Agentúra 10

Liek Agen 10 je kardiovaskulárny liek – antagonista vápnikových iónov. Je schopný blokovať vápnikové kanály, pričom primárne ovplyvňuje cievnu stenu.

Indikácia Agena 10

Liek sa používa na liečbu nasledujúcich ochorení a stavov:

• zvýšenie arteriálneho tlaku v druhom a treťom štádiu;
• rôzne priebehy ischemickej choroby srdca (napríklad stabilná angína pectoris, vazospastická angína pectoris);
• chronický priebeh srdcového zlyhania v štádiu dekompenzácie.

Formulár uvoľnenia

Liek Agen 10 sa vyrába vo forme tabliet svetlého, takmer bieleho odtieňa. Tableta je predĺžená, má na jednej strane deliaci zárez, písmeno A (podľa prvého písmena názvu lieku) a číslo 10 (označujúce dávku účinnej látky). Účinnou látkou lieku je amlodipín, ktorý je prezentovaný ako amlodipín besylát. Medzi ďalšie látky patrí MCC, dihydrogenfosforečnan vápenatý, sodná soľ karboxymetylškrobu, magnéziumstearát.

Farmakodynamika

Liečivo proti anginóze a hypotenzívum, syntetický derivát dihydropyrínu, ktoré predstavuje skupinu blokátorov kalciových kanálov druhej generácie. Znižuje príznaky ischémie myokardu, zväčšuje lúmen v koronárnych artériách a distálnych arteriolách, čím znižuje spotrebu kyslíka myokardiom a vyrovnáva predpätie srdca. Pod vplyvom lieku sa znižuje intenzita záchvatov bolesti pri srdcovom zlyhaní a znižuje sa potreba nitroglycerínu.

Liek jemne rozširuje lúmen ciev, čo tiež pomáha znižovať krvný tlak. Jednorazové užitie lieku zabezpečuje stabilizáciu krvného tlaku počas dňa. V prípade ischemickej choroby srdca vykazuje liek antisklerotické a kardioprotektívne účinky a tiež znižuje hypertrofické prejavy v tkanive myokardu ľavej komory, ktoré sa vyskytujú pri konštantne zvýšenom krvnom tlaku. Pri ťažkom chronickom srdcovom zlyhaní znižuje pravdepodobnosť zástavy srdca.

Agen 10 neovplyvňuje srdcovú vodivosť ani kontraktilitu srdcového svalu, ale môže normalizovať srdcovú frekvenciu, znížiť agregáciu krvných doštičiek a znížiť riziko tvorby trombov. Liek zvyšuje glomerulárnu renálnu filtráciu a odstraňuje prebytočný sodík z krvného obehu.

Agen 10 neovplyvňuje metabolické procesy v tele.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa liek dobre vstrebáva, pričom maximálne množstvo účinnej látky v sére sa zistí do 6-12 hodín po podaní lieku.

Biologická dostupnosť lieku je 64 – 80 %.

Percento distribúcie môže byť približne 21 l/kg. Množstvo skonzumovanej potravy a jej prítomnosť v žalúdku neovplyvňujú stupeň absorpcie lieku.

Vedecký výskum ukázal, že v priemere 97 % distribuovanej účinnej látky sa viaže na plazmatické bielkoviny.

Polčas rozpadu lieku môže byť od 35 do 50 hodín. Stabilita množstva látky v krvnom sére sa dosiahne 7. až 8. deň nepretržitého užívania lieku.

Biotransformácia účinnej látky prebieha v pečeni, kde sa pozoruje premena na neaktívnu formu metabolitov.

Účinná zložka lieku sa z tela vylučuje močom: až 10 % celkového množstva je v nezmenenej forme, až 60 % tvoria neaktívne metabolity.

Účinná zložka lieku nie je náchylná na hemodialýzu.

[ 5 ]

Dávkovanie a podávanie

Agen 10 sa má užívať perorálne, pol tablety (5 mg) denne. V priebehu 1-2 týždňov sa dávka lieku postupne zvyšuje na jednu tabletu (10 mg) jedenkrát denne.

Pri dlhodobej liečbe hypertenzie sa predpisuje udržiavacia dávka nie vyššia ako ¼ – ½ tablety denne.

Pri angíne pectoris sa vyžaduje užívanie ½ alebo celej tablety denne naraz.

Pacientom s nízkym vzrastom a podváhou, starším ľuďom, pacientom s patológiou pečene a chronickou ischemickou chorobou srdca sa liek predpisuje v dávke ¼ tablety denne, v prípade potreby sa dávka postupne zvyšuje na ½ a celú tabletu denne.

Tableta sa užíva bez žuvania, bez ohľadu na príjem jedla, zapíja sa vodou, čajom alebo džúsom.

Dokončenie liečby sa vykonáva postupným znižovaním dávky, aby sa zabránilo vzniku abstinenčného syndrómu. Neodporúča sa náhle ukončiť užívanie lieku.

Liek by ste nemali užívať sami bez konzultácie s odborníkom.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Používajte Agena 10 počas tehotenstva

Keďže neexistujú vedecky overené údaje o užívaní tohto lieku počas tehotenstva a laktácie, užívanie lieku Agen 10 počas týchto období sa neodporúča. Rozhodnutie o predpísaní lieku tehotným a dojčiacim ženám môže urobiť odborník individuálne na základe posúdenia možných rizík a prínosov liečby.

Kontraindikácie

Použitie lieku sa neodporúča v prípade precitlivenosti na zložky lieku alebo na iné lieky zo skupiny dihydropyridínov.

Agen 10 sa nepredpisuje pri nízkom krvnom tlaku, počas tehotenstva a dojčenia.

Liek sa má používať s opatrnosťou v prípadoch získaných srdcových chýb (mitrálna a aortálna stenóza), progresívneho chronického srdcového zlyhania, v akútnej fáze infarktu myokardu a u starších pacientov.

Liek sa neodporúča používať v kombinácii s inými liekmi bez súhlasu ošetrujúceho lekára.

Počas liečby liekom Agen 10 je potrebné sledovať hmotnosť pacienta, pretože tento liek môže vyvolať rozvoj obezity. Je tiež potrebné sledovať stav ďasien pravidelnými návštevami zubára.

Liek používajú iba dospelí pacienti, pretože jeho použitie u detí nebolo skúmané.

[ 6 ], [ 7 ]

Vedľajšie účinky Agena 10

Pri užívaní Agen 10 sa môžu vyskytnúť niektoré vedľajšie účinky:

• nespavosť alebo ospalosť, podráždenosť, plačlivosť, depresia alebo úzkosť;
• zvýšená únava, bolesti hlavy, sklon k náhlym výkyvom nálad;
• kŕče, poruchy vedomia, poruchy citlivosti v končatinách, trasenie rúk, asténia;
• bolesť žalúdka, nevoľnosť, smäd, zmeny telesnej hmotnosti, poruchy čriev, zápalové ochorenia tráviaceho systému;
• rýchly alebo pomalý srdcový tep, opuch dolnej časti tela, extrasystoly, bolesť na hrudníku, pretrvávajúci nízky krvný tlak, migréna;
• časté a bolestivé močenie, zhoršená sexuálna funkcia a libido;
• bolesť svalov, kĺbov, kostí;
• dermatitída, plešatosť, alergické reakcie, svrbivá dermatóza;
• zhoršenie zrakových funkcií, zápal spojiviek, dvojité videnie a bolesť očí, poruchy slzenia;
• tinnitus, krvácanie z nosa, hyperhidróza;
• gynekomastia mužského typu, bolesti chrbta, obezita;
• pocit tepla, začervenanie tváre.

Zriedkavo sa môžu pozorovať poruchy koordinácie, zhoršenie pamäti a príznaky agitovanosti (motorický nepokoj).

Krvný test môže preukázať bilirubinémiu, vysokú aktivitu krvných enzýmov.

[ 8 ], [ 9 ]

Predávkovať

Medzi príznaky predávkovania liekom Agen 10 patrí zrýchlený srdcový tep, znížený krvný tlak v dôsledku nadmerného uvoľnenia a rozšírenia ciev.

Ak sa zistia príznaky predávkovania, je potrebné vykonať výplach žalúdka, podať suspenziu sorbentov (sorbex, aktívne uhlie). V prípade potreby je možné podať injekcie liekov na podporu srdca a ciev a prijať symptomatické terapeutické opatrenia. Opatrenia v prípade predávkovania by mali zahŕňať povinné monitorovanie diurézy a objemu cirkulujúcej krvi, posúdenie stavu pľúcneho systému a srdca.

Na spomalenie účinkov veľkého množstva lieku na telo sa môže glukonát vápenatý podávať intravenóznou injekciou.

Interakcie s inými liekmi

Nasledujúce lieky môžu ovplyvniť účinok lieku na zníženie krvného tlaku:

• nesteroidné protizápalové lieky (aspirín, ibuprofén, diklofenak);
• hormonálne lieky - estrogény (v dôsledku zadržiavania sodíkových iónov);
• sympatomimetiká (adrenalín, efedrín, salbutamol);
• α-adrenergné agonisty (norepinefrín, fenylefrín, metaraminol, mefentermín, metoxamín).

Lieky, ktoré inhibujú mikrozomálnu oxidáciu (ketokonazol, erytromycín, cyklosporín), zvyšujú koncentráciu Agenu 10 v krvnom sére, čo môže viesť k zvýšeným vedľajším účinkom lieku. Zároveň lieky, ktoré indukujú pečeňové mikrozomálne enzýmy (rifampicín, fenobarbital, fenytoín), sú schopné znížiť množstvo Agenu 10 v krvi.

Diuretiká (hydrochlorotiazid, indapamid, furosemid, spironolaktón), β-blokátory (timolol, metoprolol, labetalol), ACE inhibítory (kaptopril, enalapril, fosinopril) zvyšujú hypotenzné a antianginózne účinky Agenu 10. Hypotenzný účinok je tiež zosilnený α-blokátormi (tropafén, prazosín), amiodarónom, chinidínom, neuroleptikami (chlórpromazín, haloperidol, zeldox).

Liek neovplyvňuje účinok digitoxínu a warfarínu.

Užívanie lieku spolu s liekmi obsahujúcimi lítium (uhličitan lítny, oxybutyrát, nikotinát lítny) môže viesť k objaveniu sa príznakov neurotoxikózy, ktorá sa vyznačuje rozvojom dyspeptických javov a porúch koordinácie.

Súčasné užívanie chinidínu a prokaínamidu s Agenom 10 môže viesť k predĺženiu QT intervalu na EKG.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Podmienky skladovania

Liek Agen 10 sa zvyčajne uchováva v pôvodnom obale pri teplote do 24 °C, v suchu a tme. Liek uchovávajte mimo dosahu detí.

[ 16 ], [ 17 ]

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti lieku Agen 10 je až 3 roky. Akýkoľvek nepoužitý liek po exspirácii sa musí zlikvidovať.