Bromokriptín-KB

Bromokriptín je liek patriaci do triedy derivátov ergolínu. Tento liek pôsobí ako agonista dopamínového receptora a napodobňuje účinky dopamínu v mozgu. Bromokriptín sa široko používa na liečbu rôznych zdravotných stavov súvisiacich s endokrinným systémom a nervovým systémom.

Brómokriptín stimuluje dopamínové receptory v mozgu, čo vedie k zníženiu produkcie prolaktínu hypofýzou. Vďaka tomu je účinný pri liečbe stavov spojených s nadmernou sekréciou prolaktínu.

Indikácia Bromokriptín

1. Hyperprolaktinémia: Bromokriptín sa často používa na liečbu hyperprolaktinémie, ktorá je charakterizovaná nadmernými hladinami prolaktínu v krvi. Tento stav môže byť spojený s menštruačnými nepravidelnosťami, neplodnosťou, hypogonadizmom, gynekomastiou a ďalšími príznakmi.
2. Prolaktinóm: Bromokriptín možno použiť na liečbu prolaktinómu, nádoru hypofýzy, ktorý spôsobuje uvoľňovanie prebytočného prolaktínu.
3. Parkinsonova choroba: Bromokriptín sa niekedy používa na liečbu Parkinsonovej choroby ako doplnok alebo alternatíva k iným liekom.
4. Syndróm prázdnej slezinnej jamy: Ide o zriedkavý stav, pri ktorom tekutina alebo tkanivo vypĺňa priestor pod hypofýzou. Bromokriptín sa môže použiť na liečbu symptómov spojených s týmito stavmi.
5. Potlačenie laktácie: Ak žena po pôrode neplánuje dojčiť, môže sa na potlačenie laktácie použiť bromokriptín.

Formulár uvoľnenia

Brómokriptín je zvyčajne dostupný vo forme tabliet na perorálne podanie. Tablety môžu mať rôzne dávky v závislosti od zdravotných potrieb pacienta a predpisu lekára.

Farmakodynamika

1. Agonista dopamínu: Bromokriptín je agonista dopamínových receptorov, najmä dopamínových D2 receptorov. To vedie k stimulácii dopamínergných dráh v mozgu.
2. Zníženie sekrécie prolaktínu: Bromokriptín pomáha znižovať sekréciu prolaktínu, hormónu, ktorý je zodpovedný za reguláciu mnohých fyziologických procesov, ako je reprodukčná funkcia, mliečna žľaza a iné.
3. Liečba hyperprolaktinémie: Bromokriptín sa používa na liečbu hyperprolaktinémie, keď je hladina prolaktínu v krvi nadmerne zvýšená. To môže viesť k poruchám menštruačného cyklu, galaktoree, neplodnosti a iným problémom.
4. Zlepšenie symptómov Parkinsonovej choroby: Bromokriptín sa používa aj pri liečbe Parkinsonovej choroby, pretože jeho dopaminergné účinky môžu pomôcť znížiť príznaky tohto neurologického ochorenia, ako sú tras, stuhnutosť a dyskinéza.
5. Regulácia prolaktinómu: V prípade prolaktinómu, nádorov hypofýzy, ktoré produkujú prolaktín, možno na zmenšenie veľkosti nádoru a zníženie sekrécie prolaktínu použiť bromokriptín.
6. Iné endokrinné a neurologické účinky: Bromokriptín môže ovplyvňovať aj iné endokrinné systémy a neurologické funkcie v tele, čo môže byť užitočné pri liečbe iných chorôb a stavov.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Bromokriptín sa po perorálnom podaní zvyčajne dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu.
2. Distribúcia: Má široké rozšírenie v telesných tkanivách vrátane hypofýzy a hypotalamu.
3. Metabolizmus: Bromokriptín sa metabolizuje v pečeni.
4. Vylučovanie: Bromokriptín sa vylučuje predovšetkým žlčou, ako aj močom vo forme metabolitov.
5. Polčas rozpadu: Polčas rozpadu bromokriptínu je približne 15 hodín.

Dávkovanie a podávanie

1. Hyperprolaktinémia:

   • Počiatočná dávka je zvyčajne 1,25 až 2,5 mg raz alebo dvakrát denne.
   • Dávka sa môže pod lekárskym dohľadom postupne zvyšovať v závislosti od odpovede na liečbu.
   • Maximálna odporúčaná denná dávka je zvyčajne 15 mg.

2. Parkinsonova choroba:

   • Počiatočná dávka môže byť 1,25 až 2,5 mg raz alebo dvakrát denne.
   • Dávku možno postupne zvyšovať na udržiavaciu dávku pod lekárskym dohľadom.
   • Zvyčajná udržiavacia dávka pre väčšinu pacientov je 10 až 40 mg denne v rozdelených dávkach.

3. Amenorea a anovulačný cyklus:

   • Dávkovanie sa môže líšiť v závislosti od odpovede pacienta na liečbu a cieľov liečby.
   • Zvyčajná počiatočná dávka je 1,25 až 2,5 mg, užívaná raz alebo dvakrát denne.
   • Dávku možno zvýšiť alebo znížiť pod lekárskym dohľadom.

Používajte Bromokriptín počas tehotenstva

1. Prolaktinóm:

   • Bromokriptín sa často predpisuje na zmenšenie veľkosti prolaktinómov, nádorov hypofýzy, ktoré produkujú prolaktín. U tehotných žien s prolaktinómami sa bromokriptín môže použiť na zabránenie ich rastu, ktorý môže byť stimulovaný vysokou hladinou estrogénu počas tehotenstva.
   • Niektoré štúdie a klinické údaje však naznačujú, že prolaktinóm sa často po počatí nezväčší, čo niektorým ženám umožňuje prerušiť liečbu bromokriptínom počas tehotenstva.

2. Riziká a bezpečnosť:

   • Hoci sa bromokriptín vo veľkej miere používa počas tehotenstva u žien s prolaktinómom, je dôležité vziať do úvahy, že jeho bezpečnosť pre plod nie je zaručená. Štúdie na zvieratách ukázali určité riziká, ale údaje o účinkoch na ľudí sú obmedzené.

3. Odporúčania lekárov:

   • Ak sú ženy počas liečby bromokriptínom tehotné, často sa odporúča, aby prestali užívať liek, pokiaľ neexistujú prísne indikácie na pokračovanie, ako sú veľké alebo rýchlo rastúce nádory.
   • Lekári môžu počas tehotenstva pravidelne monitorovať hladiny prolaktínu a veľkosť prolaktinómu, aby posúdili potrebu znovu začať liečbu bromokriptínom.

Kontraindikácie

1. Individuálna intolerancia alebo alergická reakcia: Ľudia so známou individuálnou intoleranciou na bromokriptín alebo akúkoľvek inú zložku lieku by sa mali vyhnúť jeho užívaniu.
2. Kardiovaskulárne ochorenie: Použitie bromokriptínu môže byť kontraindikované u pacientov so závažným kardiovaskulárnym ochorením, ako je nestabilná angína pektoris, akútny infarkt myokardu alebo srdcové zlyhanie.
3. Hypotenzia (nízky krvný tlak): Pacienti s nízkym krvným tlakom alebo so sklonom k hypotenzii by mali používať bromokriptín s opatrnosťou, pretože môže spôsobiť zníženie krvného tlaku.
4. Cievne poruchy: Použitie bromokriptínu môže byť kontraindikované v prípade vaskulárnych porúch, ako je ischemická mozgová príhoda alebo závažné vaskulárne ochorenie, vzhľadom na možnosť zvýšených vaskulárnych účinkov lieku.
5. Tehotenstvo a dojčenie: Užívanie bromokriptínu počas tehotenstva a dojčenia by ste mali prekonzultovať so svojím lekárom, pretože bezpečnosť jeho používania počas tohto obdobia môže byť obmedzená.
6. Zhoršená funkcia pečene: Pacienti s poruchou funkcie pečene môžu vyžadovať úpravu dávkovania bromokriptínu alebo jeho prerušenie.
7. Zhoršená funkcia obličiek: Ak je poškodená funkcia obličiek, môže byť potrebné upraviť dávkovanie bromokriptínu alebo úplne vysadiť.
8. Oslabená funkcia štítnej žľazy: Bromokriptín môže ovplyvniť funkciu štítnej žľazy, takže jeho použitie môže byť kontraindikované u pacientov s dysfunkciou štítnej žľazy.

Vedľajšie účinky Bromokriptín

1. Ospalosť a závrat: Toto sú niektoré z najčastejších vedľajších účinkov bromokriptínu. Môžu ovplyvniť vašu schopnosť sústrediť sa a viesť vozidlo.
2. Duševné poruchy: Môžu sa vyskytnúť psychické vedľajšie účinky, ako je úzkosť, depresia, agresivita, halucinácie a ospalosť.
3. Bolesť hlavy: Niektorí pacienti môžu pociťovať bolesti hlavy alebo zhoršenie existujúcich bolestí hlavy.
4. Nevoľnosť a vracanie: Tieto žalúdočné ťažkosti sa môžu vyskytnúť u niektorých pacientov počas užívania bromokriptínu.
5. Hypotenzia: Bromokriptín môže spôsobiť zníženie krvného tlaku, čo môže viesť k závratom alebo mdlobám.
6. Poruchy srdcového rytmu: U niektorých pacientov sa môžu vyskytnúť poruchy srdcového rytmu, ako je tachykardia alebo arytmia.
7. Kožné reakcie: Môžu sa vyskytnúť alergické kožné reakcie, ako je svrbenie, začervenanie, vyrážka alebo žihľavka.
8. Dysfunkcia tráviaceho systému: Môže sa vyskytnúť hnačka, zápcha alebo iné gastrointestinálne poruchy.
9. Problémy so zrakom: Niektorí pacienti môžu mať problémy so zrakom, ako je rozmazané videnie alebo zmeny farebného videnia.
10. Ďalšie vedľajšie účinky: vrátane zníženého libida, zvýšenej sekrécie mlieka, dehydratácie atď.

Predávkovať

1. Hypotenzia: Jedným z najčastejších príznakov predávkovania je prudký pokles krvného tlaku, ktorý môže viesť k závratom, slabosti, mdlobám alebo dokonca strate vedomia.
2. Tachykardia: Predávkovanie môže spôsobiť zrýchlený tep a srdcové arytmie.
3. Hyperprolaktinémia: Pretože sa bromokriptín používa na zníženie hladín prolaktínu, predávkovanie bromokriptínom môže spôsobiť hyperprolaktinémiu, ktorá môže viesť k nežiaducim účinkom spojeným s týmto hormónom.
4. Neurologické symptómy: Môžu sa vyskytnúť aj neurologické symptómy ako bolesť hlavy, závraty, ospalosť, nepokoj, záchvaty, zmätenosť alebo halucinácie.
5. Toxický účinok na pečeň: V prípade predávkovania môže dôjsť k zvýšeniu hladín pečeňových enzýmov a rozvoju hepatotoxicity.
6. Iné systémové účinky: Možné sú aj rôzne iné systémové komplikácie vrátane gastrointestinálnych porúch, alergických reakcií, porúch spánku a iných.

Interakcie s inými liekmi

1. Dopaminergné lieky: Bromokriptín môže zvýšiť dopaminergné účinky iných liekov, ako je levodopa, dopamín a agonisti dopamínu, čo môže viesť k zvýšenému riziku vedľajších účinkov.
2. Antihypertenzíva: Bromokriptín môže zvýšiť hypotenzívny účinok antihypertenzív, najmä inhibítorov enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACEI) a betablokátorov.
3. Antiepileptiká: Bromokriptín môže interagovať s niektorými antiepileptikami, ako je karbamazepín a kyselina valproová, kvôli ich účinkom na metabolizmus v pečeni.
4. Lieky, ktoré zvyšujú metabolizmus v pečeni: Lieky, ktoré môžu zvýšiť metabolizmus v pečeni, ako je rifampicín alebo fenytoín, môžu znižovať koncentráciu bromokriptínu v tele.
5. Lieky, ktoré znižujú metabolizmus v pečeni: Lieky, ktoré môžu znižovať metabolizmus v pečeni, ako sú inhibítory cytochrómu P450 (napr. Ketokonazol), môžu zvyšovať koncentrácie bromokriptínu a zvyšovať riziko vedľajších účinkov bromokriptínu.