Amitriptylín

Amitriptylín je antidepresívum zo skupiny tricyklických antidepresív (TCA). Používa sa na liečbu rôznych duševných porúch vrátane depresie, úzkostných porúch, záchvatov paniky a niektorých typov úzkosti. Amitriptylín sa môže použiť aj ako analgetikum na chronickú bolesť, najmä ak je bolestivý syndróm kombinovaný s depresiou alebo úzkosťou.

Účinok amitriptylínu je spôsobený jeho schopnosťou zvyšovať koncentráciu neurotransmiterov v mozgu, ako je serotonín a norepinefrín, čo pomáha stabilizovať náladu a znižovať psychické nepohodlie. Okrem toho má amitriptylín anticholinergné vlastnosti, ktoré môžu viesť k sedácii a úľave od bolesti.

Indikácia Amitriptylín

1. Depresívne poruchy: amitriptylín možno predpísať na liečbu rôznych foriem depresie, vrátane veľkej depresívnej poruchy, dystýmie a atypickej depresie.
2. Úzkostné poruchy: môže byť účinný pri znižovaní symptómov úzkosti, vrátane generalizovanej úzkostnej poruchy, panickej poruchy a sociálnej fóbie.
3. Nočná inkontinencia moču: amitriptylín sa môže použiť na liečbu nočnej inkontinencie moču u dospelých.
4. Migrény: Niektorí pacienti môžu získať úľavu od migrény s amitriptylínom, najmä ak majú komorbidnú depresiu alebo syndróm bolesti.
5. Chronická bolesť: amitriptylín sa môže použiť na liečbu chronickej bolesti, ako je syndróm myofasciálnej bolesti, osteoartritída a neuropatická bolesť.
6. Nespavosť: amitriptylín sa niekedy používa na liečbu nespavosti, najmä ak je spojená s depresiou alebo bolestivými syndrómami.

Formulár uvoľnenia

1. Tabletky

Najbežnejšou formou uvoľňovania amitriptylínu sú tablety na perorálne použitie:

• Dávkovanie: Tablety obsahujú najčastejšie 10 mg, 25 mg, 50 mg alebo 75 mg účinnej látky.
• Použitie: Tablety sa užívajú celé, zapíjajú dostatočným množstvom vody, nerozhryzú sa, aby nedošlo k podráždeniu žalúdočnej sliznice.

2. Injekčný roztok

Aj keď je to menej bežná forma, amitriptylín môže byť dostupný ako injekčný roztok:

• Koncentrácia: Roztok zvyčajne obsahuje určité množstvo amitriptylínu vo forme hydrochloridu (napr. 10 mg/ml).
• Použitie: Injekčný amitriptylín sa môže používať v nemocničnom prostredí pod prísnym lekárskym dohľadom, najmä ak perorálne podanie nie je možné alebo je neúčinné.

3. Obalené tablety

Amitriptylín môže byť dostupný aj vo forme poťahovaných tabliet, ktoré podporujú jemnejšie uvoľňovanie účinnej látky a znižujú podráždenie gastrointestinálneho traktu:

• Dávkovanie: Tieto tablety môžu obsahovať aj 10 mg, 25 mg, 50 mg alebo 75 mg amitriptylínu.
• Použitie: Krytie pomáha minimalizovať vedľajšie účinky z priameho kontaktu účinnej látky so sliznicou tráviaceho traktu.

Farmakodynamika

1. Inhibícia spätného vychytávania neurotransmiterov: Hlavný mechanizmus účinku amitriptylínu súvisí s jeho schopnosťou inhibovať spätné vychytávanie neurotransmiterov, ako je serotonín a norepinefrín, v presynaptických neurónoch. To vedie k zvýšeniu koncentrácie týchto neurotransmiterov v synaptickom priestore a následne k zlepšeniu prenosu signálov medzi neurónmi.
2. Histamínový a acetylcholínový receptor alebo antagonizmus: Amitriptylín má antagonistický účinok na histamínové a acetylcholínové receptory, čo môže prispievať k jeho spánkovým a sedatívnym účinkom. To môže byť užitočné pri liečbe nespavosti a úzkostných porúch.
3. Blokovanie alfa-adrenergných receptorov : Amitriptylín blokuje alfa-adrenergné receptory, čo môže viesť k sedácii a zníženiu symptómov úzkosti.
4. Antagonizmus sodíkových kanálov : Vo vysokých dávkach môže mať amitriptylín tiež antagonistický účinok na sodíkové kanály, čo môže ovplyvniť vedenie srdcového tkaniva a viesť k antiarytmickým účinkom.
5. Antagonizmus M-cholinoreceptorov : Amitriptylín má antagonistický účinok na receptory muskarínového typu v periférnom a centrálnom nervovom systéme, čo môže viesť k rôznym vedľajším účinkom, ako je sucho v ústach, zápcha, tachykardia atď.

Farmakokinetika

1. Absorpcia : Amitriptylín sa po perorálnom podaní vo všeobecnosti dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálne plazmatické koncentrácie sa zvyčajne dosiahnu 2-12 hodín po podaní.
2. Distribúcia : Je široko distribuovaný po celom tele, vrátane mozgu, pečene, obličiek, pľúc, srdca a tukového tkaniva. Väzba na plazmatické bielkoviny je asi 90 %.
3. Metabolizmus : Amitriptylín sa metabolizuje v pečeni za vzniku niekoľkých metabolitov vrátane nortriptylínu, ktorý je aktívnym metabolitom. Tento proces sa uskutočňuje hlavne za účasti enzýmu CYP2D6.
4. Vylučovanie : Vylučovanie amitriptylínu a jeho metabolitov prebieha hlavne obličkami. Približne 10-20 % dávky sa vylúči v nezmenenej forme, zvyšok sa vylúči vo forme metabolitov.
5. Polčas : Polčas amitriptylínu z tela je približne 10-28 hodín, zatiaľ čo pre jeho aktívny metabolit nortriptylín je to približne 18-44 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie:

1. Orálna aplikácia:

   • Amitriptylín sa zvyčajne užíva perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, ale na minimalizáciu žalúdočných ťažkostí je lepšie užívať ho po jedle.
   • Tablety sa majú prehĺtať celé, bez žuvania a zapiť dostatočným množstvom vody.

2. Injekcie:

   • Injekčná forma amitriptylínu sa používa zriedkavo a používa sa iba v lôžkových zariadeniach pod prísnym dohľadom zdravotníckeho personálu.

Dávkovanie:

Pre dospelých:

1. Depresia:

   • Počiatočná dávka: Zvyčajne začnite s 25 mg trikrát denne alebo 75 mg pred spaním.
   • Udržiavacia dávka: Udržiavacia dávka môže byť 50 až 100 mg denne, rozdelená do niekoľkých dávok alebo ako jedna dávka pred spaním.
   • Maximálna dávka: Nemala by prekročiť 150-300 mg denne, v závislosti od závažnosti stavu a odpovede na liečbu.

2. Chronická bolesť, neuropatická bolesť:

   • Počiatočná dávka: 10-25 mg pred spaním.
   • Udržiavacia dávka: Môže sa postupne zvyšovať, ale zvyčajne nepresahuje 100 mg denne.

3. Prevencia migrény:

   • Dávka: 10-25 mg pred spaním, zo zdravotných dôvodov môže byť zvýšená na maximálne 150 mg denne.

Pre deti a dospievajúcich:

• Amitriptylín sa môže používať u detí na liečbu nočnej inkontinencie moču.
• Nočná inkontinencia moču: Štandardná dávka je 10-20 mg na noc pre deti vo veku 6-10 rokov; 25-50 mg na noc pre deti staršie ako 11 rokov.

Špeciálne pokyny:

• Pacienti by sa mali vyhýbať konzumácii alkoholu kvôli riziku zvýšených vedľajších účinkov.
• Môže sa objaviť sucho v ústach, ktoré sa dá zmierniť žuvaním žuvačky alebo cmúľaním pastiliek.
• Amitriptylín môže spôsobiť ospalosť, preto sa treba vyhnúť vedeniu vozidla alebo obsluhe strojov, kým sa neobjasní individuálna reakcia na liek.
• Liek sa má vysadiť opatrne, postupne znižovať dávku, aby sa predišlo abstinenčnému syndrómu.

Používajte Amitriptylín počas tehotenstva

Použitie amitriptylínu počas tehotenstva môže byť znepokojujúce, pretože jeho bezpečnosť pre vyvíjajúci sa plod nebola úplne preskúmaná. Napriek tomu sa lekári niekedy môžu rozhodnúť predpísať amitriptylín tehotným ženám, ak prínosy liečby prevážia potenciálne riziká pre plod.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť : Ľudia so známou precitlivenosťou na amitriptylín alebo akékoľvek iné tricyklické antidepresívum by sa mali vyhnúť jeho použitiu.
2. Inhibícia MAO : Amitriptylín sa nemá používať 14 dní po vysadení inhibítorov monoaminooxidázy (IMAO), pretože môže dôjsť k závažným kardiovaskulárnym reakciám.
3. Použitie inhibítorov MAO : Po vysadení amitriptylínu počkajte aspoň 14 dní, kým začnete užívať inhibítory monoaminooxidázy (IMAO).
4. Aktívne ochorenie srdca : Amitriptylín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s aktívnym ochorením srdca, pretože môže zvýšiť arytmie alebo zmeniť vedenie srdca.
5. Príjem alkoholu : Pacienti by sa mali počas užívania amitriptylínu vyhýbať konzumácii alkoholu, pretože môže zvýšiť jeho sedatívny účinok a zvýšiť riziko vedľajších účinkov.
6. Tehotenstvo a dojčenie : Užívanie amitriptylínu počas tehotenstva môže byť obmedzené z dôvodu potenciálnych účinkov na plod. Neodporúča sa užívať ani počas dojčenia z dôvodu možného vylučovania lieku do materského mlieka.
7. Bipolárna porucha : Amitriptylín môže u pacientov s týmto stavom zhoršiť cykly bipolárnej poruchy a spôsobiť manické epizódy.
8. Glaukóm : Použitie amitriptylínu môže zvýšiť vnútroočný tlak, preto sa má u pacientov s glaukómom používať opatrne.

Vedľajšie účinky Amitriptylín

1. Ospalosť a znížená koncentrácia: amitriptylín môže u pacientov spôsobiť ospalosť alebo ospalosť, najmä na začiatku liečby. To môže zhoršiť schopnosť vykonávať úlohy vyžadujúce koncentráciu, ako je vedenie vozidla alebo obsluha strojov.
2. Sucho v ústach: toto je jeden z najčastejších vedľajších účinkov amitriptylínu. Pacienti môžu pociťovať sucho v ústach, čo môže viesť k nepríjemným pocitom pri rozprávaní, jedení a pití.
3. Zápcha: amitriptylín môže spôsobiť spomalenú peristaltiku čriev, čo môže viesť k zápche.
4. Strata chuti do jedla a zmeny hmotnosti: niektorí pacienti pociťujú stratu chuti do jedla počas užívania amitriptylínu, čo môže viesť k strate hmotnosti.
5. Ortostatická hypotenzia: u pacientov sa môže vyvinúť nízky krvný tlak pri zmene z ľahu na sedenie alebo státie.
6. Tachykardia a arytmie: amitriptylín môže u niektorých pacientov spôsobiť zvýšenú srdcovú frekvenciu a poruchy srdcového rytmu.
7. Sexuálna dysfunkcia: u niektorých pacientov sa môže vyskytnúť sexuálna dysfunkcia, ako je strata záujmu o sexuálnu aktivitu alebo erektilná dysfunkcia.

Predávkovať

1. Srdcové arytmie : Jednou z najzávažnejších komplikácií predávkovania amitriptylínom sú srdcové arytmie, ako je tachykardia, bradykardia, fibrilácia predsiení alebo asystólia. Je to spôsobené jeho antagonistickým účinkom na sodíkové kanály a iné receptory.
2. Syndróm nadbytku serotonínu : Predávkovanie amitriptylínom môže spôsobiť syndróm nadbytku serotonínu, ktorý sa prejavuje ako hypertermia, hnačka, tremor, hyperreflexia a ďalšie symptómy.
3. Útlm centrálneho nervového systému (CNS) : Predávkovanie môže spôsobiť hlbokú depresiu CNS, ktorá sa prejavuje ako sedácia, znížená úroveň vedomia, kóma a dokonca záchvatový syndróm.
4. Anticholinergné účinky : Predávkovanie môže spôsobiť závažné anticholinergné účinky, ako je sucho v ústach, retencia moču, rozšírené zrenice, zápcha a zvýšená telesná teplota.
5. Hypotenzia : Predávkovanie amitriptylínom môže spôsobiť hypotenziu a akútne poklesy krvného tlaku.

Interakcie s inými liekmi

1. Inhibítory enzýmu CYP2D6 alebo v induktoroch: Amitriptylín sa metabolizuje v pečeni enzýmom CYP2D6. Inhibítory tohto enzýmu, ako je fluoxetín alebo paroxetín, môžu zvýšiť hladiny amitriptylínu v krvi a induktory, ako je karbamazepín alebo fenytoín, môžu znížiť jeho účinnosť.
2. Anticholinergné lieky : Kombinácia amitriptylínu s inými liekmi, ktoré majú anticholinergné vlastnosti, ako sú antihistaminiká, antiparkinsoniká alebo lieky na syndróm dráždivého čreva, môže zvýšiť anticholinergné vedľajšie účinky, ako je sucho v ústach, zápcha, ťažkosti s močením a iné.
3. Centrálne pôsobiace lieky : Kombinácia amitriptylínu s inými centrálne pôsobiacimi liekmi, ako sú sedatívne lieky, alkohol alebo narkotické analgetiká, môže zvýšiť tlmivý účinok na centrálny nervový systém a zvýšiť riziko útlmu a útlmu dýchania.
4. Inhibítory monoaminooxidázy (IMAO) : Kombinácia amitriptylínu s IMAO môže viesť k závažným vedľajším účinkom, ako je hypertenzná kríza alebo serotonínový syndróm. Ochranná lehota pre IMAO by mala byť aspoň 14 dní pred začatím liečby amitriptylínom.
5. Lieky, ktoré zvyšujú riziko arytmií : Kombinácia amitriptylínu s inými liekmi, ktoré môžu predĺžiť QT interval alebo zvýšiť riziko arytmií, ako sú antiarytmiká, antibiotiká alebo antiarytmické byliny, môže zvýšiť riziko srdcových arytmií.