Azivok

Azivok je antimikrobiálny liek na systémové použitie. Je súčasťou skupiny makrolidov. Obsahuje azitromycín, ktorý ovplyvňuje intra-, ako aj extracelulárne patogény.

Indikácia Azivok

Medzi indikáciami patológie infekčno-zápalovej povahy, ktoré sú spôsobené mikróbmi, ktoré sú citlivé na liek:

• infekčné ochorenia orgánov ENT a dýchacieho systému (v horných častiach), ako je zápal sínusitídy alebo faryngitída a okrem toho zápal stredného ucha alebo tonzilitída;
• infekčné ochorenia dolných dýchacích ciest (bronchitída alebo pneumónia (tiež spôsobené atypickými mikroorganizmami));
• infekčné procesy v mäkkých tkanivách a pokožke (ako bežné akné (mierna závažnosť), erysipela, impetigo a tiež recidivujúce dermatózy);
• infekčné procesy v močovom systéme (cervicitída alebo uretritída (vyvolaná Chlamydia trachomatis));
• Borelióza prenášaná klíšťami (v počiatočnom štádiu - migrujúci erytém).

[1], [2]

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa vo forme kapsúl. Jeden blister obsahuje 6 kapsúl, v jednom balení 1 blistrová platňa.

Farmakodynamika

My azitromycín široké spektrum antimikrobiálny účinok. Citlivé na túto látku sú grampozitívne koky: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogénne, Streptococcus agalakcia, S.viridans, a okrem toho streptokoky patrí do skupiny C, F a G, a Staphylococcus aureus. Gram-negatívne mikroorganizmy Citlivé: bacil chrípky, H. Parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, čierny kašeľ coli, Bacillus parakoklyusha, Legionella pnevmofila, Dyukreya coli, Campylobacter eyuni, rovnako ako Gardnerella vaginalis a gonokok. Aj niektoré citlivé anaeróby: Bacteroides bivius, Clostridia perfringens, peptostreptokokki, a okrem toho Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealitikum a spirochéty Treponema pallidum a Borrelia burgdorferi. Liek nemá žiadny vplyv na grampozitívne baktérie, ktoré sú rezistentné k erytromycínu látky.

[3]

Farmakokinetika

Účinná látka sa rýchlo absorbuje z tráviaceho traktu, čo je dôsledkom jeho vysokej odolnosti voči kyslému žalúdočnému prostrediu, ako aj lipofilnosti. Pík sérovej koncentrácie dosiahne o 2,5 až 3 hodiny neskôr. Po perorálnom podaní 500 mg liečiva je koncentrácia 0,4 mg / l.

Azivok prechádza dobre do dýchacieho systému a okrem tejto tkaniva aj orgánmi z urogenitálneho traktu (vrátane prostaty), ako aj mäkkých tkanív a kože. Koncentrácia lieku v bunkách s tkanivami je 10 až 15-krát vyššia ako sérum.

Vysoká koncentrácia vnútri tkaniva, ako aj predlžuje polčas vzhľadom k tomu, že azitromycín slabo syntetizovaná sa plazmatické bielkoviny, a okrem toho sa môže rozšíriť do eukaryotických buniek a hromadí sa v médiu s nízkou kyslosťou, ktorý obklopuje lysozomy. Dôsledkom toho je veľký distribučný objem (podmienený) - 31,1 l / kg, ako aj vysoký index koeficientu čistenia plazmy.

Údaje z výskumu ukazujú, že fagocyty prepravujú liek na miesto infekčného zamerania a tam sa uvoľňuje. Rýchly prechod azitromycínu do buniek, ako aj jeho akumulácia vo fagocytoch, ktoré ho prenášajú na miesta zápalu, prispievajú k antimikrobiálnej aktivite lieku. Aj keď vo fagocytoch je koncentrácia účinnej zložky pomerne vysoká, nemá významný vplyv na ich fungovanie.

Baktericídna koncentrácia lieku vo vnútri infekčných ložísk sa udržuje počas 5 až 7 dní po poslednej dávke. To vám umožní použiť krátke kurzy Azivok (každý 3 alebo 5 dní).

Vylučovanie účinnej látky z krvného séra sa vykonáva v 2 stupňoch: polčas je 14-20 hodín za minútu intervale 8-24 hodín po požití liekov, a potom 41 hodín - v rozmedzí 24-72 hodín, čím sa stáva možné použiť lieky iba 1 raz denne.

Index biologickej dostupnosti je 37%.

[4],

Dávkovanie a podávanie

Pre deti od 12 rokov (hmotnosť nad 45 kg) a dospelých: 1 denne (1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle), perorálne.

K liečbe infekčných procesov v dolnej do hornej časti dýchacieho ústrojenstva, a okrem toho v ORL, mäkkých tkanív a kože - 0,5 g na deň raz za 3 dni (kurz dávka 1,5 g).

Ak chcete odstrániť bežné akné - 0,5 g denne, raz 3 dni a potom 0,5 g raz týždenne po dobu 9 týždňov. Začať týždenný príjem by mal byť 7 dní po použití prvej dennej kapsuly (to je 8. Deň od začiatku liečby).

Odstránenie infekcií v močovom systéme (liečba uretritídy alebo cervicitídy) - jednorazová dávka 1 g lieku.

K liečbe Lymskej boreliózy (štádium I na erythema migrans) - 1 g lieku v prvý deň kurzu, a potom 0,5 g každý deň (2-5 dni). Súčasne bude dávka 3 g.

[8], [9]

Používajte Azivok počas tehotenstva

Tehotné ženy dostávajú lieky len v prípadoch, keď je možné, že ich užívanie je vyššie ako potenciálny vývoj negatívnych účinkov na plod.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• závažná forma hepatálnej alebo renálnej insuficiencie;
• zlúčenina s ergotamínom, ako aj dihydroergotamín;
• obdobie dojčenia;
• vek menej ako 12 rokov (a tiež hmotnosť nižšiu ako 45 kg pre túto dávkovú formu);
• individuálna intolerancia laktózy (deficiencia laktázy) a navyše malabsorpcia glukózo-galaktózy (pretože liek obsahuje laktózu v jeho zložení);
• precitlivenosť (aj na iné makrolidové lieky).

Pozornosť by mala byť použitá v porúch obličiek alebo pečene (stredne ťažká), prítomnosť arytmií u pacienta (ako keď predispozície k rozvoju arytmií a QT interval ceny predĺženie), a okrem toho, v kombinácii s warfarínom, terfenadín, rovnako ako digoxín.

[5], [6]

Vedľajšie účinky Azivok

Použitie lieku môže viesť k vzniku vedľajších účinkov:

• orgány obehového systému: neutrón, ako aj trombocytopénia;
• orgány Národného zhromaždenia: bolesti hlavy alebo závraty / vertigo, pocit úzkosti, ospalosť, agresivita, nervozita. Okrem toho vývoj asténie, vznik nespavosti, parestézie alebo záchvaty;
• senzorické orgány: porucha sluchu, hluchota (reverzibilná), dlhodobé užívanie lieku vo veľkých dávkach, výskyt tinitu, rozpad čichových a chuťových pohárikov;
• orgány kardiovaskulárneho systému: vývoj komorovej tachykardie (vrátane polymorfnej) alebo arytmií, palpitácie a predĺženie QT intervalu;
• orgány tráviaceho systému: nevoľnosť spolu s vracaním, hnačka, nadúvanie, zápcha, poruchy zažívacieho procesu, bolesti brucha, zmena farby jazyka. Okrem toho vývoj hepatitídy, anorexie, pseudomembranóznej kolitídy, intrahepatálnej cholestázy a zlyhania pečene. Laboratórne údaje o funkcii pečene sa môžu meniť, ako aj nekróza pečene (v niektorých prípadoch so smrteľným výsledkom);
• alergie: výskyt vyrážok na koži, ako aj svrbenie. Môže vyvinúť žihľavka, anafylaxia a angioedém (niekedy fatálne), eozinofília, poliformnaya erytém, erytém malígne, rovnako ako toxická epidermálna nekrolýza;
• Orgány ODA: vývoj artralgie;
• orgány urogenitálneho systému: vývoj tubulointersticiálnej nefritídy alebo zlyhania obličiek v akútnej forme;
• iné: vývoj kandidózy alebo vaginitídy a okrem tejto fotosenzitivity.

[7]

Predávkovať

Prejavy predávkovania: pocit ťažkej nevoľnosti, ako aj vracanie a okrem toho aj dočasná strata sluchu a hnačka.

Ako terapia: vykonajte výplach žalúdka a potom vykonajte liečbu zameranú na elimináciu symptómov. Postup hemodialýzy nefunguje.

[10], [11]

Interakcie s inými liekmi

Antacidá neovplyvňujú úroveň biologickej dostupnosti azitromycínu, ale súčasne znižujú maximálnu koncentráciu v krvi o 30%. Preto musíte užívať Azivok buď 1 hodinu pred alebo 2 hodiny po použití liekov, rovnako ako jesť jedlo.

Azitromycín neovplyvňuje ukazovatele koncentrácie didanozínu, ako aj karbamazepínu a navyše rifabutín s metylprednizolónom pri kombinovanom použití týchto liekov.

Ako sa používa parenterálne azitromycín nemení hladinu akumulácie v krvi cimetidínu, flukonazol, midazolam, a pridanie efavirenzu s indinavirom a triazolamu, rovnako ako kotrimoxazol v kombinácii, ale nemožno vylúčiť možnosť takejto interakcie, keď je azitromycín používaný orálne.

Aktívna zložka lieku nemá žiadny vplyv na farmakokinetické vlastnosti teofylínu, ale v dôsledku kombinácie s inými makrolidovými liekmi sa môže zvýšiť hladina plazmatickej koncentrácie teofylínu.

Užívanie liekov v kombinácii s cyklosporínom vyžaduje starostlivé monitorovanie hladín v krvi. Aj keď neexistujú žiadne informácie o tom, že azitromycín môže zmeniť koncentráciu cyklosporínu, môžu mať na tento indikátor vplyv aj iné lieky z kategórie makrolidov.

Kombinované používanie azitromycínu s digoxínom vyžaduje dôkladné monitorovanie koncentrácie týchto látok v krvi, pretože väčšina makrolidov zvyšuje jeho črevnú absorpciu, čo vedie k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie tejto látky.

Ak je to potrebné, kombinované použitie s warfarínom si vyžaduje starostlivé monitorovanie protrombínového času.

Štúdie preukázali, že kombinované použitie makrolidových antibiotík s terfenadínom môže predĺžiť QT interval, ako aj vyvolanie arytmií. Preto sa v prípade súčasnej aplikácie týchto látok môžu vyvinúť vyššie opísané komplikácie.

Existuje riziko inhibícia CYP3A4 izoenzýmu azitromycínu v dôsledku parenterálnej použití v kombinácii s terfenadínom a cyklosporínom, a okrem toho, cisaprid, námeľové alkaloidy a chinidín s pimozidu a astemizolu a iných liečiv, ktorá sa podieľa na metabolizme aktívneho enzýmu. Preto v prípade podávania perorálneho azitromycínu sa musí zvážiť riziko takejto interakcie.

Kombinované použitie azitromycínu sa zidovudínom nemení farmakokinetické vlastnosti druhej, a nemá žiadny vplyv na proces jeho (s glyukuronirovannym produkt rozpadu) vylučovanie obličkami. Musí sa však brať do úvahy, že vnútri mononukleárnych buniek (v periférnych cievach) sa zvyšuje index koncentrácie aktívneho rozpadu - fosforylovaného zidovudínu. Hoci ešte nebolo možné určiť klinický význam tejto vlastnosti.

Kombinované užívanie makrolidových liekov a ergotamínu s dihydroergotamínom môže viesť k vývoju ich toxických účinkov.

[12],

Podmienky skladovania

Obsahovať lieky je potrebné v podmienkach, ktoré sú štandardné pre väčšinu liekov - suché miesto, uzavreté zo svetla, a tiež nedostupné pre malé deti. Teplota je v rozmedzí 15-30 ° C.

[13],

Čas použiteľnosti

Azivok je vhodný na používanie 2 roky od dátumu výroby lieku.