Alerzin

Rýchlo sa rozvíjajúca ekonomika, chemikálie pre domácnosť, ktoré mali s dobrými úmyslami uľahčiť ženám prácu, a ako vedľajší účinok - dnes je dosť ťažké nájsť človeka, ktorý netrpí aspoň jedným prejavom alergickej reakcie. Každý rok sa dopĺňajú rady tých, ktorí sú vystavení „sezónnym alergiám“, teda reakcii tela na konkrétny dráždivý faktor, ktorý je viazaný na zmeny ročných období, napríklad alergia na peľ kvitnúcich rastlín, reakcia na chlad a iné. Antihistaminiká na systémové použitie, pôsobiace na dýchací systém, Alerzin, vyrábané farmaceutickým závodom Egis (Maďarsko) - to je dôstojné riešenie vzniknutého problému.

Indikácia Alerzina

Farmakologický liek bol vyvinutý výrobcom ako systémový antihistaminikum, a preto sú indikácie na použitie lieku Alerzin nasledovné:

1. Symptomatická liečba objavujúcich sa príznakov idiopatickej urtikárie, ktorá prešla do štádia chronického ochorenia.
2. Alergická nádcha sezónneho charakteru (senná nádcha).

Celoročná alergická nádcha.

Formulár uvoľnenia

Zloženie lieku je založené na hlavnej účinnej látke levocetirizín hydrochloride, ktorého kvantitatívny ukazovateľ je 5 mg v jednej jednotke lieku, levocetirizín, ak sa prepočíta na suchú 100% chemickú zlúčeninu, je 4,21 mg. Existuje aj množstvo ďalších chemických zlúčenín vrátane monohydrátu laktózy.

Na farmakologickom trhu je forma uvoľňovania lieku Alerzin prezentovaná v niekoľkých variantoch:

1. Tablety sú navrchu chránené špeciálnym rozpustným povlakom. Na obale je sedem jednotiek lieku. V lekárňach nájdete kartónové škatule s jednou alebo dvoma doskami s liekom.
2. Vyrába sa aj roztok v kvapkách (bezfarebná kvapalina bez sedimentu), ktorý sa naleje do 20 ml tmavých sklenených fliaš. Fľaštička je balená v klasickom kartónovom obale. Kvapky, ktoré majú sladkú chuť, sa užívajú perorálne, tekutina má mierne znateľný pižmový zápach.

Farmakodynamika

Predmetný liek patrí do kategórie selektívnych liekov schopných inhibovať H1-histamínové receptory a byť kompetitívnym antagonistom histamínu. Hlavnou účinnou látkou lieku je levocetirizín - stabilný R-enantiomér, izomérna odroda cetirizínu, vybavená ľavostrannou rotáciou. Farmakodynamika Alerzinu, a najmä levocetirizínu, je podobná charakteristikám periférnych H1-receptorov. Alerzín účinne ovplyvňuje vaskulárnu permeabilitu, histamín-dependentnú možnosť vzniku alergických prejavov, znižuje pohyb eozinofilov, inhibuje a obmedzuje uvoľňovanie zápalových mediátorov. Podanie levocetirizínu umožňuje predchádzať vzniku alebo uľahčovať priebeh alergických prejavov.

Alerzin vykazuje vysoké protizápalové, antiexudatívne vlastnosti, dokonale zmierňuje podráždenie a svrbenie. Zároveň nebol zaznamenaný žiadny významný vplyv na zníženie schopnosti mozgových buniek prenášať nervové signály (anticholinergný parameter) a blokádu 5-HT M2 (S M2) receptorov (antiserotonínový indikátor).

Po dosiahnutí požadovaných terapeutických dávok Alerzin nevykazuje tendenciu k sedatívnemu účinku na telo pacienta. Po užití sa účinok lieku začína prejavovať v intervale od štvrť hodiny do hodiny a trvá dva dni. Časové parametre závisia od individuálnych charakteristík tela pacienta.

Farmakokinetika

Základná chemická zlúčenina daného lieku - levocetirizín - je derivátom cetirizínu, preto je farmakokinetika Alerzinu lineárna a prakticky sa nelíši od farmakokinetiky cetirizínu.

Účinná látka levocetirizín sa dobre vstrebáva cez gastrointestinálnu sliznicu a po päťdesiatich minútach sa pozoruje jej maximálna koncentrácia v krvnom sére: pri jednorazovej dávke je tento parameter (Cmax) 270 ng/ml, druhé podanie už ukazuje hodnotu 308 ng/ml (pri dávke 5 mg Alerzinu). Úroveň absorpcie lieku nezávisí od podanej dávky a nemení svoje ukazovatele v závislosti od času a množstva prijatého jedla. Tieto parametre ovplyvňujú iba čas dosiahnutia maximálneho množstva účinnej látky v plazme. Liek vykazuje 100% biologickú dostupnosť.

Časť liečiva (približne 14 %) sa v tele metabolizuje. Tento proces je reprezentovaný reakciami, ako je dealkylácia kyslíka, dealkylácia dusíka, oxidácia a reakcia s taurínom. Oxidácia prebieha v prítomnosti izofórov CYP, zatiaľ čo dealkylácia prebieha za priamej účasti cytochrómu CYP 3A4.

Účinná látka vykazuje vysokú úroveň väzby na krvné bielkoviny, ktorej ukazovateľ dosahuje 90 %. Doteraz neexistujú objektívne informácie o schopnosti účinnej látky difundovať cez hematoencefalickú bariéru. Taktiež nie sú k dispozícii údaje o možnostiach distribúcie lieku v tkanivách rôznych orgánov, bola zaznamenaná nevýznamná koncentrácia levocetirizínu v bunkách centrálneho nervového systému, maximum je v obličkách a pečeni. Kritérium distribučného objemu je 0,4 l na kilogram hmotnosti pacienta.

Väčšina lieku a jeho metabolitov sa využíva a vylučuje prevažne aktívnou tubulárnou sekréciou a glomerulárnou filtráciou. Vylučovanie z tela prebieha močom močovými cestami (približne 85,4 %) a malé množstvo stolicou.
Polčas rozpadu T1/2 je v závislosti od individuálnych charakteristík tela a jeho zdravotného stavu šesť až deväť hodín. Tento ukazovateľ je u malých pacientov nižší, ale oficiálne údaje zatiaľ neexistujú.

Celkový klírens u dospelých pacientov je charakterizovaný hodnotou 0,63 ml/min/kg. Treba poznamenať, že klírens levocetirizínu súvisí s príslušným parametrom kreatinínu. Na základe toho, ak má pacient v anamnéze patologické zmeny vo funkcii obličiek, stredne závažné alebo závažné, interval medzi podávaním lieku Alerzin sa má upraviť podľa tohto parametra (indikácie klírensu kreatinínu). V prípade úplného zastavenia vylučovania moču obličkami (anúria) sa celkový klírens pacienta znižuje približne o 80 %.

V prípade hemodialyzačného zákroku trvajúceho klasické štyri hodiny je množstvo levocetirizínu vylúčeného počas tohto obdobia menšie ako 10 %.

Dávkovanie a podávanie

V závislosti od predpísanej formy podávania sa spôsob aplikácie a dávka podávaného lieku mierne líšia. Obe formy užíva pacient perorálne s potrebným množstvom tekutiny. Roztok sa pred použitím odmeria dávkovačom a pridá sa do pohára s malým množstvom vody, kde sa zmieša. Vďaka tomu sa liek ľahšie a účinnejšie užíva. Zriedené zloženie sa musí vypiť ihneď, bez toho, aby sa odložilo na neskôr - inak sa jeho účinnosť znižuje. Ak je predpísaná tabletová forma, liečivá jednotka sa musí prehltnúť bez žuvania spolu s potrebným množstvom tekutiny.

Pre deti staršie ako šesť rokov a dospelých pacientov sa denná dávka predpisuje ako 5 mg levocetirizínu, čo zodpovedá jednej potiahnutej tablete alebo 20 kvapkám roztoku. Liek sa užíva jedenkrát denne.

Novorodencom vo veku od šiestich mesiacov do jedného roka sa predpisuje iba kvapková forma uvoľňovania, pričom dávka je 1,25 mg, čo zodpovedá piatim kvapkám, ktoré sa podávajú do tela raz denne. Pre dojčatá, ktoré ešte nedosiahli vek šesť mesiacov, sa užívanie levocetirizínu neodporúča, pretože údaje o účinkoch lieku na túto vekovú kategóriu pacientov sú veľmi obmedzené.

Pre deti vo veku od jedného do dvoch rokov je odporúčaná dávka 2,5 mg, čo zodpovedá desiatim kvapkám podávaným do tela dvakrát denne.

Pre deti vo veku od dvoch do šiestich rokov je odporúčaná dávka 2,5 mg, čo zodpovedá desiatim kvapkám rozdeleným do dvoch denných dávok.

Ale v závislosti od stavu pacienta ošetrujúci lekár individuálne upravuje trvanie liečby, spôsob podávania a dávkovanie levocetirizínu.

Ak pacient trpí aj renálnou dysfunkciou, dávkovanie lieku Alerzin sa upraví. Výrobca v tejto veci uvádza nasledujúce odporúčania:

• Ak sa počas klinických štúdií klírens kreatinínu pacienta pohybuje v rozmedzí 30 až 49 ml/min, odporúčaná dávka lieku je 5 mg, čo zodpovedá jednej tablete alebo 20 kvapkám roztoku. Interval medzi dávkami sa má dodržiavať 48 hodín (dva dni).
• Ak výsledok testu ukazuje klírens kreatinínu pod 30 ml/min, odporúčaná dávka lieku je 5 mg, čo zodpovedá jednej tablete alebo 20 kvapkám roztoku. Interval medzi dávkami by mal byť 72 hodín (tri dni).

Ak je pacient v dôchodkovom veku, ale analýza nepreukázala žiadne abnormality funkcie obličiek, nie je potrebné upravovať dávkovanie lieku Alerzin. V opačnom prípade sa množstvo lieku predpisuje v závislosti od klírensu kreatinínu podľa vyššie uvedených odporúčaní.

Ak má pacient v anamnéze iba zlyhanie pečene, nie je potrebné upravovať dávku podávaného lieku.

U detí s poruchou funkcie obličiek sa množstvo lieku vyberá individuálne, berúc do úvahy ich hmotnosť a hladinu klírensu kreatinínu.

Trvanie liečby priamo závisí od objavujúcich sa príznakov. V prípade chronickej alergickej nádchy môže liečba Alerzinom trvať jeden rok.

Používajte Alerzina počas tehotenstva

Vzhľadom na to, že v súčasnosti neexistujú žiadne údaje o schopnosti účinnej látky daného lieku, levocetirizínu, preniknúť hematoencefalickou bariérou, užívanie lieku Alerzin počas tehotenstva sa neodporúča. Neexistujú ani spoľahlivé fakty o bezpečnosti levocetirizínu pre normálny vývoj embrya.

Ak je počas obdobia, keď mladá matka dojčí svoje novorodené dieťa, potrebná liečba alergie, dojčenie sa musí počas liečby prerušiť po predchádzajúcej konzultácii s ošetrujúcim lekárom.

Kontraindikácie

Akýkoľvek liek používaný v terapeutickej liečbe má určitý účinok na telo pacienta, lokálne alebo systémovo. Preto sú možné kontraindikácie pre použitie lieku Alerzin. Sú to:

• Zvýšená individuálna citlivosť na levocetirizín alebo iné zložky lieku, ako aj na viacero piperazínových derivátov.
• Vzhľadom na to, že povrchový povlak lieku obsahuje monohydrát laktózy, tabletová forma sa neodporúča pacientom s anamnézou glukózo-galaktózovej malabsorpcie, galaktozémie alebo nedostatku laktózy.
• Alerzin vo forme tabliet nie je predpísaný, ak ho pacient nepoužíval dva roky, kvôli nedokonalosti jeho fyziologického vývoja.
• Kontraindikácie pre použitie Alerzinu zahŕňajú tehotenstvo a laktáciu.
• Ak je klírens kreatinínu nižší ako 10 ml/min a pacient má zjavnú závažnú renálnu dysfunkciu.
• Starší pacienti. Zmeny súvisiace s vekom môžu spôsobiť zníženie glomerulárnej filtrácie a levocetirizín má tendenciu spôsobovať retenciu moču.
• Ľudia s poruchou funkcie obličiek by mali užívať liek veľmi opatrne, pričom by mali upraviť dávkovanie a interval podávania.
• Pri predpisovaní levocetirizínu je potrebná opatrnosť, ak pacient vedie vozidlo alebo obsluhuje stroje, ktoré si vyžadujú osobitnú pozornosť a sú potenciálne nebezpečné.
• Stav tela pacienta, ktorý zvyšuje pravdepodobnosť zadržiavania moču. Napríklad poranenie miechy alebo hyperplázia prostaty atď.
• Sklon tela k alergickým reakciám.
  

Vedľajšie účinky Alerzina

Lieky na báze levocetirizínu sú väčšinou dobre tolerované telom pacienta, ale za určitých okolností sa môžu vyskytnúť negatívne príznaky. Pri užívaní Alerzinu sa v niektorých prípadoch môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• Gastrointestinálny trakt a ďalšie tráviace orgány môžu reagovať:

• Smäd spôsobený suchosťou ústnej sliznice.
• Hnačka a zápcha.
• Kŕče v žalúdku sú reakciou na podráždenie sliznice tráviaceho traktu.
• Hepatitída.
• Nevoľnosť, ktorá, ak je obzvlášť intenzívna, vedie k zvracaniu.
• Poruchy močenia, retencia moču.
• Zlyhanie v produkcii pečeňových enzýmov.

• Reakcia centrálneho nervového systému:

• Nespavosť alebo naopak ospalosť.
• Poruchy chuti.
• Mdloby.
• Výskyt dýchavičnosti.
• Závraty.
• Mierna psychopatologická porucha (asténia).
• Zvýšená únava.
• Znížená citlivosť kože (parestézia).
• Trasenie a kŕče.
• Pocit eufórie a halucinácie.
• Emocionálna nestabilita, samovražedné myšlienky.
• Príznaky bolesti v oblasti hlavy.

• Prejavy alergie:

• Podráždenie pokožky.
• Žihľavka.
• Anafylaxia.
• Hyperémia.
• Svrbenie.
• Kožné vyrážky.
• Edém, v obzvlášť závažných prípadoch až po Quinckeho edém.

• Reakcia kardiovaskulárneho systému sa prejavuje zvýšenou srdcovou frekvenciou.
• Zrakový orgán môže reagovať poruchou jasnosti a zreteľnosti vnímania obrazu.
• Prejavy rôznej povahy:

• Myalgia je bolesť svalov rôznej intenzity a povahy.
• Zvýšenie telesnej hmotnosti.
• Zvýšená chuť do jedla.

Ak sa objaví jeden alebo viacero z vyššie uvedených príznakov, mali by ste prestať užívať Alerzin. To môže stačiť na to, aby patologické prejavy samy odzneli. Nebolo by však na škodu poradiť sa so svojím lekárom a informovať ho o negatívnych účinkoch na organizmus.

Predávkovať

Ak pacient počas liečby dostatočne zodpovedne dodržiava odporúčané pokyny a dávkovanie lieku, netreba sa obávať prekročenia dávky Alerzinu. Ak boli pokyny porušené a predávkovanie liekom sa napriek tomu vyskytlo, telo pacienta dokáže na túto skutočnosť reagovať zmenou nálady a stavu tela: pozoruje sa ospalosť, ktorú prudko nahrádza zvýšená podráždenosť a naopak.

V súčasnosti neexistuje jasné antidotum, ktoré by blokovalo účinky levocetirizínu. Preto, ak sa objavia tieto príznaky, mali by ste sa poradiť s odborníkom. Vykoná vyšetrenie, upraví dávkovanie a v prípade potreby predpíše symptomatickú alebo podpornú liečbu. Ak od podania veľkej dávky levocetirizínu neuplynuli viac ako dve hodiny, bolo by vhodné vyvolať vracanie alebo vypláchnuť žalúdok. Hemodialýza nie je v tejto situácii účinná.

Interakcie s inými liekmi

Akákoľvek komplexná liečba je príležitosťou na zvýšenie účinnosti liečby, ale aj pravdepodobnosťou, že povedie k opačnému, neočakávanému výsledku. Preto je správny tandemový výber liekov povinnosťou každého lekára, od ktorého závisí zdravie a niekedy aj život jeho pacienta. Správna voľba závisí od úrovne kvalifikácie a skúseností lekára. Pri zavádzaní akéhokoľvek lieku do liečebného protokolu je potrebné poznať ich vzájomný vplyv v prípade spoločného užívania. Zvážme interakciu Alerzinu s inými liekmi, ktorá je spôsobená farmakodynamickými vlastnosťami levocetirizínu.

Dvojice Alerzinu v kombinácii s pseudoefedrínom, cimetidínom, diazepamom, azitromycínom, glipizidom, ketokonazolom alebo erytromycínom fungujú dobre a dobre sa dopĺňajú.

Alerzín sa má podávať s opatrnosťou spolu so sedatívami, pretože ich vzájomný vplyv a celkový účinok na organizmus pacienta nie sú úplne jasné. V prípade užívania Alerzínu spolu s liekmi, ktoré tlmia receptory centrálneho nervového systému, levocetirizín mierne zosilňuje ich vlastnosti.

Pri tandemovom podávaní levocetirizínu a teofylínu v dennej dávke 0,4 g sa pozoruje mierny pokles klírensu levocetirizínu, približne o 16 %.

Súčasné užívanie daného lieku a etylalkoholu je neprijateľné.

Čas a objem príjmu potravy nemajú taký významný vplyv na terapeutické vlastnosti lieku. Levocetirizín sa však nemá užívať s jedlom. V tomto prípade dochádza k miernemu zníženiu absorpcie lieku gastrointestinálnou sliznicou.

[ 1 ], [ 2 ]

Podmienky skladovania

Účinnosť použitého lieku závisí od toho, ako správne sa dodržiavajú podmienky skladovania lieku Alerzin. Tento liek by sa mal skladovať v miestnosti s teplotou nepresahujúcou 25 stupňov Celzia. Skladovacie miesto by malo byť suché a mimo dosahu svetla, najmä priameho slnečného žiarenia. Miesto by malo byť obmedzené pre prístup malých detí.

Čas použiteľnosti

Ak sú splnené všetky podmienky skladovania lieku, trvanlivosť daného lieku je dva roky. Ak je liek vo forme kvapiek, po otvorení fľaše sa jeho požadovaná terapeutická účinnosť zachová počas nasledujúcich štyroch týždňov. Potom sa kvapky Alerzin nemajú používať. Konečný dátum spotreby lieku musí byť uvedený na obale.