Anastrozol

Anastrozol (Anastrozol) je liek, ktorý patrí do triedy inhibítorov aromatázy. Používa sa v onkológii, najmä pri liečbe rakoviny prsníka u žien po menopauze.

Rakovina prsníka môže byť citlivá na estrogén, ženský pohlavný hormón, ktorý môže stimulovať rast rakovinových buniek. Anastrozol účinkuje tak, že blokuje pôsobenie aromatázovej enzymázy, ktorá premieňa androgény (mužské pohlavné hormóny) na estrogén v tkanivách, ako je tukové tkanivo, ktoré neboli vystavené hormónu. To znižuje hladinu estrogénu v tele ženy, čo môže spomaliť rast a šírenie rakovinových buniek citlivých na estrogén.

Anastrozol sa zvyčajne užíva vo forme tabliet raz denne. Použitie a dávkovanie určuje lekár v závislosti od konkrétnej situácie pacientky a povahy rakoviny prsníka.

Je dôležité poznamenať, že anastrozol môže spôsobiť vedľajšie účinky vrátane bolesti svalov, únavy, bolesti hlavy, hypertenzie, začervenania kože a iných. Pacienti by mali prediskutovať akékoľvek vedľajšie účinky so svojím lekárom a zabezpečiť pravidelné lekárske sledovanie počas liečby.

Indikácia Anastrozol

1. Hormonálne senzitívny karcinóm prsníka: Anastrozol sa používa ako súčasť komplexnej liečby hormonálne závislého karcinómu prsníka u žien po menopauze.
2. Prevencia recidívy: Po chirurgickom odstránení nádoru prsníka (mamektómii) možno u niektorých pacientok použiť anastrozol na zníženie rizika recidívy rakoviny.
3. Prevencia rakoviny prsníka u žien s vysokým rizikom: V niektorých prípadoch môže byť anastrozol odporúčaný ženám s vysokým rizikom vzniku rakoviny prsníka, aby sa znížila pravdepodobnosť jej vzniku.

Formulár uvoľnenia

Obalené tablety: Anastrozol je najčastejšie dostupný ako 1 mg perorálne tablety. Toto je štandardná dávka používaná na denné podávanie ako súčasť antihormonálnej terapie rakoviny prsníka.

Farmakodynamika

1. Inhibícia aromatázy : Hlavným účinkom anastrozolu je inhibícia enzýmu aromatázy, ktorý je zodpovedný za premenu androgénov (ako je testosterón) na estrogény. To vedie k zníženiu hladiny estrogénu v krvi.
2. Zníženie hladín estrogénu : Inhibíciou aromatázy anastrozol znižuje hladinu cirkulujúceho estrogénu v tele. To je obzvlášť užitočné v prípadoch, keď zvýšené hladiny estrogénu môžu byť príčinou určitých chorôb alebo komplikácií, ako je rakovina prsníka alebo nádory závislé od estrogénu.
3. Použitie v onkológii : Anastrozol sa široko používa pri liečbe rakoviny prsníka u žien po menopauze, najmä u tých pacientok, ktorých nádory sú pozitívne na estrogénové receptory.
4. Gynekologické použitie : Anastrozol sa niekedy používa na liečbu určitých gynekologických stavov spojených s hyperestrogenémiou alebo vysokými hladinami estrogénu.
5. Športové použitie : Anastrozol sa niekedy používa v športovej medicíne na zníženie hladín estrogénu u mužov, najmä pri používaní anabolických steroidov, čo môže viesť k zvýšeniu hladín estrogénu v tele.
6. Vedľajšie účinky : Hoci je anastrozol vo všeobecnosti dobre tolerovaný, môže spôsobiť vedľajšie účinky, ako je bolesť hlavy, hypertenzia, bolesť svalov, artralgia, bolesť kostí a zlé zdravie kostí (najmä u žien po menopauze).

Farmakokinetika

1. Absorpcia : Anastrozol sa po perorálnom podaní rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Zvyčajne sa užíva denne vo forme tabliet.
2. Distribúcia : Anastrozol má vysokú afinitu k proteínom krvnej plazmy (asi 40 %), najmä k albumínu. Dobre preniká do telesných tkanív, vrátane nádorov prsníka.
3. Metabolizmus : Anastrozol sa metabolizuje v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov, vrátane hydroxyanastrozolu a triazolanastrozolu. Hlavnou cestou metabolizmu je hydroxylácia aromatického kruhu.
4. Vylučovanie : Hlavným mechanizmom vylučovania anastrozolu a jeho metabolitov je vylučovanie obličkami, najmä vo forme metabolitov. Asi 10 % dávky sa vylúči v nezmenenej forme močom.
5. Polčas : Polčas anastrozolu z plazmy je približne 50 hodín. To znamená, že asi 50 hodín po podaní sa jeho koncentrácia v tele zníži na polovicu.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie

Anastrozol sa užíva perorálne bez ohľadu na príjem potravy. Odporúča sa užívať tabletu každý deň v rovnakom čase, aby sa udržala stabilná koncentrácia účinnej látky v krvi.

• Tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť dostatočným množstvom vody.
• Tabletu sa neodporúča žuť ani drviť.

Dávkovanie

Štandardná dávka anastrozolu je 1 mg jedenkrát denne. Odporúčania na dávkovanie pre rôzne klinické situácie sú uvedené nižšie:

Včasná rakovina prsníka

• Užívajte 1 mg raz denne.
• Bežná liečba trvá 5 rokov, ale môže sa predĺžiť až na 10 rokov v závislosti od posúdenia lekára a individuálnych rizikových faktorov.

Diseminovaná rakovina prsníka

• Užívajte 1 mg raz denne.
• Liečba pokračuje dovtedy, kým je pozitívna klinická odpoveď alebo kým sa neobjavia známky progresie ochorenia.

Prevencia rakoviny prsníka

• V niektorých prípadoch môže byť anastrozol predpísaný na prevenciu rakoviny prsníka u žien s vysokým rizikom ochorenia.
• Užívajte 1 mg jedenkrát denne počas obdobia, ktoré určí váš lekár.

špeciálne pokyny

• Pri renálnej insuficiencii: Úprava dávky sa zvyčajne nevyžaduje.
• Pri hepatálnej insuficiencii: Pri predpisovaní anastrozolu je potrebná opatrnosť, najmä pri ťažkých formách hepatálnej dysfunkcie.
• Predávkovanie: Prípady predávkovania sú zriedkavé, ale ak sa objavia príznaky, je potrebná symptomatická liečba.

Používajte Anastrozol počas tehotenstva

Je určený výhradne na použitie u žien po menopauze a pri použití počas tehotenstva môže viesť k ohrozeniu tehotenstva.

Tu sú niektoré z potenciálnych rizík používania anastrozolu počas tehotenstva:

1. Vrodené chyby: Užívanie anastrozolu počas tehotenstva môže zvýšiť riziko vrodených chýb u plodu.
2. Oneskorenie plodu: Anastrozol môže nepriaznivo ovplyvniť vývoj plodu a spôsobiť oneskorenie plodu.
3. Potrat: Užívanie anastrozolu v prvom trimestri gravidity môže zvýšiť riziko potratu.
4. Riziko materských komplikácií: Anastrozol môže mať počas tehotenstva aj negatívny vplyv na zdravie matky, čo spôsobuje množstvo komplikácií.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť : Ľudia so známou precitlivenosťou na anastrozol alebo na niektorú zo zložiek lieku by sa mali vyhnúť jeho použitiu.
2. Tehotenstvo : Užívanie anastrozolu je kontraindikované u tehotných žien, pretože môže spôsobiť vrodené anomálie plodu. U žien počas liečby anastrozolom je potrebné používať účinné antikoncepčné metódy.
3. Dojčenie : Anastrozol sa tiež neodporúča počas dojčenia, pretože jeho účinky na dojča sa neskúmali.
4. Pediatrický vek : Bezpečnosť a účinnosť anastrozolu u detí nebola stanovená, preto sa u detí neodporúča.
5. Položky vyžadujúce opatrnosť : Pacientky majú byť opatrné pri obsluhe strojov a pri činnostiach vyžadujúcich zvýšenú koncentráciu, pretože anastrozol môže spôsobiť ospalosť alebo únavu.
6. Ochorenia kostí a skeletu : U pacientok s osteoporózou alebo inými ochoreniami kostí sa má anastrozol používať s opatrnosťou, pretože môže zhoršiť zdravie kostí.
7. Ochorenie srdca a ciev : Anastrozol môže tiež zvýšiť riziko kardiovaskulárnych komplikácií, preto sa má u pacientov s ochorením srdca a ciev používať opatrne.

Vedľajšie účinky Anastrozol

1. Bolesť svalov a kĺbov: Toto je jeden z najčastejších vedľajších účinkov anastrozolu. Pacienti môžu pociťovať bolesť a nepohodlie vo svaloch a kĺboch.
2. Bolesť hlavy: Niektorí pacienti môžu počas užívania anastrozolu pociťovať bolesti hlavy.
3. Hypertenzia: Niektorí pacienti môžu mať vysoký krvný tlak.
4. Hypercholesterolémia: Vedľajším účinkom anastrozolu môže byť zvýšená hladina cholesterolu v krvi.
5. Osteoporóza: Dlhodobé užívanie anastrozolu môže zvýšiť riziko osteoporózy a zlomenín kostí.
6. Rýchla únava: Niektoré pacientky môžu počas liečby anastrozolom pociťovať únavu a slabosť.
7. Gynekomastia: U mužov sa môže vyskytnúť zväčšenie prsných žliaz.
8. Zvýšené riziko kardiovaskulárnych ochorení: Niektorí pacienti, najmä tí s predispozíciou, môžu mať problémy so srdcom a cievami.
9. Psycho-emocionálne poruchy: Zahŕňa depresiu, úzkosť, poruchy spánku a iné psychiatrické symptómy.
10. Vaginálne krvácanie: U niektorých pacientok sa môže vyskytnúť.

Predávkovať

Informácie o predávkovaní anastrozolom sú obmedzené, pretože prípady závažného predávkovania nie sú zvyčajne opísané v literatúre pre nízku toxicitu lieku.

Interakcie s inými liekmi

1. Lieky ovplyvňujúce cytochróm P450 : Anastrozol sa metabolizuje v pečeni za účasti enzýmov systému cytochrómu P450, najmä CYP3A4 a CYP2D6. Preto lieky, ktoré indukujú alebo inhibujú tieto enzýmy, môžu meniť koncentráciu anastrozolu v krvi. Napríklad inhibítory CYP3A4 (napr. Ketokonazol, itrakonazol) môžu zvyšovať koncentráciu anastrozolu a induktory (napr. Rifampicín, fenytoín) ju môžu znižovať.
2. Hyperestrogénne lieky: Lieky obsahujúce estrogény (napr. Hormonálna liečba alebo antikoncepcia) môžu znižovať účinnosť anastrozolu, pretože sú v rozpore s jeho mechanizmom účinku.
3. Hypoestrogénne lieky : Lieky, ktoré môžu spôsobiť hypoestrogenizmus (napr. Agonisty hormónu uvoľňujúceho gonadotropín alebo lieky na endometriózu), môžu zvýšiť účinok anastrozolu.
4. Lieky ovplyvňujúce hematopoézu : Niektoré lieky, ako sú cytostatiká alebo lieky používané pri liečbe rakoviny, môžu zvýšiť riziko anémie, ak sa užívajú spolu s anastrozolom.
5. Lieky ovplyvňujúce kostné tkanivo : Lieky, ktoré ovplyvňujú kostnú resorpciu alebo tvorbu kosti (napr. Bisfosfonáty alebo raloxifén), môžu zlepšiť účinok anastrozolu pri prevencii osteoporózy spôsobenej jeho podávaním.