Baklofén

Baklofén je neurotropné liečivo, ktoré patrí medzi lieky ovplyvňujúce neuromuskulárny prenos. Pozrime sa na indikácie jeho použitia, dávkovanie, vedľajšie účinky a možnosť interakcie s inými liekmi.

Baklofén je svalový relaxans a má silný vplyv na prenos neuromuskulárnych impulzov. Liek má antidepresívny účinok a má antispazmodický, analgetický a svalovo-relaxačný účinok na organizmus. Liek inhibuje poly a monosynaptické reflexy miechy, čo výrazne znižuje svalový tonus.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikácia Baklofén

Indikácie na použitie lieku Baclofen sú uvedené v návode na použitie lieku. Liek sa predpisuje na sklerózu multiplex a paralytické syndrómy. Baclofen pomáha pri liečbe a prevencii lézií mozgu a miechy.

Baklofén je návykový a má mnoho vedľajších účinkov, preto je dôležité užívať liek iba podľa pokynov. Liek pomáha liečiť záchvaty a kŕče. Baklofén je účinný pri liečbe mozgovej príhody, poranení hlavy a potenciálnych nádorov miechy.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovacia forma Tablety Baclofen. Liek je dostupný len na lekársky predpis. Baclofen je dostupný v dávke 10 a 25 mg. To znamená, že každá tableta lieku obsahuje 10 alebo 25 mg účinnej látky - čistého baklofénu. Táto uvoľňovacia forma zjednodušuje proces užívania lieku a výpočet potrebnej dávky na liečbu.

Tablety Baclofenu sa predávajú v injekčných liekovkách po 50 kusoch. Injekčné liekovky Baclofenu sú umiestnené v kartónových škatuliach s návodom na použitie lieku v každej z nich. Liek sa musí skladovať iba v pôvodnom obale, pričom sa dodržiavajú podmienky a pravidlá skladovania.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamika

Farmakodynamika Baklofén má biochemický účinok, ktorý sa vyskytuje u škodlivých mikroorganizmov. Baklofén je svalový relaxans s centrálnym mechanizmom účinku kyseliny chlórfenylmaslovej. Účinná látka lieku znižuje zvýšený tonus kostrových svalov, ku ktorému dochádza na pozadí lézií miechy.

Liek inhibuje svalový tonus a kožné reflexy, čo významne znižuje šľachové reflexy a ich amplitúdu. Farmakologický účinok baklofénu sa prejavuje hyperpolarizáciou nervových vlákien a inhibíciou mono- a polysynaptických reflexov. Liek neovplyvňuje neuromuskulárny prenos. Vysoká dávka lieku však spôsobuje inhibíciu funkcií centrálneho nervového systému.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetika baklofénu zahŕňa biologické a kinetické procesy, ktoré prebiehajú s liekom po jeho podaní. Liek sa vstrebáva cez žalúdok. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa pozoruje 2-3 hodiny po podaní a pretrváva 6-8 hodín.

Liek preniká do telesných tkanív a prechádza hematoencefalickou a placentárnou bariérou. Väzba na plazmatické bielkoviny je na úrovni 30 %. Časť lieku (približne 15 %) sa metabolizuje v pečeni. Takmer 80 % lieku sa vylučuje v nezmenenej forme močom vo forme metabolitov a zvyšných 20 % sa vylučuje stolicou. Úplné vylúčenie lieku je 72 hodín po podaní.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dávkovanie a podávanie

Spôsob podávania a dávkovanie lieku predpisuje lekár individuálne pre každého pacienta a závisia od bolestivých symptómov, ktoré sa majú liečiť. Liek je lepšie užívať pred jedlom, pretože to neovplyvní proces absorpcie a distribúcie. Počiatočná dávka lieku pre dospelých je 5 mg trikrát denne. Toto dávkovanie sa dodržiava počas prvých troch dní užívania lieku. Je to potrebné na zistenie, ako telo reaguje na liek, a na prípravu na zvýšenie dávky baklofénu.

U mnohých pacientov sa terapeutický účinok dostaví po 30 – 75 mg lieku denne. V tomto prípade by denná dávka nemala prekročiť 100 mg. Pri vysadení lieku sa má dávka postupne znižovať. Náhle vysadenie Baclofenu je zakázané, pretože to povedie k výskytu vedľajších účinkov. Ak sa liek predpisuje deťom, zvyčajná dávka je od 0,5 do 3 mg/kg telesnej hmotnosti. Dávkovanie sa zvyšuje, kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Používajte Baklofén počas tehotenstva

Používanie Baclofenu počas tehotenstva je možné iba vtedy, ak je terapeutický účinok liečby pre matku oveľa dôležitejší ako potenciálna hrozba pre normálny vývoj dieťaťa. Používanie Baclofenu je obzvlášť nebezpečné v prvom a treťom trimestri tehotenstva. V skorých štádiách môže liek spôsobiť patológie a abnormálny vývoj orgánových systémov u dieťaťa. V neskorších štádiách tehotenstva môže použitie Baclofenu viesť k predčasnému pôrodu a komplikáciám počas pôrodu.

Liek je zakázaný užívať počas dojčenia. Keďže spolu s mliekom sa baklofén dostáva do nechráneného organizmu dieťaťa. Liečbu liekom možno obnoviť až po ukončení dojčenia.

Kontraindikácie

Kontraindikácie pre použitie Baclofenu sú spojené s individuálnou intoleranciou na liek. Liek je tiež kontraindikovaný u pacientov s ochoreniami gastrointestinálneho traktu, vredmi dvanástnika alebo žalúdka.

Liek nie je predpísaný na použitie počas tehotenstva a laktácie. Upozorňujeme, že Baclofen je zakázaný pre pacientov mladších ako 12 rokov, t. j. je kontraindikovaný pre deti.

[ 20 ], [ 21 ]

Vedľajšie účinky Baklofén

Vedľajšie účinky Baclofenu sa vyskytujú, keď sa nedodržiava dávkovanie a čas užívania lieku alebo ak existujú kontraindikácie pre jeho použitie. Veľmi často sa vedľajšie účinky vyskytujú pri zvýšení dávky lieku u starších pacientov. Hlavné príznaky vedľajších účinkov Baclofenu sú: ospalosť, nevoľnosť, silné bolesti hlavy a slabosť, nespavosť. Niektorí pacienti pociťujú zmätenosť, pocit eufórie a halucinácie.

Liek by mali užívať s mimoriadnou opatrnosťou ľudia s kardiovaskulárnymi ochoreniami, pretože Baclofen spôsobuje bolesť na hrudníku, arteriálnu hypotenziu a tachykardiu. Zriedkavo sa vyskytujú vedľajšie účinky, ako je zhoršenie zraku, priberanie na váhe, zvýšené potenie. Ak sa vyskytnú vedľajšie účinky, je potrebné umyť žalúdok a poraďte sa s lekárom, aby upravil dávku lieku.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Predávkovať

Predávkovanie baklofénom nastáva pri nesprávnom užívaní lieku, vo vysokých dávkach alebo pri náhlom vysadení lieku. Medzi hlavné príznaky predávkovania patrí akútna intoxikácia, strata vedomia, nespavosť a respiračné zlyhanie. U niektorých pacientov sa pri predávkovaní môžu vyskytnúť halucinácie, problémy so zrakom, záchvaty, bradykardia, nevoľnosť, hnačka a svalová hypotenzia.

Na zmiernenie príznakov predávkovania je potrebné vypláchnuť žalúdok, užiť aktívne uhlie alebo soľné preháňadlo. Ak predávkovanie baklofénom spôsobilo kómu, pacient musí byť intubovaný. V prípade miernej intoxikácie, ktorá spôsobila negatívne príznaky z centrálneho nervového systému alebo nespavosť, sa pacientom podáva fyzostigmín. V prípade kŕčov sa predpisuje intravenózny diazepam.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Interakcie s inými liekmi

Interakcia Baclofenu s inými liekmi je možná len na odporúčanie lekára. Ak sa liek užíva s liekmi, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém, a pacient zneužíva alkohol, je možný zvýšený sedatívny účinok. Pri interakcii s lítiovými soľami sa pozorujú hyperkinetické príznaky a antidepresíva zvyšujú účinok Baclofenu, ale znižujú svalový tonus.

Pri interakcii s antihypertenzívami je potrebné upraviť dávkovanie oboch liekov. Pri interakcii s ibuprofénom sa môžu vyskytnúť príznaky zlyhania obličiek. Ak sa baklofén predpisuje súčasne s levodopou alebo karbidopou, môže sa vyskytnúť zvýšená excitabilita a zmätenosť.

[ 34 ]

Podmienky skladovania

Podmienky skladovania Baclofenu sú štandardné pre lieky s touto formou uvoľňovania. Baclofen sa má skladovať na suchom mieste, chránenom pred slnečným žiarením a mimo dosahu detí. Teplota skladovania by nemala presiahnuť 25 °C.

Ak sa nedodržia podmienky skladovania Baclofenu, liek stráca svoje liečivé vlastnosti. Ak sú podmienky skladovania porušené, Baclofen sa nesmie užívať, pretože to môže spôsobiť nekontrolovateľné vedľajšie účinky.

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti lieku Baclofen je päť rokov, teda 60 mesiacov od dátumu výroby, ktorý je uvedený na obale lieku. Po uplynutí doby použiteľnosti sa musí liek zlikvidovať. Upozorňujeme, že na dobu použiteľnosti lieku Baclofen majú vplyv jeho skladovacie podmienky, ktorých nedodržanie vedie k predčasnej strate liečivých vlastností lieku.

[ 35 ]