Atenolol

Atenolol je liek, ktorý patrí do triedy beta-adrenoblokátorov. Používa sa na liečbu rôznych kardiovaskulárnych ochorení vrátane hypertenzie (vysoký krvný tlak), angíny (bolesť na hrudníku) a na zvládnutie určitých typov arytmií (poruchy srdcového rytmu).

Atenolol blokuje beta-1 adrenergné receptory v srdci, čo má za následok nasledujúce účinky:

• Zníženie srdcovej frekvencie : Atenolol znižuje stimuláciu srdca, čo pomáha znižovať srdcovú frekvenciu.
• Zníženie krvného tlaku : Znížením sily a frekvencie srdcového tepu pomáha atenolol znižovať krvný tlak.
• Zníženie potreby srdca pre kyslík : Toto je obzvlášť užitočné pri liečbe anginy pectoris, pretože znižuje riziko bolesti na hrudníku.

Indikácia Atenolol

1. Hypertenzia (arteriálna hypertenzia): Atenolol sa používa na zníženie krvného tlaku u pacientov s vysokým krvným tlakom.
2. Angína : Tento stav je charakterizovaný bolesťou alebo nepríjemným pocitom v oblasti hrudníka spôsobeným nedostatočným prívodom krvi do srdcového svalu. Atenolol môže pomôcť znížiť frekvenciu a silu anginóznych záchvatov.
3. Srdcové zlyhanie: Atenolol sa môže použiť ako doplnkový liek na zlepšenie funkcie srdca a zníženie príznakov srdcového zlyhania.
4. Profylaxia infarktu myokardu: U pacientov s vysokým rizikom infarktu myokardu alebo po predchádzajúcom infarkte možno atenolol použiť na prevenciu rekurentných kardiovaskulárnych komplikácií.
5. Tachykardia: Atenolol sa môže použiť na zníženie srdcovej frekvencie, keď je srdcová frekvencia zrýchlená.
6. Profylaxia migrény : U niektorých pacientov sa môže atenolol použiť ako profylaktická látka na zníženie frekvencie a závažnosti záchvatov migrény.

Formulár uvoľnenia

1. Perorálne tablety :

   • Najbežnejšia forma uvoľnenia.
   • Tablety zvyčajne obsahujú 25 mg, 50 mg alebo 100 mg atenololu.
   • Tablety môžu byť buď s pravidelným alebo predĺženým účinkom (dlhodobo pôsobiace).

2. Obalené tablety :

   • Poťahované tablety pomáhajú predchádzať podráždeniu žalúdka a poskytujú trvalejšie uvoľňovanie aktívnej zložky v tele.

Farmakodynamika

1. Selektivita na beta-1 adrenoreceptory :

   • Atenolol je selektívny blokátor beta-1 adrenoreceptorov. To znamená, že prednostne blokuje beta-1 receptory, ktoré sa nachádzajú prevažne v srdci.
   • Blokovanie beta-1 adrenoreceptorov znižuje stimuláciu srdcového svalu, čo vedie k zníženiu srdcovej frekvencie a sile srdcovej kontrakcie.

2. Znížená srdcová záťaž :

   • Blokovanie beta-1 adrenoreceptorov vedie k zníženiu požiadaviek srdca na kyslík a energiu znížením srdcového výdaja a krvného tlaku.
   • Je obzvlášť užitočný pri liečbe hypertenzie a koronárnej choroby srdca, pretože znižuje záťaž srdca.

3. Znížený tlak v tepnách :

   • Atenolol znižuje krvný tlak znížením minútového objemu srdca a znížením periférneho vaskulárneho odporu.
   • Tento mechanizmus pomáha kontrolovať krvný tlak a znižuje riziko kardiovaskulárnych komplikácií.

4. Predĺžený účinok :

   • Atenolol má dlhotrvajúci účinok, čo umožňuje jeho použitie vo formách s jednorazovou dennou dávkou.

5. Antiarytmický účinok :

   • Blokovanie beta-1 adrenoreceptorov môže zabrániť arytmiám znížením srdcovej automatiky a vedenia v srdci.

Farmakokinetika

Absorpcia

• Biologická dostupnosť : Atenolol má relatívne nízku orálnu biologickú dostupnosť, približne 40-50 %, čo je spôsobené jeho slabou lipofilitou a nízkou permeabilitou cez lipidové membrány.
• Čas na dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentrácie po perorálnom podaní je približne 2-4 hodiny.

Distribúcia

• Distribučný objem atenolol is relatively small, indicating its limited distribution outside the vascular bed. This is explained by its hydrophilicity.
• Atenolol slabo preniká cez hematoencefalickú bariéru, čím sú jeho vedľajšie účinky na centrálny nervový systém menej závažné ako u niektorých iných betablokátorov.

Metabolizmus

• Atenolol sa metabolizuje vo veľmi malom rozsahu a väčšinou sa vylučuje nezmenený.
• Vďaka tomu je atenolol predvídateľnejší ako beta-blokátory, ktoré sa vo veľkej miere metabolizujú v pečeni, najmä pri súbežnom ochorení pečene.

Vylučovanie

• Obličky sú hlavnou cestou vylučovania atenololu, približne 85 – 100 % dávky sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme. To si vyžaduje úpravu dávky v prípade poruchy funkcie obličiek.
• Eliminačný polčas atenololu je u zdravých jedincov približne 6-7 hodín, ale môže sa zvýšiť so zníženou funkciou obličiek.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie

• Atenolol sa užíva perorálne, zvyčajne raz denne.
• Tablety sa majú prehltnúť celé, bez žuvania alebo drvenia, s dostatočným množstvom vody. Môže sa užívať s jedlom alebo bez jedla, ale najlepšie je užívať liek každý deň v rovnakom čase, aby sa udržala rovnomerná hladina lieku v krvi.

Dávkovanie

Pre dospelých

• Hypertenzia : Počiatočná dávka je zvyčajne 50 mg jedenkrát denne. V závislosti od odpovede na liečbu možno dávku zvýšiť na 100 mg jedenkrát denne.
• Angina pectoris: Štandardná dávka je 50-100 mg jedenkrát denne.
• Prevencia migrény a liečba srdcového chvenia : Dávkovanie sa môže líšiť, ale zvyčajne začína na 50 mg jedenkrát denne.

Pre starších pacientov

• V závislosti od funkcie obličiek a celkového zdravotného stavu môže byť potrebné zníženie dávky.

Pre deti

• Použitie atenololu u detí by malo byť prísne kontrolované lekárom a dávkovanie bude závisieť od konkrétneho prípadu a stavu dieťaťa.

špeciálne pokyny

• Krvný tlak a srdcová frekvencia sa majú pravidelne monitorovať, aby sa posúdila účinnosť a bezpečnosť liečby.
• Atenolol sa nemá vysadiť náhle, pretože to môže viesť k zhoršeniu stavu. Akékoľvek zmeny v režime je potrebné prediskutovať so svojím lekárom.
• Pacienti s astmou alebo inými bronchiálnymi ochoreniami by mali užívať atenolol s mimoriadnou opatrnosťou, pretože betablokátory môžu spôsobiť bronchospazmus.

Používajte Atenolol počas tehotenstva

Užívanie atenololu počas tehotenstva môže byť kontraindikované z dôvodu potenciálneho rizika pre zdravie plodu. Atenolol patrí do skupiny beta-blokátorov a môže mať negatívny vplyv na vývoj plodu, najmä pri dlhodobom a/alebo nadmernom užívaní.

Kontraindikácie

1. Bradykardia :

   • Atenolol môže spôsobiť ďalšie spomalenie srdcovej frekvencie, čo je nebezpečné u pacientov s už existujúcou bradykardiou (pomalý srdcový tep).

2. AV blok II alebo III stupňa (bez nainštalovaného kardiostimulátora):

   • Atenolol môže zvýšiť blokádu, čo má za následok významné zhoršenie vedenia srdcového vzruchu.

3. Dekompenzované srdcové zlyhanie :

   • Použitie atenololu môže zhoršiť stav pacientov s nestabilným alebo dekompenzovaným srdcovým zlyhaním, pretože betablokátory znižujú silu a frekvenciu srdcových kontrakcií.

4. Šok, vrátane kardiogénneho šoku :

   • V šokových stavoch, kde je dôležité udržiavať srdcovú frekvenciu, môže byť použitie atenololu kontraproduktívne.

5. Ťažká bronchiálna astma alebo chronická obštrukčná choroba pľúc (CHOCHP) :

   • Atenolol môže spôsobiť bronchokonstrikciu (zúženie dýchacích ciest), čo je nebezpečné najmä pre pacientov s pľúcnym ochorením.

6. Závažné formy ochorenia periférnych artérií :

   • Atenolol môže zhoršiť príznaky, ako je bolesť nôh a chlad končatín v dôsledku zníženého prietoku krvi.

7. Metabolická acidóza :

   • Stav, pri ktorom sú zvýšené hladiny kyseliny v krvi, sa môže zhoršiť použitím atenololu.

8. Hypotenzia (nízky krvný tlak) :

   • Použitie atenololu môže dodatočne znížiť krvný tlak, čo je nebezpečné pre hypotenzných pacientov.

9. Cukrovka :

   • Atenolol môže maskovať príznaky hypoglykémie (nízka hladina cukru v krvi), čo je obzvlášť dôležité zvážiť u diabetikov.

Vedľajšie účinky Atenolol

1. Ospalosť a únava: Mnohí pacienti môžu počas užívania atenololu pociťovať ospalosť, únavu alebo celkovú slabosť.
2. Studené končatiny: Niektorí ľudia môžu pociťovať pocit chladu v rukách a nohách v dôsledku zovretia krvných ciev.
3. Sucho v hrdle alebo v nose: Môže sa vyskytnúť sucho v hrdle alebo v nose.
4. Znížená sexuálna túžba: Počas užívania atenololu sa u niektorých pacientov môže vyskytnúť znížená sexuálna túžba alebo erektilná dysfunkcia.
5. Bradykardia: Ide o stav, pri ktorom srdcová frekvencia klesá na nižšie hodnoty, čo môže spôsobiť pocity únavy alebo závraty.
6. Bolesť hlavy: Niektorí pacienti môžu pociťovať bolesti hlavy alebo závraty.
7. Nešpecifické sťažnosti: Patria sem nejasné príznaky, ako je nevoľnosť, bolesť brucha alebo celková nevoľnosť.
8. Zníženie krvného tlaku: Pri užívaní atenololu môže dôjsť k zníženiu krvného tlaku, čo môže viesť k závratom alebo pocitu slabosti.
9. Špecifické vedľajšie účinky: Zahŕňa bronchospazmus (zhoršenie respiračných funkcií u astmatikov), maskovanie hypoglykémie (maskovanie príznakov nízkej hladiny cukru v krvi u diabetických pacientov), ​​zvýšená reakcia na alergény a iné.

Predávkovať

1. Kardiovaskulárne komplikácie :

   • Jedným z hlavných účinkov predávkovania atenololom je zníženie srdcovej frekvencie a krvného tlaku na nebezpečnú úroveň.
   • To môže viesť k vážnym problémom s krvným obehom, vrátane hypotenzie, bradykardie a dokonca šoku.

2. Útlm centrálneho nervového systému (CNS) :

   • Predávkovanie atenololom môže spôsobiť ospalosť, mdloby, závraty, zníženú reakciu na vonkajšie podnety a dokonca kómu.
   • Je to spôsobené jeho schopnosťou tlmiť činnosť centrálneho nervového systému.

3. Poruchy dýchania :

   • Nadmerná depresia centrálneho nervového systému môže tiež viesť k zníženiu dychovej frekvencie a dokonca k zástave dýchania.

4. Metabolické poruchy :

   • Predávkovanie Atenololom môže spôsobiť metabolické poruchy, ako je hyperglykémia (zvýšená hladina cukru v krvi) a hypokaliémia (zníženie draslíka v krvi).

5. Ďalšie nežiaduce účinky :

   • Ďalšie možné účinky predávkovania atenololom zahŕňajú studené končatiny, potenie, prírastok hmotnosti a zníženú potenciu.

Interakcie s inými liekmi

1. Iné antihypertenzíva : Užívanie atenololu s inými antihypertenzívami, ako sú diuretiká, inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACEI) alebo antagonisty vápnika, môže viesť k zvýšenému hypotenznému účinku a zvýšenému riziku hypotenzných reakcií, ako sú závraty a synkopa.
2. Sympatomimetiká : Súbežné podávanie atenololu so sympatomimetikami, ako je adrenalín alebo albuterol, môže znížiť ich účinnosť v dôsledku blokovania beta-adrenoreceptorov.
3. Lieky tlmiace srdcový rytmus : Atenolol môže zvýšiť depresívny účinok iných liekov, ako je amidarón alebo digoxín, na srdcovú frekvenciu, čo môže viesť k zníženiu srdcovej frekvencie a zvýšeným antiarytmickým účinkom.
4. Antidepresíva a anxiolytiká : Atenolol môže zvýšiť sedatívny účinok liekov, ako sú benzodiazepíny a tricyklické antidepresíva, čo môže viesť k zvýšenej ospalosti a zníženiu psychomotorickej aktivity.
5. Inzulín a hypoglykemické lieky : Atenolol môže maskovať príznaky hypoglykémie a znižovať jej výskyt, čo môže oddialiť diagnostiku hypoglykemických stavov u pacientov s diabetes mellitus.