Bikalan

Bicalan je antiandrogénny liek.

Indikácia Bikalana

Používa sa na bežnú formu karcinómu prostaty (neskorú fázu) spolu s analógom elementu LHRH alebo so sprievodnou chirurgickou kastráciou.

[1]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečivého prvku sa uskutočňuje vo forme piluliek v množstve 10 kusov vnútri bunkového obalu. Vo vnútri balenia - 3 takéto obaly.

Farmakodynamika

Bikalutamid je nesteroidný antiandrogén a nemá žiadny iný hormonálny vplyv.

Liečivo je racemická zmes, v ktorej iba (R) -enantiomér má antiandrogénne účinky. Táto zložka sa syntetizuje s androgénnymi zakončeniami bez toho, aby spôsobovala expresiu génov - týmto spôsobom inhibuje aktivitu androgénov. Kvôli tomuto potlačeniu sa nádor v prostate začne regresovať.

Farmakokinetika

Bikalutamid má dobrú absorpciu v gastrointestinálnom trakte po použití liekov vo vnútri. Informácie o klinicky významnom účinku potravín na hodnoty biologickej dostupnosti nie sú k dispozícii.

Elementový (S) -enantiomér má vyšší ako (R) -enantiomér, rýchlosť vylučovania z tela; jeho polčas rozpadu je približne 7 dní.

Po každodennom užívaní bikalutamidu sa hladina (R) -enantioméru v plazme zvyšuje približne desaťnásobne, v dôsledku dlhého polčasu života. V tomto ohľade by sa liek mal užívať len 1-krát za deň.

Po dennom podaní bikalutamidu v dávke 50 mg sú plazmatické hodnoty (R) -enantioméru približne 9 μg / ml. Súčasne až 99% všetkých enantiomérov pohybujúcich sa v krvi spadá na (R) -enantiomér, ktorý má aktivitu.

Farmakokinetické charakteristiky (R) -enantioméru nezávisia od veku alebo stupňa poruchy pečene (stredne alebo mierne).

Existuje informácia, že u ľudí s ťažkými štádiami hepatálnych porúch sa plazmatická eliminácia (R) -enantioméru spomaľuje.

Bikalutamid vo veľkom množstve na proteín syntetizovaný (pre racemát obrázku je 96% a R-bikalutamid - 99,6%), a okrem toho je vystavený intenzívnej výmene procesov (oxidácie a tvorbu konjugátov kyseliny glukurónovej).

Metabolické produkty sa vylučujú žlčou a močom približne v rovnakých častiach.

Dávkovanie a podávanie

Pacienti mužov (aj starší) majú užívať 50 mg lieku denne (1 tableta). Terapia s použitím Bicalanu sa musí začať v spojení s iniciáciou LHRH alebo chirurgickým kastračným postupom. Trvanie liečebného cyklu je predpísané lekárom.

Ľudia s ťažkými alebo stredne závažnými poruchami pečene, aby sa predišlo riziku akumulácie lieku, musia byť veľmi opatrne.

[3]

Používajte Bikalana počas tehotenstva

Bicalan nie je predpisovaný ženám.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• prítomnosť silnej citlivosti na zložky lieku;
• spolu s astemizolom, terfenadínom a cisapridom.

Vedľajšie účinky Bikalana

Bikalutamid je vo väčšine prípadov tolerovaný bez komplikácií. Len príležitostne počas vývoja nasledujúcich vedľajších príznakov bolo potrebné zrušenie užívania liekov:

• poruchy postihujúce prsné žľazy a reprodukčné orgány: gynekomastia ¹ alebo bolesť v oblasti prsných žliaz ¹;
• poruchy zažívacieho traktu: nevoľnosť alebo hnačka je častá; jednorazové zvracanie;
• problémy s funkciou hepatobiliárneho systému: žltačka často vyvíja ² alebo zvýšenie hodnôt transamináz. Existuje jeden nedostatok pečeňovej aktivity ³;
• imunitné prejavy: občas sa objavujú príznaky neznášanlivosti vrátane urtikárie a angioedému;
• lézie subkutánnych vrstiev a epidermis: zriedkavo sa vyvinie suchosť kože;
• hrudníka, dýchacích ciest a mediastína: zriedkavo sa vyskytujú pľúcne intersticiálne patológie;
• systémové poruchy: najčastejšie sa vyskytujú návaly horúčavy (pocit horúčavy) ¹. Výskyt svrbenia alebo asténie sa často zaznamenáva.

^1, môže byť závažnosť znížená vykonaním sprievodnej kastračnej procedúry.

² zmeny ovplyvňujúce hepatálnu aktivitu sú zvyčajne dočasné a úplne vymiznú alebo sú oslabené pokračovaním terapeutického cyklu alebo po jeho ukončení.

³ nedostatočnosť funkcie pečene sa rozvíja iba raz a nebolo možné spojiť s použitím Bicalanu. Vyžaduje pravidelné sledovanie výkonu pečene.

[2]

Predávkovať

Neexistujú žiadne informácie o intoxikácii Bikalanomu.

Liek nemá protilátku, takže pacient musí predpisovať symptomatické postupy. Dialýza sa nevykonáva, pretože bicalutamid má vysoký stupeň syntézy bielkovín a nezistil sa v moči v nezmenenom stave. Takisto sa vykonávajú všeobecné podporné činnosti a monitoruje sa práca životne dôležitých systémov.

Interakcie s inými liekmi

Nie sú k dispozícii žiadne informácie týkajúce sa interakcie bikalutamidu s analógiami LHRH.

Testy in vitro preukázali, že R-bikalutamid inhibuje prvok CYP 3A4 a navyše zložky CYP 2C9 s 2C19 a 2D6 sú menej výrazné.

Hoci testovanie s antipyrínom, ktoré označuje aktivitu prvku P450 (CYP), nepreukázalo pravdepodobnosť interakcie látky s bikalutamidom, používanie lieku počas 28 dní počas užívania midazolamu spôsobilo zvýšenie hodnôt AUC o 80%. Takéto zvýšenie ukazovateľov môže byť dôležité pre lieky s úzkym indexom liekov. Z tohto dôvodu sa liek nemôže kombinovať s cisapridom, terfenadínom alebo astemizolom.

Je potrebné veľmi dôkladne kombinovať Bicalan s liekmi, ktoré blokujú Ca kanály alebo cyklosporínom. Možno bude potrebné znížiť časť týchto finančných prostriedkov, najmä ak existujú podozrenia na nepriaznivé príznaky (alebo sa rozvinú). Osoby, ktoré používajú cyklosporín, vyžadujú starostlivé monitorovanie, najmä v počiatočnej fáze liečby a pri jej ukončení.

Je nevyhnutné veľmi starostlivo kombinovať liek s látkami, ktoré inhibujú oxidáciu liekov (napríklad cimetidín alebo ketokonazol). Teoreticky môže takáto kombinácia spôsobiť zvýšenie hodnôt bikalutamidu, čo zvýši výskyt negatívnych symptómov.

Testovanie in vitro ukázalo, že bicalutamid je schopný vytlačiť warfarín (kumarínový antikoagulant) z oblastí jeho syntézy bielkovín. Z tohto dôvodu, keď sa používa u pacientov, ktorí používajú kumarínové antikoagulanciá, je potrebné neustále monitorovať výkonnosť PTV.

[4], [5]

Podmienky skladovania

Bicalan sa musí uchovávať v uzavretom priestore, aby sa zabránilo prístupu malých detí. Teplotné značky - do 25 ° С.

Čas použiteľnosti

Bicalan sa môže použiť do 5 rokov od dátumu výroby terapeutického činidla.

Žiadosť o deti

Nemôžete použiť liek v pediatrii.

Analógy

Analógmi liekov sú lieky Apo-flutamid, Fluutan, Frugil, Xtandi s Bicalutamidom a navyše Flutazine, Bicalutera, Flutamid s Calumidom a Flucinom s Casodexom. Aj na zozname sú Flülem, Flutpharm s Flumid a Flutaplex s flutamidom.