Allohexal

Allohexal je liek, ktorý inhibuje produkciu kyseliny močovej.

Látka alopurinol je štruktúrnym analógom hypoxantínovej zložky. Zasahuje do väzby kyseliny močovej a má urostatickú aktivitu, ktorá pôsobí hlavne kvôli tomu, že alopurinol je schopný inhibovať enzým xantínoxidázu. Výsledkom je, že oxidácia hypoxantínu je katalyzovaná tvorbou xantínu, z ktorého vzniká kyselina močová. To umožňuje zníženie hodnôt kyseliny močovej a rozpustenie urátov. [1]

Indikácia Allohexal

V pediatrii sa používa na tieto porušenia:

• nefropatia urátového typu, ktorá sa vyvinula počas liečby leukémie;
• hyperurikémia sekundárnej formy, ktorá má inú povahu;
• vrodený nedostatok enzýmu - napríklad Lesch -Nyhanov syndróm alebo vrodený nedostatok zložky APRT.

U dospelých sa používa v týchto prípadoch:

• hyperurikémia (hodnoty kyseliny močovej v sére- 500+ μmol), ktoré nie je možné kontrolovať diétou;
• psoriáza;
• choroby súvisiace so zvýšením hladín kyseliny močovej v krvi (najmä v prípade nefropatie alebo urolitiázy s kyselinou močovou, ako aj dny);
• hyperurikémia sekundárneho typu inej povahy;
• hyperurikémia sekundárneho alebo primárneho typu, ktorá sa vyskytuje na pozadí rôznych hemoblastóz (myeloidná leukémia chronickej povahy, leukémia v aktívnej fáze a lymfosarkóm);
• radiačné alebo cytostatické postupy na liečbu novotvarov;
• používanie GCS vo veľkých objemoch.

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie liečivej látky sa uskutočňuje vo forme tabliet - 10 kusov vo vnútri bunkového balenia; v krabici - 5 takýchto balení.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podávaní sa alopurinol úplne a vysokou rýchlosťou absorbuje do krvi. Absorpcia v žalúdku sa takmer nepozoruje. Vhodné podmienky pre absorpciu sú pozorované v hornej oblasti tenkého čreva a dvanástnika. Po užití štandardnej terapeutickej dávky 0,3 g sa plazmatická Cmax alopurinolu zaznamená približne po 1 hodine a rovná sa 1–2,6 μg / ml (priemerná hodnota je 1,8 μg / ml).

Metabolické transformácie umožňujú získať metabolický prvok oxypurinol, ktorý má terapeutický účinok. Hodnoty Cmax dosahuje po 3-4 hodinách (sú 5-11 μg / ml (priemer je 8,4 μg / ml)). Rýchlosť tvorby je daná rýchlosťou a intenzitou predsystémových metabolických procesov človeka.

Allopurinol spolu s oxypurinolom sa takmer nezúčastňuje na syntéze s krvnými proteínmi.

Plazmatický polčas alopurinolu je približne 40 minút a oxypurinol 17 až 21 hodín. U takmer jednej tretiny pacientov je očakávaný polčas oxypurinolu 9-16 hodín.

80% vyššie uvedených zložiek sa vylučuje obličkami a ďalších 20% črevami. U jedincov s poruchou funkcie obličiek je polčas oxypurinolu zvýšený.

Dávkovanie a podávanie

Vo veku 3-6 rokov sa liek používa v dávke 5 mg / kg. Pre osoby vo veku 6 až 10 rokov - 10 mg / kg. Musíte užívať liek 3 krát denne.

Pre dospelého sa denná dávka vyberá osobne s prihliadnutím na sérové ukazovatele kyseliny močovej; často sa to rovná 0,1-0,3 g liekov denne. V prípade potreby je možné porciu postupne zvyšovať o 0,1 g v 1-3 týždňových intervaloch, kým sa nedosiahne maximálny výsledok.

Veľkosť udržiavacej časti je 0,2-0,6 g denne; niekedy sa môže zvýšiť na 0,6-0,8 g. Pri denných dávkach nad 0,3 g je potrebné ich rozdeliť na 2-4 rovnaké časti. V prípade zvýšenia dávkovania je potrebné sledovať sérové hladiny oxypurinolu (nemali by byť vyššie ako 15 μg / ml).

Osoby s poruchou funkcie obličiek.

Terapiu je potrebné začať dennou dávkou 0,1 g; je dovolené ho zvýšiť iba v prípadoch, keď je účinok získaný z liekov príliš slabý. Schémy výberu dávky:

• Hladina CC nad 20 ml za minútu - 0,1-0,3 g liekov denne;
• indikátor v rozmedzí 10-20 ml za minútu-0,1-0,2 g alopurinolu denne;
• hodnoty pod 10 ml za minútu - 0,1 g látky alebo vyššie porcie, ale s príjmom po dlhších prestávkach (napríklad 1–2 + dni - s prihliadnutím na stav pacienta a funkciu obličiek).

U ľudí na hemodialýze sa podáva 0,3 g Allohexalu pri každom sedení (2-3 krát týždenne).

Aby sa zabránilo rozvoju hyperurikémie počas chemoterapie a rádioterapie novotvarov, používa sa v priemere 0,4 g denne. Je potrebné začať užívať 2-3 dni pred začiatkom alebo súčasne s liečbou antiblastómom; v užívaní liekov by sa malo pokračovať niekoľko dní po ukončení špecifickej terapie.

Tablety sa majú užívať bez žuvania, po jedle a zapiť veľkým množstvom tekutiny.

Trvanie liečebného cyklu je určené priebehom základnej patológie.

• Aplikácia pre deti

Liek sa nepoužíva u osôb mladších ako 3 roky.

Používajte Allohexal počas tehotenstva

Je zakázané predpisovať Allohexal počas tehotenstva alebo hepatitídy B.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• silná citlivosť na alopurinol alebo iné prvky lieku;
• závažná hepatálna / renálna dysfunkcia.

Vedľajšie účinky Allohexal

V počiatočnom štádiu terapie je možný vývoj reaktívneho dnavého záchvatu.

Niekedy sa vyskytnú problémy s fungovaním gastrointestinálneho traktu (vracanie, hnačka a nevoľnosť) alebo epidermálne poruchy (žihľavka, erytém alebo svrbenie).

Občas sa dostaví únava, paréza, poruchy videnia, slabosť, depresia a neuropatia. Okrem toho sú zaznamenané ataxia, katarakta, kŕče, závraty, parestézie, bolesti hlavy, poruchy chuti a ospalosť.

U ľudí s renálnou insuficienciou (keď nie je znížené dávkovanie liekov) sa môže vyskytnúť vaskulitída s epidermálnymi zmenami, ako aj postihnutie pečene a obličiek. Ak má pacient vaskulitídu, terapia sa má okamžite prerušiť.

Medzi ďalšie vedľajšie znaky:

• príznaky neznášanlivosti - epidermálne prejavy, horúčka, artralgia a zimnica;
• zmeny krvného obrazu (leukocytóza alebo leukopénia, ako aj eozinofília) a závažné poškodenie kostnej drene (agranulocytóza, trombocytopénia alebo aplastická anémia), najmä u ľudí so zlyhaním obličiek;
• epidermálne lézie - TEH alebo MEE;
• hepatálna dysfunkcia (vyliečiteľné zvýšenie hladín transamináz a alkalickej fosfatázy v krvi), stomatitída a hepatitída;
• alopécia;
• periférna neuritída alebo myalgia;
• s liekom súvisiaca tubulointersticiálna nefritída spojená s lymfocytovou infiltráciou;
• hematúria alebo urémia;
• cholangitída v aktívnej fáze;
• xantogénne kamene;
• gynekomastia alebo erektilná dysfunkcia;
• zvýšenie hodnôt krvného tlaku, diabetes mellitus alebo bradykardia.

Predávkovať

Príznaky otravy: vracanie, závrat, hnačka, oligúria a nevoľnosť.

Vykonávajú sa peritoneálne a hemodialyzačné postupy, ako aj nútená diuréza.

Interakcie s inými liekmi

Terapeutický účinok alopurinolu je oslabený, ak sa používa s látkami, ktoré majú urikosurický účinok (probenecid, sulfinpyrazón a benzbromarón), ako aj s veľkými podielmi salicylátov.

Allopurinol je schopný zosilniť účinky mnohých liekov. Napríklad vzhľadom na skutočnosť, že alopurinol môže spomaliť pôsobenie xantínoxidázy, sú metabolické procesy purínových derivátov (merkaptopurín s azatioprínom) spomalené. Z tohto dôvodu musíte znížiť ich štandardnú časť o 50-75%. Veľké časti Allohexalu súčasne inhibujú vylučovanie probenecidu a metabolizmus teofylínu.

Použitie liekov spolu s kumarínovými antikoagulanciami vyžaduje zníženie ich podielu; musíte tiež pravidelne sledovať hodnoty zrážania krvi.

Tiež by sa mala znížiť veľkosť dávky hypoglykemických činidiel chlórpropamidu.

Liek môže zvýšiť intenzitu negatívnych prejavov niektorých liekov.

Kombinácia s kaptoprilom zvyšuje pravdepodobnosť vzniku epidermálnych symptómov, najmä pri chronickom zlyhaní obličiek.

Podávanie v kombinácii s cytostatikami zvyšuje frekvenciu zmien v krvných hodnotách, a preto je potrebné často absolvovať krvný test.

Užívanie s amoxicilínom alebo ampicilínom zvyšuje pravdepodobnosť prejavov alergie.

Podmienky skladovania

Allohexal musí byť skladovaný na mieste uzavretom pred prienikom malých detí. Teplotné hodnoty- nie viac ako 25 ° С.

Čas použiteľnosti

Allohexal sa môže použiť do 5 rokov od dátumu výroby terapeutickej látky.

Analógy

Analógmi liekov sú lieky Febux a Allopurinol.