Amitriptylín

Amitriptylín je antidepresívny liek zo skupiny tricyklických antidepresív (TCA). Používa sa na liečbu rôznych duševných porúch vrátane depresie, úzkostných porúch, záchvatov paniky a niektorých druhov úzkosti. Amitriptylín sa môže tiež použiť ako analgetikum na chronickú bolesť, najmä ak je syndróm bolesti kombinovaný s depresiou alebo úzkosťou.

Pôsobenie amitriptylínu je spôsobené jeho schopnosťou zvýšiť koncentráciu neurotransmiterov v mozgu, ako je serotonín a norepinefrín, čo pomáha stabilizovať náladu a znižovať duševné nepohodlie. Amitriptylín má navyše anticholinergné vlastnosti, čo môže viesť k úľave na sedáciu a zmiernenie bolesti.

Indikácia Amitriptylín

1. Depresívne poruchy: Amitriptylín je možné predpísať na liečbu rôznych foriem depresie vrátane veľkej depresívnej poruchy, dystýmie a atypickej depresie.
2. Poruchy úzkosti: Môže byť účinné pri znižovaní príznakov úzkosti vrátane generalizovanej úzkostnej poruchy, panickej poruchy a sociálnej fóbie.
3. Nočná inkontinencia moču: Amitriptylín sa môže použiť na liečbu nočného inkontinencie moču u dospelých.
4. Migrény: Niektorí pacienti môžu získať úľavu od migrény s amitriptylínom, najmä ak majú komorbidnú depresiu alebo syndróm bolesti.
5. Chronická bolesť: Amitriptylín sa môže použiť na liečbu chronickej bolesti, ako je syndróm myofasciálnej bolesti, osteoartritída a neuropatická bolesť.
6. Nespavosť: Amitriptylín sa niekedy používa na liečbu nespavosti, najmä ak je spojená so syndrómami depresie alebo bolesti.

Formulár uvoľnenia

1. Tablety

Najbežnejšou formou uvoľnenia amitriptylínu sú tablety na ústne použitie:

• Dávka: Tablety najčastejšie obsahujú 10 mg, 25 mg, 50 mg alebo 75 mg aktívnej látky.
• Použitie: Tablety by sa mali brať celé, piť dostatok vody, bez žuvania, aby sa predišlo podráždeniu žalúdočnej sliznice.

2. Roztok pre vstrekovanie

Aj keď je to menej bežná forma, amitriptylín môže byť k dispozícii ako riešenie pre vstrekovanie:

• Koncentrácia: Roztok zvyčajne obsahuje určité množstvo amitriptylínu vo forme hydrochloridu (napr. 10 mg/ml).
• Použitie: Amitriptylínové vstrekovanie sa môže použiť v nemocničnom prostredí pod prísnym lekárskym dohľadom, najmä ak orálne podávanie nie je možné alebo je neúčinné.

3. Potiahnuté tablety

Amitriptylín môže byť k dispozícii aj vo forme potiahnutých tabliet, ktoré podporujú jemnejšie uvoľňovanie aktívnej zložky a znižuje podráždenie gastrointestinálneho traktu:

• Dávka: Tieto tablety môžu obsahovať aj 10 mg, 25 mg, 50 mg alebo 75 mg amitriptylínu.
• Použitie: Pokrytie pomáha minimalizovať vedľajšie účinky z priameho kontaktu aktívnej zložky s sliznicou membrány tráviaceho traktu.

Farmakodynamika

1. Inhibícia spätného vychytávania neurotransmitera: Hlavný mechanizmus pôsobenia amitriptylínu súvisí s jeho schopnosťou inhibovať spätné vychytávanie neurotransmiterov, ako je serotonín a norepinefrín v presynaptických neurónoch. To vedie k zvýšeniu koncentrácie týchto neurotransmiterov v synaptickom priestore a následne k zlepšeniu prenosu signálov medzi neurónmi.
2. Antagonizmus histamínu a acetylcholínového receptora: Amitriptylín má antagonistický účinok na histamín a acetylcholínové receptory, ktoré môžu prispievať k jeho spánkovým a sedatívnym účinkom. To môže byť užitočné pri liečbe nespavosti a úzkostných porúch.
3. Blokovanie alfa-adrenergných receptorov: Amitriptylín blokuje alfa-adrenergné receptory, čo môže viesť k sedácii a zníženiu úzkostných symptómov.
4. Antagonizmus sodíkového kanála: Vo vysokých dávkach môže mať amitriptylín aj antagonistický účinok na sodíkové kanály, čo môže ovplyvniť vedenie srdcového tkaniva a viesť k antiarytmickým účinkom.
5. Antagonizmus M-cholinoreceptora: Amitriptylín má antagonistický účinok na receptory muskarínového typu v periférnych a centrálnych nervových systémoch, čo môže viesť k rôznym vedľajším účinkom, ako sú suché ústa, zápcha, tachykardia atď.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Amitriptylín sa vo všeobecnosti dobre absorbuje z gastrointestinálneho traktu po perorálnom podaní. Vrcholové plazmatické koncentrácie sa zvyčajne dosahujú 2-12 hodín po podaní.
2. Distribúcia: Je široko distribuovaná po celom tele, vrátane mozgu, pečene, obličiek, pľúc, srdcového a tukového tkaniva. Väzba na plazmatické proteíny je asi 90%.
3. Metabolizmus: Amitriptylín sa metabolizuje v pečeni za vzniku niekoľkých metabolitov vrátane nortriptylínu, ktorý je aktívnym metabolitom. Tento proces sa vykonáva hlavne s účasťou enzýmu CYP2D6.
4. Vylučovanie: Vylučovanie amitriptylínu a jeho metabolitov sa vyskytuje hlavne prostredníctvom obličiek. Približne 10-20% dávky sa vylučuje nezmenené, zvyšok sa vylučuje ako metabolity.
5. Half-Life: Half-Life amitriptylínu z tela je asi 10-28 hodín, zatiaľ čo pre jeho aktívny metabolit nortriptylín je asi 18-44 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie:

1. Orálna aplikácia:

   • Amitriptylín sa zvyčajne užíva orálne, bez ohľadu na príjem potravy, ale aby sa minimalizovalo nepohodlie žalúdka, je lepšie ho vziať po jedle.
   • Tablety by sa mali prehltnúť celé, bez žuvania a s dostatočnou vodou.

2. Injekcie:

   • Injekčná forma amitriptylínu sa používa zriedka a používa sa iba v lôžkových prostrediach pod prísnym dohľadom zdravotníckeho personálu.

Dávka:

Pre dospelých:

1. Depresia:

   • Počiatočná dávka: Zvyčajne začnite s 25 mg trikrát denne alebo 75 mg pred spaním.
   • Maintenancedose: Dávka údržby môže byť 50 až 100 mg za deň, rozdelená do niekoľkých dávok alebo ako jedna dávka pred spaním.
   • Maximálna dávka: Nemala by prekročiť 150-300 mg za deň, v závislosti od závažnosti stavu a reakcie na liečbu.

2. Chronická bolesť, neuropatická bolesť:

   • Počiatočná dávka: 10-25 mg pred spaním.
   • Dávka údržby: Môže sa postupne zvyšovať, ale zvyčajne nepresiahne 100 mg za deň.

3. Prevencia migrény:

   • Dávka: 10-25 mg pred spaním sa môže zo zdravotných dôvodov zvýšiť na maximálne 150 mg za deň.

Pre deti a dospievajúci:

• Amitriptylín sa môže použiť u detí na liečbu nočného inkontinencie moču.
• Nočná inkontinencia moču: štandardná dávka je 10-20 mg za noc pre deti vo veku 6-10 rokov; 25-50 mg za noc pre deti staršie ako 11 rokov.

Špeciálne pokyny:

• Pacienti by sa mali vyhnúť konzumácii alkoholu v dôsledku rizika zvýšených vedľajších účinkov.
• Suché ústa sa môžu vyvinúť a môžu sa uľaviť žuvaním ďasien alebo saniam na pastilách.
• Amitriptylín môže spôsobiť ospalosť, preto by sa malo vyhnúť jazde autom alebo prevádzkovým strojom, kým sa neobjasní individuálna reakcia na liek.
• Droga by sa mala starostlivo stiahnuť, čo postupne znižuje dávku, aby sa zabránilo syndrómu abstinencie.

Používajte Amitriptylín počas tehotenstva

Použitie amitriptylínu počas tehotenstva sa môže týkať, pretože jeho bezpečnosť pre rozvíjajúci sa plod nebola úplne vyšetrená. Napriek tomu sa lekári môžu niekedy rozhodnúť predpísať amitriptylín tehotným ženám, ak prínosy liečby prevažujú nad potenciálnymi rizikami pre plod.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na amitriptylín alebo akýkoľvek iný tricyklický antidepresívum by sa mali vyhnúť jeho používaniu.
2. Inhibícia MAO: Amitriptylín by sa nemal používať 14 dní po prerušení inhibítorov monoamín oxidázy (MAOI), pretože môžu viesť k závažným kardiovaskulárnym reakciám.
3. Použitie inhibítorov MAO: Po ukončení amitriptylínu počkajte najmenej 14 dní pred začatím inhibítorov monoamínovej oxidázy (MAOI).
4. Aktívne srdcové ochorenie: Amitriptylín by sa mal používať s opatrnosťou u pacientov s aktívnym srdcovým ochorením, pretože môže zvýšiť arytmie alebo zmeniť srdcové vedenie.
5. Príjem alkoholu: Pacienti by sa mali vyhnúť konzumácii alkoholu pri užívaní amitriptylínu, pretože môže zvýšiť jeho sedatívny účinok a zvýšiť riziko vedľajších účinkov.
6. Tehotenstvo a dojčenie: Použitie amitriptylínu počas tehotenstva môže byť obmedzené v dôsledku potenciálnych účinkov na plod. Tiež sa neodporúča na použitie počas dojčenia z dôvodu možného vylučovania liečiva do materského mlieka.
7. Bipolárna porucha: Amitriptylín môže zhoršiť cykly bipolárnej poruchy a spôsobiť manické epizódy u pacientov s týmto stavom.
8. Glaukóm: Použitie amitriptylínu môže zvýšiť intraokulárny tlak, takže by sa mal používať opatrne u pacientov s glaukómom.

Vedľajšie účinky Amitriptylín

1. Ospalosť a znížená koncentrácia: Amitriptylín môže u pacientov spôsobiť ospalosť alebo ospalosť, najmä na začiatku liečby. Môže to narušiť schopnosť vykonávať úlohy vyžadujúce koncentráciu, ako napríklad riadenie alebo prevádzkové strojové zariadenia.
2. Ústa sucha: Toto je jeden z najbežnejších vedľajších účinkov amitriptylínu. Pacienti môžu pociťovať pocit sucha v ústach, čo môže viesť k nepohodlím pri hovorení, jedle a pití.
3. Zápcha: Amitriptylín môže spôsobiť spomalenú črevnú peristaltiku, čo môže viesť k zápche.
4. Strata chuti do jedla a zmeny hmotnosti: Niektorí pacienti pociťujú stratu chuti do jedla pri užívaní amitriptylínu, čo môže viesť k chudnutiu.
5. Ortostatická hypotenzia: U pacientov sa môže vyvinúť nízky krvný tlak pri výmene z klamstva na sedenie alebo státie.
6. Tachykardia a arytmie: Amitriptylín môže u niektorých pacientov spôsobiť zvýšené srdcové frekvencie a srdcové rytmické poruchy.
7. Sexuálna dysfunkcia: Niektorí pacienti môžu zažiť sexuálnu dysfunkciu, ako je strata záujmu o sexuálnu aktivitu alebo erektilnú dysfunkciu.

Predávkovať

1. Srdcarrytmias: Jednou z najzávažnejších komplikácií predávkovania amitriptylínu sú srdcové arytmie, ako sú tachykardia, bradykardia, fibrilácia predsiení alebo asysysto. Je to kvôli jeho antagonistickému pôsobeniu na sodíkové kanály a ďalšie receptory.
2. Syndróm serotonínu: predávkovanie amitriptylínom môže spôsobiť syndróm prebytku serotonínu, ktorý sa prejavuje ako hypertermia, hnačka, tremor, hyperreflexia a ďalšie príznaky.
3. Depresia centrálneho nervového systému (CNS): Predávkovanie môže spôsobiť hlbokú depresiu CNS, ktorá sa prejavuje ako sedácia, znížená úroveň vedomia, kómy a dokonca aj syndróm záchvatov.
4. Anticholinergické účinky: Predávkovanie môže spôsobiť závažné anticholinergné účinky, ako je sucho v ústach, zadržiavanie moču, dilatované žiakov, zápcha a zvýšená telesná teplota.
5. Hypotenzia: Predávkovanie amitriptylín môže spôsobiť hypotenziu a akútne pokles krvného tlaku.

Interakcie s inými liekmi

1. Inhibítory enzýmov CYP2D6 alebo induktory: Amitriptylín sa metabolizuje v pečeni enzýmom CYP2D6. Inhibítory tohto enzýmu, ako je fluoxetín alebo paroxetín, môžu zvýšiť hladiny amitriptylínu v krvi a induktory, ako je karbamazepín alebo fenytoín, môžu znížiť jeho účinnosť.
2. Anticholinergické lieky: Kombinácia amitriptylínu s inými liečivami, ktoré majú anticholinergné vlastnosti, ako sú antihistaminiká, antiparkinsoniánske činidlá alebo lieky na syndróm dráždivého čreva, môžu zvýšiť anticholinergné vedľajšie účinky, ako sú suché ústa, zápcha, objemové močenie a ďalšie.
3. Centrálne pôsobiace lieky: Kombinácia amitriptylínu s inými centrálne pôsobiacimi liekmi, ako sú sedatívne lieky, alkohol alebo narkotické analgetiká, môže zvýšiť depresívne účinky na centrálny nervový systém a zvýšiť riziko sedácie a respiračnej depresie.
4. Inhibítory monoamínu oxidázy (MAOI): Kombinácia amitriptylínu s maois môže viesť k závažným vedľajším účinkom, ako je hypertenzná kríza alebo syndróm serotonínu. Obdobie odstúpenia IMAO by malo byť najmenej 14 dní pred začatím liečby amitriptylínom.
5. Lieky, ktoré zvyšujú riziko arytmie: kombinácia amitriptylínu s inými liekmi, ktoré môžu predĺžiť interval QT alebo zvýšiť riziko arytmie, ako sú antiarytmické lieky, antibiotiká alebo antiarrytmické bylinky, môžu zvýšiť riziko srdcových arhytmií.