolené iba vtedy, ak sú prísne indikácie a v situáciách, keď sú bezpečnejšie lieky neúčinné).

Liečivo sa nachádza v materskom mlieku, takže dojčenie počas používania je zakázané. Možné dočasné zrušenie dojčenia s ďalším zotavením pod dohľadom lekára.

Kontraindikácie

Je kontraindikované používať ľudí s precitlivenosťou na cefuroxím a navyše ak existuje anamnéza naznačujúca prejav neznášanlivosti v prípade cefalosporínov.

Vedľajšie účinky Aksetina

Pri používaní Aksetinu sa príznaky často vyskytujú zriedkavo a majú miernu závažnosť. Môžu sa spájať so základnou patológiou a líšiť sa podľa dostupných indikácií na použitie.

Medzi vedľajšími príznakmi, ktoré sa môžu objaviť po podaní cefuroxímu:

• lézie, ktoré sú infekčné alebo invazívne: superinfekcia (často v dôsledku dlhodobého užívania drog);
• porušovaniu krvného systému: pozitívny Coombsov test, nižšie hodnoty hemoglobínu v sére, leukopénia alebo neutropénia, anémia, hemolytická charakter a eozinofília. Cefalosporíny, vrátane cefuroxímu a schopné absorbovanej stenami erytrocytov a interagujú s protilátkami a poskytujú pozitívne Coombs, pretože to, čo sa môže objaviť problémy s stanovenia krvných skupín, ako aj vyvinúť tvar hemolytickej anémie (jednotlivo);
• Imunitný poruchy: žihľavka, svrbenie zovšeobecniť, vyrážka, drogovej hypertermia, tubulointersticiálna nefritída, a navyše anafylaxia, angioedém a vaskulitídy. Pred začatím liečby je potrebné vykonať test citlivosti;
• Problémy s funkciou tráviaceho traktu: pseudomembranózna kolitída druhy, vracanie, poruchy tráviaceho procesu, prechodná hyperbilirubinémia a zmeniť výsledky pečeňových testov (najmä v prípade, že pacient má ochorenie pečene);
• porážka subkutánnej vrstvy s epidermou: TEN, Stevens-Johnsonov syndróm a erytém erytému;
• poruchy funkcie urogenitálneho systému: vývoj hyperkreatininémie a zvýšenie hladín močoviny v sére dusíka.

Okrem toho sa pri parenterálnom podávaní liekov môže vyskytnúť tromboflebitída alebo bolesť v oblasti injekcie. Zaznamenáva sa závislosť takýchto reakcií na veľkosti dávky (v prípade použitia veľkých dávok sa zvyšuje riziko bolesti v oblasti podávania lieku).

[1]

Predávkovať

Intoxikácia s liekmi z cefalosporínovej skupiny môže spôsobiť prejavy, ktoré sú spojené s podráždením mozgu (napr. Záchvaty). Okrem toho otravy zvyšujú riziko a závažnosť vedľajších účinkov, ktoré sú charakteristické pre látku cefuroxím.

Ak sa u pacienta objaví predávkovanie, je nevyhnutné ihneď zastaviť liečbu (pri nízkej rýchlosti infúzie) a predpisovať symptomatické postupy. Ak má intoxikácia závažný stupeň závažnosti, redukcia cefuroxímu v sére môže byť indikovaná dialýzou.

Interakcie s inými liekmi

Liečivo je schopné oslabiť liečivý účinok perorálnej antikoncepcie - pretože mení črevnú mikroflóru a narúša estrogénnu absorpciu v gastrointestinálnom trakte. Je potrebné používať ďalšie antikoncepčné prípravky, ktoré majú odlišný princíp terapeutického vplyvu, po celú dobu spoločného podávania lieku Akcetín.

Pri používaní cefuroxímu sa majú používať iba metódy hexózovej kinázy alebo glukózooxidázy na meranie hodnôt sérového cukru. Účinok lieku na údaje o teste glukozúrie nebol zaznamenaný použitím enzýmových metód.

Liek môže meniť dáta skúšok vykonaných s použitím metód, ktoré sú založené na postupe (vrátane skúšok s Benedict Fehling a Klinitest) obnovenie meď, ale neboli pozorované vývoj falošných pozitívnych reakcií v priebehu týchto postupov (podobný účinku povahy niektorých ďalších cefalosporínov).

Akcetín neovplyvňuje výsledky testov hladín kreatinínu, pri ktorých sa používa alkalický pikrát.

Nemiešajte liek s aminoglykozidovými liekmi v jednom vstrekovacom systéme alebo striekačke.

Roztok sódy na pečenie môže zmeniť odtieň cefuroxímu, preto sa neodporúča používať ho pri výrobe injekcií lieku. Avšak ak pacient potrebuje infúziu hydrogenuhličitanu sodného, cefuroxím sa môže použiť cez kvapkací tubus.

1500 mg lieku zriedeného v injekčnej vode (15 ml) sa môže kombinovať s metronidazolom (pomer 0,5 g / 0,1 l). Takéto kvapaliny zostávajú aktívne počas nasledujúcich 24 hodín za štandardných podmienok pri izbovej teplote.

1500 mg cefuroxim a 1000 mg azlocilin, ktorý sa rozpustí v 15 ml vody pre injekcie (alebo za použitia 5000 mg azlocilin 50 ml vody pre injekcie) zostáva aktívny po celú dobu 6 hodín (pri teplote miestnosti nadmorských výškach) a 24 hodín ( v prípade, že teplota skladovania 4 ^na C).

Cefuroxím (5 mg / ml) v injekcii s 5 až 10% xylitolom sa môže udržiavať pri izbovej teplote maximálne 24 hodín.

Liečivo sa môže zmiešať s roztokmi lidokaínu (koncentrácia by mala byť maximálne 1%).

Lieky sa môžu miešať s väčšinou tekutín na infúzie. Napríklad liečivo zostane aktívne počas nasledujúcich 24 hodín (v izbových podmienkach) po zriedení v takýchto roztokoch:

• 0,9% NaCl;
• 5% injekčná glukóza;
• 0,18% NaCl s 4% injekčnou glukózou;
• 5% glukózy s 0,9%, 0,45% alebo 0,225% chloridu sodného;
• 10% injekčná glukóza;
• Ringer-laktát alebo Ringer;
• Hartman.

Stabilita lieku (po zmiešaní s 0,9% NaCl a 5% glukózy) sa nemení, keď je kombinovaná s hydrokortizónovým fosfátom sodným.

Kompatibilita je tiež známa (stabilitu zachovanie až 24 hodín pri teplote okolitého prostredia) s tekutinami pre infúziu, v ktorých štruktúra sa heparín (v dávke 10-50 jednotiek / ml) v 0,9% roztoku chloridu sodného pre infúziu s CAK ( 10-40 meq / l) v 0,9% infúznom NaCI.

[2], [3]

Podmienky skladovania

Aksetin musí byť mimo dosahu malých detí. Nemožno uložiť tekutej zmesi, ale nemožnosť okamžitého úvode, môže byť skladovaný pri teplote nadmorských výškach v 2-8 ^o C počas maximálne 24 hodín.

Čas použiteľnosti

Akcetín sa môže použiť do 2 rokov od dátumu výroby lieku.

Analógy

Analogami liekov sú prípravky Zinnat, Proxim, Cetil so Zinatsefom, Cefumaxom, Cefutilom s Aksefom a Cefuroximom s Bactilem.