Alendra

Alendra je liek, ktorý ovplyvňuje mineralizáciu a štruktúru kostí.

Alendronát Na je predstaviteľom aminobisfosfonátovej kategórie, umelého analógu prírodného pyrofosfátu. Liek inhibuje precipitáciu fosforečnanu Ca, blokuje proces jeho premeny na hydroxyapatit a okrem toho spomaľuje agregáciu kryštálov apatitu, vytvára väčšie kryštály a zvyšuje rýchlosť spätného rozpúšťania týchto kryštálov.

Selektívny účinok je spojený so silnou afinitou pozorovanou u bisfosfonátov k prvkom minerálnych kostí. Liek má účinok ako účinná (nehormonálna) špecifická látka, ktorá spomaľuje kostnú resorpciu sprostredkovanú osteoklastmi. Konečné určenie presného princípu vývoja tohto procesu zatiaľ zlyhalo.

[1]

Indikácia Alendra

Používa sa na liečbu osteoporózy, ktorá sa vyvíja počas postmenopauzy. Liek znižuje pravdepodobnosť zlomenín v bedrových kostiach, ako aj chrbticu.

[2], [3], [4]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie terapeutickej látky sa uskutočňuje v tabletách - 4 kusy vnútri bunkového zväzku. V krabici - 1 takéto balenie.

Farmakodynamika

Liek pomáha vytvoriť pozitívnu rovnováhu vo vzťahu k oprave a resorpcii kosti. Zvyšuje hustotu minerálnych kostí v panvovej oblasti chrbticou a pomáha vytvárať kosti, ktoré majú zdravú histologickú štruktúru.

Alendra zabraňuje vzniku nových zlomenín kostí. Znižuje hodnoty Ca v sére, spomaľuje kostnú resorpciu a znižuje jej objem, uvoľňovaný z kostného tkaniva.

Účinok medikamentov na zníženie vápnika, sprostredkovaný útlakom osteoklastov, sa vyvíja po 1-2 dňoch.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Farmakokinetika

Alendronát Na je absorbovaný v gastrointestinálnom trakte 25%. Úroveň absolútnej biologickej dostupnosti tabliet (do 5 - 10 mg), ktoré sa užívajú nalačno 2 hodiny pred jedlom, je 0,64% (u ženy) a 0,59% (u človeka).

Index biologickej dostupnosti klesá (približne o 40%) v prípade použitia lieku 0,5-1 hodiny pred obvyklými raňajkami. Hodnoty biologickej dostupnosti lieku budú nízke, ak sa užívajú s jedlom alebo 2 hodiny po jedle. Zavedenie lieku spolu s nápojmi (medzi nimi káva, minerálna voda a pomarančový džús) znižuje hodnotu biologickej dostupnosti o 60%.

Testy s účasťou zvierat určili, že po intravenóznej injekcii alendronátu Na mg 1 mg / kg sa látka po určitú dobu distribuuje do mäkkých tkanív, ale neskôr sa skôr rýchlo distribuuje.

Polovica porcie, ktorá bola absorbovaná v nezmenenom stave, sa vylučuje prevažne obličkami (počas 72 hodín), zvyšok sa kumuluje v kostných tkanivách na dlhú dobu. Jeho vylučovanie je veľmi pomalé - v dôsledku syntézy s kostným tkanivom. Termín polčas kostnej medikácie trvá niekoľko rokov.

Približne 78% látky sa syntetizuje s proteínom intraplasmy a nepodieľa sa na metabolických procesoch. Plazmatické hodnoty liečiva sú pomerne nízke (pod 5 ng / ml) a znižujú sa o 95% v období 6 hodín po infúzii.

Pri jednorazovom použití 10 mg liečiva boli indikátory intrarenálneho klírensu 71 ml za minútu; celkový objem pri maximálnom objeme 0,2 litra za minútu.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Dávkovanie a podávanie

Aplikujte liek v dávkach 70 mg (1 tableta), 1 krát týždenne.

Pre osteoporózu neexistuje optimálne trvanie cyklu liečby bisfosfonátmi. Rozhodnutie o potrebe pokračovať v kurze by mal absolvovať ošetrujúci lekár, individuálne pre každého pacienta, pričom sa zohľadní pomer prínosov a existujúcich rizík (najmä po 5+ rokoch užívania lieku).

Pilulka sa prehltne, zapije sa obyčajnou vodou, najmenej pol hodiny pred prvým použitím potravín, nápojov alebo iných liekov. Iné nápoje (vrátane minerálnej vody), potraviny a niektoré liečivé látky môžu viesť k zníženiu absorpcie alendronátu Na.

Na zjednodušenie prechodu liečiva vo vnútri žalúdka, ktoré zníži jeho dráždivý účinok na sliznice orofaryngu s pažerákom, musíte liek použiť, vypiť najmenej 0,2 litra čistej vody (ráno, po spaní); žuvacie pilulky nemôže, pretože to môže spôsobiť vredy v orofarynx. Prvé použitie potravy denne by sa malo uskutočniť aspoň po pol hodine od okamihu aplikácie prvej tablety. Pacient by nemal ležať v čase minimálne pol hodiny po zavedení lieku. Je zakázané užívať lieky večer pred spaním alebo keď ráno vstávate z postele.

Interval medzi podaním Alendry a iných liečiv (perorálne) má trvať aspoň pol hodiny.

Dopĺňanie kalciferolom s Ca je potrebné - v prípadoch, keď je nedostatočné množstvo týchto prvkov dodávané s jedlom.

Lieky sa musia konzumovať v ten istý deň v týždni. Ak bol príjem omylom vynechaný, vezmite si pilulku ráno na druhý deň. Aplikácia ďalej pokračuje obvyklým spôsobom - nová tabletka sa opije v deň, ktorý bol pôvodne vybraný na konzumáciu.

[26], [27]

Používajte Alendra počas tehotenstva

Nemôžete priradiť Alendra tehotné alebo dojčiace ženy.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie patrí:

• ťažká intolerancia spojená s alendronátom Na alebo iným prvkom liečiva;
• hypokalciémia;
• ochorenia postihujúce pažerák (achalázia alebo striktúra), pri ktorých dochádza k oneskoreniu pri odstraňovaní jeho obsahu;
• neschopnosť stáť alebo sedieť aspoň pol hodiny;
• zlyhanie funkcie obličiek pri ťažkom (hodnoty CC - <35 ml za minútu).

[18], [19], [20], [21]

Vedľajšie účinky Alendra

Hlavné nepriaznivé symptómy:

• imunitné lézie: príznaky intolerancie, vrátane alergie, urtikárie a angioedému;
• poruchy spojené s funkciou NA: závraty alebo bolesti hlavy, ako aj porucha chuti (objavenie sa neobvyklej alebo horkej chuti po užívaní liekov);
• poruchy zraku: episkleritída alebo skleritída, ako aj uveitída;
• problémy s prácou sluchových orgánov: osteonekróza, postihujúca vonkajšiu časť zvukovodu (komplikácia, ktorá sa často vyskytuje pri používaní bisfosfonátov) a závraty;
• príznaky spojené s činnosťou gastrointestinálneho traktu: zápcha, vredy v ústach, pažerák alebo hltan, pálenie záhy, bolesť brucha, nadúvanie, dysfágia a dyspepsia a okrem zvracania, erózie pažeráka, napätia peritoneálnej steny, nevoľnosti, ezofagitídy a regurgitácie obsah žalúdka. Okrem toho sa vo vnútri pažeráka, meleny a perforácií, krvácania alebo vredov v gastrointestinálnej oblasti (ústna dutina, žalúdok s pažerákom a hltanom) môžu objaviť striktúry;
• lézie podkožných vrstiev a epidermy: erytém, alopécia, vyrážky, fotosenzitivita, pruritus a epidermálne prejavy, medzi ktorými sú TEN a SJS;
• problémy s prácou spojivového tkaniva a ODA: maxilárna osteonekróza, bolesť postihujúca kĺby s kosťami alebo svalmi, opuch kĺbov a atypické zlomeniny v zóne stehennej kosti;
• metabolické poruchy: hypokalcémia, ktorá je sprevádzaná relevantnými klinickými príznakmi (zvyčajne spojená s prítomnosťou zrážacích faktorov);
• systémové prejavy: dočasné poruchy (malátnosť a bolesti svalov; príležitostne horúčka), často sa vyvíjajúce v počiatočnom štádiu liečby a okrem toho periférny edém a asténia;
• indikácie laboratórnych testov: hypokalcémia alebo fosfatémia (v prípade použitia 10 mg / kg alendronátu denne).

[22], [23], [24], [25]

Predávkovať

V prípade otravy sa vyvinie hypofosfatémia a -kalcémia a navyše negatívne prejavy postihujúce hornú časť gastrointestinálneho traktu (pálenie záhy, žalúdočná dysfunkcia, gastritída, ezofagitída alebo žalúdočný vred).

Ak chcete syntetizovať alendronát, musíte piť mlieko alebo používať antacidá. Vzhľadom na existujúcu pravdepodobnosť podráždenia v oblasti pažeráka nie je možné vyvolať zvracanie; Okrem toho musí byť obeť neustále vzpriamená.

[28]

Interakcie s inými liekmi

Porušenie absorpcie lieku sa môže vyskytnúť pri užívaní s nápojmi (aj s minerálnou vodou), potravinami, antacidami, látkami Ca (medzi nimi aj potravinárske prísady) a niektorými ďalšími liekmi na požitie. Interval medzi použitím takýchto látok by mal byť aspoň pol hodiny.

Zavedenie NSAID môže dráždiť gastrointestinálny trakt. Preto je potrebné tieto lieky veľmi starostlivo kombinovať s liekom Alendra.

[29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Podmienky skladovania

Alendra by sa mala uchovávať na mieste uzavretom pre prenikanie malých detí. Hodnoty teploty nie sú vyššie ako 25 ° C.

[36]

Čas použiteľnosti

Alendra sa môže používať po dobu 3 rokov od výroby farmaceutického výrobku.

Žiadosť pre deti

Liek sa nepoužíva v pediatrii (do 18 rokov).

Analógy

Analógy liekov sú lieky Londromax s Ostemaxom.

[37], [38], [39], [40], [41], [42], [43], [44]