Amikacín

Amikacín je aminoglykozidové antibiotikum používané na liečbu rôznych typov bakteriálnych infekcií, najmä tých, ktoré sú spôsobené gramnegatívnymi baktériami. Amikacín je účinný proti širokému spektru patogénov, vrátane mnohých typov mikroorganizmov odolných voči iným antibiotikám.

Amikacín sa viaže na 30S podjednotku bakteriálnych ribozómov, čím narúša syntézu proteínov, čo vedie k smrti baktérií. Tento mechanizmus účinku robí amikacín účinným proti infekciám spôsobeným mnohými aeróbnymi gramnegatívnymi a niektorými grampozitívnymi baktériami.

Indikácia Amikacín

1. Infekcie dýchacích ciest: Pneumónia vrátane gramnegatívnych infekcií, ako sú infekcie spôsobené Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae a iné baktérie.
2. Infekcie kože a mäkkých tkanív: Vrátane popálenín, hnisavých infekcií a iných kožných infekcií spôsobených gramnegatívnymi baktériami.
3. Infekcie močových ciest: Vrátane akútnej a chronickej pyelonefritídy, cystitídy a infekcií spôsobených Pseudomonas aeruginosa a inými baktériami.
4. Infekcie kostí a kĺbov: Osteomyelitída, infekčná artritída a iné gramnegatívne muskuloskeletálne infekcie.
5. Abdominálne infekcie: Peritonitída a iné brušné infekcie spôsobené gramnegatívnymi baktériami.
6. Septický šok: Intenzívna starostlivosť pri sepse spôsobenej gramnegatívnymi baktériami.

Formulár uvoľnenia

1. Injekčný roztok

Amikacín je najčastejšie dostupný ako injekčný roztok, ktorý sa používa na intramuskulárne (IM) alebo intravenózne (IV) podanie. Táto forma je rýchlo pôsobiaca, čo z nej robí preferovanú voľbu na liečbu závažných infekcií.

• Koncentrácie:
  • 100 mg/2 ml
  • 250 mg/2 ml
  • 500 mg/2 ml

2. Prášok na prípravu injekčného roztoku

Amikacín môže byť dostupný aj ako lyofilizovaný prášok, ktorý sa musí pred použitím zriediť. Táto forma umožňuje dlhodobé skladovanie a presné dávkovanie po zriedení.

• Prášok je vo všeobecnosti dostupný v liekovkách s rôznym obsahom amikacínu, ako napríklad:
  • 500 mg
  • 1000 mg.

Farmakodynamika

1. Mechanizmus účinku : Amikacín pôsobí väzbou na bakteriálne ribozómy (podjednotky 30S), čo interferuje so syntézou proteínov v bakteriálnych bunkách. Tento mechanizmus vedie k narušeniu syntézy proteínov a v konečnom dôsledku k smrti bakteriálnej bunky.

2. Široké spektrum účinku : Amikacín má široké spektrum účinnosti proti mnohým grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám, vrátane patogénov, ako sú:

Gram-pozitívne baktérie:

1. Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov citlivých na meticilín).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (streptococcus skupiny A).
5. Streptococcus agalactiae (streptococcus skupiny B).
6. Skupina Streptococcus viridans.

Gramnegatívne baktérie:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oxytoca.
6. Enterobacter aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. Proteus je úžasný.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia vädnúce.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella morganii.
15. Providencia spp.

3. Skrížená rezistencia a superinfekcie : Je dôležité poznamenať, že u niektorých baktérií sa môže vyvinúť rezistencia na amikacín, najmä pri nesprávnom alebo častom používaní. To môže viesť k superinfekciám alebo skríženej rezistencii s inými antibiotikami.

Farmakokinetika

1. Absorpcia : Amikacín sa vo všeobecnosti neabsorbuje z gastrointestinálneho traktu po perorálnom podaní a zvyčajne sa podáva intravenóznou alebo svalovou injekciou.
2. Distribúcia : Dobre preniká do rôznych tkanív a telesných tekutín, vrátane plazmy, pľúc, obličiek, kože, kostí, mäkkých tkanív a cerebrospinálnej tekutiny (CSF). Distribučný objem je zvyčajne veľký.
3. Väzba na proteíny : Amikacín sa viaže na proteíny krvnej plazmy v nevýznamnej miere (asi 10-20 %).
4. Metabolizmus : Amikacín sa v tele prakticky nemetabolizuje.
5. Vylučovanie : Väčšina amikacínu sa vylučuje obličkami glomerulárnou filtráciou. Jeho glomerulárna filtrácia závisí od funkcie obličiek a môže byť znížená u pacientov s poruchou funkcie obličiek.
6. Polčas vylučovania : Polčas eliminácie amikacínu z tela závisí od rýchlosti glomerulárnej filtrácie a u dospelých s normálnou funkciou obličiek je zvyčajne približne 2-3 hodiny.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie

Amikacín sa zvyčajne podáva intramuskulárne (IM) alebo intravenózne (IV). Intravenózne podávanie môže byť buď kontinuálna infúzia alebo bolus.

1. Intramuskulárna injekcia (v/m):

   • Rýchla injekcia do hlbokých svalov (napr. Gluteálnych svalov), aby sa minimalizovalo podráždenie tkaniva a zlepšilo sa vstrebávanie.

2. Intravenózne podanie (IV):

   • Bolusové podanie: Amikacín sa môže podávať ako pomalý bolus počas 2-3 minút.
   • Infúzia: Infúzny roztok sa pripraví zriedením amikacínu v 100-200 ml kompatibilného rozpúšťadla (napr. 0,9 % roztok chloridu sodného alebo 5 % roztok dextrózy) a podáva sa počas 30-60 minút.

Dávkovanie

Dávkovanie amikacínu závisí od závažnosti infekcie, funkcie obličiek a hmotnosti pacienta. Nasledujú všeobecné odporúčania:

1. Dospelí a deti staršie ako 1 mesiac:

   • Zvyčajná dávka: 15 mg/kg telesnej hmotnosti denne, rozdelená do 2-3 rovnakých dávok každých 8-12 hodín.
   • Závažné infekcie: Dávka sa môže zvýšiť na 500 mg každých 8 hodín, pričom nesmie prekročiť 1,5 g denne.

2. Novorodenci (vrátane predčasne narodených detí):

   • Prvých 7 dní života (ak je interval medzi pôrodom a poslednou menštruáciou matky < 40 týždňov): 10 mg/kg každých 12 hodín.
   • Po prvom týždni života: 7,5 mg/kg každých 12 hodín.

Používajte Amikacín počas tehotenstva

Užívanie amikacínu (aminoglykozidové antibiotikum) počas tehotenstva by malo byť založené na prísnych zdravotných indikáciách a pod dohľadom lekára. Lekár môže predpísať amikacín, keď prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Je dôležité vziať do úvahy, že aminoglykozidové antibiotiká, ako je amikacín, môžu prechádzať placentou a ovplyvniť vyvíjajúci sa plod. Štúdie na zvieratách ukázali, že aminoglykozidy môžu spôsobiť vrodené anomálie a iné nepriaznivé účinky na vývoj plodu. U ľudských pacientov sú však údaje o bezpečnosti amikacínu počas gravidity obmedzené.

Ak je amikacín potrebný na liečbu infekcie u tehotnej ženy, lekár má starostlivo posúdiť potenciálne prínosy a riziká. Ak sa amikacín predpisuje počas tehotenstva, odporúča sa starostlivé sledovanie plodu a sledovanie možných vedľajších účinkov.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť : Ľudia so známou precitlivenosťou na aminoglykozidové antibiotiká vrátane amikacínu by mali liek užívať opatrne alebo sa mu úplne vyhnúť.
2. Porucha funkcie obličiek : U pacientov s poruchou funkcie obličiek môže dôjsť k akumulácii amikacínu v tele, čo môže viesť k toxickým účinkom. Dávkovanie sa má upraviť v závislosti od stupňa poruchy funkcie obličiek.
3. Neuromuskulárne ochorenia : Užívanie amikacínu môže byť nebezpečné pre ľudí s myasthenia gravis (porucha nervovosvalového prenosu), pretože môže zosilniť neuromuskulárne blokátory.
4. Tehotenstvo a dojčenie: Informácie o použití amikacínu počas tehotenstva sú obmedzené. Preto by sa používanie amikacínu počas tohto obdobia malo vykonávať len pod prísnymi indikáciami a pod lekárskym dohľadom. O možnosti užívania amikacínu počas dojčenia je tiež potrebné poradiť sa s lekárom.
5. Akustická neuritída : Pri použití aminoglykozidov vrátane amikacínu sa môže vyvinúť akustická neuritída, ktorá má za následok poškodenie sluchu. Toto je obzvlášť dôležité u pacientov s poruchou sluchu.
6. Myasthenia gravis : Pri myasthenia gravis, charakterizovanom zhoršeným nervovosvalovým prenosom, môže použitie amikacínu zosilniť neuromuskulárne blokátory a zhoršiť symptómy ochorenia.

Vedľajšie účinky Amikacín

1. Poškodenie obličiek: Amikacín môže spôsobiť renálnu toxicitu, najmä u pacientov s predispozíciou na zlyhanie obličiek. Môže sa to prejaviť zhoršením funkcie obličiek, bielkovinovým močovým syndrómom alebo krvou v moči.
2. Poškodenie sluchu : Jedným z najzávažnejších vedľajších účinkov amikacínu je poškodenie sluchu, vrátane straty sluchu alebo tinnitu. Toto je zvyčajne dočasné, ale v zriedkavých prípadoch môže byť trvalé.
3. Poruchy rovnováhy a koordinácie: Niektorí pacienti môžu pociťovať závraty alebo poruchy rovnováhy v dôsledku amikacínu.
4. Alergické reakcie: Vrátane žihľavky, svrbenia, kožnej vyrážky, opuchu pier alebo tváre, angioedému a anafylaxie. V prípade príznakov alergickej reakcie okamžite vyhľadajte lekársku pomoc.
5. Ďalšie vedľajšie účinky: Môže sa vyskytnúť aj nevoľnosť, vracanie

Predávkovať

1. Renálna dysfunkcia : Predávkovanie amikacínom môže spôsobiť toxické účinky na obličky, ktoré sa môžu prejaviť zhoršením funkcie obličiek, edémom a poruchami rovnováhy elektrolytov.
2. Sluchové komplikácie : Amikacín môže spôsobiť toxické účinky na vestibulárny aparát a sluchový nerv, čo môže viesť k strate sluchu alebo závratom.
3. Neurotoxicita : U niektorých pacientov sa môžu vyvinúť symptómy neurotoxicity, ako je svalová slabosť, paréza, trasenie alebo bolesť končatín.
4. Anémia a iné krvácanie : Môžu sa vyskytnúť komplikácie hematopoézy, ako je anémia, trombocytopénia a leukopénia.
5. Bežné príznaky predávkovania : Môže to zahŕňať nevoľnosť, vracanie, bolesť hlavy, záchvaty a celkovú slabosť.

Interakcie s inými liekmi

1. Iné aminoglykozidové antibiotiká : Kombinované užívanie amikacínu s inými aminoglykozidovými antibiotikami môže zvýšiť ich toxické účinky na obličky a sluch.
2. Nefrotoxické lieky : Užívanie amikacínu s inými nefrotoxickými liekmi, ako je amfotericín B alebo cyklosporín, môže zvýšiť riziko zlyhania obličiek.
3. Neurotoxické lieky : Kombinované použitie amikacínu s liekmi, ktoré majú neurotoxické účinky, ako je bizmut, vinkristín alebo anestetiká, môže zvýšiť neurotoxické účinky.
4. Myorelaxanciá : Amikacín môže zvýšiť myorelaxačné účinky myorelaxancií, ako je pankurónium alebo vekurónium.
5. Lieky ovplyvňujúce funkciu obličiek : Užívanie amikacínu s liekmi, ktoré ovplyvňujú funkciu obličiek, ako sú diuretiká, môže zvýšiť riziko zlyhania obličiek.
6. Lieky, ktoré zvyšujú hladiny draslíka v krvi : Kombinované užívanie amikacínu s liekmi, ktoré zvyšujú hladiny draslíka v krvi, ako je spironolaktón alebo inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACEI), môže viesť k hyperkaliémii.