Anastrozol

Anastrozol (anastrozol) je liek, ktorý patrí do triedy inhibítorov aromatázy. Používa sa v onkológii, najmä pri liečbe rakoviny prsníka u postmenopauzálnych žien.

Rakovina prsníka môže byť citlivá na estrogén, ženský pohlavný hormón, ktorý môže stimulovať rast rakovinových buniek. Anastrozol pracuje blokovaním pôsobenia aromatázového enzýmu, ktorý premieňa androgény (mužské pohlavné hormóny) na estrogén v tkanivách, ako je napríklad mastné tkanivo, ktoré neboli vystavené hormónu. To znižuje hladiny estrogénu v ženskom tele, čo môže spomaliť rast a šírenie rakovinových buniek citlivých na estrogén.

Anastrozol sa zvyčajne užíva v tabletovej podobe raz denne. Použitie a dávkovanie určuje lekár v závislosti od špecifickej situácie pacienta a povahy rakoviny prsníka.

Je dôležité si uvedomiť, že anastrozol môže spôsobiť vedľajšie účinky vrátane bolesti svalov, únavy, bolesti hlavy, hypertenzie, sčervenania kože a ďalších. Pacienti by mali diskutovať o akýchkoľvek vedľajších účinkoch so svojím lekárom a zabezpečiť pravidelné lekárske monitorovanie počas liečby.

Indikácia Anastrozol

1. Hormón citlivý na rakovinu prsníka: Anastrozol sa používa ako súčasť komplexnej liečby rakoviny prsníka závislej od hormónov u postmenopauzálnych žien.
2. Prevencia recidívy: Po chirurgickom odstránení nádoru prsníka (cicavka) sa u niektorých pacientov môže použiť anastrozol na zníženie rizika recidívy rakoviny.
3. Prevencia rakoviny prsníka u žien s vysokým rizikom: V niektorých prípadoch sa môže u žien odporučiť anastrozol s vysokým rizikom vzniku rakoviny prsníka, aby sa znížila pravdepodobnosť jeho rozvoja.

Formulár uvoľnenia

Potiahnuté tablety: Anastrozol je najčastejšie dostupný ako 1 mg ústne tablety. Toto je štandardná dávka používaná na denné podávanie ako súčasť antihormonálnej terapie rakoviny prsníka.

Farmakodynamika

1. Inhibícia aromatázy: Hlavným účinkom anastrozolu je inhibovať enzým aromatázy, ktorý je zodpovedný za premenu androgénov (ako je testosterón) na estrogény. To vedie k zníženiu hladiny estrogénu v krvi.
2. Zníženie hladín estrogénu: inhibíciou aromatázy anastrozol znižuje hladinu cirkulujúceho estrogénu v tele. Je to užitočné najmä v prípadoch, keď zvýšené hladiny estrogénu môžu byť príčinou určitých chorôb alebo komplikácií, ako sú rakovina prsníka alebo nádory závislé od estrogénu.
3. Použitie v onkológii: Anastrozol sa široko používa pri liečbe rakoviny prsníka u postmenopauzálnych žien, najmä u pacientov, ktorých nádory sú pozitívne pozitívne k estrogenreceptorom.
4. Gynekologické použitie: Anastrozol sa niekedy používa na liečbu určitých gynekologických stavov spojených s hyperestrogémiou alebo vysokými hladinami estrogénu.
5. Športové použitie: Anastrozol sa niekedy používa v športovej medicíne na zníženie hladín estrogénu u mužov, najmä pri používaní anabolických steroidov, čo môže viesť k zvýšeniu hladín estrogénu v tele.
6. Vedľajšie účinky: Aj keď je anastrozol všeobecne dobre tolerovaný, môže spôsobiť vedľajšie účinky, ako je bolesť hlavy, hypertenzia, bolesť svalov, artralgia, bolesť kostí a zlé zdravie kostí (najmä u žien po menopauze).

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Anastrozol sa po perorálnom podaní rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Zvyčajne sa užíva denne v tabletovej podobe.
2. Distribúcia: Anastrozol má vysokú afinitu k proteínom krvnej plazmy (asi 40%), najmä s albumínom. Preniká dobre do telesných tkanív vrátane nádorov prsníka.
3. Metabolizmus: Anastrozol sa metabolizuje v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov vrátane hydroxyanastrozolu a triazolanastrozolu. Hlavnou cestou metabolizmu je hydroxylácia aromatického kruhu.
4. Vylučovanie: Hlavným mechanizmom vylučovania anastrozolu a jeho metabolitov je vylučovanie obličiek, hlavne vo forme metabolitov. Približne 10% dávky sa v moči vylučuje nezmenené.
5. Polforma: Polformant anastrozolu z plazmy je asi 50 hodín. To znamená, že jej koncentrácia v tele klesá asi o polovicu asi 50 hodín po podaní.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie

Anastrozol sa užíva orálne bez ohľadu na príjem potravy. Odporúča sa brať tablet súčasne každý deň, aby sa udržala stabilná koncentrácia aktívnej látky v krvi.

• Tablety by sa mali prehltnúť celé, piť dostatok vody.
• Neodporúča sa žuvať alebo rozdrviť tablet.

Dávkovanie

Štandardná dávka anastrozolu je 1 mg raz denne. Odporúčania dávkovania pre rôzne klinické situácie sú uvedené nižšie:

Skorá rakovina prsníka

• Vezmite 1 mg raz denne.
• Zvyčajný priebeh liečby trvá 5 rokov, ale môže sa predĺžiť až na 10 rokov v závislosti od úsudku lekára a individuálnych rizikových faktorov.

Šírená rakovina prsníka

• Vezmite 1 mg raz denne.
• Liečba pokračuje, pokiaľ existuje pozitívna klinická odpoveď alebo kým nebudú známky progresie ochorenia.

Prevencia rakoviny prsníka

• V niektorých prípadoch môže byť predpísaný anastrozol, aby sa zabránilo rakovine prsníka u žien s vysokým rizikom choroby.
• Vezmite 1 mg raz denne na obdobie určené lekárom.

Špeciálne pokyny

• Pri obličkovej insuficiencii: Úprava dávky sa zvyčajne nevyžaduje.
• Pri pečene nepripravenosti: opatrnosť by sa mala uplatňovať pri predpisovaní anastrozolu, najmä v závažných formách pečeňovej dysfunkcie.
• Predávkovanie: Prípady predávkovania sú zriedkavé, ale ak sa vyskytnú príznaky, je potrebná symptomatická liečba.

Používajte Anastrozol počas tehotenstva

Je určený výlučne na použitie u žien po menopauze a môže mať za následok ohrozenie tehotenstva, ak sa používa počas tehotenstva.

Tu sú niektoré z potenciálnych rizík použitia anastrozolu počas tehotenstva:

1. Vrodené chyby: Použitie anastrozolu počas tehotenstva môže zvýšiť riziko vrodených defektov u plodu.
2. Oneskorenie plodu: Anastrozol môže nepriaznivo ovplyvniť vývoj plodu a spôsobiť oneskorenie plodu.
3. Potrat: Použitie anastrozolu v prvom trimestri tehotenstva môže zvýšiť riziko potratu.
4. Riziko komplikácií matiek: Anastrozol môže mať tiež negatívny vplyv na zdravie matky počas tehotenstva, čo spôsobuje množstvo komplikácií.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na anastrozol alebo na ktorékoľvek z ingrediencií lieku by sa mali vyhnúť jeho používaniu.
2. Tehotenstvo: Použitie anastrozolu je kontraindikované u tehotných žien, pretože môže spôsobiť vrodené anomálie u plodu. U žien počas liečby anastrozolom je potrebné používať účinné antikoncepčné metódy.
3. Dojčenie: Anastrozol sa počas dojčenia neodporúča, pretože jeho účinky na dieťa neboli študované.
4. Pediatrický vek: Bezpečnosť a účinnosť anastrozolu u detí nebola stanovená, preto sa pre deti neodporúča.
5. Položky, ktoré si vyžadujú opatrnosť: Pacienti by mali byť opatrní pri prevádzkových strojoch a účasti na činnostiach vyžadujúcich zvýšenú koncentráciu, pretože anastrozol môže spôsobiť ospalosť alebo únavu.
6. Kostné a kostrové choroby: U pacientov s osteoporózou alebo inými chorobami kostí by sa anastrozol mal používať opatrne, pretože môže zhoršiť zdravie kostí.
7. Srdce a vaskulárne ochorenie: Anastrozol môže tiež zvýšiť riziko kardiovaskulárnych komplikácií, takže by sa malo používať opatrne u pacientov so srdcovým a vaskulárnym ochorením.

Vedľajšie účinky Anastrozol

1. Bolesť svalov a kĺbov: Toto je jeden z najbežnejších vedľajších účinkov anastrozolu. Pacienti môžu pociťovať bolesť a nepohodlie vo svaloch a kĺboch.
2. Bolesť hlavy: Niektorí pacienti môžu pri používaní anastrozolu zažiť bolesti hlavy.
3. Hypertenzia: Niektorí pacienti môžu mať vysoký krvný tlak.
4. Hypercholesterolémia: Zvýšené hladiny cholesterolu v krvi môžu byť vedľajším účinkom anastrozolu.
5. Osteoporóza: Dlhodobé použitie anastrozolu môže zvýšiť riziko osteoporózy a zlomenín kostí.
6. Rýchla únava: Niektorí pacienti môžu počas liečby anastrozolom pociťovať únavu a slabosť.
7. Gynecomastia: Muži môžu zažiť zväčšenie žľazy prsných žliaz.
8. Zvýšené riziko kardiovaskulárneho ochorenia: Niektorí pacienti, najmä pacienti s predispozíciou, môžu mať problémy so srdcom a vaskulárnym problémom.
9. Psycho-emocionálne poruchy: Zahŕňa depresiu, úzkosť, poruchy spánku a iné psychiatrické príznaky.
10. Vaginálne krvácanie: Môže sa vyskytnúť u niektorých pacientov.

Predávkovať

Informácie o predávkovaní anastrozolu sú obmedzené, pretože prípady závažného predávkovania nie sú v literatúre zvyčajne opísané v dôsledku nízkej toxicity lieku.

Interakcie s inými liekmi

1. Lieky ovplyvňujúce cytochróm P450: Anastrozol sa metabolizujú v pečeni s účasťou enzýmov systému cytochrómu P450, najmä CYP3A4 a CYP2D6. Drogy, ktoré indukujú alebo inhibujú tieto enzýmy, môžu meniť koncentráciu krvi anastrozolu. Napríklad inhibítory CYP3A4 (napr. Ketoconazol, itrakonazol) môžu zvýšiť koncentráciu anastrozolu a induktory (napr. Rifampicín, fenytoín) ho môžu znížiť.
2. Hyperestrogénne lieky: lieky obsahujúce estrogény (napr. Hormonálna terapia alebo antikoncepcia) môžu znížiť účinnosť anastrozolu, pretože sú v rozpore s jeho mechanizmom účinku.
3. Hypoestrogénne lieky: Lieky, ktoré môžu spôsobiť hypoestrogizmus (napr. Gonadotropínové hormónové agonisty alebo lieky endometriózy) môžu zvýšiť účinok anastrozolu.
4. Lieky ovplyvňujúce hematopoézu: Niektoré lieky, ako napríklad cytostatika alebo lieky používané pri liečbe rakoviny, môžu pri použití s anastrozolom zvýšiť riziko anémie.
5. Kostné tkanivo s liečivom: Lieky, ktoré ovplyvňujú resorpciu kostí alebo tvorbu kostí (napr. Bisfosfonáty alebo raloxifén) môžu zlepšiť účinok anastrozolu pri prevencii osteoporózy spôsobenej jej podaním.