Alit

Alit je liek NSAID a obsahuje 2 účinné látky.

Nimesulid je zložka s analgetickou, protizápalovou a antipyretickou aktivitou. Tento prvok selektívne spomaľuje aktivitu COX-2 a zároveň potláča procesy viazania PG v oblastiach, kde dochádza k zápalu.

Dicyklomín hydrochlorid pomáha znižovať kŕče hladkých svalov v gastrointestinálnom trakte.

Indikácia Alita

Používa sa na odstránenie bolesti, rovnako ako kŕče, ktoré majú inú povahu. [1], [2], [3]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečivého prvku sa uskutočňuje v tabletách - 4 kusy vnútri bunkového obalu. V balení - 1 takýto obal.

Farmakodynamika

Nimesulid umožňuje spomaliť uvoľňovanie enzýmu myeloperoxidázu a zároveň inhibuje tvorbu voľných kyslíkových radikálov bez ovplyvnenia chemotaxie fagocytózou. Látka tiež potláča tvorbu nádorových nekrotických faktorov a ďalších zápalových vodičov.

Dicyklomín hydrochlorid je antagonista cholinergných muskarínových zakončení a navyše priamo ovplyvňuje hladké svalstvo, pravdepodobne je antagonistom histamínu s bradykinínom. Dicyklomín vykazoval inhibičný účinok proti niekoľkým patogénnym baktériám.[4]

 [5]

Farmakokinetika

Pri požití sa nimesulid vstrebáva vo vysokej miere z gastrointestinálneho traktu. Hodnoty plazmy Cmax sa zaznamenávajú po 2-3 hodinách. Syntéza proteínov nimesulidu je 97,5%. Metabolické procesy sa realizujú v pečeni; Hlavnou metabolickou zložkou je hydroxynimesulid (má liečivý účinok). Približne 65% spotrebovanej dávky nimesulidu sa vylučuje močom a zvyšok (35%) sa vylučuje stolicou.

Po perorálnom podaní dicyklomínu sa absorbuje vysokou rýchlosťou a po 90 minútach dosahuje hodnoty Cmax. Termín polčas je 4-6 hodín. Vylučovanie sa vykonáva spolu s močom (o 79,5%), ako aj výkalmi (o 8,4%).[6]

[7]

Dávkovanie a podávanie

Vymenovanie spoločnosti Alita sa vykonáva až po dôkladnom posúdení pomeru možných prínosov a existujúcich rizík.

Je potrebné brať lieky ústne, po jedle, umývanie je s čistou vodou. Denná dávka je 1 až 2-krát denne pre prvú tabletu (0,1 g nimesulidu) denne (ráno a večer). Za deň sa nesmie konzumovať viac ako 0,2 g nimesulidu. Terapia môže trvať maximálne 5 dní.[12]

Žiadosť pre deti

Nimesulid je schválený na použitie ako iné analgetiká, antipyretické lieky na krátkodobé použitie (nie dlhšie ako 10 dní) u detí. Lieku je najlepšie sa vyhnúť známym alebo suspektným ochorením pečene; pri predpisovaní nimesulidu súčasne s inými hepatotoxickými liekmi je potrebná opatrnosť.[13]

Existujú dôkazy o obmedzení lieku vo veku šiestich mesiacov. Boli publikované prípady, že podávanie dicyklomínhydrochloridu deťom bolo sprevádzané závažnými respiračnými symptómami (dýchavičnosť, dýchací kolaps, apnoe a asfyxia), kŕče, mdloby, svalová hypotenzia, kóma a smrť, ale kauzálny vzťah nebol stanovený.[14]

Používajte Alita počas tehotenstva

Priradenie Alita počas tehotenstva je zakázané. Keďže nimesulid môže nepriaznivo ovplyvniť fertilitu u žien, nemôže byť použitý pri plánovaní koncepcie. Podobne ako iné NSAID, ktoré inhibujú väzbu GHG, nimesulid môže viesť k príliš skorému uzavretiu arteriálnej cesty, k rozvoju oligúrie, pľúcnej hypertenzii a nízkej vode. Existuje aj pravdepodobnosť atónie maternice, krvácania a edému periférneho typu.[8]

Vzhľadom na nedostatok údajov o tom, či sa nimesulid vylučuje do materského mlieka, liek sa nepoužíva pre HB. Jeden prípad možnej apnoe bol u dojčeného dieťaťa, ktorého matka užívala Dicykloverín.[9]

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• vredy postihujúce gastrointestinálny trakt (v aktívnej fáze);
• prítomnosť opakujúcich sa vredov alebo prítomnosť krvácania v oblasti gastrointestinálneho traktu (dostupné v histórii);
• ťažká hepatálna dysfunkcia (zlyhanie pečene), ako aj anamnéza hepatotoxických prejavov spojených s užívaním liekov;
• spolu s látkami, ktoré majú potenciálne hepatotoxicitu;
• s ťažkou závažnosťou renálnej dysfunkcie (hodnoty CC sú menšie ako 30 ml za minútu);
• závažné poruchy zrážania krvi;
• cerebrovaskulárne alebo iné patologické stavy, pri ktorých sa objavuje krvácanie;
• majúci silnú formu prúdenia CH;
• závažná neznášanlivosť proti aktívnemu prvku liečiva alebo jeho iných zložiek a navyše k tejto precitlivenosti súvisiacej s inými NSAID (v anamnéze);
• závislosť od drog alebo alkoholu;
• zvýšená teplota a podmienky podobné chrípke;
• existujúceho podozrenia z vývoja chirurgického ochorenia v aktívnej fáze.

Vedľajšie účinky Alita

Medzi nežiaduce symptómy spojené s užívaním lieku (zvyčajne sa objavujú počas prvých 7 dní užívania lieku): [10]

Spôsobené vplyvom nimesulidu:

• lézie epidermy a podkožného tkaniva: svrbenie, erytém, hyperémia, hyperhidróza, vyrážky a dermatitída. Jednota sa javí ako opuch tváre, ústnej sliznice alebo jazyka, SJS, urtikárie, hyperémie ústnej sliznice, PET, polyformálneho erytému a angioedému;
• tráviace problémy: príznaky dyspepsie, vrátane zvracania, nadúvania, pálenia záhy, zápchy, hnačky a nevoľnosti. Okrem toho existujú bolesti v oblasti brucha alebo gastritídy. Melena, ulcerózna perforácia alebo krvácanie v gastrointestinálnom trakte a navyše stomatitída a vred v gastrointestinálnom trakte;
• poruchy funkcie pečene: cholestáza alebo žltačka, ako aj zvýšenie intrahepatálnych transamináz. Niekedy sa môže vyskytnúť aj hepatitída podobná blesku (niekedy smrteľná);[11]
• poruchy v práci NA: bolesti hlavy, encefalopatia, ospalosť a závraty;
• príznaky spojené s psychikou: nervozita, nočné mory a úzkosť;
• renálne lézie: hematúria, edém, retencia moču a dyzúria. Dochádza k jedinému zlyhaniu obličiek, oligúrii a tubulo-intersticiálnej nefritíde;
• poruchy krvného systému: eozinofília alebo anémia. Trombocyto- alebo pancytopénia, ako aj purpura, sa vyvíja individuálne;
• poruchy imunity: anafylaxia alebo symptómy neznášanlivosti;
• problémy s respiračnými funkciami: dušnosť. Astma alebo BA (najmä u ľudí s intoleranciou na aspirín a iné NSAID) sa objavujú sporadicky;
• lézie spojené s aktivitou kardiovaskulárneho systému: zvýšené hodnoty krvného tlaku alebo tachykardie. Príležitostne sa pozorujú návaly horúčavy, kolaps, krvácanie a zmeny krvného tlaku;
• iné: asténia, poruchy videnia alebo hypotermia.

Súvisiace s aktivitou dicycloviru:

• poruchy v práci kardiovaskulárneho systému: palpitácie, návaly horúčavy, tachykardia a strata vedomia;
• dysfunkcia NA: poruchy citlivosti, dyskinéza, závraty, ospalosť, strata vedomia, silná únava a bolesti hlavy, a navyše nervozita, nespavosť, parestézia, problémy s stabilitou chôdze, systémová slabosť a letargia;
• problémy súvisiace s psychikou: nepokoj, zmätenosť, labilita nálady, halucinácie a poruchy reči;
• lézie postihujúce subkutánnu vrstvu a epidermu: svrbenie, vyrážka, epidermálna suchosť, urtikária a iné dermatologické symptómy;
• príznaky spojené s trávením: nevoľnosť, anorexia, xerostómia, nadúvanie, vracanie, smäd, zápcha, porucha chuti a bolesť brucha;
• Poruchy funkcie ODA: svalová slabosť;
• poruchy urogenitálneho systému: retencia moču alebo jeho porucha, ako aj impotencia;
• problémy so zrakovou aktivitou: mydriáza, zvýšené hodnoty IOP, vizuálne zamlžovanie, akomodačná paralýza a diplopia;
• lézie dýchacích orgánov: asfyxia, hyperémia v hrdle, apnoe alebo dýchavičnosť, kýchanie a upchatie nosa;
• poruchy imunitného systému: ťažké alergické prejavy alebo idiosynkrasy liečiv, ktoré tiež zahŕňajú anafylaxiu;
• endokrinná dysfunkcia: potlačenie laktácie.

Predávkovať

Príznakom otravy nimesulidom je potenciacia takých porúch, ako je ospalosť, bolesť v oblasti „pod lyžicou“, vracanie, letargia a nevoľnosť (takéto prejavy sú často liečiteľné, ak sa podávajú podporné opatrenia). Okrem toho môže dochádzať k krvácaniu v oblasti gastrointestinálneho traktu. Príležitostne sa vyvíja akútne zlyhanie obličiek, anafylaktoidné symptómy, zvýšený BP, respiračná depresia a kóma, hypoglykémia.[15]

Pri intoxikácii dicykloverínom sa pozoruje dvojstupňový proces: po prvé, CNS je vzrušený, s halucináciami, ilúziami, úzkosťou, stabilnou mydriázou, hypertenziou a tachykardiou. Po tomto začína potlačenie centrálneho nervového systému, ktorý môže dosiahnuť kómu.

Liek nemá antidotum. V prípade predávkovania sa vykonajú symptomatické účinky a peritoneálna dialýza. Počas prvých 4 hodín sa má obete podať výplach žalúdka cez skúmavku a okrem toho použiť laxatíva a aktívne uhlie.

Hemodialýza bude neúčinná. Je potrebné pozorne sledovať prácu pečene s obličkami.[16]

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia s warfarínom a inými podobnými antikoagulanciami, ako aj s aspirínom zvyšuje pravdepodobnosť krvácania.

Kombinácia nimesulidu s furosemidom sa má starostlivo robiť u ľudí s poruchami srdca a obličiek.

NSAID lieky znižujú klírens lítia, čo zvyšuje jeho plazmatickú hladinu a jej toxickú aktivitu. Z tohto dôvodu je pri takejto kombinácii (nimesulid + lítium) potrebné pozorne sledovať plazmatické ukazovatele lítia.

Zavedenie nimesulidu spolu s teofylínom, ranitidínom, digoxínom a glibenklamidom a antacidami neviedlo k rozvoju klinicky významnej interakcie.

Nimesulid spomaľuje aktivitu enzýmu СYP 2С9, pretože v kombinácii s ním je možné pozorovať zvýšenie plazmatických hodnôt látok, na ktoré tento enzým pôsobí.

Alit je potrebné používať veľmi opatrne, ak sa podáva menej ako jeden deň / každý druhý deň po užití metotrexátu - pretože sa tým zvyšujú hladiny v sére a jeho toxické vlastnosti.

Použitie spolu s nimesulidom môže zvýšiť nefrotoxickú aktivitu cyklosporínu.

Dicyklomín je schopný zosilniť účinok iných anticholinergných látok (medzi nimi atropín sulfát), preto ich nemožno kombinovať s Alytom.

Podmienky skladovania

Alit sa musí skladovať na mieste chránenom pred deťmi, vlhkosťou a slnečným svetlom. Indikátory teploty - najviac 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Alit sa môže uplatniť v lehote 36 mesiacov odo dňa vydania farmaceutickej látky.

Analógy

Analógy liekov sú drogy Nimuspaz, Nanogan s Oxygan, rovnako ako Cygan a Nigan.