Alopurinol

Allopurinol patrí do kategórie liekov, ktoré potláčajú tvorbu kyseliny močovej. Je to liek proti dne, ktorý inhibuje väzbu kyseliny močovej a jej solí v tele.

Liek je schopný spomaliť aktivitu enzýmu xantínoxidázy, ktorý je účastníkom transformačných procesov hypoxantín / xantín a xantín / kyselina močová. V dôsledku takýchto interakcií klesá sérová hodnota urátov, čo zabraňuje ich ukladaniu vo vnútri obličiek a tkanív. [1]

Indikácia Alopurinol

U dospelých sa liek používa na tieto porušenia:

• hyperurikémia (s hodnotou kyseliny močovej v sére 500+ μmol / l), ktorú nie je možné kontrolovať diétou;
• patológie spojené so zvýšením krvných hodnôt kyseliny močovej (najmä urátová nefropatia, dna a urátová urolitiáza);
• hyperurikémia sekundárneho typu inej povahy (tiež psoriáza);
• spojené s rôznymi hemoblastózami (lymfosarkóm, aktívna forma leukémie a chronickej myeloidnej leukémie), primárnou alebo sekundárnou hyperurikémiou;
• cytotoxická liečba chorôb myeloproliferatívnej a neoplastickej povahy.

Deti sú predpísané pre tieto choroby:

• urátová forma nefropatie, ktorá sa vyvinula počas liečby leukémie;
• hyperurikémia sekundárneho typu rôzneho pôvodu;
• vrodená enzymatická nedostatočnosť (vrátane úplného alebo čiastočného nedostatku HGFT; Lesch-Nienov syndróm) a vrodený nedostatok ATPT.

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie liečivej látky sa realizuje vo forme tabliet - 10 kusov vo vnútri bunkového obalu. Vnútri škatule je 5 takýchto balení.

Farmakodynamika

Vo vnútri tela sa alopurinol premieňa na oxypurinol, ktorý síce zabraňuje tvorbe kyseliny močovej, ale jeho aktivita je slabšia ako pri alopurinole.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní je liek úplne absorbovaný a vysokou rýchlosťou. Vo vnútri žalúdka nie je takmer žiadna absorpcia, absorpcia prebieha vo vnútri dvanástnika a v hornej oblasti tenkého čreva.

Metabolické procesy vedú k tvorbe hlavnej liečivo aktívnej metabolickej zložky oxypurinolu. Indikátory Cmax oxypurinol sú zaznamenané po 3-4 hodinách; rýchlosť formovania je spojená s rýchlosťou a stupňom osobných presystémových výmenných procesov. Oxypurinol s alopurinolom sa takmer nezúčastňuje na syntéze bielkovín.

Plazmatický polčas alopurinolu je približne 40 minút a oxypurinol 17-21 hodín. 80% oboch prvkov sa vylučuje obličkami; črevá sa vylučujú 20%. U jedincov s poruchou funkcie obličiek je termín polčas oxypurinolu predĺžený.

Dávkovanie a podávanie

Allopurinol sa musí užívať perorálne po jedle; tablety sa prehĺtajú celé a zapíjajú čistou vodou. Tablety nemôžete žuť. Na udržanie stabilnej funkcie diurézy potrebuje pacient počas terapie veľa tekutín. Niekedy sa na zlepšenie vylučovania kyseliny močovej vykonáva alkalizácia moču.

Veľkosti dávky a trvanie liečby vyberá ošetrujúci lekár osobne s prihliadnutím na závažnosť patológie a klinickú situáciu.

Pri výbere dennej dávky lieku je potrebné vziať do úvahy plazmatický indikátor kyseliny močovej. Pacient môže denne užívať 0,1-0,3 g liekov. Úprava dávkovania sa vykonáva 1-krát za 1 alebo 3 týždne. Denne je povolené maximálne 0,8 g liečiva.

• Aplikácia pre deti

Je zakázané používať liek u osôb mladších ako 3 roky.

Používajte Alopurinol počas tehotenstva

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o použití alopurinolu počas tehotenstva. Pretože aktívny prvok liečiva ovplyvňuje metabolické procesy purínu a neexistujú žiadne informácie o potenciálnych rizikách pre ľudí, je zakázané predpisovať liek tehotným ženám.

Liek sa vylučuje do materského mlieka, a preto sa nepoužíva na hepatitídu B. Počas terapie je potrebné odmietnuť dojčenie.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká neznášanlivosť na alopurinol alebo iné prvky lieku;
• ťažká hepatálna / renálna dysfunkcia (hodnoty CC pod 2 ml za minútu);
• aktívna fáza dnavého útoku.

Vedľajšie účinky Alopurinol

Medzi vedľajšie znaky:

• metabolické poruchy: v počiatočnom štádiu terapie sa môže vyvinúť aktívny dnavý záchvat, ktorý je spojený s mobilizáciou kyseliny močovej v oblasti dnavých uzlín a iných depotov;
• problémy s funkciou pečene a gastrointestinálneho traktu: vracanie, vyliečiteľné zvýšenie hladín alkalickej fosfatázy a transamináz v krvi, stomatitída, nevoľnosť, hepatitída, hnačka a aktívna forma cholangitídy;
• poruchy hematopoetických procesov: leukocytóza, leukopénia alebo eozinofília. Závažné poškodenie kostnej drene (agranulocytóza, trombocytopénia a aplastická anémia), najmä u osôb s poruchou funkcie obličiek;
• symptómy spojené s aktivitou CVS: zvýšený krvný tlak a bradykardia;
• lézie v centrálnom nervovom systéme: ospalosť, cefalalgia, únava, závraty, ataxia, slabosť, kŕče a neuropatia, ako aj myalgia, depresia, parestézia a paréza, ako aj periférna forma neuritídy;
• prejavy spojené so zmyslovými orgánmi: katarakta, porucha chuti alebo zraku;
• poruchy močových procesov: urémia, tubulointersticiálna nefritída sprevádzaná infiltráciou lymfocytov, xantogénnych kameňov a hematúrie;
• príznaky alergie: žihľavka, vyhrievacie telesá, zimnica, MEE, svrbenie, erytém, horúčka a artralgia;
• ostatné: impotencia, diabetes mellitus, plešatosť a gynekomastia.

U osôb s poruchou funkcie obličiek sa pri použití štandardného dávkovania môže vyskytnúť vaskulitída s epidermálnymi zmenami; neskôr tento proces môže ísť do pečene s obličkami. Ak sa vyvinie vaskulitída, musíte ihneď prestať užívať Allopurinol.

Predávkovať

Niekedy ľudia, ktorí nemajú obličkové dysfunkcie, ktorí užívajú 20 g liekov denne, pociťujú vracanie, poruchy stolice, nevoľnosť a závraty.

Dlhodobé používanie liekov u ľudí s poruchou funkcie obličiek niekedy spôsobuje eozinofíliu, hypertermiu, epidermálnu vyrážku a exacerbáciu obličkových patológií. Na liek neexistuje žiadne antidotum, a preto je potrebné v prípade otravy vykonať symptomatické opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Účinok lieku je oslabený pri použití liekov s urikosurickým účinkom (probenecid, sulfinpyrazón a benzbromarón), ako aj pri veľkých dávkach salicylátov.

Allopurinol je schopný spomaliť aktivitu xantínoxidázy, ako aj metabolické procesy purínových derivátov (medzi nimi merkaptopurín a azatioprín), a preto by sa ich štandardná dávka mala znížiť o 50-75%.

Veľké dávky lieku znižujú rýchlosť vylučovania probenecidu a inhibujú metabolizmus teofylínu.

Kombinácia liečiva s chlórpropamidom vyžaduje zníženie jeho dávky.

Zavedenie alopurinolu v kombinácii s kumarínovými antikoagulanciami vyžaduje zníženie ich podielu. Okrem toho musíte pravidelne monitorovať rýchlosť zrážania krvi.

Použitie lieku spolu s kaptoprilom zvyšuje pravdepodobnosť vzniku epidermálnych symptómov, najmä ak má pacient CRF.

Kombinácia s cytostatikami môže vyvolať zvýšenie frekvencie zmien krvných parametrov (v porovnaní s oddeleným používaním týchto liekov), a preto sa odporúča vykonať krvný test častejšie ako obvykle.

Kombinácia lieku s amoxicilínom a ampicilínom zvyšuje pravdepodobnosť vzniku prejavov alergie.

Podmienky skladovania

Allopurinol sa musí uchovávať mimo dosahu detí. Teplotné hodnoty- nie viac ako 25 ° С.

Čas použiteľnosti

Alopurinol sa môže použiť do 5 rokov od dátumu výroby liečivej látky.

Analógy

Analógom lieku je liek Allohexal.