Arixtra

"Arixtra" (fondaparinux sodný) je liek patriaci do triedy antikoagulancií, konkrétne heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou. Používa sa na prevenciu a liečbu tromboembolických komplikácií u pacientov s rôznymi ochoreniami, ako je hlboká venózna trombóza, pľúcna embólia, infarkt myokardu a iné stavy spojené s trombózou a tromboembóliou.

Fondaparinux sodný účinkuje tak, že zabraňuje tvorbe trombov (krvných zrazenín) inhibíciou aktivity faktora Xa, ktorý je kľúčovým enzýmom v procese zrážania krvi. To znižuje tendenciu krvi vytvárať krvné zrazeniny a pomáha predchádzať trombóze a jej komplikáciám.

Liek sa zvyčajne podáva subkutánnou injekciou a je dostupný v rôznych dávkach na prispôsobenie individuálnym potrebám pacienta. Zvyčajne sa používa v nemocniciach alebo pod lekárskym dohľadom v ambulantnom prostredí.

Indikácia Arikstri

• Prevencia a liečba hlbokej venóznej trombózy (DVT) a pľúcnej embólie (PE) u pacientov s vysokým rizikom rozvoja tromboembolických komplikácií. To môže zahŕňať pacientov s akútnym infarktom myokardu, pacientov po operácii panvy alebo traumatickom poranení a pacientov s akútnym zdravotným stavom, ktorí majú obmedzenú pohyblivosť.
• Prevencia a liečba trombózy počas tehotenstva a v popôrodnom období u žien s vysokým rizikom tromboembolických komplikácií alebo s predchádzajúcou trombózou v anamnéze.
• Profylaxia trombózy u pacientov s fibriláciou predsiení a inými arytmiami, ktorí sú vystavení vysokému riziku tromboembolických komplikácií a vyžadujú antikoagulačnú liečbu.
• Liečba a prevencia trombózy u pacientov s arteriálnymi alebo venóznymi katétrami.

Formulár uvoľnenia

Injekčný roztok: Liečivo sa dodáva v sklenených ampulkách alebo injekčných striekačkách na subkutánne podanie. Toto je najbežnejší spôsob použitia Arixtry, pretože zabezpečuje rýchle a spoľahlivé podanie lieku.

Farmakodynamika

Jeho farmakodynamika je založená na jeho schopnosti inhibovať aktivitu faktora Xa, ktorý je kľúčovým enzýmom v procese zrážania krvi.

Liečivo sa viaže na antitrombín III, čím zvyšuje jeho aktivitu, čo vedie k zvýšenej inhibícii faktora Xa. To následne znižuje premenu protrombínu na trombín, čo znižuje tvorbu krvných zrazenín a zabraňuje ďalšiemu rozvoju tromboembolických komplikácií.

Arixtra teda vykazuje antitrombotický účinok, znižuje tendenciu krvi vytvárať krvné zrazeniny a bráni ich rozvoju v rôznych cievnych systémoch. Vďaka tomu je účinným nástrojom na prevenciu a liečbu tromboembolických komplikácií u pacientov s rôznymi ochoreniami.

Farmakokinetika

• Absorpcia: Keďže Arixtra sa zvyčajne podáva intramuskulárne alebo subkutánne, absorbuje sa pomerne rýchlo. Maximálne plazmatické koncentrácie sa zvyčajne dosiahnu v priebehu niekoľkých hodín po podaní.
• Distribúcia: Liečivo má vysoký distribučný objem, čo znamená, že sa po absorpcii rýchlo distribuuje do celého tela. Fondaparín sodný sa o niečo menej viaže na plazmatické bielkoviny.
• Metabolizmus: Fondaparín sodný sa nemetabolizuje v pečeni, takže u pacientov nie je potrebné pravidelné sledovanie funkcie pečene.
• Vylučovanie: Liečivo sa vylučuje prevažne nezmenené obličkami. Jeho eliminačný polčas v tele je približne 4-6 hodín.

Dávkovanie a podávanie

• Prevencia trombózy u chirurgických pacientov: Zvyčajne sa odporúča podávať 2,5 mg Arixtry jedenkrát denne.
• Profylaxia trombózy u pacientov s vysokým rizikom tromboembolických komplikácií: Dávka sa môže zvýšiť na 5 mg jedenkrát denne v závislosti od klinickej situácie.
• Liečba trombózy a embólie: Zvyčajne sa odporúča začať s 5 mg "Arixtry" subkutánne dvakrát denne. Pacientom s hmotnosťou nad 90 kg možno odporučiť zvýšenie dávky.
• Prevencia trombózy v tehotenstve: Dávkovanie sa môže líšiť v závislosti od individuálnych charakteristík a klinickej situácie a mal by ho určiť lekár.

Používajte Arikstri počas tehotenstva

• Použitie pri precitlivenosti na heparín:

  • Fondaparinux sa používa ako bezpečná alternatíva k heparínu pri precitlivenosti alebo heparínom indukovanej trombocytopénii v tehotenstve. V jednom prípade bol fondaparín úspešne použitý na liečbu tehotnej ženy s nedostatkom proteínu S a predchádzajúcou hlbokou žilovou trombózou, u ktorej sa vyvinula precitlivenosť na heparín (Mazzolai et al., 2006).

• Recenzia literatúry:

  • Prehľad literatúry o použití fondaparínu u tehotných žien skúmal 65 prípadov. Liek bol dobre tolerovaný a výskyt komplikácií tehotenstva bol podobný ako u bežnej populácie. Na posúdenie bezpečnosti lieku vo vzťahu k vrodeným malformáciám sú však potrebné ďalšie štúdie (De Carolis et al., 2015).

• Použitie pri heparínom indukovanej trombocytopénii (HIT):

  • V jednom prípade sa fondaparín úspešne použil na liečbu tehotnej ženy s akútnym pľúcnym tromboembolizmom a HIT v neskorom tehotenstve. Liek vykazoval dobré výsledky bez komplikácií pre matku a plod (Ciurzyński et al., 2011).

• Farmakokinetika a absencia placentárneho prenosu:

  • Štúdie in vitro preukázali absenciu placentárneho prenosu fondaparínu, čo znižuje riziko expozície plodu (Lagrange et al., 2002).

• Všeobecná používateľská skúsenosť:

  • V retrospektívnej štúdii so 120 tehotnými ženami liečenými fondaparínom na profylaxiu VTE sa zistilo, že liek je dobre tolerovaný a účinný. Komplikácie zahŕňali krvácanie (5 prípadov), potraty (2 prípady) a predčasný pôrod (2 prípady) (Dempfle et al., 2021).

Kontraindikácie

• Precitlivenosť: U pacientov so známou precitlivenosťou na fondaparín, sodík, iné heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou alebo akúkoľvek inú zložku Arixtry je použitie lieku kontraindikované.
• Závažné krvácanie: Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov s aktívnym krvácaním alebo so zvýšeným rizikom jeho vzniku. V prípade závažného krvácania je použitie Arixtry kontraindikované.
• Trombocytopénia: U pacientov s trombocytopéniou (nízky počet krvných doštičiek v krvi) alebo inými poruchami krvácania sa má liek používať opatrne.
• Nestabilný stav pacienta: Liek sa má používať opatrne u pacientov s nestabilným stavom, ktorý môže viesť k závažnému krvácaniu alebo iným závažným komplikáciám.
• Aktívne žalúdočné a črevné vredy: Použitie Arixtry môže zvýšiť riziko krvácania u pacientov s aktívnymi gastrointestinálnymi vredmi.
• Epidurálna alebo spinálna anestézia: Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov, ktorí plánujú alebo podstupujú epidurálnu alebo spinálnu anestéziu, pretože to môže zvýšiť riziko vzniku spinálneho alebo epidurálneho hematómu a následného kompresného poškodenia miechy.

Vedľajšie účinky Arikstri

• Krvácanie: Toto je najzávažnejší vedľajší účinok antikoagulancií vrátane nízkomolekulárnych heparínov. Môže sa vyskytnúť krvácanie z rôznych miest: vnútorné (napríklad črevná alebo hemoragická mŕtvica), intrakraniálne, z nosa, hematómy na koži atď.
• Trombocytopénia: U niektorých pacientov sa môže vyvinúť trombocytopénia (nízky počet krvných doštičiek v krvi), čo môže viesť k zvýšenému riziku trombózy.
• Heparínom indukovaná trombocytopénia (HIT): Ide o vážnu komplikáciu, ktorá môže viesť k trombóze a tromboembolickým komplikáciám.
• Alergické reakcie: Zahŕňajú alergické kožné vyrážky, svrbenie, žihľavku a v zriedkavých prípadoch anafylaxiu.
• Škvrnité krvácanie a hematómy: V miestach vpichu sa môže vyvinúť hematóm alebo krvácanie.
• Zvýšená aktivita pečeňových enzýmov: U niektorých pacientov môže dôjsť k dočasnému zvýšeniu aktivity aminotransferáz a iných pečeňových enzýmov.
• Alopécia: V zriedkavých prípadoch môže dôjsť k dočasnému vypadávaniu vlasov.
• Zvýšené hladiny draslíka v krvi: U niektorých pacientov sa môže vyskytnúť hyperkaliémia.

Predávkovať

Predávkovanie Arikstroyom môže viesť k zvýšenému riziku krvácania. Ak máte podozrenie na predávkovanie alebo krvácanie, mali by ste okamžite vyhľadať lekársku pomoc.

Liečba predávkovania môže zahŕňať nasledujúce opatrenia:

1. Zastavte podávanie lieku.
2. Symptomatická liečba zameraná na kontrolu krvácania.
3. Transfúzia čerstvej zmrazenej plazmy alebo iných krvných náhrad na obnovenie objemu cirkulujúcej krvi a koagulácie.

Interakcie s inými liekmi

• Lieky, ktoré zvyšujú antikoagulačný účinok: Kombinácia Arixtry s inými antikoagulanciami, ako je warfarín, acenokumarol, dabigatran, rivaroxaban a apixaban, môže zvýšiť riziko krvácania. Tieto kombinácie vyžadujú starostlivé lekárske sledovanie a možnú úpravu dávkovania.
• Lieky, ktoré zvyšujú riziko krvácania: Niektoré lieky, ako sú nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), aspirín, tikagrelor, klofibrát a iné, môžu zvýšiť riziko krvácania, ak sa užívajú súčasne s Arixtrou.
• Lieky, ktoré znižujú antikoagulačný účinok: Niektoré lieky, ako sú antiepileptiká (napríklad karbamazepín, fenytoín), rifampicín a iné induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov, môžu znižovať účinnosť Arixtry.
• Lieky, ktoré zvyšujú riziko hyperkaliémie: Niektoré lieky, ako sú draslík šetriace diuretiká, inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACEI), niektoré nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) a iné, môžu pri použití zvýšiť riziko hyperkaliémie súčasne s Arixtrou.
• Lieky, ktoré zvyšujú riziko trombózy: Užívanie Arixtry s určitými liekmi, ako sú estrogény a hormonálne lieky, môže zvýšiť riziko trombózy.

Podmienky skladovania

• Uchovávajte liek v pôvodnom obale alebo v tmavej nádobe, chráňte pred svetlom.
• Arixtru uchovávajte pri teplote medzi 15 °C a 25 °C.
• Vyhnite sa zmrazeniu lieku.
• Uchovávajte liek mimo dosahu detí.
• Po otvorení balenia postupujte podľa pokynov výrobcu týkajúcich sa dátumov exspirácie (ak je to potrebné).
• Ak sa liek uchováva v chladničke, vyhnite sa priamemu kontaktu s mrazničkou alebo miestom, kde môže dôjsť k výraznej zmene teploty.