Amoxicilín

Amoxicilín je antibiotikum zo skupiny penicilínu, ktorá sa používa na liečbu širokého spektra bakteriálnych infekcií. Je to semi-syntetický derivát penicilínu a má široký antibakteriálny účinok.

Amoxicilín pôsobí inhibíciou syntézy bakteriálnej bunkovej steny. Viaže sa na proteíny, ktoré baktérie používajú na udržanie životaschopných buniek životaschopných a množených proteínov viažucich penicilín). Toto narušenie vedie k oslabeniu štruktúry bunkovej steny, ktorá nakoniec spôsobuje lýzu (deštrukciu) baktérií.

Indikácia Amoxicilín

1. Infekcie dýchacích ciest:

   • Akútna sinusitída
   • Akútna bronchitída a exacerbácia chronickej bronchitídy
   • Zápal pľúc
   • Tonzilitída (zápal mandlí)

2. Infekcie ucha, hrdla a nosa:

   • Médium ucha (zápal ucha)
   • Pharyngitída (bolesť v krku).

3. Infekcie močových ciest:

   • Cystitída (zápal močového mechúra)
   • Pyelonefritída (zápal obličiek)

4. Infekcie pokožky a mäkkých tkanív:

   • Celulitída
   • Abscesy
   • Infekcie rany

5. Gastrointestinálne infekcie:

   • Týfus a paratyphoid
   • Infekcie salmonelózy

6. Gynekologické infekcie:

   • Endometritída (zápal sliznice maternice)
   • Kvapavka (ak sa používa v kombinácii s inými antibiotikami)

7. Ostatné infekcie:

   • Sepsa
   • Peritonitída (zápal peritonea).
   • Infekcie spojené s chirurgickými zákrokmi

Formulár uvoľnenia

1. Tablety

• Konvenčné tablety: Najčastejšie obsahujú 250 mg alebo 500 mg amoxicilínu.
• Disperbilné tablety: Tieto tablety sa rozpúšťajú vo vode, čo je vhodné pre deti a dospelých, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním.

2. Kapsuly

• Štandardné kapsuly: Zvyčajne obsahujú 250 mg alebo 500 mg amoxicilínu a sú určené na orálne podávanie.

3. Prášok na prípravu orálneho zavesenia

• Pozastavenie: určené hlavne pre deti, zjednodušujúce dávkovanie pre mladšie vekové skupiny. Prášok sa zriedi vo vode a je zvyčajne k dispozícii v dávkach poskytujúcich 125 mg alebo 250 mg amoxicilínu na 5 ml hotovej suspenzie.

4. Prášok na injekciu

• Injekcia: Používa sa na závažnejšie infekcie a v podmienkach, kde orálne podávanie nie je možné. Dávky sa môžu líšiť v závislosti od konkrétnych potrieb a podmienok liečby.

Farmakodynamika

1. Mechanizmus účinku: Amoxicilín inhibuje syntézu bakteriálnej bunkovej steny, čo vedie k smrti baktérií. Viaže sa na proteíny nazývané transpeptidázy, ktoré sa podieľajú na tvorbe peptidoglykánu, hlavnej zložky bakteriálnej bunkovej steny. To vedie k narušeniu syntézy peptidoglykánu a oslabeniu bunkovej steny, čo nakoniec vedie k smrti bakteriálnej bunky.
2. Spektrum účinku: amoxicilín je vo všeobecnosti aktívny proti širokému spektru grampozitívnych baktérií, ako sú napríklad

Gram-pozitívne baktérie:

• Pneumónia streptococcus
• Pyogenes Streptococcus

Gramnegatívne baktérie:

• Hemophilus influenzae
• Moraxella Catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (v kombinácii s inhibítorom protónového čerpadla)
• Streptococcus agalactiae
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (kmene citlivé na meticilín)
• Streptococcus viridans
• Corynebacterium spp.
• Listeria monocytogenes

3. Rezistencia: Niektoré baktérie môžu byť rezistentné na amoxicilín kvôli produkcii beta-laktamáz, enzýmu, ktorý hydrolyzuje beta-laktámový kruh amoxicilínu a robí ho neaktívnym. Na prekonanie tohto problému sa k niektorým liekom, vrátane amoxicilínu, pridáva inhibítor beta-laktamázy, ako je kyselina klavulanová, na ochranu amoxicilínu pred rozpadom.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Amoxicilín sa zvyčajne rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu po perorálnom podaní. Potraviny významne neovplyvňuje jeho absorpciu.
2. Distribúcia: Amoxicilín je distribuovaný do tkanív a telesných tekutín. Prenikáva väčšinu tkanív a tekutín, vrátane pľúc, stredného ucha, synoviálnej tekutiny, moču a žlče.
3. Metabolizmus: Amoxicilín sa v tele prakticky nemetabolizuje. Pôsobí ako antibakteriálne činidlo inhibíciou syntézy bakteriálnej bunkovej steny.
4. Vylučovanie: Približne 60-70% amoxicilínu sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme. Zvyšok sa vylučuje črevom.
5. Polformat: Polčas amoxicilínu z tela je približne 1 hodina. To znamená, že sa dá trvať niekoľkokrát denne, pričom berie do úvahy toto obdobie.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie

Amoxicilín sa môže brať nezávisle od jedál, ale užívanie potravín môže znížiť riziko podráždenia žalúdka. Je dôležité, aby sa amoxicilín pravidelne bral v pravidelných intervaloch, aby sa udržala konštantná úroveň lieku v krvi.

• Tablety a kapsuly by sa mali prehltnúť celá vodou.
• Pred použitím by sa mali rozpustiť disperbilné tablety v pohári vody.
• Pred meraním dávky sa musí dôkladne pretrepať. Na presné dávkovanie použite špeciálnu meraciu lyžicu alebo šálku.

Dávkovanie

Dávka amoxicilínu závisí od typu a závažnosti infekcie, ako aj od veku a funkcie obličiek pacienta.

Pre dospelých

• Bežné infekcie:

  • 250-500 mg každých 8 hodín alebo
  • 500-875 mg každých 12 hodín

• Závažnejšie infekcie:

  • Sa môže zvýšiť na 1 000 mg každých 8 hodín.

• Kvapavka:

  • Jedna dávka 3 g.

Pre deti

• Pre deti mladšie ako 3 roky (iba pozastavenie):

  • 20-40 mg amoxicilínu na kg telesnej hmotnosti za deň, rozdelené do 3 dávok.

• Pre deti staršie ako 3 roky:

  • Dávka je podobná dospelým, ale celková suma by nemala prekročiť 500 mg súčasne.

Trvanie liečby

Trvanie liečby je zvyčajne 7-14 dní v závislosti od infekcie. Avšak pre niektoré typy infekcií, ako sú napríklad streptokokové infekcie hrdla, sa odporúča najmenej 10 dní, aby sa zabránilo rozvoju reumatickej horúčky.

Špeciálne pokyny

• Je dôležité dokončiť celý priebeh antibiotík, aj keď sa príznaky zlepšili, aby sa zabránilo rozvoju bakteriálnej rezistencie.
• Amoxicilín môže interagovať s inými liekmi, takže je dôležité povedať svojmu lekárovi o akýchkoľvek liekoch, ktoré užívate.
• Ak dôjde k alergickej reakcii, ako je vyrážka, svrbenie, opuch tváre alebo ťažkosti s dýchaním, mali by ste prestať brať amoxicilín okamžite a vyhľadať lekársku pomoc.

Používajte Amoxicilín počas tehotenstva

Amoxicilín sa všeobecne považuje za jednu z najbezpečnejších antibiotík, ktoré sa majú použiť počas tehotenstva. Používanie akýchkoľvek liekov počas tehotenstva by sa však malo vykonávať iba pod dohľadom lekára. Predtým, ako začnete užívať amoxicilín počas tehotenstva, nezabudnite sa obrátiť na svojho lekára alebo pôrodníckeho gynekológa.

Váš lekár by mal vyhodnotiť výhody antibiotikum pre matku a potenciálne riziká pre dieťa. Je tiež dôležité zvážiť váš súčasný zdravotný stav, štádium tehotenstva a ďalšie faktory. V niektorých prípadoch môžu byť preferované alternatívne liečby alebo iné antibiotiká.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na amoxicilín, iné penicilíny alebo iné beta-laktámové antibiotiká by sa mali vyhnúť používaniu tohto liečiva.
2. Infekcie typu mononukleózy: Použitie amoxicilínu sa neodporúča pri infekciách sprevádzaných syndrómom mononukleózy v dôsledku rizika urtikárie.
3. Závažné poškodenie pečene: Pacienti s vážnym poškodením pečene by mali brať amoxicilín opatrne alebo sa vyhnúť jeho používaniu.
4. Alergia: Pacienti s anamnézou alergických reakcií na iné beta-laktamové antibiotiká (napr. Cefalosporíny alebo karbapenémy) môžu byť vystavení zvýšenému riziku alergických reakcií na amoxicilín.
5. Deti a dospievajúci: Používanie amoxicilínu u detí a dospievajúcich si vyžaduje osobitnú pozornosť a dohľad lekára, najmä pokiaľ ide o dávkovanie.
6. Tehotenstvo a dojčenie: Používanie amoxicilínu počas tehotenstva a dojčenia môže byť povolené iba v prípade extrémnej nevyhnutnosti a pod lekárskym dohľadom.
7. Hnačka a superinfekcie: Použitie antibiotík vrátane amoxicilínu môže spôsobiť hnačku a zvýšiť riziko superinfekcií.
8. Dlhodobé použitie: predĺžené používanie amoxicilínu môže viesť k rozvoju rezistencie mikroorganizmov, preto by sa liek mal používať opatrne a iba v prípade predpisovania lekárom.

Vedľajšie účinky Amoxicilín

1. Poruchy trávenia: Napríklad hnačka, nevoľnosť, zvracanie, bolesť brucha, dyspepsia a dysbióza.
2. Alergické reakcie: môžu sa vyskytnúť prejavy kože, ako je urtikária, svrbenie, kožná vyrážka, angioedém, anapalylaxia.
3. Účinok na hematopoézu: Je možné pozorovať poruchy tvorby krvi, ako je anémia, leukopénia, trombocytopénia.
4. Účinky na pečeň: môžu sa vyskytnúť zmeny v parametroch funkcie pečene vrátane zvýšenia aktivity enzýmu pečeň.
5. Nervový systém: môže dôjsť k bolesti hlavy, závraty, ospalosť, úzkosť a poruchy spánku.
6. Alergická angiitída: Toto je zriedkavá, ale závažná komplikácia charakterizovaná zápalom krvných ciev a poškodením vnútorných orgánov.
7. Zvýšená citlivosť na slnečné svetlo: Niektorí pacienti môžu pociťovať zvýšenú citlivosť na slnečné svetlo, čo môže viesť k spáleniu od slnka alebo slnečnej dermatitíde.
8. Zmeny v zložení črevnej mikroflóry: Použitie amoxicilínu môže viesť k dysbakterióze a rozvoju superinfekcie.

Predávkovať

1. Gastrointestinálne poruchy: Náhle zvýšenie vedľajších účinkov charakteristické pre amoxicilín, ako je nevoľnosť, zvracanie, hnačka a dyspepsia.
2. Alergické reakcie: Možný vývoj alergických reakcií, ako je urtikária, svrbenie, edém tváre, ťažkosti s dýchaním a anafylaktický šok.
3. Poruchy pečene a obličiek: toxický účinok na pečeň a obličky, ktoré sa môžu prejaviť ako zvýšenie hladiny pečeňových enzýmov v krvi a príznaky zlyhania obličiek.
4. Neurologické príznaky: neurotoxické príznaky, ako sú bolesti hlavy, závraty, zhoršené vedomie a záchvaty.

Interakcie s inými liekmi

1. ProbeneCid: Probenecid môže spomaliť vylučovanie amoxicilínu, čo môže viesť k zvýšeniu jej hladiny v krvi a zvýšiť jej trvanie účinku.
2. Antibiotiká: Kombinácia amoxicilínu s inými antibiotikami, ako sú tetracyklíny alebo makrolidy, môže znížiť účinnosť oboch liekov.
3. Lieky ovplyvňujúce tráviaci trakt: antacidy, lieky obsahujúce železo alebo lieky, ktoré pomaly pomaly črevnej peristalSis môžu znížiť absorpciu amoxicilínu, čo môže viesť k zníženiu jeho účinnosti.
4. Antikoagulanty: Amoxicilín môže zvýšiť účinok antikoagulancií, ako je warfarín, čo môže viesť k zvýšenému času zrážania a zvýšenému riziku krvácania.
5. Metotrexát: Amoxicilín môže zvýšiť toxicitu metotrexátu, najmä pri vysokých dávkach, zvýšením hladín krvi a zhoršením jeho vedľajších účinkov.