Carbidopa

Bidop má antiarytmické, antiangiologické a antihypertenzívne vlastnosti.

Indikácia Carbidopa

Používa sa v nasledujúcich prípadoch:

• prevencia exacerbácie záchvatov angíny (stabilná forma patológie);
• zvýšený krvný tlak.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečiva sa uskutočňuje v tabletách v množstve 14 kusov vnútri bunkovej doštičky. Vo vnútri samostatnej krabice sa nachádzajú 1, 2 alebo 4 bunkové balenia.

Farmakodynamika

Liečivo je selektívny Bl-blokátor, ktorý nemá sympatomimetickú aktivitu; okrem toho nemá stabilizačný účinok na membránu. Liečivo znižuje aktivitu renínu, znižuje potrebu kyslíka buniek myokardu, ako aj jeho kontraktilitu.

Inhibícia malých častí ß-adrenoreceptorov vo vnútri myokardu liekmi oslabuje katecholamínom stimulovanú väzbu cAMP z elementu ATP. Súčasne znižuje prenos vápnikových iónov vo vnútri buniek, má negatívny účinok, negatívny chrono a dromotropný účinok a navyše spomaľuje prebiehajúce procesy vedenia s excitabilitou.

V prípade prekročenia odporúčanej dávky liek tiež spôsobuje β2-adreno-blokujúci účinok.

V počiatočnom štádiu podávania liečiva bol prvý deň zosilnený odpor periférnych cievnych stien po 1 až 3 dňoch, ktoré sa blížili k počiatočnej hladine. V prípade dlhodobej liečby sa toto číslo znižuje.

Antihypertenzívna aktivita sa prejavuje v dôsledku zníženia minútového objemu, oslabenia funkcie ASD, sympatickej stimulácie periférnych ciev, ako aj v dôsledku obnovenia odpovede na nižšie hodnoty krvného tlaku a na vplyv NS. S vyšším krvným tlakom sa terapeutický účinok vyvíja počas 5 dní a po 2 mesiacoch sa pozoruje stabilný účinok.

Antianginálny účinok sa vyvíja znížením potreby kyslíka tkaniva myokardu, spomalením srdcovej frekvencie a znížením jeho kontraktility a okrem zlepšenia procesov dodávania krvi myokardu a predĺženia diastoly. Zvýšený ventrikulárny diastolický tlak, ako aj napínanie komorových svalov, zvyšuje potrebu kyslíka.

Antiarytmický účinok sa vyvinie po odstránení príčin, ktoré spôsobujú výskyt arytmie (zvýšenie krvného tlaku, tachykardia, aktivácia sympatického systému a zvýšenie cAMP), zníženie rýchlosti kardiostimulátora a spomalenie procesov AV vedenia.

Liek sa líši od subtypov neselektívne beta-blokátory sa tým, že podávanie liečivé stredovej časti nemajú silný vplyv vzhľadom na orgány s beta 2-adrenoceptorov (pankreasu, maternice, kostrové svaly a periférne arteriálne svalstva priedušiek), a metabolizmus sacharidov. Taktiež droga nezachováva sodné ióny. Výkon aterogénneho účinku je porovnateľný s účinnosťou propranololu.

Farmakokinetika

Absorpcia liekov je 80-90%, spotreba potravy nemá vplyv na jej stupeň. Hodnoty Cmax v krvi sa zaznamenávajú po 2-3 hodinách. Syntéza s krvnými proteínmi - do 28-32%.

Zlý preniká cez BBB a placentu. 50% podstupuje intrahepatálnu transformáciu; súčasne sa tvoria takmer neaktívne metabolické produkty.

Polčas rozpadu je až 12 hodín. 98% sa vylučuje obličkami; menej ako 2% látky vylučovanej žlčou.

[1], [2]

Dávkovanie a podávanie

Tablety konzumované vnútri, ráno. Je potrebné urobiť to na prázdny žalúdok, bez žuvania lieku. Výber častí sa vykonáva osobitne pre každého pacienta - ošetrujúcim lekárom.

V prípade zvýšených hodnôt krvného tlaku a okrem prevencie exacerbácie záchvatov angíny (stabilná forma ochorenia) sa počiatočná dávka 5 mg aplikuje denne 1-násobne. V prípade potreby sa môže zvýšiť na 10 mg (rovnakú frekvenciu podania). Maximálne 20 mg látky denne je povolené.

U ľudí s poruchami činnosti obličiek alebo s hepatálnou funkciou v závažnej miere by maximálna denná dávka mala byť 10 mg.

[11], [12]

Používajte Carbidopa počas tehotenstva

Predpísanie Bidopu počas tehotenstva je povolené iba v prípade dôležitých indikácií. Musíte tiež brať do úvahy všetky riziká.

Počas dojčenia sa nemôže podať.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• šok alebo kolaps;
• zlyhanie srdca s akútnym stupňom;
• pľúcna nadúvanie;
• sinoatriálna blokáda;
• Blok 2. Stupňa AV (elektrostimulátor nie je prítomný);
• CHF dekompenzovanej povahy v chronickom štádiu, pri ktorom je potrebná inotropná liečba;
• SSSU;
• znížený krvný tlak;
• kombinácia s MAOI (s výnimkou látok typu B);
• Astma alebo ťažká CHOCHP;
• kardiomegália, ktorá nie je sprevádzaná srdcovým zlyhaním;
• výrazná bradykardia;
• neskoré fázy zmien v procesoch periférneho krvného toku;
• feochromocytóm (súčasné podávanie α-blokátorov sa nevykonáva);
• Raynaudov syndróm;
• metabolická acidóza;
• neznášanlivosť prvkov lieku alebo iných ß-blokátorov;
• hypolaktázia, deficit laktázy a malabsorpcia glukózo-galaktózy.

Pri použití u ľudí s chronickým zlyhaním pečene alebo pri zlyhaní obličiek, psoriázou, cukrovkou, myastenie a okrem toho AV blokádou prvého stupňa, depresiou, hypertyroidizmom, alergickými reakciami v anamnéze a spontánnou angínou sa vyžaduje opatrnosť. Navyše je opatrne predpísané starším ľuďom a tým, ktorí stravujú.

[3], [4], [5], [6]

Vedľajšie účinky Carbidopa

Podávanie lieku môže spôsobiť niektoré vedľajšie účinky:

• poruchy zmyslových orgánov: zníženie slinovania, suchá očná sliznica, konjunktivitída a poruchy videnia;
• problémy s prácou Národného zhromaždenia: pocit zmätenosti, úzkosť, slabosť alebo únava, depresia, asténia, závrat, halucinácie a bolesti hlavy. Okrem toho sa môžu objaviť záchvaty, nočné mory, triaška, parestézia končatín a poruchy spánku;
• obehové poruchy procesu: silný pokles krvného tlaku, ortostatická kolaps, poruchy vedenia do tkaniva myokardu, sínusová bradykardia znak, výskyt symptómov CHF, AV blok, vazokonstrikciu a arytmie, a navyše k bolesti hrudnej kosti a znižuje kontraktilitu myokardu;
• lézie ovplyvňujúce respiračnú aktivitu: ťažkosti s respiračnými procesmi pri použití veľkých častí liekov alebo u ľudí s predispozíciou na bronchospazmus a laryngizmus, ako aj nazálne kongescie;
• poruchy tráviaceho ústrojenstva: zápcha, nauzea, hnačka, suchosť ústnej sliznice, bolesť v oblasti brucha, vracanie. Okrem toho, hepatitída, chuťový receptor alebo porucha funkcie pečene, hyperbilirubinémia, zvýšené hodnoty pečeňových enzýmov a hypertriglyceridémia;
• hormonálne poruchy: hyperglykémia, hypotyroidné prejavy a hypoglykémia (u ľudí užívajúcich inzulín);
• dermatologické lézie: alopécia, príznaky podobné psoriáze, hyperhidróza, psoriáza v akútnej fáze, kožná hyperémia a exantém;
• problémy s hematopoetickými procesmi: leukopatia alebo trombocytopénia a agranulocytóza;
• alergické príznaky: vyrážka, žihľavka alebo svrbenie;
• iné príznaky: oslabenie účinnosti, abstinenčný syndróm, zníženie libida, artralgia a okrem toho torcalgia alebo lumbalgia;
• účinky na plod: bradykardia, hypoglykémia a navyše spomalenie vnútromaternicového rastu.

[7], [8], [9], [10]

Predávkovať

Symptómy otravy: arytmia, prudký pokles krvného tlaku, ventrikulárny extrasystol, bradykardia s AV blokádou a CHF. Sú tiež zaznamenané cyanóza rúk, ťažkosti s dýchaním, kŕče, bronchospazmus, hypoglykémia a závraty s mdlobou.

Na odstránenie porušení sa vykonáva výplach žalúdka s následným použitím enterosorbentov a potom sa vykonávajú symptomatické postupy.

V prípade AV blokády musíte vložiť až 2 mg epinefrínu alebo atropínu do / v ceste. Kardiostimulátor môže byť dočasne nainštalovaný.

Pri komorových extrasystoloch sa používa lidokaín;

Pri znížení hodnôt krvného tlaku (s podmienkou, že nie sú žiadne známky pľúcneho edému), plazmatické náhradné tekutiny sa podávajú intravenózne. V prípade potreby sa môže použiť dobutamín, dopamín alebo epinefrín.

V prípadoch nedostatočnej práce srdca sa používajú SG, diuretiká a glukagón.

Diazepam sa používa intravenózne na odstránenie záchvatov.

Kŕče priedušiek sú uvoľnené inhaláciou β2-adrenomulantov.

[13], [14],

Interakcie s inými liekmi

Rádioaktívne látky obsahujúce jód a podávané intravenózne zvyšujú riziko anafylaktických príznakov.

Alergény a alergénne extrakty používané na imunoterapiu pri skarifikačných testoch zvyšujú pravdepodobnosť vývoja systémových prejavov alergie v ťažkých prípadoch (u jedincov užívajúcich bisoprolol).

Fenytoín zavedený metódou IV, ako aj lieky na inhalačnú anestéziu zvyšujú kardiodepresívnu aktivitu lieku a riziko zníženia hladín krvného tlaku.

Bidop môže maskovať príznaky vzniku hypoglykémie.

Liečivo zvyšuje hodnoty krvi xantínov (okrem teofylínu) a lidokaínu.

Rezerpín, SG, amiodarón, s guanfacín metyldopa, činidlá, ktoré blokujú pomalé kanálov Ca a iných antiarytmík potenciácii možnosť vývoja alebo zhoršeniu súčasnej bradykardia s AV blokom alebo srdcového zlyhania.

Sympatolytiká, klonidín s nifedipínom a hydralazínom a navyše, diuretické lieky spolu s inými antihypertenzívnymi liekmi v kombinácii s Bidopom môžu vyvolať silný pokles ukazovateľov krvného tlaku.

Liečivo predlžuje účinok nedepolarizujúcich svalových relaxancií a súčasne antikoagulačný účinok kumarínových liečiv.

Tetracyklické a tricyklické látky, etylalkohol, hypnotiká alebo sedatíva a antipsychotiká - potencujú ohromujúci vplyv na výkon NA.

Rifampicín znižuje polčas bisoprololu.

Je zakázané kombinovať liek s MAOI (s výnimkou látok typu B), pretože to spôsobuje významnú stimuláciu antihypertenzívnej aktivity. Medzi recepciou Bidopou a užívaním MAO by mala trvať najmenej 14 dní.

Ergotamín zvyšuje pravdepodobnosť zmien periférneho krvného obehu.

Sulfasalazín zvyšuje plazmatický účinok bisoprololu.

[15]

Podmienky skladovania

Bidop musí byť držaný na tmavom a suchom mieste, uzavretý z možného prenikania detí. Indikátory teploty - štandardné.

[16]

Čas použiteľnosti

Bidop povolené podať žiadosť do 36 mesiacov od dátumu výroby farmaceutických prípravkov.

Žiadosť o deti

Je zakázané používať v pediatrii (osoby mladšie ako 18 rokov).

[17], [18]

Analógy

Analógy terapeutického liečiva sú také lieky ako Aritel Cor, Biprol, Bisomor s Aritel, Bisogamma a Bidop Cor, a okrem toho Concor Cor, Biol, Corbis s Bisoprololom, Bisocardom a Bisoprolol-Teva. Tiež na zozname sú Concor, pneumatiky, bisoprolol-OBL, Kordinorm a Coronal s hypertenziou.

[19], [20],

Recenzia

Bidop dostane celkom dobré recenzie od komentátorov na fórach. Účinne znižuje tlak a významne znižuje prejavy ochorenia koronárnych artérií. Treba však poznamenať, že negatívne znaky sú porovnateľné v ich závažnosti s terapeutickými účinkami a sú celkom bežné.

Je potrebné vziať do úvahy skutočnosť, že u 20% osôb s angínou pectoris je nedostatok účinku z používania β-adrenergných blokátorov (v dôsledku zvýšeného diastolického objemu ľavej komory a koronárnej aterosklerózy vo výraznej forme).