Aziwok

Azivok je antimikrobiálny liek na systémové použitie. Patrí do skupiny makrolidov. Obsahuje azitromycín, ktorý pôsobí na intra- a extracelulárne patogénne mikroorganizmy.

Indikácia Aziwok

Medzi indikácie patria patológie infekčnej a zápalovej povahy, ktoré sú spôsobené mikróbmi citlivými na liek:

• infekčné ochorenia ORL orgánov a dýchacieho systému (v horných častiach) - ako je zápal prinosových dutín alebo faryngitída, ako aj zápal stredného ucha alebo tonzilitída;
• infekčné patológie dolných dýchacích ciest (bronchitída alebo pneumónia (spôsobené aj atypickými mikroorganizmami));
• infekčné procesy v mäkkých tkanivách a koži (ako napríklad akné vulgaris (stredne závažné), erysipel, impetigo a tiež recidivujúce dermatózy);
• infekčné procesy v močovom systéme (cervicitída alebo uretritída (spôsobená Chlamydia trachomatis));
• kliešťová borelióza (v ranom štádiu – erythema migrans).

[ 1 ], [ 2 ]

Formulár uvoľnenia

Dostupné vo forme kapsúl. Jeden blister obsahuje 6 kapsúl, jedno balenie obsahuje 1 blister.

Farmakodynamika

Azitromycín má široké spektrum antimikrobiálneho účinku. Nasledujúce grampozitívne koky sú na túto látku citlivé: pneumokok, streptococcus pyogenes, streptococcus agalactiae, S. viridans, ako aj streptokoky skupín C, F a G a Staphylococcus aureus. Citlivé gramnegatívne mikróby: chrípkový bacil, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, bacil čierneho kašľa, parapertusový bacil, Legionella pneumophila, Ducreyho bacil, campylobacter jejuni, ako aj gonokoky a Gardnerella vaginalis. Citlivé sú aj jednotlivé anaeróby: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, peptostreptokoky a okrem toho Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum a spirochety bledého treponému a Borrelia burgdorferi. Liek neovplyvňuje grampozitívne mikróby, ktoré sú rezistentné na látku erytromycín.

[ 3 ]

Farmakokinetika

Účinná látka sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, čo je spôsobené jej vysokou stabilitou v porovnaní s kyslým žalúdočným prostredím, ako aj lipofilitou. Maximálna sérová koncentrácia sa dosiahne po 2,5-3 hodinách. Po perorálnom podaní 500 mg lieku je ukazovateľ koncentrácie 0,4 mg/l.

Azivok dobre preniká do dýchacieho systému a tiež do tkanív s orgánmi urogenitálneho traktu (vrátane prostaty), ako aj do mäkkých tkanív a kože. Koncentrácia liečiva vo vnútri buniek s tkanivami je 10-15-krát vyššia ako koncentrácia v sére.

Vysoká koncentrácia v tkanivách, ako aj dlhý polčas rozpadu, sú spôsobené tým, že azitromycín sa slabo syntetizuje s plazmatickými bielkovinami a navyše môže prenikať do eukaryotických buniek a hromadiť sa v prostredí s nízkou kyslosťou, ktoré obklopuje lyzozómy. Dôsledkom je veľký distribučný objem (podmienený) - 31,1 l/kg, ako aj vysoký koeficient plazmatického klírensu.

Výskumné údaje ukazujú, že fagocyty transportujú liek do miesta infekcie a tam ho uvoľňujú. Rýchly prechod azitromycínu do buniek, ako aj jeho akumulácia vo fagocytoch, ktoré ho transportujú do miest zápalu, prispievajú k antimikrobiálnej aktivite lieku. Hoci je koncentrácia účinnej látky vo fagocytoch pomerne vysoká, významne neovplyvňuje ich fungovanie.

Baktericídna koncentrácia lieku vo vnútri infekčných ložísk pretrváva 5-7 dní po poslednej dávke. To umožňuje používať Azivok v krátkych kúrach (3 alebo 5 dní).

Vylučovanie účinnej látky z krvného séra prebieha v dvoch fázach: polčas rozpadu je 14-20 hodín v období 8-24 hodín po užití lieku a potom 41 hodín v období 24-72 hodín, v dôsledku čoho je možné liek užívať iba raz denne.

Index biologickej dostupnosti je 37 %.

[ 4 ]

Dávkovanie a podávanie

Pre deti staršie ako 12 rokov (s hmotnosťou nad 45 kg) a dospelých: 1-krát denne (1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle) perorálne.

Na liečbu infekčných procesov v dolných a horných dýchacích cestách, ako aj v ORL orgánoch, mäkkých tkanivách a koži - 0,5 g denne jedenkrát počas 3 dní (dávkovanie v priebehu je 1,5 g).

Na odstránenie bežného akné - 0,5 g denne jedenkrát počas 3 dní a potom 0,5 g týždenne jedenkrát počas 9 týždňov. Týždenný príjem by sa mal začať 7 dní po užití 1. dennej kapsuly (to je 8. deň od začiatku liečebnej kúry).

Na odstránenie infekcií močového systému (liečba uretritídy alebo cervicitídy) – jednorazová dávka 1 g lieku.

Na liečbu kliešťovej boreliózy (v I. štádiu erythema migrans) – 1 g lieku v prvý deň kúry a potom 0,5 g každý deň (2 – 5 dní). V tomto prípade bude dávka v kúre 3 g.

[ 8 ], [ 9 ]

Používajte Aziwok počas tehotenstva

Tehotným ženám sa liek predpisuje iba v prípadoch, keď je možný prínos z jeho užívania väčší ako potenciálny vývoj negatívnych účinkov na plod.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• závažné zlyhanie pečene alebo obličiek;
• zlúčenina s ergotamínom, ako aj dihydroergotamín;
• obdobie dojčenia;
• vek mladší ako 12 rokov (a hmotnosť nižšia ako 45 kg pre túto liekovú formu);
• individuálna intolerancia laktózy (nedostatok laktázy) a tiež glukózo-galaktózová malabsorpcia (pretože liek obsahuje laktózu);
• precitlivenosť (aj na iné makrolidové lieky).

Má sa predpisovať s opatrnosťou v prípade dysfunkcie obličiek alebo pečene (stredne závažnej), prítomnosti arytmie u pacienta (tiež s predispozíciou k rozvoju arytmie a predĺženiu QT intervalu) a navyše v kombinácii s warfarínom, terfenadínom a digoxínom.

[ 5 ], [ 6 ]

Vedľajšie účinky Aziwok

Užívanie lieku môže viesť k rozvoju vedľajších účinkov:

• orgány obehového systému: neutro- a trombocytopénia;
• orgány nervového systému: bolesti hlavy alebo závraty/vertigo, pocit úzkosti, ospalosť, agresivita, nervozita. Okrem toho, rozvoj asténie, výskyt nespavosti, parestézie alebo kŕčov;
• zmyslové orgány: porucha sluchu vedúca k hluchote (reverzibilná), pri dlhodobom užívaní lieku vo veľkých dávkach, výskyt hluku v ušiach, poškodenie čuchových a chuťových receptorov;
• kardiovaskulárny systém: rozvoj ventrikulárnej tachykardie (vrátane polymorfnej) alebo arytmie, pocit palpitácií, ako aj predĺženie QT intervalu;
• Tráviaca sústava: nevoľnosť s vracaním, hnačka, nadúvanie, zápcha, tráviace poruchy, kŕče v bruchu, zmena farby jazyka. Okrem toho sa môže vyvinúť hepatitída, anorexia, pseudomembranózna kolitída, intrahepatálna cholestáza a zlyhanie pečene. Laboratórne údaje týkajúce sa funkcie pečene sa môžu zmeniť a môže sa začať nekróza pečene (v niektorých prípadoch s fatálnym koncom).
• alergie: kožná vyrážka a svrbenie. Môže sa vyvinúť žihľavka, anafylaxia alebo angioedém (niekedy fatálny), eozinofília, multiformný erytém, malígny exudatívny erytém a toxická epidermálna nekrolýza;
• pohybový aparát: rozvoj artralgie;
• orgány urogenitálneho systému: rozvoj tubulointersticiálnej nefritídy alebo akútneho zlyhania obličiek;
• iné: rozvoj kandidózy alebo vaginitídy, ako aj fotosenzitivita.

[ 7 ]

Predávkovať

Medzi príznaky predávkovania patrí silná nevoľnosť a vracanie, ako aj dočasná strata sluchu a hnačka.

Ako terapia: vykonajte výplach žalúdka a potom vykonajte liečbu zameranú na odstránenie symptómov. Hemodialýza neprináša výsledky.

[ 10 ], [ 11 ]

Interakcie s inými liekmi

Antacidá neovplyvňujú biologickú dostupnosť azitromycínu, ale znižujú maximálnu koncentráciu v krvi o 30 %. Preto je potrebné užívať Azivok buď 1 hodinu pred alebo 2 hodiny po užití týchto liekov, ako aj po jedle.

Azitromycín neovplyvňuje koncentráciu didanozínu, karbamazepínu alebo rifabutínu s metylprednizolónom, ak sa tieto lieky používajú v kombinácii.

Parenterálne podávaný azitromycín nemení hladinu akumulácie cimetidínu, flukonazolu, midazolamu a navyše efavirenzu a triazolamu s indinavirom, ako aj kotrimoxazolu v krvi, ale možnosť takejto interakcie nemožno vylúčiť, ak sa azitromycín užíva perorálne.

Účinná zložka lieku neovplyvňuje farmakokinetické vlastnosti teofylínu, ale v dôsledku kombinácie s inými makrolidovými liekmi sa môže zvýšiť plazmatická koncentrácia teofylínu.

Užívanie lieku v kombinácii s cyklosporínom vyžaduje starostlivé sledovanie jeho hladín v krvi. Hoci neexistujú žiadne informácie o tom, že by azitromycín mohol zmeniť koncentráciu cyklosporínu, iné lieky z kategórie makrolidov môžu tento ukazovateľ ovplyvniť.

Súčasné užívanie azitromycínu s digoxínom si vyžaduje starostlivé sledovanie jeho koncentrácie v krvi, pretože väčšina makrolidov zvyšuje jeho absorpciu v črevách, v dôsledku čoho sa zvyšuje plazmatická koncentrácia tejto látky.

Ak je nevyhnutné kombinované použitie s warfarínom, je potrebné starostlivo sledovať ukazovatele protrombínového času.

Štúdie ukázali, že kombinované užívanie makrolidových antibiotík s terfenadínom môže predĺžiť QT interval a tiež vyvolať rozvoj arytmie. Preto sa v prípade súčasného užívania týchto látok môžu vyvinúť vyššie opísané komplikácie.

Existuje riziko inhibície izoenzýmu CYP3A4 azitromycínom v dôsledku parenterálneho použitia v kombinácii s terfenadínom a cyklosporínom, ako aj cisapridom, námeľovými alkaloidmi a chinidínom s pimozidom, ako aj astemizolom a inými liekmi, na ktorých metabolizme sa tento enzým podieľa. Preto sa v prípade predpisovania perorálneho azitromycínu musí zvážiť riziko takejto interakcie.

Súbežné užívanie azitromycínu so zidovudínom nemení farmakokinetické vlastnosti zidovudínu a neovplyvňuje proces jeho vylučovania (spolu s glukuronidovaným produktom rozpadu) obličkami. Je však potrebné vziať do úvahy, že vo vnútri mononukleárnych buniek (v periférnych cievach) sa koncentrácia aktívneho produktu rozpadu - fosforylovaného zidovudínu - zvyšuje. Klinický význam tejto vlastnosti však ešte nebol stanovený.

Kombinované užívanie makrolidových liekov a ergotamínu s dihydroergotamínom môže viesť k rozvoju ich toxických účinkov.

[ 12 ]

Podmienky skladovania

Liek sa musí skladovať v podmienkach štandardných pre väčšinu liekov – na suchom mieste, chránenom pred svetlom a mimo dosahu malých detí. Teplota by mala byť v rozmedzí 15 – 30 °C.

[ 13 ]

Čas použiteľnosti

Azivok je vhodný na použitie 2 roky od dátumu výroby lieku.