Alimta

Alimta je antimetabolit a má silný protinádorový účinok. Jej hlavnou účinnou zložkou je pemetrexed, viacúčelový antifolát, ktorý môže spomaliť aktivitu takých prvkov, ako sú DHFR, TS a GARFT (sú hlavnými enzýmami závislými od folátov, ktoré sa podieľajú na biosyntéze tymidínových jadier purínom).

Vo vnútri buniek prechádza aktívny prvok s účasťou štruktúr syntetizujúcich proteínové foláty, ktoré majú funkciu pohybu, ako aj transportéra predtým obnovených folátov. V tomto čase sa pemetrexed pôsobením enzýmu FPGS transformoval, čím sa získala polyglutamátová forma.

Indikácia Alimta

Používa sa pri liečbe takýchto zhubných nádorov:

• Pleuramesotheliom ;
• lokálne častý karcinóm pľúc;
• nemalobunkový a neplúcny karcinóm pľúc, ktorý má metastatickú formu (adenokarcinóm alebo karcinóm veľkých buniek).

[1]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie terapeutickej látky sa uskutočňuje vo forme infúzneho prášku vo vnútri banky. V balení 1 fľaša.

[2]

Farmakodynamika

Pretože metabolické prvky polyglutamínu majú predĺžený polčas, predlžuje sa aj trvanie liečebného účinku liekov.

Použitie Alimty v kombinácii s cisplatinou vedie k rozvoju synergizmu protinádorovej aktivity.

[3], [4], [5], [6], [7]

Farmakokinetika

Syntéza proteínovej intraplazmy je približne 81%; Procesy syntézy sa nemenia ani v prípade nedostatočnosti obličiek u pacienta. Vo vnútri pečene sa pozoruje len obmedzený metabolizmus pemetrexedu.

Po 24 hodinách od okamihu použitia lieku sa 70-90% nezmenenej zložky vylučuje obličkami. Systémové hodnoty intraplasmového klírensu pemetrexedu sú 92 ml za minútu. Termín plazmatický polčas u jedincov so zdravou funkciou obličiek je 3,5 hodiny.

[8]

Dávkovanie a podávanie

Hotová medicínska tekutina sa vstrekuje cez IV kvapkanie do / v metóde (procedúra trvá 10 minút). Liek sa často používa v kombinácii s cisplatinou - na zvýšenie terapeutického účinku.

Trvanie liečebného cyklu a veľkosť dávkovej časti vyberá ošetrujúci lekár, ktorý berie do úvahy štádium vývoja patológie. Pred začatím liečby sa má použiť dexametazón (4 mg 2-krát denne (jeden deň pred začiatkom liečby, deň začiatku liečby a nasledujúci deň po ňom)), aby sa znížila frekvencia a intenzita epidermálnych reakcií týkajúcich sa účinku lieku.

[15], [16]

Používajte Alimta počas tehotenstva

Alimtoy nemôžete používať na HB alebo tehotenstvo.

[9]

Kontraindikácie

Je kontraindikované predpisovať osobám s intoleranciou pemetrexedu v anamnéze alebo niektorou z pomocných zložiek lieku.

[10], [11], [12]

Vedľajšie účinky Alimta

Medzi vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytujú pri zavedení infúznej tekutiny:

• lézie hematopoetickej funkcie: leuko-, trombocyto- alebo neutropénia a anémia;
• problémy s epidermis a kožnými príveskami: vyrážka, erythema multiforme, peeling, alopécia a svrbenie;
• Porušenia PNS: neuropatia s motorickým alebo senzorickým charakterom;
• poruchy gastrointestinálneho traktu: vracanie, bolesť brucha, hnačka alebo zápcha, anorexia, stomatitída, nauzea, zvýšené AST alebo ALT, faryngitída a kolitída (príležitostne);
• príznaky kardiovaskulárneho systému: tachykardia so supraventrikulárnym charakterom;
• poruchy funkcie močových ciest: zvýšenie kreatinínu;
• iné poruchy: konjunktivitída, urtikária, ťažká únava, neutropenická horúčka, intersticiálne formy pneumonitídy, horúčka a dehydratácia.

[13], [14]

Predávkovať

Otrava liekmi môže viesť k supresii kostnej drene, ktorej príznakmi sú neutro- a trombocytopénia a tiež anémia. Súčasne sa môže vyvinúť hnačka, sekundárne infekcie a zápaly, ktoré postihujú sliznice.

Uskutočňujú sa symptomatické účinky a navyše predpisujú okamžité podávanie leukovorínu alebo tymidínu.

[17], [18], [19]

Interakcie s inými liekmi

Hladina klírensu pemetrexedu sa môže významne znížiť, keď sa liek kombinuje s látkami, ktoré majú nefrotoxicitu a vylučujú sa obličkami.

Liek vykazuje minimálne liekové interakcie, ktorých metabolické procesy sú realizované za účasti týchto enzýmov: CYP3A a CYP2D6 s CYP2C9, ako aj CYP1A2.

Je povolené predpisovať lieky pre ľudí so zdravou aktivitou obličiek v kombinácii s ibuprofénom.

Ľudia so zlyhaním obličiek (v miernej alebo miernej forme) majú byť veľmi opatrní, aby používali Alimtu v kombinácii s NSAID.

Pemetrexed sa nesmie miešať s tekutinami, ako sú Ringerove alebo Ringerove laktátové roztoky.

[20], [21], [22]

Podmienky skladovania

Alimta by sa mala skladovať na uzavretom mieste pre malé deti. Indikátory teploty - v rozsahu značiek 15-25 ° C. Pripravenú kvapalinu je možné udržiavať do 24 hodín pri teplotách v rozmedzí 2 - 8 ° C.

[23], [24]

Čas použiteľnosti

Alimta sa môže aplikovať do 3 rokov od okamihu, keď sa liek vyrába.

Žiadosť pre deti

Neexistujú žiadne relevantné informácie týkajúce sa použitia liekov v pediatrii na liečbu mezoteliomu pleury malígnej povahy, ako aj nemalobunkového karcinómu pľúc.

[25], [26], [27]

Analógy

Analógy lieku sú látky Navelbin, Taxotere, Paclitaxel s Tarcevou a okrem toho Taxol, Photoditazin a Lastet s Iressou.

 

[28], [29], [30], [31], [32]