Antibiotiká širokého spektra pôsobenia novej generácie: názvy

Prvý antimikrobiálny prípravok bol objavený na začiatku dvadsiateho storočia. V roku 1929 sa profesor londýnskej univerzity Alexander Fleming venoval podrobnej štúdii vlastností zelenej formy a zaznamenal svoje špeciálne antibakteriálne vlastnosti. A v roku 1940 bola odvodená čistá kultúra tejto látky, ktorá sa stala základom prvého antibiotika. Takže tam bol všetok známy penicilín, ktorý zachraňoval životy pre mnohých ľudí takmer 80 rokov.

Ďalej sa rozvíjal vývoj vedy o antimikrobiálnych látkach. Bolo stále viac a viac účinných antibiotík, ktoré mali katastrofálny účinok na mikróby, ktoré inhibujú ich rast a reprodukciu.

V tomto smere mikrobiológovia zistili, že niektoré izolované antimikrobiálne látky sa správajú osobitným spôsobom. Ukazujú antibakteriálny účinok proti niekoľkým druhom baktérií.

Prípravky založené na takýchto látkach prírodného alebo syntetického pôvodu, ktoré sa tak milovali lekári rôznych špecializácií, boli nazývané širokospektrálne antibiotiká (AHSD) a dostali sa v klinickej praxi menej rozšírené.

A napriek všetkým výhodám uvedených liekov majú jednu významnú nevýhodu. Ich aktivita proti rade baktérií, zahŕňa nielen patogénov, ale aj tie, ktoré pre ľudské telo je životne dôležité, tvoriť to mikroflóru. Takže vitajte orálne aktívne antibiotiká môžu zničiť črevnú mikroflóru, čo spôsobuje narušenie jeho práce, a použitie vaginálnych antibiotík - rozbiť kyslú rovnováhu pošvy, čo spôsobuje vývoj hubových infekcií. Okrem toxického účinku antibiotík prvej generácie neumožňoval ich použitie pre liečbu pacientov s poruchami pečene a obličiek, pre liečbu infekčných ochorení v detskom veku, v priebehu tehotenstva a v niektorých ďalších prípadoch, veľké množstvo vedľajších účinkov viedli k tomu, že liečba jedného problémy vyvolali vývoj iného.

V tomto ohľade vznikla otázka, ako nájsť riešenie problému, ako robiť antibiotické liečenie nielen efektívne, ale aj bezpečné. Vývoj sa začal viesť týmto smerom, čo uľahčilo vstup nového produktu na trh s farmaceutickými výrobkami - účinné antibiotiká širokého spektra účinku novej generácie s menej kontraindikáciami a vedľajšími účinkami.

Skupiny antibiotík novej generácie a vývoj antibiotickej liečby

Medzi veľkým množstvom antimikrobiálnych liekov (AMP) možno rozlíšiť niekoľko skupín liekov s rozdielom v chemickej štruktúre:

• Beta-laktámy, ktoré sú rozdelené do týchto tried:
  • penicilíny
  • Tsefalosporinы
  • Karbapenémy so zvýšenou rezistenciou na beta-laktamázy produkované určitými baktériami
• Makrolidy (najmenej toxické drogy prírodného pôvodu)
• Antibiotiká tetracyklínu
• Aminoglykozidy, zvlášť účinné proti gramnegatívnym anaeróbom, spôsobujú respiračné ochorenia
• Lincosamidy, odolné voči pôsobeniu žalúdočnej šťavy
• Antibiotiká levomycetínu
• Glykopeptidové prípravky
• Polymyxíny s úzkym spektrom bakteriálnej aktivity
• Sudfanilamidy
• Chinolóny a najmä fluórchinolóny, ktoré majú široké spektrum účinku.

Okrem vyššie uvedených skupín existuje niekoľko ďalších tried úzko nasmerovaných liekov, rovnako ako antibiotiká, ktoré nemožno pripísať konkrétnej skupine. V nedávnej dobe sa objavilo aj niekoľko nových skupín liekov, hoci majú prevažne úzke spektrum účinkov.

Niektoré skupiny a drogy sú nám dlho známe, ďalšie sa objavujú neskôr a niektoré nie sú ani známe veľkému spotrebiteľovi

Antibiotiká 1 a 2 generácie nemôžu byť označené ako neúčinné. Sú aplikované dodnes. Avšak, nielen osoba vyvíja, ale aj mikróby v ňom, získať odpor voči často užívaným drogám.  Antibiotikum 3. Generácie  okrem obstaranie širokom spektre bol navrhnutý tak, aby vyhrať a fenomén rezistencie voči antibiotikám, ktorá sa stala obzvlášť dôležité v posledných rokoch, a niektoré antibiotiká druhej generácie nie vždy úspešne vyrovnať sa s ním.

Antibiotiká štvrtej generácie  okrem širokého spektra účinkov majú ďalšie výhody. Takže, penicilíny 4 generácie sú nielen vysoko účinné proti gram-pozitívnym a gram-negatívne mikroflóry, ktoré však majú kombinovanú štruktúru, a stane aktívnou proti Pseudomonas aeruginosa, ktorý je pôvodcom veľkého počtu bakteriálnych infekcií, ktoré majú vplyv na rôzne orgány a systémy.

Makrolidy štvrtej generácie sú tiež kombinované prípravky, kde ako aktívna zložka je antibiotikum tetracyklín, ktorý rozširuje oblasť pôsobenia liekov.

Osobitná pozornosť by sa mala venovať cefalosporínom štyroch generácií, ktorých spektrum sa správne nazýva ultra-široké. Tieto lieky sa považujú za najsilnejšie a najpoužívanejšie v klinickej praxi, pretože sú účinné proti kmeňu baktérií rezistentným voči AMS predchádzajúcej generácie.

A napriek tomu ani tieto nové cefalosporíny nie sú bez nedostatkov, pretože môžu spôsobiť viacnásobné vedľajšie účinky. Boj proti tejto chvíli je až do dnešného dňa, teda zo všetkých známych cefalosporínov 4. Generácie (a tam je asi 10 druhov) v masovej výrobe drog schválené len na základe tsefpiroma a tsefipima.

4 iba generácia droga aminoglykozidu je schopný bojovať proti patogénnym mikroorganizmom, ako tsitobakter, Aeromonas, nokardiami, nepriepustných pre drogy predchádzajúcich generácií. Je tiež účinná proti Pseudomonas aeruginosa.

Širokospektrálne antibiotiká 5. Generácie sú prevažne ureido a piperazinopenicilíny, rovnako ako jediný povolený liek z cefalosporínovej skupiny.

Penicilíny 5. Generácie sa považujú za účinné proti Gram-pozitívnym a Gram-negatívnym baktériám, vrátane Pseudomonas aeruginosa. Ale ich nevýhodou je nedostatok rezistencie na beta-laktamázy.

Aktívnou zložkou schválených cefalosporínov 5. Generácie je ceftobiprol, ktorý má rýchlu absorpciu a dobrý metabolizmus. Používa sa na kontrolu kmeňov streptokokov a stafylokokov, rezistentných na beta-laktámy v raných generáciách, ako aj s rôznymi anaeróbnymi patogénmi. Zvláštnosťou antibiotika je to, že baktérie nie sú schopné mutácie, čo znamená, že nevytvárajú rezistenciu voči antibiotikám.

Antibiotiká na báze ceftarolínu sú tiež veľmi účinné, ale nemajú ochranný mechanizmus proti beta-laktamázam produkovaným enterobaktériami.

Bol vyvinutý aj nový liek založený na kombinácii ceftobiprolu a tazobaktámu, ktorý je odolnejší voči účinkom rôznych typov beta-laktamáz.

Antibiotiká 6 generácia  penicilínu tiež nie je bez širokým spektrom, ale vykazujú najväčšiu účinnosť proti gram-negatívnym baktériám, vrátane tých, ktoré nemôžu vyrovnať bežne predpísané penicilín 3 generácie na báze amoxicilínu.

Tieto antibiotiká sú rezistentné voči väčšine baktérií, ktoré produkujú beta-laktamázy, ale nie sú zbavené obvyklých vedľajších účinkov na penicilíny.

Karbapenémy a fluórchinolóny sú klasifikované ako relatívne nové typy antimikrobiálnych látok. Karbapenémy sú vysoko účinné, odolné voči väčšine beta-laktamázových liekov, ale nemôžu odolávať metallo-beta-laktamáze v New Delhi. Niektoré karbapenémy nie sú účinné proti hubám.

Fluorochinolóny sú syntetické liečivá s výraznou antimikrobiálnou aktivitou, ktoré sú veľmi podobné antibiotikám. Sú účinné proti väčšine baktériám vrátane Mycobacterium tuberculosis, pneumokokových niektorých druhov, Pseudomonas aeruginosa, a ďalšie. Avšak, vzhľadom k anaeróbnych baktérií, ich účinnosť je veľmi nízka.