Cardipril

Cardipril je liek, ktorý spomaľuje účinok angiotenzínu. Vďaka jeho použitiu sa zníži objem vytvoreného angiotenzínu-2, zabráni sa tiež jeho vazokonstrikčnému účinku a blokovaniu rozpadu bradykinínu, ktorý spôsobuje produkciu PG a oxidu dusného.

Liek znižuje zaťaženie srdca a krvný tlak a okrem toho znižuje uvoľňovanie aldestorónu a systémovú vaskulárnu rezistenciu. Cardipril zároveň pomáha znižovať odpor v obličkových cievach a zlepšovať ich prekrvenie. [1]

Indikácia Cardipril

Aplikuje sa v prípade týchto porušení:

• indikátory zvýšeného krvného tlaku ;
• vyvinuté v dôsledku aktívnej fázy infarktu myokardu HF u ľudí so stabilnou úrovňou hemodynamiky;
• CHF;
• s výraznou nefropatiou diabetickej alebo nediabetickej povahy;
• zabrániť vzniku infarktu myokardu alebo cievnej mozgovej príhody a okrem toho znížiť pravdepodobnosť úmrtia na choroby v oblasti CVS.

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie liečiva sa uskutočňuje v kapsulách s objemom 1,25, 2,5 a 5 alebo 10 mg - 10 kusov vo vnútri bunkových balení. Vnútri balenia - 1 alebo 3 takéto balenia.

Farmakodynamika

Ramiprilat, ktorý je metabolickým prvkom ramiprilu (s terapeutickým účinkom), spomaľuje aktivitu enzýmu dipeptidylkarboxypeptidázy-1. Tento enzým v tkanivách a krvnej plazme katalyzuje transformáciu angiotenzínu-1 na angiotenzín-2 (aktívny vazokonstriktor) a súčasne blokuje rozklad bradykinínu (má vazodilatačnú aktivitu).

Zníženie objemu vytvoreného angiotenzínu-2 a spomalenie rozpadu bradykinínu vedie k vazodilatácii vo vzťahu k krvným cievam. Vzhľadom na to, že angiotenzín-2 tiež stimuluje uvoľňovanie aldosterónu, účinok ramiprilátu vedie k oslabeniu uvoľňovania aldosterónu. [2]

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní je ramipril absorbovaný vysokou rýchlosťou. Vďaka použitiu rádioaktívnej značky určenej vo vnútri moču sa zistilo, že absorpcia prvku je najmenej 56%. Pri užívaní liekov s jedlom nedošlo k žiadnej významnej zmene v stupni absorpcie.

Intraplasmatické hodnoty Cmax sa zaznamenajú po 60 minútach od okamihu požitia. Polčas ramiprilu je približne 1 hodinu. Plazmatická hladina Cmax ramiprilátu sa zaznamená do 2 až 4 hodín od okamihu podania ramiprilu. [3]

Vo vnútri pečene prebiehajú presystémové metabolické procesy prekurzora (ramiprilu), čo vedie k tvorbe jedinej metabolickej zložky s liečebným účinkom - ramiprilátu (počas hydrolýzy, ktorá sa realizuje hlavne vo vnútri pečene). Okrem tejto aktivácie s tvorbou ramiprilátu prechádza aktívny prvok liečiva glukuronizáciou a transformuje sa na éter - ramipril diketopiperazín. Ramiprilát tiež podlieha glukuronidácii, ktorá sa transformuje na diketopiperazín kyseliny - ramiprilátu.

Po tejto aktivácii / výmene proliečiva zostáva biologicky dostupných asi 20% orálne požitého ramiprilu. V prípade perorálneho podania 2,5 alebo 5 mg ramiprilu je biologická dostupnosť ramiprilátu približne 45%.

Po zavedení 10 mg ramiprilu, ktorý bol predtým označený rádioaktívnou značkou, sa asi 40% tejto značky vylúči stolicou a asi 60% spolu s močom. Po perorálnom podaní 5 mg ramiprilu osobám s biliárnou drenážou sa počas prvých 24 hodín vylúčil spolu s žlčou a močom približne rovnaký objem ramiprilu a metabolických zložiek.

Približne 80-90% metabolických prvkov v žlči s močom je ramiprilát alebo jeho metabolity. Glukuronid a diketopiperazín aktívneho prvku tvoria asi 10 až 20% z celkového objemu a nezmenený ramipril asi 2%.

Pri testovaní na zvieratách sa zistilo, že ramipril sa vylučuje do materského mlieka.

Zníženie plazmatickej hladiny ramiprilátu sa realizuje v niekoľkých fázach. Polčas počiatočného štádia distribúcie a eliminácie je približne 3 hodiny. Potom začína prechodné štádium (s polčasom rozpadu asi 15 hodín) a potom konečné štádium, v ktorom sú intraplazmatické hodnoty ramiprilátu extrémne nízke (polčas trvá približne 4-5 dní).

Prítomnosť konečného štádia je spojená s nízkorýchlostnou disociáciou ramiprilátu s blízkou, ale nasýtenou väzbou na ACE.

Aj keď má liek dlhý konečný stupeň vylučovania, pri jednorazovom podaní 2,5+ mg ramiprilu sú jeho stabilné parametre v plazme zaznamenané už po 4 dňoch. Pri opakovanom použití je efektívny polčas, berúc do úvahy dávkovanie, 13-17 hodín.

Testy in vitro odhalili, že spomaľovacia konštanta ramiprilátu je 7 mmol / l a termín polovičnej disociácie látky s ACE je 10,7 hodiny, čo ukazuje jeho výraznú aktivitu.

Syntéza aktívnej zložky proteínu a metabolitu je 73%, respektíve 56%.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa aplikuje vnútorne - každý deň v rovnakom čase bez ohľadu na používanie jedla. Tablety sa prehĺtajú celé a zapíjajú čistou vodou.

Osoby so zvýšenými hodnotami krvného tlaku by mali začať kurz so zavedením 2,5 mg denne. V prípade potreby je možné porciu zvýšiť v 2-3 týždňových intervaloch. Veľkosť štandardnej udržiavacej dávky za deň sa pohybuje od 2,5 do 5 mg; maximálna veľkosť je 10 mg.

Ľudia s CHF by mali denne konzumovať 1,25 mg liekov. Túto porciu je možné zvýšiť v 2-3 týždňových intervaloch, kým nedosiahne 10 mg.

Po infarkte myokardu začína príjem lieku v intervale 2 až 9 dní od okamihu, keď sa porucha vyvinula. Najprv sa užíva 1,25-2,5 mg liečiva 2-krát denne, potom sa časť môže zdvojnásobiť-až 2,5-5 mg. Za deň je možné podať maximálne 10 mg lieku.

V prípade nefropatie je potrebných 1,25 mg Cardiprilu denne. Túto časť je možné zvyšovať v 2 až 3 týždňových intervaloch, kým sa nedosiahne značka 5 mg.

Na profylaxiu sa podáva 2,5 mg liečiva denne; po 1. Týždni môže byť táto časť zvýšená na 5 mg. Po 3 týždňoch sa dávka môže opäť zdvojnásobiť - zvýšiť na 10 mg.

• Aplikácia pre deti

Nemôže byť použitý v pediatrii (do 18 rokov).

Používajte Cardipril počas tehotenstva

Cardipril sa nemá používať počas tehotenstva. Pred predpisovaním lieku pacientom v reprodukčnom veku musia byť vyšetrení na možné tehotenstvo.

Počas liečby majú pacienti používať spoľahlivú antikoncepciu. Pri plánovaní koncepcie je potrebné upustiť od užívania drog.

Ak počas liečby došlo k počatiu, mali by ste sa o prechode na alternatívne metódy liečby poradiť so svojim lekárom.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• silná neznášanlivosť na prvky liekov;
• SLE;
• anamnéza Quinckeho edému spôsobeného použitím inhibítora ACE;
• Quinckeho edém, ktorý je dedičný alebo idiopatický;
• sklerodermia;
• potlačenie hematopoetických procesov vo vnútri kostnej drene;
• nadmerné množstvo prvku K vo vnútri tela;
• stenóza postihujúca tepny oboch obličiek alebo tepnu jednej obličky;
• zlyhanie pečene / obličiek;
• nedostatok prvku Na vo vnútri tela;
• transplantácia obličky;
• počiatočná fáza hyperaldosteronizmu;
• dojčenie.

Vedľajšie účinky Cardipril

Medzi vedľajšie znaky:

• silný pokles krvného tlaku, asténia, angina pectoris, srdcové zlyhanie, tachykardia, bolesť v hrudnej kosti a arytmia;
• závraty, depresia, ospalosť, zhoršená pamäť, bolesti hlavy a záchvaty, ako aj neuropatia, cerebrovaskulárne poruchy, chvenie, zhoršený sluch s videním, neuralgia a parestézia;
• proteinúria, oligúria, edém a oslabenie funkcie obličiek;
• trombocyto- alebo pancytopénia, hemolytická anémia, eozinofília, agranulocytóza a myelodepresia;
• hnačka, anorexia, nauzea, hypersalivácia, zápcha, xerostómia, vracanie, dyspepsia, epigastrická bolesť a dysfágia, a navyše pankreatitída, gastroenteritída, hepatitída, problémy s funkciou pečene a zmeny parametrov transamináz;
• zápal dutín, tracheobronchitída, suchý kašeľ, faryngitída, dyspnoe, nádcha, infekcie horných dýchacích ciest, zápal hrtana a bronchiálny kŕč;
• horúčka, vyrážky, anafylaktoidné symptómy, polyformný erytém, žihľavka, fotosenzitivita a Quinckeho edém;
• artralgia, myalgia alebo artritída;
• chudnutie, zvýšenie hodnôt K a ukazovateľov kreatinínu a močovinového dusíka a navyše zmena aktivity enzýmu, hladiny bilirubínu, cukru a kyseliny močovej.

Predávkovať

Medzi hlavné príznaky otravy patrí zlyhanie obličiek, výrazné zníženie krvného tlaku, šok a poruchy elektrolytov.

Pri takýchto porušeniach sa vykonáva výplach žalúdka a príjem aktívneho uhlia. Okrem toho musí byť pacient odoslaný na intenzívnu starostlivosť, aby mohol monitorovať a udržiavať prácu dôležitých telesných systémov.

Výrazný pokles hodnôt krvného tlaku vyžaduje zavedenie katecholamínov a angiotenzínu-2 a okrem toho zvýšenie objemu Na a tekutiny. Hemodialýza nemá žiadny účinok.

Interakcie s inými liekmi

Použitie lieku spolu s antihypertenzívami, diuretikami, narkotickými analgetikami a anestetikami zosilňuje jeho antihypertenzný účinok a podávanie s NSAID a jedlou soľou naopak znižuje.

Indometacin a iné NSAID môžu zabrániť rozvoju hypotenzívnych účinkov tým, že potlačia tvorbu PG vo vnútri obličiek a navyše zadržiavajú Na a tekutinu vo vnútri tela.

Používanie liekov v kombinácii s mliekom, cyklosporínom, draselnými látkami a jeho prísadami, ako aj s náhradami solí a draslík šetriacimi diuretikami (triamterén a amilorid so spironolaktónom) zvyšuje riziko hyperkalémie.

Lieky, ktoré potláčajú funkciu kostnej drene, v kombinácii s liekom zvyšujú riziko agranulocytózy a neutropénie, ktorá môže viesť k smrti.

Zavedenie Cardiprilu s lítiovými látkami zvyšuje ich krvné hodnoty.

Liek môže zosilniť antidiabetický účinok derivátov inzulínu a sulfonylmočoviny.

Užívanie liekov spolu s alopurinolom, prokainamidom, cytostatikami a imunosupresívami zvyšuje riziko leukopénie.

Liek môže zosilniť supresívny účinok etylalkoholu vo vzťahu k NS.

Kombinácia lieku a estrogénu znižuje jeho antihypertenzívny účinok.

Podmienky skladovania

Cardipril sa musí uchovávať mimo dosahu malých detí a vlhkosti. Teplotná úroveň - maximálne 30 ° C.

Čas použiteľnosti

Cardipril sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu výroby lieku.

Analógy

Analógmi liečiva sú látky Polapril, Ramizes, Ramipril a Hartil s Amprilom a okrem toho Topril s Miprilom N a Ramigeksal s Ramagom N.