Amikacín

Amikacín je aminoglykozidové antibiotikum používané na liečbu rôznych typov bakteriálnych infekcií, najmä tie, ktoré sú spôsobené gramnegatívnymi baktériami. Amikacín je účinný proti širokej škále patogénov, vrátane mnohých typov mikroorganizmov rezistentných na iné antibiotiká.

Amikacín sa viaže na 30-tys podjednotku bakteriálnych ribozómov, čím narúša syntézu proteínov, čo vedie k bakteriálnej smrti. Tento mechanizmus pôsobenia spôsobuje, že amikacín je účinný proti infekciám spôsobeným mnohými aeróbnymi gramnegatívnymi a niektorými gram-pozitívnymi baktériami.

Indikácia Amikacín

1. Infekcie dýchacích ciest: pneumónia, vrátane gramnegatívnych infekcií, ako sú infekcie spôsobené Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae a ďalšie baktérie.
2. Infekcie pokožky a mäkkých tkanív: vrátane popálenín, hnisavých infekcií a iných kožných infekcií spôsobených gramnegatívnymi baktériami.
3. Infekcie močových ciest: vrátane akútnej a chronickej pyelonefritídy, cystitídy a infekcií spôsobených Pseudomonas aeruginosa a ďalších baktérií.
4. Infekcie kostí a kĺbov: osteomyelitída, infekčná artritída a iné gramnegatívne muskuloskeletálne infekcie.
5. Infekcie brucha: peritonitída a iné infekcie brucha spôsobené gramnegatívnymi baktériami.
6. Septický šok: Intenzívna starostlivosť o sepsu spôsobenú gramnegatívnymi baktériami.

Formulár uvoľnenia

1. Roztok pre vstrekovanie

Amikacín je najčastejšie k dispozícii ako roztok injekcie, ktorý sa používa na intramuskulárne (IM) alebo intravenózne (IV) podávanie. Táto forma rýchlo pôsobí, čo z nej robí preferovanú voľbu na liečbu vážnych infekcií.

• Koncentrácie:
  • 100 mg/2 ml
  • 250 mg/2 ml
  • 500 mg/2 ml

2. Prášok na prípravu roztoku na vstrekovanie

Amikacín môže byť k dispozícii aj ako lyofilizovaný prášok, ktorý sa musí pred použitím zriediť. Táto forma umožňuje dlhodobé ukladanie a presné dávkovanie pri zriedení.

• Prášok je všeobecne k dispozícii v injekčných liekovkách s rôznym obsahom amikacínu, ako napríklad:
  • 500 mg
  • 1000 mg.

Farmakodynamika

1. Mechanizmus účinku: Amikacín pôsobí väzbou na bakteriálne ribozómy (podjednotky 30S), ktoré interferujú s syntézou proteínov v bakteriálnych bunkách. Tento mechanizmus vedie k narušeniu syntézy proteínov a nakoniec k smrti bakteriálnej bunky.

2. Široké spektrum aktivity: Amikacin má široké spektrum aktivity proti mnohým grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám vrátane patogénov, ako sú:

Gram-pozitívne baktérie:

1. Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov citlivých na meticilín).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (skupina A Streptococcus).
5. Streptococcus agalactiae (skupina B Streptococcus).
6. Skupina Streptococcus viridans.

Gramnegatívne baktérie:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oxytoca.
6. Enterobacter Aerogenes.
7. Enterobacter Cloacae.
8. Proteus mirabilis.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia Marcescens.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella Morganii.
15. Providencia spp.

3. Krížová rezistencia a superinfekcie: Je dôležité poznamenať, že rezistencia voči amikacínu sa môže vyvinúť v niektorých baktériách, najmä s nesprávnym alebo častým používaním. To môže viesť k superinfekciám alebo krížovej rezistencii s inými antibiotikami.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Amikacín sa vo všeobecnosti neabsorbuje z gastrointestinálneho traktu po perorálnom podaní a zvyčajne sa podáva intravenóznou alebo svalovou injekciou.
2. Distribúcia: Preniká dobre do rôznych tkanív a telesných tekutín, vrátane plazmy, pľúc, obličiek, kože, kostí, mäkkého tkaniva a mozgovomiechového moku (CSF). Objem distribúcie je zvyčajne veľký.
3. Väzba proteínu: Amikacín sa viaže na krvné plazmatické proteíny v zanedbateľnom rozsahu (asi 10-20%).
4. Metabolizmus: Amikacín sa v tele prakticky nemetabolizuje.
5. Vylučovanie: Väčšina amikacínu je vylučovaná obličkami glomerulárnou filtráciou. Jeho glomerulárna filtrácia závisí od funkcie obličiek a môže sa znížiť u pacientov so zhoršenou funkciou obličiek.
6. Vylučovanie požitkov: Eliminačný polčas amikacínu z tela závisí od rýchlosti glomerulárnej filtrácie a zvyčajne je asi 2-3 hodiny u dospelých s normálnou funkciou obličiek.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie

Amikacín sa zvyčajne podáva intramuskulárne (IM) alebo intravenózne (IV). Intravenózne podávanie môže byť buď kontinuálnou infúziou alebo bolusom.

1. Intramuskulárna injekcia (v/m):

   • Rýchlo sa vstrekal do hlbokých svalov (napr. Gluteálnych svalov), aby sa minimalizovalo podráždenie tkaniva a zlepšilo absorpciu.

2. Intravenózne podávanie (IV):

   • Podávanie bolusu: Amikacín sa môže podávať ako pomalý bolus počas 2 až 3 minút.
   • Infúzia: Infúzny roztok sa pripravuje zriedením amikacínu v 100-200 ml kompatibilného rozpúšťadla (napr. 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku dextrózy) a podá sa počas 30-60 minút.

Dávkovanie

Dávka amikacínu závisí od závažnosti infekcie, funkcie obličiek a hmotnosti pacienta. Nasledujú všeobecné odporúčania:

1. Dospelí a deti nad 1 mesiac:

   • Obvyklá dávka: 15 mg/kg telesná hmotnosť za deň, rozdelená na 2-3 rovnaké dávky každých 8-12 hodín.
   • Závažné infekcie: Dávka sa môže zvýšiť na 500 mg každých 8 hodín, nepresahuje 1,5 g za deň.

2. Novorodenci (vrátane predčasne narodených detí):

   • Prvých 7 dní života (ak je interval medzi pôrodom a posledným menštruačným obdobím matky a 40 týždňov): 10 mg/kg každých 12 hodín.
   • Po prvom týždni života: 7,5 mg/kg každých 12 hodín.

Používajte Amikacín počas tehotenstva

Použitie amikacínu (aminoglykozidového antibiotika) počas tehotenstva by malo byť založené na prísnych lekárskych indikáciách a pod dohľadom lekára. Doktor môže predpísať Amikacin, keď prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Je dôležité zvážiť, že aminoglykozidové antibiotiká, ako je amikacín, môžu prechádzať placentou a ovplyvniť vyvíjajúci sa plod. Štúdie na zvieratách ukázali, že aminoglykozidy môžu spôsobiť vrodené anomálie a ďalšie nepriaznivé účinky na vývoj plodu. U ľudských pacientov sú však údaje o bezpečnosti amikacínu počas tehotenstva obmedzené.

Ak je potrebný amikacín na liečbu infekcie u tehotnej ženy, lekár by mal starostlivo posúdiť potenciálne výhody a riziká. Ak je amikacín predpísaný počas tehotenstva, odporúča sa dôkladné monitorovanie plodu a monitorovanie možných vedľajších účinkov.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na aminoglykozidové antibiotiká vrátane amikacínu by mali liek používať opatrne alebo sa mu úplne vyhnúť.
2. Poškodenie obličiek: Pacienti so zhoršenou funkciou obličiek môžu zaznamenať akumuláciu amikacínu v tele, čo môže viesť k toxickým účinkom. Dávka by sa mala upraviť v závislosti od stupňa poškodenia obličiek.
3. Neuromuskulárne choroby: Použitie amikacínu môže byť nebezpečné pre ľudí s myasténiou gravis (porucha neuromuskulárneho prenosu), pretože môže zosilňovať neuromuskulárne blokátory.
4. Tehotenstvo a laktácia: Informácie o používaní amikacínu počas tehotenstva sú obmedzené. Preto by sa použitie amikacínu počas tohto obdobia malo vykonávať iba pod prísnymi náznakmi a pod lekárskym dohľadom. Je tiež potrebné poradiť sa s lekárom, pokiaľ ide o možnosť použitia amikacínu počas dojčenia.
5. Akustika: Pri použití aminoglykozidov vrátane amikacínu sa môže vyvinúť akustická neuritída, čo vedie k poškodeniu sluchu. To je obzvlášť dôležité u pacientov so zdravotným postihnutím.
6. Myasthenia Gravis: V myasténii gravis, charakterizovanej zhoršenou neuromuskulárnou prenosom, môže použitie amikacínu zosilniť neuromuskulárne blokátory a zhoršiť príznaky choroby.

Vedľajšie účinky Amikacín

1. Poškodenie obličiek: Amikacín môže spôsobiť toxicitu obličiek, najmä u pacientov s predispozíciou na zlyhanie obličiek. To sa môže prejaviť zhoršením funkcie obličiek, syndrómom močového proteínu alebo krvi v moči.
2. Vypočutie: Jedným z najzávažnejších vedľajších účinkov amikacínu je poškodenie sluchu vrátane straty sluchu alebo tinnitus. To je zvyčajne dočasné, ale v zriedkavých prípadoch môže byť trvalé.
3. Poruchy rovnováhy a koordinácie: Niektorí pacienti môžu v dôsledku aikacínu zažiť závraty alebo poruchy rovnováhy.
4. Alergické reakcie: vrátane urtikárie, svrbenia, kožnej vyrážky, opuchu pier alebo tváre, angioedému a anafylaxie. V prípade príznakov alergickej reakcie vyhľadajte okamžitú lekársku pomoc.
5. Ďalšie vedľajšie účinky: môže sa vyskytnúť aj nevoľnosť, zvracanie

Predávkovať

1. Dysfunkcia obličiek: Predávkovanie amikacínom môže spôsobiť toxické účinky na obličky, ktoré sa môžu prejaviť ako zhoršenie porúch renálnej funkcie, edému a rovnováhy elektrolytov.
2. Komplikácie sluchu: Amikacín môže spôsobiť toxické účinky na vestibulárny prístroj a sluchový nerv, čo môže mať za následok stratu sluchu alebo závraty.
3. Neurotoxicita: U niektorých pacientov sa môžu vyvinúť príznaky neurotoxicity, ako je svalová slabosť, paréza, trasenie alebo bolesť v končatinách.
4. Anémia a iné krvácanie: môžu sa vyskytnúť komplikácie hematopoézy, ako je anémia, trombocytopénia a leukopénia.
5. Bežné príznaky predávkovania: To môže zahŕňať nevoľnosť, zvracanie, bolesti hlavy, záchvaty a všeobecnú slabosť.

Interakcie s inými liekmi

1. Iné aminoglykozidové antibiotiká: kombinované použitie amikacínu s inými aminoglykozidovými antibiotikami môže zvýšiť ich toxické účinky na obličky a sluch.
2. Nefrotoxické lieky: Použitie amikacínu s inými nefrotoxickými liekmi, ako je amfotericín B alebo cyklosporín, môže zvýšiť riziko zlyhania obličiek.
3. Neurotoxické lieky: Kombinované použitie amikacínu s liekmi, ktoré majú neurotoxické účinky, ako je bizmut, vinkristín alebo anestetiká, môže zvýšiť neurotoxické účinky.
4. Myorelaxants: Amikacin môže zvýšiť myorelaxantné účinky myorelaxantov, ako je pancurón alebo vekurón.
5. Lieky ovplyvňujúce funkciu obličiek: Použitie amikacínu s liekmi, ktoré ovplyvňujú funkciu obličiek, ako sú diuretiká, môže zvýšiť riziko zlyhania obličiek.
6. Lieky, ktoré zvyšujú hladinu draslíka v krvi: kombinované použitie amikacínu s liekmi, ktoré zvyšujú hladiny draslíka v krvi, ako je spironolaktón alebo inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACEI), môžu viesť k hyperkalémii.