Amlovas

Amlovas (amlodipín) je antagonista vápnikových kanálov, ktorý sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzia) a angíny (bolesť na hrudníku spôsobená ischémiou srdca). Amlodipín pôsobí tak, že rozširuje krvné cievy a zlepšuje prietok krvi, čo pomáha znižovať krvný tlak a znižovať stres na srdci.

Často sa používa ako monoterapia alebo v kombinácii s inými liekmi na účinnú kontrolu krvného tlaku. V niektorých prípadoch sa môže amlodipín použiť na liečbu iných stavov podľa odporúčania vášho lekára.

Je dôležité používať amlodipín len tak, ako vám predpísal váš lekár, a dodržiavať odporúčania lekára týkajúce sa dávkovania a podávania, aby sa minimalizovalo riziko možných vedľajších účinkov a zabezpečil sa najlepší terapeutický účinok.

Indikácia Amlovasa

1. Hypertenzia (vysoký krvný tlak): Amlovas účinne znižuje krvný tlak rozšírením periférnych tepien a zlepšením prietoku krvi. To z neho robí jeden z hlavných liekov na liečbu hypertenzie.
2. Angína (stabilná a nestabilná): Amlovas sa tiež používa na liečbu angíny pectoris, stavu, pri ktorom srdcový sval nedostáva dostatok kyslíka, čo vedie k záchvatom bolesti na hrudníku. Amlovas pomáha rozširovať krvné cievy a zvyšovať prietok krvi do srdca, čím znižuje frekvenciu a závažnosť záchvatov.
3. Ischemická choroba srdca: Amlovas možno použiť na liečbu ischemickej choroby srdca, ktorá zahŕňa angínu pectoris a infarkt myokardu.
4. Vazospazmy: Niekedy sa Amlovas môže použiť na liečbu vazospazmov (konvulzívna kontrakcia krvných ciev), ako je vaskulárny spazmus pri rinoplastike.
5. Iné stavy predpísané lekárom: V niektorých prípadoch môže Amlovas predpísať lekár na liečbu iných stavov, ako sú niektoré formy srdcového zlyhania alebo niektoré typy arytmií.

Formulár uvoľnenia

Tablety: Toto je najbežnejšia forma uvoľňovania lieku Amlovas. Tablety môžu mať rôzne dávky, napríklad 5 mg alebo 10 mg, v závislosti od zdravotných potrieb pacienta.

Farmakodynamika

1. Blokovanie vápnikových kanálov: Amlodipín blokuje vápnikové kanály typu L v bunkách hladkého svalstva ciev a myokardu, čo vedie k zníženiu intravaskulárneho vápnika a zníženiu vaskulárneho tonusu.
2. Dilácia periférnych artérií: Blokovaním vápnikových kanálov v hladkej svalovine ciev amlodipín podporuje dilatáciu periférnych artérií a arteriol, čo vedie k zníženiu vaskulárnej rezistencie a v dôsledku toho k zníženiu krvného tlaku.
3. Zníženie záťaže srdca: Amlodipín znižuje neskorú fázu diastolického tlaku v ľavej komore srdca, čím sa znižuje jej záťaž a spotreba kyslíka. Je obzvlášť užitočný pri liečbe stabilnej a nestabilnej angíny pectoris.
4. Zlepšenie perfúzie myokardu: Rozšírením periférnych artérií amlodipín zvyšuje prietok krvi do myokardu, čo zlepšuje jeho kyslíkovú perfúziu a výživu.
5. Stredný účinok na vedenie a kontraktilitu myokardom: Na rozdiel od niektorých iných antagonistov vápnikových kanálov má amlodipín prevažne vazodilatačné vlastnosti s obmedzenými účinkami na vedenie a kontraktilitu srdca. To však nevylučuje možnosť nežiaducich účinkov na srdce, najmä v prípade predávkovania.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Amlodipín sa po perorálnom podaní zvyčajne dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálne koncentrácie v krvi sa zvyčajne dosiahnu 6-12 hodín po podaní.
2. Biologická dostupnosť: Perorálna biologická dostupnosť amlodipínu je približne 60 – 65 % v dôsledku vysokého stupňa metabolizmu prvého prechodu pečeňou.
3. Metabolizmus: Hlavná cesta metabolizmu amlodipínu prebieha v pečeni za účasti cytochrómu P450, prevažne izoenzýmov CYP3A4. Hlavný metabolit, kyselina 2-pyrolidínkarboxylová, nemá žiadnu farmakologickú aktivitu.
4. Eliminácia: Po metabolizme sa väčšina amlodipínu a jeho metabolitov vylúči obličkami vo forme močoviny v priebehu 10-12 hodín. U starších ľudí a pacientov so zlyhaním pečene môže byť eliminácia amlodipínu oneskorená, čo si môže vyžadovať úpravu dávkovania.
5. Polčas rozpadu: Polčas amlodipínu z krvi je približne 30-50 hodín, čo určuje jeho dlhodobý účinok po jednorazovej dávke.
6. Interakcie s inými liekmi: Amlodipín môže interagovať s inými liekmi, najmä s inhibítormi alebo induktormi izoenzýmu CYP3A4, čo môže zmeniť jeho farmakokinetiku a vyžadovať úpravu dávkovania, ak sa používa súčasne.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie:

• Droga sa užíva perorálne, bez ohľadu na jedlo, s dostatočným množstvom vody.
• Tablety sa majú prehĺtať celé, bez žuvania alebo drvenia.

Odporúčané dávky:

1. Arteriálna hypertenzia:

   • Počiatočná dávka: Odporúčaná počiatočná dávka pre dospelých je 5 mg jedenkrát denne.
   • Udržiavacia dávka: V závislosti od klinickej odpovede pacienta možno dávku zvýšiť na 10 mg jedenkrát denne.
   • Maximálna denná dávka: 10 mg raz denne.

2. Angína (stabilná a vazospastická):

   • Počiatočná dávka: Odporúčaná počiatočná dávka pre dospelých je 5 mg jedenkrát denne.
   • Udržiavacia dávka: V závislosti od klinickej odpovede pacienta možno dávku zvýšiť na 10 mg jedenkrát denne.
   • Maximálna denná dávka: 10 mg raz denne.

Špeciálne skupiny pacientov:

1. Starší pacienti:

   • Počiatočná dávka pre starších pacientov je zvyčajne 2,5 mg raz denne, čo pomáha minimalizovať riziko hypotenzie a iných vedľajších účinkov. Dávka sa môže postupne zvyšovať v závislosti od klinickej odpovede a znášanlivosti lieku.

2. Pacienti s dysfunkciou pečene:

   • U pacientov s poruchou funkcie pečene je počiatočná dávka tiež 2,5 mg raz denne. Pri zvyšovaní dávky je potrebná opatrnosť a pravidelné sledovanie stavu pacienta.

3. Pacienti s poruchou funkcie obličiek:

   • U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa zvyčajne nevyžaduje úprava dávky. Amlodipín sa vylučuje primárne cez pečeň, takže funkcia obličiek nemá významný vplyv na jeho farmakokinetiku.

Trvanie liečby:

• Liečba amlodipínom je zvyčajne dlhodobá a závisí od stavu pacienta a odpovede na liečbu.
• Liek možno použiť ako monoterapiu alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami a antianginóznymi liekmi.

Poznámky:

• Vynechanie dávky: Ak vynecháte dávku, užite vynechanú dávku čo najskôr. Ak je blízko vašej ďalšej dávky, vynechajte vynechanú dávku a pokračujte podľa pravidelného rozvrhu. Nezdvojnásobujte dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
• Vysadenie lieku: Vysadenie lieku sa má vykonať pod dohľadom lekára. Náhle vysadenie amlodipínu môže viesť k zhoršeniu stavu.

Používajte Amlovasa počas tehotenstva

1. Štúdia bezpečnosti na začiatku tehotenstva: V štúdii s 231 ženami s chronickou hypertenziou sa zistilo, že výskyt morfologických abnormalít u dojčiat vystavených amlodipínu v prvom trimestri sa nelíši od výskytu u dojčiat, ktorých matky užívali iné antihypertenzíva. Alebo ich nebrali vôbec (Mito et al., 2019).
2. Farmakokinetika amlodipínu počas pôrodu a laktácie: Štúdia ukázala, že amlodipín prechádza placentou v merateľných množstvách, ale nebol zistený v materskom mlieku ani v plazme dojčiat 24-48 hodín po pôrode, čo poukazuje na jeho bezpečnosť pri použití v peripartálnom období ( Morgan a kol., 2019).
3. Prípadová štúdia užívania amlodipínu v prvom trimestri: V troch klinických prípadoch ženy užívali amlodipín v prvom trimestri tehotenstva. Dve z troch detí nemali žiadne významné vývojové abnormality. Jedna žena spontánne potratila, ale nesúviselo to priamo s amlodipínom (Ahn et al., 2007).
4. Pilotná klinická štúdia na liečbu hypertenzie v tehotenstve: Štúdia ukázala, že amlodipín v kombinácii so síranom horečnatým bol účinný pri znižovaní krvného tlaku a zlepšovaní výsledkov tehotenstva u žien s gestačnou hypertenziou. Došlo aj k poklesu výskytu popôrodných komplikácií a k zlepšeniu celkového stavu novorodencov (Xiao-lon, 2015).
5. Účinky na plod u myší: Štúdia na myšiach ukázala, že vysoké dávky amlodipínu môžu spôsobiť letalitu plodu a zmeny orgánov. Bežné terapeutické dávky používané v klinickej praxi sú však bezpečné (Orish et al., 2000).

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na Amlovas alebo iné zložky lieku by sa jej mali vyhýbať.
2. Závažná aortálna stenóza: Použitie Amlovasu môže byť kontraindikované u pacientov s ťažkou stenózou (zúžením) aortálnej chlopne kvôli riziku zhoršenia stavu.
3. Šok: Použitie lieku Amlovas je kontraindikované v stave šoku, pretože môže znížiť kontraktilitu srdca a zhoršiť pokles krvného tlaku.
4. Neudržateľná angína pektoris: U pacientov s nestabilnou angínou pektoris (napr. Nestabilná angína pektoris) môže byť Amlovas kontraindikovaný z dôvodu možného rizika zvýšených srdcových ischemických symptómov.
5. Srdcové zlyhanie: V niektorých prípadoch môže byť Amlovas kontraindikovaný u pacientov so závažným srdcovým zlyhaním z dôvodu jeho potenciálneho negatívneho účinku na srdcovú funkciu.
6. Tehotenstvo a dojčenie: Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o bezpečnosti Amlovasu počas tehotenstva a dojčenia, takže jeho použitie môže byť v týchto obdobiach kontraindikované.
7. Poškodenie funkcie pečene: U pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene môže byť potrebná úprava dávkovania amlodipínu z dôvodu možného zníženia metabolizmu a eliminácie lieku.

Vedľajšie účinky Amlovasa

1. Závraty a slabosť: Toto je jeden z najčastejších vedľajších účinkov lieku Amlovas. Pacienti môžu pociťovať závraty alebo pocit slabosti, najmä ak dôjde k náhlej zmene polohy tela.
2. Opuch: Amlodipín môže u niektorých ľudí spôsobiť opuchy, zvyčajne nôh alebo dolných končatín. K tomu dochádza v dôsledku rozšírenia periférnych krvných ciev.
3. Bolesť hlavy: Niektorí pacienti môžu pociťovať bolesť hlavy alebo pocit ťažoby v hlave.
4. Bolesť žalúdka a nevoľnosť: Niektorí ľudia môžu pociťovať ťažkosti v bruchu, nevoľnosť alebo vracanie.
5. Sčervenanie kože a svrbenie: U niektorých pacientov sa môžu vyskytnúť alergické reakcie na amlodipín, ktoré sa prejavujú sčervenaním kože, svrbením alebo vyrážkou.
6. Ospalosť: Niektorí ľudia sa môžu cítiť ospalí alebo unavení.
7. Výtok z nosa a ťažkosti s dýchaním: Zriedkavo môže amlodipín u niektorých pacientov spôsobiť nádchu alebo ťažkosti s dýchaním.
8. Vedľajšie účinky na srdce: V niektorých prípadoch môže amlodipín spôsobiť vedľajšie účinky na srdce, ako je zhoršenie srdcového zlyhania alebo zhoršenie arytmií.

Predávkovať

1. Závažné zníženie krvného tlaku: Toto je jeden z hlavných príznakov predávkovania amlodipínom. Silné zníženie krvného tlaku môže viesť k mdlobám, závratom alebo dokonca šoku.
2. Tachykardia alebo bradykardia: U pacientov s predávkovaním amlodipínom môže dôjsť k rýchlemu alebo pomalému tlkotu srdca.
3. Opuch: Predávkovanie amlodipínom môže spôsobiť opuchy, najmä dolných končatín.
4. Srdcové arytmie: Môžu sa vyskytnúť srdcové arytmie, ako je fibrilácia predsiení alebo fibrilácia predsiení.
5. Zmeny stavu vedomia: Môže to zahŕňať ospalosť, zmätenosť alebo dokonca stratu vedomia.
6. Depresia myokardu: Ide o stav, pri ktorom sa srdcový sval nemôže účinne sťahovať v dôsledku zníženého prietoku vápnika do buniek.

Interakcie s inými liekmi

1. Inhibítory CYP3A4: Lieky, ktoré inhibujú enzým CYP3A4, môžu zvýšiť koncentráciu amlodipínu v krvi, čo môže viesť k zvýšeným účinkom. Tieto lieky zahŕňajú antibiotiká (napr. Erytromycín, klaritromycín), antimykotiká (napr. Ketokonazol, itrakonazol), antivirotiká (napr. Ritonavir) a niektoré antimykotiká a iné lieky.
2. Inhibítory alebo induktory CYP3A4: Amlodipín môže ovplyvňovať metabolizmus iných liekov, najmä tých, ktoré sa tiež metabolizujú prostredníctvom enzýmu CYP3A4. To môže buď zvýšiť alebo znížiť účinok iných liekov.
3. Lieky, ktoré znižujú krvný tlak: Keď sa amlodipín užíva v kombinácii s inými liekmi, ktoré znižujú krvný tlak (napr. Betablokátory, inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu), môže sa vyskytnúť zvýšený hypotenzívny účinok, ktorý môže viesť k závažnému zníženiu krvný tlak.
4. Lieky, ktoré ovplyvňujú kardiovaskulárny systém: Patria sem antiarytmiká, lieky, ktoré zvyšujú vodivosť srdca (napr. Digoxín) a iné antagonisty vápnika alebo lieky, ktoré ovplyvňujú cievny tonus.
5. Lieky, ktoré zvyšujú koncentráciu draslíka v krvi: Koncentrácia draslíka v krvi sa môže zvýšiť, keď sa amlodipín užíva súčasne s diuretikami šetriacimi draslík alebo liekmi obsahujúcimi doplnky draslíka, čo môže viesť k hyperkaliémii.

6. Antihypertenzíva:

   • Iné blokátory kalciových kanálov, betablokátory, diuretiká a ACE inhibítory:
     • Súbežné užívanie môže zvýšiť hypotenzný účinok amlodipínu, čo môže viesť k nadmernému zníženiu krvného tlaku.

7. Antianginózne lieky:

   • Nitráty a iné antianginózne látky:
     • Kombinované použitie môže zvýšiť antianginózny účinok, čo je žiaduci účinok, ale vyžaduje si monitorovanie, aby sa zabránilo nadmernému poklesu krvného tlaku.

8. Statiny:

   • Simvastatín:
     • Súbežné užívanie s amlodipínom môže zvýšiť koncentráciu simvastatínu v krvi. Odporúča sa obmedziť dávku simvastatínu na 20 mg denne, ak sa užíva súbežne s amlodipínom.

9. Imunosupresíva:

   • Cyklosporín a takrolimus:
     • Amlodipín môže zvýšiť koncentráciu týchto liekov v krvi, čo si vyžaduje sledovanie a prípadnú úpravu dávkovania.

10. Grapfruitová šťava:

    • Grapfruitová šťava môže zvýšiť koncentrácie amlodipínu v krvi inhibíciou metabolizmu prostredníctvom enzýmov CYP3A4. Počas užívania amlodipínu sa odporúča vyhnúť sa pitiu grapefruitovej šťavy.