Berotec

Berotek je liek, ktorý obsahuje fenoterol, selektívny stimulátor β-2-adrenergných receptorov, ktoré sa nachádzajú hlavne vo vnútri dýchacích ciest.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Beroteca

Používa sa na odstránenie nasledujúcich ochorení:

• chronická obštrukčná pľúcna patológia;
• bronchiálne kŕče, ktoré sprevádzajú bronchiálnu astmu;
• liečiteľné zúženie dýchacích ciest;
• obštrukčná forma bronchitídy chronickej povahy;
• pľúcny emfyzém;
• na prevenciu vzniku astmy v dôsledku fyzickej aktivity.

Formulár uvoľnenia

Produkt sa uvoľňuje ako inhalačný roztok, ktorý je balený v sklenených kvapkadlových fľaštičkách s objemom 20 ml (1 ml sa rovná 20 kvapkám). V balení sa nachádza 1 takáto fľaštička.

Môže sa vyrábať aj ako aerosól na odmerané inhalácie v nádobkách s tryskou s objemom 10 ml (približne 200 vstrekov). Balenie obsahuje 1 nádobku s aerosólom.

Farmakodynamika

Účinná látka lieku Berotek podporuje relaxáciu hladkých svalov ciev s prieduškami, čím zabraňuje vzniku bronchospastických prejavov, ktoré sa vyskytujú napríklad pri bronchiálnej astme.

Zúženie bronchiálneho lúmenu sa dosahuje vplyvom histamínu s metacholínom a okrem toho aj studeným vzduchom a rôznymi exogénnymi alergénmi (v reakcii na prejavy okamžitej precitlivenosti).

Po vniknutí do regionálneho obehového systému fenotreol inhibuje proces uvoľňovania aktívnych zápalových vodičov z mastocytov (bazofilov, ktoré prenikli do tkanív). Práve tento účinok určuje liečivý účinok lieku pri liečbe bronchiálnej obštrukcie.

Biochemickým základom účinku účinnej látky je jej interakcia s GS proteínom, ktorá stimuluje aktivitu bunkovej adenylátcyklázy. Reakciou je zvýšenie procesov väzby cAMP, čo je sekundárny posol. Posol stimuluje aktivitu proteínkinázy typu A, ktorá pomáha fosforylovať cieľové proteíny nachádzajúce sa vo vnútri buniek hladkého svalstva.

V dôsledku toho dochádza k inaktivácii ľahkých myozínových reťazcov (jednej z hlavných zložiek svalových vlákien) a otvoreniu rýchlych draslíkových kanálov, čo vedie k relaxácii hladkých svalov vo vnútri dýchacích ciest, ako aj cievneho riečiska.

Je tiež potrebné pamätať na to, že β-adrenoreceptory sa nachádzajú aj vo vnútri srdcového svalu, preto sa účinok účinnej látky lieku pozoruje aj vo vnútri myokardu a zodpovedajúceho cievneho riečiska. Súčasne sa výrazne zvyšuje hladina srdcovej frekvencie a jej sila, v dôsledku čoho sa citeľne zlepšuje hlavný a mikrocirkulačný krvný obeh v periférnych tkanivách.

Veľké dávky lieku majú širšie spektrum účinku. Medzi účinky, ktoré vyvoláva, patria:

• potenciácia funkcie MCC;
• potlačenie kontraktilnej aktivity maternice;
• porucha procesov glykogenolýzy a lipolýzy;
• zníženie hodnôt draslíka v plazme.

Farmakokinetika

Berotek je určený na lokálne použitie, pretože klinické testy lieku preukázali, že jeho terapeutický účinok je takmer nezávislý od hladiny jeho aktívnych zložiek v sére.

Po inhalácii sa približne 10 – 30 % hlavnej účinnej látky dostane do dolných dýchacích ciest. Zvyšok rozprášenej látky sa usadí v horných dýchacích cestách a v ústach, alebo sa prehltne, čím prenikne do gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť fenoterolovej zložky je približne 18 – 19 %.

Absorpcia z povrchu pľúc prebieha v 2 fázach. Počas prvých 11 minút po inhalácii sa do tela vstrebe 30 % aplikovanej dávky a potom, počas nasledujúcich 120 minút, zvyšok vo forme 70 % látky prekonáva rôzne fyziologické bariéry a prechádza do oblasti mäkkých tkanív.

Maximálne plazmatické hladiny liečiva sú 45,3 pg/ml. Tieto hodnoty sa zaznamenajú po 15 minútach inhalácie.

Fenoterol sa v tele distribuuje rovnomerne s objemom 1,9 – 2,7 l/kg. Túto vlastnosť možno najlepšie opísať pomocou trojstupňovej farmakokinetickej schémy s polčasmi rozpadu 0,42 a 14,3 minúty, ako aj 3,2 hodiny. V krvnom obehu sa účinné látky syntetizujú s bielkovinami v množstve 40 – 55 % aplikovanej dávky.

Účinná látka prechádza metabolickými procesmi prebiehajúcimi vo vnútri pečene alebo črevných stien konjugáciou (alebo sulfonáciou), po ktorej nasleduje tvorba glukuronidov so sulfátmi.

Po prejdení všetkými metabolickými fázami a vykonaní svojho liečivého účinku sa účinná látka vylučuje niekoľkými spôsobmi. Jej hlavná časť sa vylučuje žlčou cez lúmen tráviacej trubice, pričom sa dosahuje rýchlosť približne 1,1 – 1,8 ml/minútu. Približne 15 % z celkových hodnôt priemernej úrovne klírensu tvorí eliminácia zložky glomerulárnou filtráciou (približne 0,27 l/minútu). Zároveň, keďže sa liečivo syntetizuje s bielkovinami, vylučuje sa aj tubulárnou sekréciou.

Dávkovanie a podávanie

Použitie inhalačného roztoku.

Liek sa používa lokálne a ovplyvňuje tkanivá vo vnútri dýchacích ciest. Pred použitím je potrebné rozpustiť požadovanú časť lieku vo fyziologickom roztoku (na riedenie je prísne zakázané používať destilovanú vodu), kým objem nedosiahne 3-4 ml.

Inhalácia sa má vykonávať pomocou špeciálneho otorinolaryngologického zariadenia nazývaného nebulizér. Okrem toho je možné použiť aj iné kyslíkové dýchacie zariadenia. Optimálne prietokové rýchlosti vzduchu obsahujúce liečivú zložku sú 6 – 8 l/minútu. Veľkosti porcií zodpovedajú nasledujúcim objemom: 20 kvapiek predstavuje 1 ml roztoku a 1 kvapka obsahuje približne 50 mcg fenoterol hydrobromidu.

Veľkosti dávok inhalačného roztoku:

• pre deti mladšie ako 6 rokov s hmotnosťou menej ako 22 kg je dávka 0,05 ml (čo zodpovedá 1 kvapke)/kg, užívaná trikrát denne. Jednorazový objem lieku nemá presiahnuť 0,5 ml (čo zodpovedá 10 kvapkám);
• pre deti vo veku 6-12 rokov s hmotnosťou 22-36 kg je dávka 0,25-0,5 ml lieku, ak je potrebné urgentne odstrániť príznaky urgentnej bronchiálnej konstrikcie (vyžadujú sa štyri dávky denne). Dávku možno zvýšiť, ak sa pozorujú závažné formy bronchiálnej astmy;
• Pre dospelých (a starších ľudí od 75 rokov) a tiež pre dospievajúcich od 12 rokov je dávka 0,5 ml lieku s príjmom až 4-krát denne. Niekedy je možné dávku zvýšiť alebo znížiť, ak existujú vhodné lekárske údaje alebo individuálne odporúčania lekára.

Aplikácia aerosólu Berotek N.

Pred použitím spreja pretrepte nádobku dvojitým stlačením dna, aby ste ju pripravili na zákrok. Potom postupujte podľa nižšie uvedeného postupu na vstreknutie lieku.

Najprv musíte pomaly a hlboko vydýchnuť, potom uchopiť trysku plechovky perami tak, aby jej os smerovala hore nohami. Ďalej musíte stlačiť spodok plechovky a zároveň sa zhlboka nadýchnuť. Potom musíte na krátky čas zadržať dych, aby sa liečivá zmes čo najúplnejšie vstrebala.

Ak existuje zodpovedajúci predpis od lekára, postup na získanie druhej dávky sa musí presne zopakovať.

Sprej je vybavený špeciálnym náustkom (tzv. náustok, potrebný na presný výpočet dávky vdýchnutej látky). Túto časť je zakázané používať v kombinácii s inými aerosólovými nádobami. Nádoba s liekom obsahuje 200 dávok (inhalácií).

[ 4 ]

Používajte Beroteca počas tehotenstva

Berotek sa môže používať iba v 2. a 3. trimestri tehotenstva.

Počas dojčenia je vhodné predpisovať liek iba vtedy, ak pravdepodobný prínos prevyšuje možnosť komplikácií u dieťaťa. Je to spôsobené tým, že účinná látka lieku sa môže vylučovať spolu s materským mliekom.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť intolerancie na jednotlivé zložky lieku;
• precitlivenosť na bioaktívne zložky lieku (dedičná alebo získaná);
• 1. trimester tehotenstva;
• Aortálna stenóza;
• hypertrofická kardiomyopatia obštrukčnej povahy;
• hypertyreóza;
• tachyarytmia;
• prítomnosť rôznych srdcových chýb;
• diabetes mellitus v nekompenzovanom štádiu;
• glaukóm;
• deti do 4 rokov.

Konzervatívna liečba pomocou liekov by sa mala vykonávať pod stálym dohľadom lekárov a s pravidelnými diagnostickými testami na nasledujúce ochorenia:

• zvýšené hodnoty krvného tlaku, ktoré sa nedajú kontrolovať;
• závažné nozologické formy, ktoré postihujú kardiovaskulárny systém;
• feochromocytóm;
• tyreotoxikóza;
• obdobie po infarkte myokardu;
• diabetes mellitus v kompenzovanom štádiu vývoja.

Vedľajšie účinky Beroteca

Počas konzervatívnej liečby liekom Berotek sa môžu vyvinúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• poruchy centrálneho nervového systému: závraty, jemné intencionálne trasenie, poruchy akomodácie, bolesti hlavy a psychické zmeny (posledná reakcia sa pozoruje len príležitostne);
• problémy s kardiovaskulárnym systémom: palpitácie, intenzívna tachykardia, znížený krvný tlak, zvýšený systolický krvný tlak a arytmia;
• poruchy postihujúce dýchacie cesty: lokálne podráždenie slizníc, kašeľ a tiež paradoxný bronchospazmus (posledný uvedený príznak sa pozoruje len príležitostne);
• lézie vyvíjajúce sa v gastrointestinálnom trakte: výskyt nevoľnosti, zvyčajne nasledovaný vracaním;
• príznaky alergie: žihľavka, vyrážka a Quinckeho edém v oblasti pier s jazykom, ako aj tváre;
• iné poruchy: hypokaliémia, pri ktorej sa pozorujú extrémne vysoké hodnoty (najmä u ľudí s ťažkou bronchiálnou astmou, užívajúcich lieky na báze diuretík, GCS a tiež xantín na liečbu), pocit slabosti, myalgia neznámeho pôvodu a tiež hyperhidróza a oneskorenie močenia.

[ 3 ]

Predávkovať

Keď sa vyvinie intoxikácia, zvyčajne sa pozorujú nasledujúce negatívne príznaky:

• anginózna bolesť;
• tachykardia a palpitácie;
• záchvaty angíny pectoris alebo arytmia;
• zvýšenie alebo zníženie hodnôt krvného tlaku (v závislosti od individuálnej predispozície pacienta);
• zvýšenie ukazovateľov pulzného tlaku;
• intenzívna kožná hyperémia postihujúca tvár a celú hornú časť tela;
• úmyselný tremor.

Antidotom na Berotek sú zvyčajne β-adrenoblokátory kardioselektívneho typu, najmä β1-blokátory (antagonistický účinok). Užívanie týchto liekov však môže zvýšiť bronchiálnu obštrukciu, preto je potrebné veľmi starostlivo zvoliť požadovanú dávku antidota.

Okrem toho sa prijímajú symptomatické opatrenia, pri ktorých sa predpisujú trankvilizéry a sedatíva. Ak existujú lekárske indikácie, používajú sa postupy intenzívnej starostlivosti (sledujú sa najdôležitejšie ukazovatele).

Interakcie s inými liekmi

Látky, ktoré zosilňujú celkový liečivý účinok lieku Berotek:

• lieky agonisty beta-adrenergných receptorov;
• anticholinergné látky;
• tricyklické antidepresíva;
• Látky IMAO.

Kombinácie s týmito liekmi vedú k výskytu vedľajších účinkov:

• β-adrenergné agonisty;
• anticholinergické lieky;
• deriváty xantínu (vrátane teofylínu).

Ďalšie interakcie:

• látky, ktoré blokujú aktivitu β-adrenergných receptorov, v kombinácii s liekom sú schopné významne znížiť bronchodilatáciu;
• Halogénované uhľovodíkové antiseptiká (ako je enflurán, halotan alebo trichlóretylén) zosilňujú účinok účinných látok Beroteku na činnosť kardiovaskulárneho systému.

[ 5 ]

Podmienky skladovania

Berotek by sa mal uchovávať na mieste mimo dosahu malých detí. Teplota by nemala presiahnuť 30 °C. Miesto skladovania lieku by malo byť tmavé. Aerosóly by sa mali uchovávať mimo dosahu otvoreného ohňa. Je zakázané mraziť farmaceutickú tekutinu.

[ 6 ]

Čas použiteľnosti

Berotek sa môže používať 5 rokov od dátumu výroby lieku.

Recenzie

Berotek dostáva veľa pozitívnych komentárov od návštevníkov fór venovaných liečbe respiračných ochorení. Väčšina pacientov zdôrazňuje aerosólovú formu lieku, zatiaľ čo roztok je menej populárny. Recenzie zvyčajne uvádzajú také výhody lieku, ako je jednoduchosť použitia, ako aj trvanie jeho užívania. Je tiež potrebné pamätať na to, že takáto plechovka má malú veľkosť, čo vám umožňuje nosiť ju všade so sebou, a preto sa vyhnete jej vynechaniu.

Recenzie lekárov sú väčšinou pozitívne. Áno, treba mať na pamäti, že liek má veľa vedľajších účinkov, ale zároveň je schopný eliminovať pomerne veľa ochorení postihujúcich dýchacie cesty.

Liek sa používa na monoterapiu v niektorých nozologických formách a okrem toho sa používa v kombinácii s inými liekmi a na preventívne zlepšenie zdravia. Je však potrebné prísne dodržiavať pokyny pre látku týkajúce sa jej terapeutických interakcií, ako aj veľkosti porcií, aby liečba nespôsobila žiadne komplikácie.