Amoxicilín

Amoxicilín je antibiotikum zo skupiny penicilínov, ktoré sa používa na liečbu širokého spektra bakteriálnych infekcií. Je to polosyntetický derivát penicilínu a má široké antibakteriálne pôsobenie.

Amoxicilín pôsobí inhibíciou syntézy bakteriálnej bunkovej steny. Viaže sa na proteíny, ktoré baktérie používajú na udržanie životaschopnosti a množenia svojich bunkových stien (proteíny viažuce penicilín). Toto narušenie vedie k oslabeniu štruktúry bunkovej steny, čo nakoniec spôsobí lýzu (zničenie) baktérií.

Indikácia Amoxicilín

1. Infekcie dýchacích ciest :

   • Akútna sinusitída
   • Akútna bronchitída a exacerbácia chronickej bronchitídy
   • Zápal pľúc
   • Tonzilitída (zápal mandlí)

2. Infekcie ucha, hrdla a nosa :

   • Otitis media (zápal ucha)
   • Faryngitída (bolesť hrdla).

3. Infekcie močových ciest :

   • Cystitída (zápal močového mechúra)
   • Pyelonefritída (zápal obličiek)

4. Infekcie kože a mäkkých tkanív :

   • Celulitída
   • Abscesy
   • Infekcie rán

5. Gastrointestinálne infekcie :

   • Týfus a paratýfus
   • Infekcie salmonelózou

6. Gynekologické infekcie :

   • Endometritída (zápal sliznice maternice)
   • Kvapavka (ak sa používa v kombinácii s inými antibiotikami)

7. Iné infekcie :

   • Sepsa
   • Peritonitída (zápal pobrušnice).
   • Infekcie spojené s chirurgickými zákrokmi

Formulár uvoľnenia

1. Tabletky

• Bežné tablety : Najčastejšie obsahujú 250 mg alebo 500 mg amoxicilínu.
• Dispergovateľné tablety : Tieto tablety sa rozpúšťajú vo vode, čo je vhodné pre deti a dospelých, ktorí majú problémy s prehĺtaním.

2. Kapsuly

• Štandardné kapsuly : Zvyčajne obsahujú 250 mg alebo 500 mg amoxicilínu a sú určené na perorálne podanie.

3. Prášok na prípravu perorálnej suspenzie

• Suspenzia : Určené hlavne pre deti, zjednodušujúce dávkovanie pre mladšie vekové skupiny. Prášok sa zriedi vo vode a je zvyčajne dostupný v dávkach poskytujúcich 125 mg alebo 250 mg amoxicilínu na 5 ml hotovej suspenzie.

4. Prášok na injekciu

• Injekcia : Používa sa pri závažnejších infekciách a pri stavoch, kde nie je možné perorálne podanie. Dávkovanie sa môže líšiť podľa špecifických potrieb a podmienok liečby.

Farmakodynamika

1. Mechanizmus účinku : Amoxicilín inhibuje syntézu bakteriálnej bunkovej steny, čo vedie k smrti baktérií. Viaže sa na proteíny nazývané transpeptidázy, ktoré sa podieľajú na tvorbe peptidoglykánu, hlavnej zložky bakteriálnej bunkovej steny. To vedie k narušeniu syntézy peptidoglykánu a oslabeniu bunkovej steny, čo v konečnom dôsledku vedie k smrti bakteriálnej bunky.
2. Spektrum účinku : Amoxicilín je vo všeobecnosti účinný proti širokému spektru grampozitívnych baktérií, ako napr.

Gram-pozitívne baktérie:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes

Gramnegatívne baktérie:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus je úžasný
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (v kombinácii s inhibítorom protónovej pumpy)
• Streptococcus agalactiae
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (kmene citlivé na meticilín)
• Streptococcus viridans
• Corynebacterium spp.
• Listeria monocytogenes

3. Rezistencia : Niektoré baktérie môžu byť rezistentné na amoxicilín v dôsledku produkcie beta-laktamáz, enzýmu, ktorý hydrolyzuje beta-laktámový kruh amoxicilínu a robí ho neaktívnym. Na prekonanie tohto problému sa k niektorým liekom vrátane amoxicilínu pridáva inhibítor beta-laktamázy, ako je kyselina klavulanová, aby sa amoxicilín chránil pred rozkladom.

Farmakokinetika

1. Absorpcia : Amoxicilín sa po perorálnom podaní zvyčajne rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Jedlo výrazne neovplyvňuje jeho vstrebávanie.
2. Distribúcia : Amoxicilín sa distribuuje do tkanív a telesných tekutín. Preniká do väčšiny tkanív a tekutín, vrátane pľúc, stredného ucha, synoviálnej tekutiny, moču a žlče.
3. Metabolizmus : Amoxicilín sa v tele prakticky nemetabolizuje. Pôsobí ako antibakteriálne činidlo inhibíciou syntézy bakteriálnej bunkovej steny.
4. Vylučovanie : Približne 60 – 70 % amoxicilínu sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme. Zvyšok sa vylúči cez črevo.
5. Polčas : Polčas amoxicilínu z tela je približne 1 hodina. To znamená, že sa môže užívať niekoľkokrát denne, berúc do úvahy toto obdobie.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie

Amoxicilín sa môže užívať nezávisle od jedla, ale jeho užívanie s jedlom môže znížiť riziko podráždenia žalúdka. Je dôležité užívať amoxicilín pravidelne, v pravidelných intervaloch, aby sa udržala konštantná hladina lieku v krvi.

• Tablety a kapsuly sa majú prehltnúť celé a zapiť vodou.
• Dispergovateľné tablety sa majú pred použitím rozpustiť v pohári vody.
• Pred meraním dávky sa musí suspenzia dôkladne pretrepať. Na presné dávkovanie použite špeciálnu odmerku alebo pohár.

Dávkovanie

Dávkovanie amoxicilínu závisí od typu a závažnosti infekcie, ako aj od veku pacienta a funkcie obličiek.

Pre dospelých

• Bežné infekcie :

  • 250-500 mg každých 8 hodín resp
  • 500-875 mg každých 12 hodín

• Závažnejšie infekcie :

  • Môže sa zvýšiť na 1 000 mg každých 8 hodín.

• Kvapavka :

  • Jedna dávka 3 g.

Pre deti

• Pre deti do 3 rokov (iba pozastavenie):

  • 20-40 mg amoxicilínu na kg telesnej hmotnosti denne, rozdelených do 3 dávok.

• Pre deti staršie ako 3 roky :

  • Dávkovanie je podobné ako u dospelých, ale celkové množstvo by nemalo presiahnuť 500 mg naraz.

Trvanie liečby

Dĺžka liečby je zvyčajne 7-14 dní v závislosti od infekcie. Pri niektorých typoch infekcií, ako sú streptokokové infekcie hrdla, sa však odporúča aspoň 10 dní, aby sa zabránilo vzniku reumatickej horúčky.

špeciálne pokyny

• Je dôležité dokončiť celú liečbu antibiotikami, aj keď sa symptómy zlepšili, aby sa predišlo vzniku bakteriálnej rezistencie.
• Amoxicilín môže interagovať s inými liekmi, preto je dôležité povedať svojmu lekárovi o všetkých liekoch, ktoré užívate.
• Ak sa vyskytne alergická reakcia, ako je vyrážka, svrbenie, opuch tváre alebo ťažkosti s dýchaním, mali by ste okamžite prestať užívať amoxicilín a vyhľadať lekársku pomoc.

Používajte Amoxicilín počas tehotenstva

Amoxicilín sa vo všeobecnosti považuje za jedno z najbezpečnejších antibiotík na použitie počas tehotenstva. Užívanie akýchkoľvek liekov počas tehotenstva by sa však malo vykonávať len pod dohľadom lekára. Pred začatím užívania amoxicilínu počas tehotenstva sa určite poraďte so svojím lekárom alebo pôrodníkom-gynekológom.

Váš lekár by mal zhodnotiť prínosy antibiotika pre matku a potenciálne riziká pre dieťa. Je tiež dôležité zvážiť váš aktuálny zdravotný stav, štádium tehotenstva a ďalšie faktory. V niektorých prípadoch môže byť preferovaná alternatívna liečba alebo iné antibiotiká.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť : Ľudia so známou precitlivenosťou na amoxicilín, iné penicilíny alebo iné beta-laktámové antibiotiká by sa mali vyhnúť používaniu tohto lieku.
2. Infekcie typu mononukleózy : Použitie amoxicilínu sa neodporúča pri infekciách sprevádzaných syndrómom mononukleózy kvôli riziku urtikárie.
3. Závažné poškodenie funkcie pečene: Pacienti so závažným poškodením funkcie pečene majú užívať amoxicilín opatrne alebo sa jeho použitiu vyhnúť.
4. Alergia : Pacienti s anamnézou alergických reakcií na iné beta-laktámové antibiotiká (napr. Cefalosporíny alebo karbapenémy) môžu mať zvýšené riziko alergických reakcií na amoxicilín.
5. Deti a dospievajúci : Použitie amoxicilínu u detí a dospievajúcich si vyžaduje osobitnú pozornosť a dohľad lekára, najmä pokiaľ ide o dávkovanie.
6. Tehotenstvo a dojčenie : Užívanie amoxicilínu počas tehotenstva a dojčenia môže byť povolené len v prípade krajnej potreby a pod lekárskym dohľadom.
7. Hnačka a superinfekcie : Užívanie antibiotík vrátane amoxicilínu môže spôsobiť hnačku a zvýšiť riziko superinfekcií.
8. Dlhodobé užívanie: Dlhodobé užívanie amoxicilínu môže viesť k vzniku rezistencie mikroorganizmov, preto by sa liek mal používať s opatrnosťou a len na predpis lekára.

Vedľajšie účinky Amoxicilín

1. Poruchy trávenia: Napríklad hnačka, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, dyspepsia a dysbióza.
2. Alergické reakcie: Môžu sa vyskytnúť kožné prejavy ako žihľavka, pruritus, kožná vyrážka, angioedém, anapylaxia.
3. Účinok na hematopoézu: Môžu sa pozorovať poruchy krvotvorby, ako je anémia, leukopénia, trombocytopénia.
4. Účinky na pečeň: Môžu sa vyskytnúť zmeny parametrov funkcie pečene, vrátane zvýšenia aktivity pečeňových enzýmov.
5. Nervový systém: Môžu sa vyskytnúť bolesti hlavy, závraty, ospalosť, úzkosť a poruchy spánku.
6. Alergická angiitída: Ide o zriedkavú, ale závažnú komplikáciu charakterizovanú zápalom krvných ciev a poškodením vnútorných orgánov.
7. Zvýšená citlivosť na slnečné svetlo: Niektorí pacienti môžu pociťovať zvýšenú citlivosť na slnečné svetlo, čo môže viesť k spáleniu alebo solárnej dermatitíde.
8. Zmeny v zložení črevnej mikroflóry: Užívanie amoxicilínu môže viesť k dysbakterióze a rozvoju superinfekcie.

Predávkovať

1. Gastrointestinálne poruchy : Náhle zvýšenie vedľajších účinkov charakteristických pre amoxicilín, ako je nevoľnosť, vracanie, hnačka a dyspepsia.
2. Alergické reakcie : Možný rozvoj alergických reakcií, ako je žihľavka, svrbenie, edém tváre, ťažkosti s dýchaním a anafylaktický šok.
3. Poruchy pečene a obličiek : Toxický účinok na pečeň a obličky, ktorý sa môže prejaviť zvýšením hladiny pečeňových enzýmov v krvi a príznakmi zlyhania obličiek.
4. Neurologické symptómy : Neurotoxické symptómy ako bolesť hlavy, závraty, poruchy vedomia a záchvaty.

Interakcie s inými liekmi

1. Probenecid : Probenecid môže spomaliť vylučovanie amoxicilínu, čo môže viesť k zvýšeniu jeho hladiny v krvi a predĺženiu jeho trvania.
2. Antibiotiká : Kombinácia amoxicilínu s inými antibiotikami, ako sú tetracyklíny alebo makrolidy, môže znížiť účinnosť oboch liekov.
3. Lieky ovplyvňujúce tráviaci trakt : Antacidá, lieky obsahujúce železo alebo lieky, ktoré spomaľujú peristaltiku čriev, môžu znížiť vstrebávanie amoxicilínu, čo môže viesť k zníženiu jeho účinnosti.
4. Antikoagulanciá : Amoxicilín môže zvýšiť účinok antikoagulancií, ako je warfarín, čo môže viesť k zvýšeniu času zrážanlivosti a zvýšenému riziku krvácania.
5. Metotrexát : Amoxicilín môže zvýšiť toxicitu metotrexátu, najmä vo vysokých dávkach, zvýšením jeho hladín v krvi a zosilnením jeho vedľajších účinkov.